自制单硝酸异山梨酯缓释片与国外产品释放度研究

目的；考察自制样品与国外产品体外释放度是否一致，以确证研制样品的处方和工艺是否可行。方法：照释放度测定法，采用溶出度测定法第二法的装置进行测定；结果：自制样品与国我产品在胃、小肠及大肠ＰＨ值环境下和释放度均基本一致；结论：研制样品的处方和工艺是可行的，可进一步研究其生物等效性。     

复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯的释放度测定

目的建立高效液相色谱法,测定复方单硝酸异山梨酯缓释片中单硝酸异山梨酯的释放度。方法以pH=5．0的磷酸盐缓冲液250mL为溶剂．转速为100r／min。以高效液相色谱法测定含量,色谱柱为LunaODS C18（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为1％醋酸溶液（加0．1％三乙胺）-甲醇（55：45）,检测波长230nm,流速1．0mL／min。结果单硝酸异山梨酯质量浓度线性范围为19．66～314．56μg／mL（r=0．9999）,平均回收率为100．27％,RSD=1．78％（n=9）;体外释放符合Higuchi方程,与国外对照样品一致。结论该方法简便、准确,可作为复方单硝酸异山梨酯缓释片的释放度测定方法。     

4种市售5-单硝酸异山梨酯缓释片的体外释放度比较

目的：考察4种市售5－单硝酸异山梨酯缓释片的体外释放度，评价其内在质量。方法：采用溶出度测定法转篮法的装置进行体外溶出实验，用高效液相色谱法进行含量测定，计算累积释放百分率。以威布尔方程拟合溶出参数，并用q检验对组间溶出参数进行统计学分析。结果：在A、B、C、D4种市售5－单硝酸异山梨酯缓释片中，B、C、D3药的体外释药过程符合药典规定，D药的T50、Td最长，并与A、B、C3药的T50、Td存在显著性差异。结论：不同厂家产品的内在质量存在差异，提示在临床用药时应加以注意。     

6厂家5-单硝酸异山梨酯缓释制剂释放度的比较

目的:对6厂家5-单硝酸异山梨酯缓释制剂的体外释放度进行考察,为临床合理用药提供参考。方法:采用《中国药典》溶出度测定法第一法的装置进行体外释放度实验,用HPLC法测定含量,以威布尔方程提取释放参数(T50,T63,m)。结果:各厂产品体外释放度均符合药典规定,不过A,C,D,F厂产品的T50和T63较长,且与B,E厂产品的T50和T63相比有统计学盖异(P<0．05);而且在这四厂产品中,C厂产品的T63最长,与A,D,F厂产品的T63相比有统计学差异(P<0．05)。结论:不同厂家生产的5-单硝酸异山梨酯缓释制剂内在质量存在差异。     

单硝酸异山梨酯缓释片的研制及其释放度和吸收分数的测定

本文报导了单硝酸异山梨酯缓释片(Ⅰ)的制备,以及辅料羟丙甲纤维素(HPMC)、聚维酮(PVP)对该片剂质量的影响;Ⅰ的体外释放属一级动力学过程,释放速率为0.0716h~(-1);6名健康志愿者单剂量(40mg)口服Ⅰ后血药浓度-时间数据经计算机程序处理,求得体内吸收分数。     

5-单硝酸异山梨酯控释小丸胶囊释放度的HPLC测定

目的建立HPLC法测定5-单硝酸异山梨酯(5-ISMN)控释小丸胶囊的释放度.方法采用C18BDS柱(4.6×250mm,5μ),流动相为甲醇-水(1∶1),流速为1ml/min,检测波长220nm.结果线性范围为5～100μg/ml,方法回收率为99.0%,RSD为1.76%(n=6).结论本方法灵敏、简便、快速,适用于该制剂释放度检测.     

5-单硝酸异山梨酯缓释片的不良反应

［摘要］目的探讨5 单硝酸异山梨酯缓释制剂的不良反应与患者性别和年龄的关系,为临床合理用药提供参考。方法2007年5月1日～2010年3月30日,服用5 单硝酸异山梨酯缓释制剂的冠心病心绞痛住院患者105例,采用面访和查阅病历相结合的方式,对发生的不良反应进行统计和分析。结果共发生不良反应32例,占调查例数的30.5%;其中男15例,女17例;＜60岁组不良反应发生率为46.7%（14/30）,高于～69岁组ADR发生率［27.8%（10/36）］和＞70岁组ADR发生率［20.5%（8/39）］（P＜0.01,P＜0.05）;不良反应主要表现为不同程度的头痛,其中剧烈头痛伴恶心和呕吐3例。结论5 单硝酸异山梨酯缓释制剂的不良反应与性别无关,与年龄有关。 5 单硝酸异山梨酯缓释制剂应从小剂量用起,并加强对患者的用药教育和监护。     

单硝酸异山梨酯缓释片的制备工艺筛选及体外释放

目的研究单硝酸异山梨酯缓释片的制备方法,筛选出最佳制备工艺条件。方法采用正交设计,以羟丙甲纤维素(HPMCK4M)、丙烯酸树脂的用量及缓释片的硬度为因素进行试验,确定出最佳制备工艺条件;并对优化的试验结果进行验证,同时考察其体外释放效果。结果最佳工艺条件为羟丙甲纤维素(HPMCK4M)、丙烯酸树脂的用量分别为110mg、15mg,压片硬度为12kg,所制备的单硝酸异山梨酯缓释片在1、4、8h的体外累计释放率分别为30.32±1.23、65.47±1.68、88.47±1.45。结论制备的单硝酸异山梨酯缓释片缓释效果与预测值基本吻合,工艺重现性好,体外累计释放率符合要求。     

5—单硝酸异山梨酯缓释片相对生物利用度及药物动力学

目的：比较５－单耠酸异山梨酯（５－ＩＳＭＮ）缓释片产普通片的相对生物利用度和药物动力学，进行相对生物利用度及药物动力学参数测定。方法：１０名男性健康受试者交叉ｐｏ给药５－ＩＳＭＮ缓释片４０ｍｇ和普通片２０ｍｇ，以硝酸异山梨互为内标，用毛细管气相色谱－电子捕获（ＧＣ－ＥＣＤ）检测法测定人血浆中５－ＩＳＭＮ的浓度。结果：：两种剂型的药－时曲线均符合一室模型，单剂量时缓释片和普通片的ＡＵＣ０－∞分别为（     

硝酸异山梨酯缓释片的研制及体外释放度研究

目的:研究硝酸异山梨酯缓释片(亲水凝胶骨架型)的生产工艺,并考察其体外释放特性.方法:根据新的药品标准对体外释放速率的要求,以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料筛选处方.结果:药物释放是骨架膨胀溶蚀和药物扩散作用的综合效应,释放速率受温度影响明显,受压力影响较小.结论:该硝酸异山梨酯缓释片具有工艺简单、成型性好、重现性好等优点,体外释放度符合拟定的释药速率要求.     

盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片的制备及体外释放

采用羟丙甲纤维素作为骨架材料制备了盐酸二甲双胍胃漂浮缓释片；研究了压片方式、规格及体外释放测定方法对其体外释放的影响。结果表明，该胃漂浮缓释片具有良好的漂浮和缓释特性。     

硫酸伪麻黄碱凝胶骨架型缓释片的制备与释放度试验

目的 研制硫酸伪麻黄碱缓释片并对其释放度的影响因素进行考察，方法 以羟丙甲纤维者（HPMC）为骨架材料制备硫酸伪麻黄碱凝胶骨架型缓释片，采用紫外分光光度法测定体外硫酸伪麻黄碱，并对缓释片进行释放度试验，结果 HPMC用量增加时释放速度变慢。磷酸氢钙用量增加时片削可压性得以改善．结论 该制刺缓释效果良好。     

以HPMC为骨架的盐酸丁螺环酮缓释片的制备

以HPMC单用或与卡波姆934p合用，制备盐酸丁螺环酮缓释片并进行体外释放度的测定。结果表明本品可持续释药24h，且加入卡波姆比单用HPMC为骨架具有更好的缓释效果。     

非pH依赖型氯氮平缓释片的研制

以羟丙甲纤维素为缓释材料，琥珀酸为pH缓冲剂，研制了非pH依赖型氯氮平缓释片。体外释放试验结果表明，该缓释片的体外释放不受pH的影响，在不同pH介质中均有较好的缓释效果。     

枸橼酸钾骨架缓释片的研制

目的研究枸橼酸钾骨架缓释片的最佳处方和制备工艺。方法选用羟丙基甲基纤维素作为骨架材料,通过湿法制粒压片工艺,以体外释放度为指标,正交实验优化处方。结果优选处方的缓释片释放度符合设计要求,稳定性较好。结论本研究所得的处方和工艺可以制备性能优良的枸橼酸钾骨架缓释片。     

羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响

利用均匀设计，考察羟丙基甲基纤维素对茶碱缓释片释放度的影响，给出羟丙基甲基纤维素、乳糖与茶碱缓释片释放度的关系．结果表明：用羟丙基甲基纤维素制备的茶碱缓释片，释放度数据较稳定，调整羟丙基甲基纤维素和乳糖量可调节释药速度．片剂硬度较低〔（３．２±０．５）ｋｇ〕和中等〔（６．１±０．９）ｋｇ〕时，对释放度无明显影响，硬度较大〔（１３．０±１．３）ｋｇ〕时，将减缓释药速度．     

阿西美辛缓释片的研制及释药因素考察

目的:制备阿西美辛缓释片并对释药因素进行考察.方法:采用湿法制粒工艺,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,制备阿西美辛缓释片;运用正交设计法筛选确定速释部分的处方;对HPMC规格和用量、润湿剂浓度、制片压力等影响释药的因素进行考察,并在此基础上进行处方的筛选.结果:阿西美辛缓释片的体外释药行为符合Higuchi方程,HPMC用量、润湿剂浓度、制片压力对释药几乎无影响,而HPMC规格对药物的释放产生一定的影响.结论:采用HPMC作为基本骨架材料,结合其他辅料,可制备日服1次的阿西美辛缓释片.     

氯化钾缓释片制备时致孔剂的选择

目的选择合适的致孔剂制备氯化钾缓释片。方法以EudragitNE30D为缓释包衣材料制备氯化钾缓释片，比较了不同致孔剂及用量对其释药速率的影响。结果氯化钾缓释片的释放速率随致孔剂用量的增加而加快；采用氯化钾作为致孔剂，当其用量为聚合物质量的2％时，氯化钾释药行为良好。结论不同致孔剂及用量可产生不同的缓释效果，选择合适的致孔剂及其用量对氯化钾释药速率十分重要。