薄层扫描法测定穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

采用薄层扫描法测定了 15批穿心莲商品药材中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量 ,并进行了比较。结果脱水穿心莲内酯高于穿心莲内酯的占 2 6 .7% ,穿心莲内酯高于脱水穿心莲内酯的占 5 3.3% ,两者含量差异在±10 %以内的占 2 0 .0 %。     

穿心莲软胶囊中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量测定

目的：建立穿心莲软胶囊中内酯类成分的含量测定方法。方法：采用高效液相色谱（HPLC）法对穿心莲软胶囊中有效成分穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯进行含量检测。结果：平均回收率为99．48％，RSD为1．46％。结论：该测定方法简便可行、重复性好，可用于该制剂中有效成分的含量测定。     

穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学研究

目的:研究穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的药代动力学.方法:采用已建立的LC/MS/MS法测定大鼠血浆中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的浓度,计算其药代动力学参数.结果:穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在该条件下分离良好,保留时间分别为1.9 min和3.0 min.穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的线性范围均为0.05～10 μg/mL.定量下限均为0.05 μg/mL.结论:该方法简便、灵敏、专属性强,适合于穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学研究.     

穿心莲流膏中穿心莲内酯类成分在烘干过程中的变化

目的：探讨在穿心莲流膏干燥过程中穿心莲内酯类成分变化规律。方法：以HPLC法测定了烘干过程中不同处理条件下样品的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。结果：在烘干过程中，穿心莲内酯一直呈下降趋势，脱水穿心莲内酯在前12h呈上升趋势，以后缓慢下降。结论：烘干温度不是唯一影响穿心莲内酯类成分变化的主要因素。     

影响穿心莲片中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量测定的因素

目的:确定影响穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的提取因素.方法:以穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量为指标,采用高效液相色谱法进行含量测定.结果:穿心莲片的最佳提取条件为甲醇浸泡1 h后超声0.5 h、过中性氧化铝柱并以15 mL甲醇洗脱.结论:此方法适合穿心莲的分析.     

引种不同来源穿心莲叶中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯积累分析

目的观察不同来源穿心莲叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的积累,以期为品种选育提供依据。方法收集同一引种地各生长阶段的不同来源地穿心莲叶,以HPLC测定叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。结果经数据分析,穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯与生长期呈现明显的相关性。穿心莲内酯含量无论大叶型还是小叶型与始花期均成正相关,即开花期越晚,生长期越长,含量越高,大叶型相关系数的平均值为0.951,小叶型为0.899;脱水穿心莲内酯含量与始花期均成负相关,即开花期越晚,脱水穿心莲内酯含量越低,大叶型相关系数均值为-0.930,小叶型为-0.979。结论建议穿心莲品种应从大叶型中选育始花期晚的品种。     

试析穿心莲片中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯的变异因素

依据穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的稳定性机理,从药材原料(产地、采收季节、贮藏时间)、热稳定性、生产工艺(溶媒、温度、受热时间、贮藏条件)等方面分析穿心莲制剂过程中影响穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含量的因素,探讨提高穿心莲片质量的措施。结果表明,优选穿心莲药材,优化制剂工艺,降低加热时间和温度,均是提高穿心莲片质量的有效措施。     

穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯大鼠肠吸收特性研究

目的研究穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的大鼠在体肠吸收特性。方法采用大鼠在体肠灌注实验模型,以紫外分光光度法测定酚红质量浓度,高效液相色谱法测定灌注液中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯质量浓度,分别研究质量浓度、p H值和吸收部位对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯肠吸收的影响。结果随着穿心莲提取物(111.22~335.78μg/m L)质量浓度的增加,穿心莲内酯的吸收速率常数(Ka)和单位时间吸收率(P)均降低;随着p H值由5.34升至6.38,穿心莲内酯的Ka和P略微增加,随着p H值由6.38升至7.40,穿心莲内酯的Ka和P均降低;穿心莲内酯在不同肠段中均有吸收,各肠段的P按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降。穿心莲提取物在111.22~222.78μg/m L随着质量浓度增大,脱水穿心莲内酯的Ka和P均下降;穿心莲提取物在222.78~335.78μg/m L随着质量浓度增大,脱水穿心莲内酯的Ka和P基本无变化;p H值5.34时吸收较好,随着p H值由5.34升至7.40,脱水穿心莲内酯的Ka和P呈略微下降的趋势;P按回肠、空肠、结肠、十二指肠顺序依次下降。结论穿心莲提取物中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯在小肠的吸收均不是简单的被动扩散,还包括载体媒介转运;吸收均受p H值的影响;十二指肠为穿心莲内酯的最佳吸收部位,回肠为脱水穿心莲内酯的最佳吸收部位;肠吸收时穿心莲提取物中其他成分对穿心莲内酯的吸收基本无影响,但对脱水穿心莲内酯的吸收有一定的促进作用。     

穿心莲注射液制备工艺过程中3种穿心莲内酯含量变化追踪

目的：通过研究穿心莲注射液工艺过程中穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化来加强穿心莲注射液的质量控制。方法：模拟穿心莲注射液生产工艺,并从中选取6个关键工艺作为监控点,利用UV-HPLC对其进行在线质量监测,追踪穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯含量的动态变化,计算转移率。结果：穿心莲内酯、新穿心莲内酯以及脱水穿心莲内酯在整个生产工艺中总的转移率不同,总的转移率分别是56.3%,74.0%,42.5%;3种内酯在不同的生产工艺转移率亦不同,在活性炭回流脱色工艺中的损失最为严重,总内酯类成分转移率仅为75.2%。结论：将穿心莲注射液的质量控制由从药材、中间体、制剂的静态控制变为对工艺过程的动态监控全方位的控制,可更准确地分析可能存在质量问题的环节,为相关生产企业实际生产提供参考,并为提高穿心莲注射液乃至中药注射剂的质量可控性奠定基础,具有较高的参考价值。     

广东等五省穿心莲药材中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量比较

目的通过比较不同产地穿心莲药材中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量,寻找穿心莲药材最适宜的栽培地区。方法收集全国5个省9个不同产地25个穿心莲样品,按2010版《中国药典》一部穿心莲项下方法进行检测与分析。结果不同产地及批次穿心莲样品中总内酯的含量在1.03%~6.98%之间;穿心莲不同部位总内酯的含量:叶在3.43%~6.98%之间,茎在0.93%~1.33%之间,全草在1.99%~4.41%之间;不同采集方式穿心莲样品总内酯含量:自采样品含量在3.20%~4.41%之间,产地供应商提供的样品含量在1.99%~3.36%之间。结论穿心莲不同产地、不同采集方式及不同部位的含量均存在着显著差异,选择适宜的产地建立基地、适时采收及加工对穿心莲药材的质量控制意义重大。     

复方穿心莲片中穿心莲内酯含量考察

复方穿心莲片临床应用较多,许多地区、厂家多有生产。一些省的药品标准(广西、湖南、浙江等)规定其生产工艺为水提(或水提醇沉),但穿心莲中含量最多的主要有效成分穿心莲内酯难溶于水。为了探讨复方穿心莲片中穿心莲内酯含量情况,我们应用薄层层析-紫外分光光度法对7个生产单位,共32批样品进行了考察。一、实验方法应用薄层层析-紫外分光光度法测定。其中标准曲线的绘制与回归方程,参照资料。二、实验结果不同生产单位的样品中穿心莲内酯含量见下表。     

HPLC-ELSD法测定穿心莲片中穿心莲内酯

穿心莲片是穿心莲提取浸膏制得薄膜衣片，具有清热解毒、凉血消肿之功效，临床用于感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮等。其活性成分主要是以穿心莲内酯为代表的二萜内酯类化合物及其葡萄糖衍生物。穿心莲内酯的测定方法有分光光度法、薄层扫描法、HPLC-UV法等。本实验采用HPLC-ELSD法测定穿心莲片中穿心莲内酯，结果表明该法简便、精确，是一种检测穿心莲制剂中穿心莲内酯的有效方法。     

穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯和穿心莲 SFE- CO2萃取物的热降解动力学

目的 了解穿心莲内酯，脱水穿心莲内酯在不同状态下的热降解动力学。方法 采用HPLC法测定穿心莲内酯，脱水穿心莲内酯及穿心莲SFE-CO2萃取物，在不同温度，不同时点的浓度。并按一级动力学方程和Arrhenius公式进行数据处理。求算有效期，结果 在室温25℃条件下，纯品穿心莲内酯有效期为2373d，脱水穿心莲内酯为657516d。穿心莲SFE-CO2萃取物穿心内酯为101d。穿心莲总内酯为122d。结论 穿心莲内酯，脱水穿心莲内酯在纯品状态下稳定性高于穿心莲SFE-CO2萃取物。穿心莲内酯稳定性低于脱水穿心莲内酯。     

穿心莲滴丸中穿心莲内酯的体外溶出度研究

目的:对穿心莲滴丸中的穿心莲内酯进行体外溶出度研究。方法:采用体外溶出度试验和HPLC法,以穿心莲内酯为指标,考察穿心莲滴丸在不同时间的累积溶出百分数。结果:穿心莲内酯在(4.932～394.56)μg·mL^-1范围内线性关系良好,穿心莲滴丸中的穿心莲内酯在15min时累积溶出数可达85%。结论:制成穿心莲滴丸可以提高穿心莲内酯类难溶性药物的溶出度,从而提高生物利用度。     

脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯的鼠胃肠吸收研究

目的:探讨脱水穿心莲内酯、穿心莲内酯及穿琥宁于鼠胃肠的吸收情况。方法:将三个样品于鼠胃肠及肠循环灌流,以HPLC测定结果,计算吸收情况。结果:以250mg/kg灌服2小时小鼠胃肠吸收试验,脱水穿心莲内酯的吸收为27.59%,穿心莲内酯为52.95%;大鼠肠循环灌流2h时脱水穿心莲内酯为13.24%,穿心莲内酯为61.42%,穿琥宁为47.60%。脱水穿心莲内酯分散体小鼠的吸收为43.63%。结论:脱水穿心莲内酯吸收较穿心莲内酯为差,其分散体吸收较好。     

微粉化穿心莲中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的溶出特性

目的:对穿心莲超微粉体、常规粉体中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的溶出度进行比较,考察超微粉碎对其溶出量和溶出速率的影响.方法:采用SPE-HPLC法测定穿心莲常规粉体、超微粉体中体外穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯溶出量和溶出速度.结果:穿心莲超微粉体中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯溶出速度高于其常规粉体,但溶出40 min后溶出量无显著性差异.结论:穿心莲超微粉碎对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯并不会造成损失,且可明显提高其溶出速度.     

清热解毒穿心莲

穿心莲为爵床科植物穿心莲的全草，又名一见喜、苦胆草、四方草、榄核莲．性味苦、寒、归肺、胃、大肠、小肠经．具有清热解毒、消肿止痛之功效．原产印度、斯里兰卡等国．我国于20世纪70年代在广东、广西、福建一带大量引种栽培，并用于治疗多种感染性疾病及毒蛇咬伤．现代药理研究证明，穿心莲含有二萜内酯类化合物．主要是穿心莲内酯．叶中含量最高．可达2％～4％．并含新穿心莲内酯，     

RP-HPLC法测定不同产地穿心莲叶中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯含量的研究

为科学评价穿心莲药材的质量,采用反相高效液相色谱法测定穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量.色谱柱为Merck-Lichrospher RP-C18柱(4.6mm×250mm,5μⅠ),流动相为甲醇-水(6040);检测波长226nm(用于检测穿心莲内酯),254nm(用于检测脱水穿心莲内酯);流速0.8ml/min;柱温35℃;并对色谱峰纯度、色谱峰一致性进行了比较.穿心莲和脱水穿心莲内酯的加样回收率100.9%,98 2%,RSD分别为3.2%,3.4%(n=6).结果表明,广东湛江和饶平所产的穿心莲药材叶中的上述两成分含量较高,质量较好.     

不同生长期穿心莲中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量的动态研究

目的 确定穿心莲药材最佳采收期,为穿心莲规范化种植(GAP)研究提供基础研究数据。方法 采用RP-HPLC法测定GAP基地穿心莲药材不同生长期穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量,比较不同部位(茎、叶)中内酯含量差异。色谱条件为:Lichrospher RP—C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);甲醇-水(60:40)为流动相;流速0.8 mL/min;柱温35℃;检测波长226 nm和254nm。结果 不同生长期穿心莲药材的穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯成分含量在8、9月份较高,即花蕊期至开花前期;对于同一批药材不同部位比较,叶含量明显高于茎。结论建议穿心莲药材按物候期采收(即花蕊期至开花前期);药用部位以叶为佳。     

穿心莲质量控制的再评价

穿苡莲叶质量评价的主要指标应该是穿苡莲内酯，由于该成分随贮存时间延长或处理不当而降低，导致市场商品穿心内酯含量很低。中国药典规定的药用部分，采收时间及质量控制指标均有不当之处，执行中发现新采收穿心莲叶因穿心莲内酯含理高反而不合格，造成误导。建议新版药典作适当修订，药用部分改为叶，采收时间改为开花期，含量测定指标改为穿心莲内酯。