齐多夫定对获得性免疫缺陷综合征的治疗作用和不良反应

获得性免疫缺陷综合征（艾滋病）现已在许多国家流行。我国已有上千的人受害。国内外许多学者都在研究艾滋病的治疗药物。美国ＦＤＡ和一些欧洲国家已批准用齐多夫定来治疗艾滋病。该药可以缓解病人的症状，延长病人的生存期，但它能引起许多不良反应甚至严重反应，人类免疫缺陷病毒对它也能产生抗药性。本文扼要介绍齐多夫定的化学结构、临床效果、不良反应和抗药性问题，以期引起临床注意。     

东药集团生产的齐多夫定成为国内首例上市的抗艾滋病药品——结束了我国抗艾滋病病毒药品完全依赖进口的历史

2002年8月6_日，东北制药集团公司东北制药总厂自行生产的齐多夫定(商品名：克度)原料药、片剂和胶囊剂，获得国家药品监督管理局的国内上市批准文号，这是我国批准的第一例抗艾滋病病毒药品。齐多夫定为抗病毒药，用于艾滋病(获得性免疫缺陷综合症)或与艾滋病有关的综合症患者及免疫缺陷病毒(HIV)感染严重表现的治疗。齐多夫定是世界上第一个获得美国FDA批准生产的抗艾滋病药品，因其疗效确     

桦木酸类化合物的分离及合成研究进展

20世纪80年代以来，获得性免疫缺陷综合症（又称艾滋病）和肿瘤已经成为威胁人类健康的两大重要疾病，发病人数呈逐年上升趋势。目前，临床用于治疗艾滋病的药物主要有齐多夫定、奈韦拉平、沙奎那韦等，用于治疗癌症的天然药物主要有喜树碱、长春碱和紫衫醇的衍生物等，但这些药物都存在不良反应大及耐药性等缺点。     

浅谈艾滋病的治疗药物

艾滋病(AIDS)是人类免疫缺陷病毒HIV引起,以全身免疫系统严重损害为特征的传染性极强的致死性疾病。据我国卫生部通报,2002年我国艾滋病感染者累计总人数已增长至近100万。随着艾滋病蔓延态势的严峻,中国政府对艾滋病的防治已日益重视。现将治疗艾滋病的药物综述如下。1核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)此类药通过抑制HIV逆转录酶(HIVRT),干扰HIV复制起作用。它包括齐多夫定(AZT)、去羟肌苷(ddI)、扎西他宾(ddC)、司他夫定(d4T)、拉米夫定(3TC)及阿巴卡韦、坦洛弗韦。其中齐多夫定是抗艾滋病首选药,主要副作用为骨髓抑制。阿巴卡韦的…     

人类免疫缺陷病毒感染的药物治疗

最近的研究已导致了人类免疫缺陷病毒（HIV）感染治疗方法的改变。目前可用于治疗HIV感染的药物尚无证明能根除感染的，但是它们合并用药能减少病毒的复制、改善免疫状态、延缓感染性并发症的发生、延长生命。专家推荐的成人用药方案和剂量以及费用见表1和表2。本文将对有关药物分别作一简介。1核育类逆转录酶抑制剂抑制HIV逆转录酶的校青类似物能减慢或抑制受感染细胞中HIV的DNA的复制。1．三齐多夫定（zidovudin）齐多夫定与去羟肌音或拉米夫定合用，在减缓艾滋病的病程和延长存活期方面较齐多夫定单用更为有效。已建议用齐多夫定加…     

抗艾滋病复合制剂研究进展及其市场趋势

1抗艾滋病疗法的变迁 自1984年发现人免疫缺陷病毒（艾滋病毒）3年后，GlaxoSmithKline公司的齐多夫定（zidovudine／Retrovir）成为第一个获准治疗该病毒感染的药物（表1）。齐多夫定属核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI），后者是抗逆转录病毒的一类最常用药物。     

抗人类免疫缺陷病毒新药Dideoxycytidine

获得性免疫缺陷综合征即艾滋病(AIDS)已成为一个严重的公共卫生问题。随着对其病原人类免疫缺陷病毒(HIV)的深入了解,已开发出一些治疗HIV感染的药物,双脱氧核苷类是较有价值的一类,其中齐多夫定(zidovudine,AZT)即叠氮胸苷是唯一经FDA批准上市的抗HIV药,但其严重骨髓抑制毒性及耐药病毒株的迅速出现限制了它在临床中的应用。最近第二个更强效的双脱氧核苷类,2’,3’-二脱氧胞苷(2,3-dideoxycytidine,ddC)进入了Ⅰ期和Ⅱ期临床试     

二脱氧肌苷或二脱氧胞苷治疗HIV感染的对比试验

二脱氧肌苷（didanosine）和二脱氧胞苷（zalcitabine）通常用于不能耐受齐多夫定或用药无效的人免疫缺陷病毒（HIV）感染的患者，但其作为二线治疗的相对有效性和安全性尚无定论。本文对比研究了艾滋病患者应用这两种药物的疗效、存活率、CD4淋巴细胞计数变化和副作用。方法在多中心随机的临床试验中，对过去接受过齐多夫定治疗，但不耐受或用药无效，CD4细胞计数＜3X108L－1，血清HIV呈阳性，或已确诊为艾滋病（AIDS）的467例HIV感染患者随机接受二脱氧肌苷（500mg·d－1）或二脱氧胞苷（2．25mg·d－1）治疗。结果在平均随访16个…     

齐多夫定长程治疗艾滋病的安全性和疗效

齐多夫定(Zidovudine)对人Ⅰ型免疫缺陷病毒(HIV)感染有效,能明显延长存活时间;但有严重毒副作用,特别是骨髓抑制。 866例中,艾滋病500例,与艾滋病有关的综合征(CD_4~+淋巴细胞数≤0.25×10~9/L)366例。诊断后平均116日(中数51日)开始齐多夫定治疗;84％患者用200 mg每日6次,11％患者用100 mg每日6次。随访2年。减量至少一次者114例(13％),停药至少一次者602例(70%)。首次停药在治疗的106～714日,平均持续30日。减量或停药     

拉米夫定与齐多夫定的复方片剂获FDA许可

GlaxoWellcome公司的一种新的拉米夫定（lamivudine）与齐多夫定（zidovudi）的复方片剂获得美国FDA许可。这一商品名为Combivir的复方片剂含有150mg拉米夫定和300mg齐多夫定，以一日2次的剂量治疗HIV感染病人。本品可以减少联合抗逆病毒治疗所需的药量，且希望这一新制剂能增加病人的顺应性。拉米夫定与齐多夫定的复方片剂获FDA许可     

齐多夫定在肿瘤治疗中的应用

端粒在肿瘤细胞和正常细胞中的表达量存在显著差异,并因此成为癌症治疗的主要靶点。随着对端粒酶抑制剂研究的深入,作为治疗艾滋病的核苷类逆转录酶抑制剂齐多夫定重新引起关注。本文综述齐多夫定作用于不同肿瘤细胞的体外研究进展。     

齐多夫定在人胎盘中转运机制的研究进展

齐多夫定是阻断艾滋病母婴传播的一线用药,临床上疗效显著。该药虽暂无相关致畸报道,但其妊娠期用药的安全性仍存在争议。有研究表明齐多夫定可以透过胎盘,对胎儿潜在的毒性与胎儿曝露量呈正相关。目前已有文献报道胎盘中乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、有机阴离子转运体4(OAT4)及核苷转运体2(ENT2)转运蛋白可能参与齐多夫定的转运,但具体转运机制尚未完全明确。本文将对齐多夫定在人类胎盘中的转运机制的研究进展进行综述,以期为评价齐多夫定在妊娠期的安全应用提供参考。     

抗艾滋病新药Epivir在美国首次上市

葛兰素威尔康公司的抗HIV(人类免疫缺陷病毒)感染新药Epivir(3TC,lamivudine)已在美国批准首次上市,与该公司的抗病毒药齐多夫定(Zidovudine,Retrovir)用于艾滋病病毒感染的联合治疗。 Epivir是在经美国FDA咨询委员会提出推荐后两星期即获得批准,作为HIV感染病人的联合用药,如此特别     

印地那韦的研究第二次提前结束

由于实验结果阳性,默克公司的人类免疫缺陷病毒(ＨＩＶ)蛋白酶抑制剂印地那韦(ｉｎｄｉｎａｖｉｒ,商品名Ｃｒｉｘｉｖａｎ)在1个月中第二次提前结束临床试验,这一次是在巴西。在巴西进行的研究显示了长期疗效的证据,在1年多的中位随访期中,服用印地那韦的病人发展成机会性感染、癌症或死亡的几乎比服用齐多夫定的少2/3。这996名病人的试验(是美国和欧洲之外规模最大的)是从1995年4月开始的。病人分成3个小组:单独服用印地那韦,印地那韦配伍齐多夫定,或是单独服用齐多夫定。大约1年以后,对服含齐多夫定的两组加服葛兰素威康公司的拉米夫定(…     

奈非那韦的脱敏作用

本文报道首例不耐受蛋白酶抑制剂的艾滋病患者的奈非那韦 (ｎｅｌｆｉｎａｖｉｒ)脱敏治疗。　　男性患者 4 3岁 ,1989年诊断为ＨＩＶ感染。1989～1992年用齐多夫定 (ｚｉｄｏｖｕｄｉｎｅ)治疗 ,1992～ 1997年用齐多夫定和去羟肌苷 (ｄｉｄａｎｏｓｉｄｅ)治疗 ,结果ＣＤ4 +计数为 5 2 6ｍｍ- 3,ＨＩＶ病毒载量每毫升为 190 0 0拷贝。接着改用齐多夫定、拉米夫定 (ｌａｍｉｖｕｄｉｎｅ)和英地那韦 (ｉｎｄｉｎａｖｉｒ)治疗 ,约 2周时发生严重瘙痒性皮疹。停用拉米夫定 ,但皮疹继续 ,数日后停用所有药物 ,数周后皮疹消失。接着开始用司他…     

抗寄生虫药物诱发艾滋病人细胞减少时亚叶酸的效用

人们常常采用亚叶酸(folinic acid)联用抗叶酸药物治疗艾滋病患者的弓形虫病和肺孢子虫病,比如乙胺嘧啶或甲氧苄啶。然而,论证它的应用、最佳应用方式和治疗效用的科学基础尚不稳固。考虑到艾滋病患者同时服用多种药物、亚叶酸的成本价格,对这方面的知识的确切认识,是很必要的。齐多夫定(zidovudine)诱发的药物性细胞减少不属于此范围内,因为细胞减少并非是齐多夫定的抗叶酸效应,所以应用亚叶酸在治疗还是预     

齐多夫定对大鼠内源性左卡尼汀水平及左卡尼汀药动学的影响

目的研究齐多夫定对大鼠内源性左卡尼汀水平及左卡尼汀药动学的影响。方法 Wistar大鼠18只,随机分为A、B、C 3组。A组为空白对照组,不给药;B组单独给予齐多夫定;C组联合给予齐多夫定和左卡尼汀。连续给药45 d,采用LC-MS/MS法测定和比较各组大鼠肌肉和心脏中内源性左卡尼汀水平。另取Wistar大鼠12只,随机分成2组,一组给予左卡尼汀,另一组联合给予左卡尼汀和齐多夫定,采用LC-MS/MS法分别测定2组大鼠给药后左卡尼汀血药质量浓度的经时变化,用DAS 2.1.1软件计算主要药动学参数,并进行统计分析和比较。结果大鼠长期给予齐多夫定后,肌肉中左卡尼汀水平较对照组显著降低,心脏中左卡尼汀水平无显著变化;联合给予齐多夫定和左卡尼汀后,大鼠肌肉中左卡尼汀水平与对照组比较差异无统计学意义,心脏中左卡尼汀水平显著升高。大鼠单独给予左卡尼汀和联合给予齐多夫定和左卡尼汀后的主要药动学参数差异无统计学意义。结论齐多夫定能抑制肌肉组织对左卡尼汀的摄取,接受齐多夫定治疗的同时补充左卡尼汀能减轻齐多夫定引起的不良反应,齐多夫定对大鼠体内左卡尼汀的药动学无显著影响。     

抗病毒药物

1美国FDA首次批准的抗人类免疫缺陷病毒(H IV)药物及其在中国的知识产权状态自1987年3月美国首次批准第一个抗H IV药———齐多夫定用于治疗H IV阳性感染者和艾滋病(AIDS)患者后,全世界临床使用的所有抗H IV药物,均由美国FDA首先批准上市。截至2008年3月底,已批准25个品种,其中     

Retrovir的临床应用

Retrovir是英国Wellcome药厂生产的抗病毒药，治疗早期人类免疫缺陷病毒(HIV)疾病有效。每粒胶囊内含Zidovudine(齐多夫定，AZT)100mg和250mg。     

近年来贺普丁应用的评述与研究

贺普丁是由全球著名的制药跨国公司-葛兰素公司开发的一种新药。1995年投入美国市场与齐多夫定合用治疗晚期艾滋病患者。1998年正式投入市场，以后主要用来治疗乙肝为乙肝患者的治疗带来了新的手段、方法和希望。国内外许多学者对其应用进行研究．