光甘草定羟丙基-β-环糊精包合物的制备及其对透皮吸收的影响研究

[目的] 优化光甘草定(GLA)羟丙基-β-环糊精包合物(HP-β-CD)的制备工艺,并考察其对体外透皮吸收的影响。[方法] 采用正交实验,考察物料比、包合温度、包合时间对GLA包合率的影响。包合率为指标筛选最佳制备工艺。用Franz扩散池进行透皮吸收实验,研究HP-β-CD对GLA透皮吸收的影响。[结果] HP-β-CD包合GLA的优化工艺是质量倍数为15倍的HP-β-CD,40℃下包合1.5 h。光甘草定HP-β-CD包合物累积透过量高于光甘草定单体组。[结论] HP-β-CD能促进光甘草定的经皮渗透。     

β-环糊精包合丁香油的工艺研究

目的:研究β-环糊精(β-CD)包合丁香油的最佳工艺。方法:采用高效液相色谱法、正交试验法、饱和水溶液法对β-CD包合丁香油的工艺进行研究,以包合物收得率,包合率作为指标,确定最佳包合工艺。结果:β-CD包合丁香油的最佳工艺为丁香油:β-CD(mL:g)为1:8,包合温度为60℃,包合时间为2h。结论:采用高效液相色谱法、正交试验法能准确确立β-CD包合丁香油的最佳工艺。     

莪术油环糊精包合物的制备工艺研究*

[目的]比较不同类型环糊精(α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精)对莪术油的包合效果,研究莪术油环糊精包合物的最佳制备工艺。[方法]采用饱和水溶液法,制备α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精的莪术油包合物并采用X射线衍射法检识包合效果;采用L(934)正交实验设计表,优化莪术油β-环糊精包合物的最佳制备工艺。[结果]在同一条件下,α-环糊精无法与莪术油形成包合物,γ-环糊精与β-环糊精的包合率几乎相同。以包合率、油利用率为指标,莪术油β-环糊精包合物的制剂最佳工艺为A3B1C2。即β-环糊精∶油(g/mL)为8∶1,包合温度为40℃,包合时间为90 min,按最佳处方的工艺参数反复进行3次实验,挥发油包合率为90.90%,油利用率为66.67%,相对标准偏差(RSD)<2.7%。验证结果表明包合物与环糊精、挥发油和环糊精的物理混合物的X射线图谱有差别。[结论]选取β-环糊精进行莪术油包合,工艺合理,节约成本。     

羟丙基-β-环糊精对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用研究

目的:研究羟丙基-β-环糊精(Hydroxypropyl cyclodextrin,HP-β-CD)对龙胆草提取物的包合工艺及掩味作用.方法:采用研磨法制备龙胆草提取物/HP-β-CD包合物,以包合物的苦味为评价指标,通过正交试验设计,确定最佳制备工艺.通过差示扫描量热法(DSC)、紫外分光光度法(UV)对包合物进行鉴定.结果:提取物用量为5 mg/ml,HP-β-CD用量为20%(W/V),研磨时间为25 min,水浴温度为55℃,水浴时间为6h时,包合效果较好,掩味效果较好.DSC及UV法确证形成了包合物.结论:HP-β-CD可与龙胆草提取物形成包合物,包合物对龙胆草液体制剂有很好的掩味效果.     

正交实验法优选川芎、当归挥发油的β-环糊精包合工艺

[目的]研究β-环糊精（β-CD）包合川芎、当归挥发油的最佳工艺.[方法]采用L934正交试验法,以包合时间、包合温度、β-CD与精制芎归提取物（XGRE）的比例为考察因素,以挥发油利用率、包合物得率为考察指标,优选包合的最佳工艺并对包合物进行了验证.[结果]环糊精包合川芎、当归挥发油的最佳工艺为A3B2C3,即按mβ-CD：mXGRE=6：1的比例包合,包合温度为60℃,包合时间为2 h.     

正交试验优选消炎止带汤中羌活挥发油β-环糊精包合物的包合工艺

目的:采用胶体研磨法制备消炎止带汤羌活挥发油β-环糊精包合物。方法:采用正交实验设计,以包合率为指标筛选最佳包合工艺。结果:最佳包合工艺为A2B2C2D3,即研磨时间30 min,羌活挥发油∶β-CD=1∶8,包合温度30℃,羌活挥发油∶β-CD=1∶8,β-CD∶纯化水=1∶8。结论:通过正交实验优化出的羌活挥发油-β-环糊精包合物包合工艺能达到较高的包合率和产率。     

正交试验法优选降脂减肥胶囊中陈皮挥发油β-环糊精包合工艺

目的:优选降脂减肥胶囊中陈皮挥发油β-环糊精(β-CD)包合工艺。方法:采用饱和水溶液法,应用L9(34)正交试验设计优选最佳包合工艺条件,以包合物收得率和挥发油利用率为指标,以β-CD与挥发油的比例、包合温度、包合时间为考察因素。结果:最佳包合工艺为:β-CD:油为4:1,包合温度60℃,搅拌时间为3h。结论:优选得到的工艺稳定、简单,适合于大规模生产。     

响应面分析法优化水飞蓟油β-环糊精包合物制备工艺

目的:优化水飞蓟油β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺,并对包合物进行鉴定。方法:采用响应面优化分析法,以水飞蓟油包合率为指标,考察β-环糊精:水飞蓟油、包合温度、包合时间对制备工艺的影响,并运用差示量热扫描法、X-射线衍射法、红外光谱法、气相色谱法对水飞蓟油β-CD包合物进行鉴定。结果:水飞蓟油β-CD包合物的最佳制备工艺条件为:β-CD∶油为6.55,包合温度为51.09℃,包合时间2.29 h,在此条件下包合率为76.78%;鉴定结果为水飞蓟油β-CD已经形成了稳定的包合物,不是简单的物理混合,包合前、后水飞蓟油中主要成分并无明显变化。结论:该工艺简便,易操作,水飞蓟油β-CD包合物已形成,可用于工业化生产,为开发新型药物提供理论依据,该研究为其他油类物质β-CD包合提供了参考,为水飞蓟油的进一步研发和广泛应用提供了基础。     

健脾祛湿颗粒剂中挥发油β-环糊精包合工艺研究

目的:筛选健脾祛湿颗粒剂中挥发油的最佳包合工艺。方法:以挥发油转化率、包合物收率为指标,采用β-环糊精(β-CD)饱和水溶液法对挥发油进行了包合,通过正交试验探讨了包合的最佳工艺。结果:包合的最佳工艺为β-CD与挥发油的配比(g∶mL)为10∶1;包合时间为60min,包合温度为40℃,此条件下β-CD包合物的综合评分为77.34分。结论:此包合工艺提高了健脾祛湿颗粒剂中挥发油的利用率。     

新藤黄酸包合物冻干粉针制备及工艺优化

目的 优化新藤黄酸羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物冻干粉针的制备工艺。方法 采用不饱和水溶液法,以L-精氨酸与新藤黄酸成盐助溶,制备新藤黄酸HP-β-CD包合物;采用冷冻干燥法制备新藤黄酸HP-β-CD包合物冻干粉针;HPLC法测定新藤黄酸的量;以包合率为指标,应用正交设计法优化制备工艺。结果 优化的制备工艺为HP-β-CD与新藤黄酸质量配料比为10∶1、20 ℃包合5 h;制备的包合物包合率高;包合物冻干粉色泽均匀、粉末蓬松、溶解性好。结论 工艺优化合理、重现性好。     

肉桂挥发油提取及β-环糊精包合工艺研究

目的:优选肉桂挥发油的提取及β-环糊精包合工艺。方法:在对单因素实验结果分析的基础上,采取正交试验法,以挥发油提取率为指标,考察浸泡时间、加水量、提取时间3个因素,优选出挥发油最佳提取工艺;以包合物含油率、包合率及包合物得率为指标,考察β-CD和水比例、挥发油和β-CD的比例、包合温度、包合时间4个因素,优选挥发油β-环糊精最佳包合工艺;并用显微鉴别法、薄层色谱法对包合物进行验证及质量评价。结果:肉桂挥发油的最佳提取工艺为肉桂加8倍量的水浸泡1 h,提取5 h;最佳β-环糊精包合工艺为β-CD和水比例为1∶10,肉桂挥发油与β-CD的比例为1∶6,在包合温度为50℃下包合1.5 h。2项挥发油包合物验证实验证明挥发油包合物已经形成。结论:肉桂挥发油提取及β-环糊精包合工艺效果佳、重复性好。     

苍术挥发油β-环糊精包合物研究

目的:优选抗炎活性成分苍术挥发油的制备工艺。方法:以包合率为考察指标,苍术挥发油和β-CD的比例、包合温度及包合时间为考察因素,采用正交设计法筛选最佳制备工艺。结果:最佳制备条件为挥发油和β-CD投料比为1∶6,包合温度为40℃,包合时间60 min。结论:该工艺条件基本稳定,适合苍术挥发油的包合。     

阿昔洛韦与羟丙基-β-环糊精在水溶液中的包合作用

目的研究阿昔洛韦(ACV)与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用。方法采用相溶解度法测定ACV与HP-β-CD在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。结果ACV与HP-β-CD可形成1∶1摩尔比可溶性包合物,相溶解度图呈AL-型;ACV与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(ΔG<0)。结论ACV与HP-β-CD在水溶液中可自发形成1∶1摩尔比可溶性包合物。     

人参皂苷Rg3与羟丙基-β-环糊精包合作用的研究

目的研究人参皂苷Rg_3与羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)在水溶液中的包合作用、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法采用相溶解度法、薄层色谱法、红外光谱法、核磁共振法测定人参皂苷Rg_3与HP-β-CD在水溶液中包合作用、包合比及包合过程中热力学参数变化。结果在水溶液中人参皂苷Rg_3与HP-β-CD均可形成1∶1摩尔比可溶性包合物;人参皂苷Rg3的苷元部分可能嵌入HP-β-CD分子的疏水性空穴中,两个葡萄糖裸露在环糊精腔外。对包合物进行了鉴定和确证,表明人参皂苷Rg_3与羟丙基-β-环糊精已经形成包合物。人参皂苷Rg_3与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(△G<0),且为放热反应(△H<0),同时也是熵减过程(△S<0)。结论人参皂苷Rg_3与HP-β-CD在水溶液中可自发形成1∶1摩尔比可溶性包合物,从而增加溶解度。选择适宜的包合温度将有利于包合作用的进行。     

薄荷挥发油的提取及其β-环糊精包合物制备工艺研究

目的:选择薄荷挥发油的最佳提取条件及其β-环糊精(β-CD)包合工艺.方法:采用正交实验法,以浸泡时间、超声波处理时间、提取时间、加水量为影响因素,以挥发油得率为指标优选提取工艺.采用正交实验法,以β-CD和薄荷挥发油投料比、包合时间、包合温度为影响因素,以包合物收得率和挥发油包合率的综合评分为指标,优选包合工艺.结果:最佳提取条件为:浸泡1.0h,超声波处理60min,加热提取4h,加水600mL.最佳包合条件为:β-CD和薄荷挥发油投料比为8:1,包合时间为1.5h,包合温度为30℃.结论:按照本试验方法得到较高的提取率及得到稳定的包合物.     

羟丙基-β-环糊精对酮洛芬的包合作用

目的：制备和鉴定酮洛芬（KPV）／羟丙基-β-环糊精（HP-β-CD）包合物，研究KPF在不同温度、不同浓度HP-β-D水溶液中的溶解度、包合比及包合过程中的热力学参数变化。方法：采用溶液搅拌法制备KPF-HP-β-CD包合物，摩尔连续递变法测定包合物的组成比例，相溶解度法测定KPF在25，37，45℃恒温条件下在不同浓度HP-β-CD水溶液中的包合稳定常数及相关的热力学常数，差示扫描量热法（DSC）和红外光谱法（IR）对包合物进行鉴定。结果：包合物的摩尔包合比为1：2，相溶解度曲线为AN型，表观稳定常数Kc随着温度的升高而下降，表征结果表明形成了包合物，KPF与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行，且为放热反应。结论：KPF与HP-β-CD可以自发形成包合物，且低温有利于包合物的形成和稳定，形成的包合物能够显著地增加药物的溶解度和稳定性。     

人参皂苷Rh2-羟丙基-β-环糊精包合物的鉴定和热力学参数考察

目的研究人参皂苷Rh2与羟丙基-β-环糊精在水溶液中形成的包合物的鉴定及包合过程中的热力学参数变化。方法分别采用薄层色谱法、差热扫描法、红外光谱法和相溶解度法研究人参皂苷Rh2与HP-β-CD的包合产物及包合过程中的热力学参数变化。结果在水溶液中,人参皂苷Rh2与HP-β-CD形成包合物的相溶解度图呈AL-型;人参皂苷Rh2与HP-β-CD在水溶液中的包合过程可自发进行(ΔG<0),且为放热反应(ΔH<0),同时也是熵减过程(ΔS<0)。结论人参皂苷Rh2与HP-β-CD在水溶液中可自发形成包合物,使其溶解度增加近80倍。选择适宜的包合温度将有利于包合过程的进行。     

数控超声法白藜芦醇包合物的研制

目的?研究超声法制备白藜芦醇包合物的最佳工艺。方法?采用数控超声法制备白藜芦醇-β-CD包合物,正交试验以包合率为指标筛选最佳工艺。结果?最佳工艺:白藜芦醇:β-CD（1∶2）,包合温度为50?℃,超声时间4?h,超声功率300?W。白藜芦醇包合物的包合率为44.58%。结论?数控超声法制备白藜芦醇包合物操作简便,条件易控制,受外界因素影响小。      

薄荷、白术混合挥发油β-环糊精包合物的制备和鉴别

目的 制备薄荷、白术混合挥发油的β-环糊精(β-CD)包合物并对其进行鉴别.方法 以薄荷脑包合率和包合物收得率为综合评价指标,对研磨法、饱和水溶液法及超声法进行比较试验,采用正交试验优选包合工艺条件;通过紫外分光光度法、薄层色谱法、气相色谱法对包合物进行分析.结果 优选的包合方法为研磨法,最佳包合工艺为:挥发油与β-C...     

冠心丹参胶囊中降香挥发油的包合工艺研究

目的：寻找降香挥发油的β-环糊精(β-CD)包合最佳工艺。方法：采用正交试验法,以β-CD包合物的包合率、利用率为指标,对影响挥发油包合效果的主要因素进行优选。结果：包合物的最佳工艺为挥发油：β-CD（1：12),包合3h,温度50℃。结论：该法可提高制剂的稳定性,方法简便易行,可用于生产。