缓控释制剂体外释放度的研究进展

目的 介绍近年来缓控释制剂体外释放度的研究进展,为展开中药缓控释制剂研究提供参考.方法 查阅国内外有关文献,介绍<美国药典>中测定体外释放度的的装置、方法及应用实例.阐述释放介质中离子及离子强度对释放度的影响和中药缓释制剂复杂成分的均衡释放研究现状,对缓控释制刺体外释放度实验进行总结和归纳.结果 往复筒法、流通池法可评价化学药缓控释制剂质量并预测其体内效应,建立良好的体内外相关性.结论 往复筒法、流通池法对中药缓控释制剂的研究具有重要借鉴意义.     

中药口服缓控释制剂体内外相关性研究进展

介绍缓控释制剂的体外释放度测定方法,使其能更好地模拟体内状态,得到好的体内外相关性;对最近的国内外文献中有关缓控释制剂的体内评价、体内外相关性研究进行了综述。结果表明具有良好体内外相关性的体外评价方法的建立对中药缓控释给药制剂的研究具有重要的意义。     

缓控释制剂释放度相似性评价方法的应用进展

 目的综合介绍缓控释制剂释放度相似性评价方法的应用进展。方法根据缓控释制剂释放度相似性评价方法的基本原理,将国内外文献报道的方法进行分类介绍。结果缓控释制剂释放度相似性的评价方法可分为:直观比较法、单指标比较法、点对点局部比较法、综合评分法、释药方程拟合-检验法、相似等效限法(Chow's法)、区分因子(f₁)和相似因子(f₂)法等。结论缓控释制剂释放度相似性评价方法繁多,各有优缺点。     

缓控释制剂简介

缓释制剂通常是指口服给药后能在机体内缓慢释放药物,使之达到有效血药浓度,并能维持相当长时间的制剂。控释制剂系指释药速度仅受给药系统本身的控制,而不受外界条件,如pH、酶、胃肠蠕动等因素的影响,是按设计好的程序控制释药的制剂,如零级释药的渗透泵,脉冲释药的微丸,结肠定位释药的片剂或胶囊,以及自动凋节释药的胰岛素给药器等。     

中药缓控释制剂研究进展

缓控释制剂具有给药次数少、作用时间长、生物利用度高、释药稳定、不良作用小等特点,已经成为药物研究的热点剂型。通过回顾中药缓控释制剂的历史沿革,梳理中药缓控释制剂分类及释药原理,归纳临床常用中药缓控释剂型,探讨中药缓控释制剂制备方法以及临床应用人群,结合相关文献对中药缓控释制剂的研究概况进行综述,以期对中药缓控释制剂深入研究和推广应用提供参考。     

中药缓控释制剂的研究进展

我国中医药发展历史悠久,很早便有了缓控释技术的雏形.现代缓控释制剂作为第3代药物制剂,具有服药周期短、药物作用时间长、安全性高、疗效好等显著的优势,已成为中药制剂领域的研究热点.中药缓控释制剂以缓释片、缓释胶囊、微囊微球及凝胶剂等剂型研究较多,结合相关文献对现代缓控释制剂的研究概况、缓控释技术在中药领域的应用及其价值和...     

中药缓控释制剂研究进展

随着药学技术的日新月异,药物研究已进入制剂创新的时代,如缓释和控释制剂等越来越备受人们的青睐.缓控释制剂在药剂学的发展进程中为第三代制剂,属于现代给药系统.这种制剂由于克服了频繁给药的弊端,有利于降低药物的不良反应,能在较长时间内维持体内药物有效浓度,从而可大大提高患者服药的顺应性,被广泛用于治疗多种疾病.随着科学技术的高速发展,新辅料、新材料、新设备和新工艺的不断涌现及药物载体的修饰等,更为药剂工作者在缓控释制剂领域的探索和发展提供了广阔空间,推动着我国医药产业的迅猛发展.本文就近年来国内外在该领域的研究进展综述如下.     

抗生素缓控释制剂的研究进展

 目的 介绍已上市抗生素缓控释制剂以及正在发展中的抗生素新型缓控释技术,为抗生素合理以及可行的缓控释制剂研发提供思路和方法。方法 结合国内外文献,对抗生素缓控释制剂研发进展进行相关综述。结果与结论 抗生素缓控释制剂已上市品种较多,其新型制剂技术正在迅速发展,具有极大的发展前景,对于推动制药工业具有重要意义 。     

中药缓控释制剂的研究和应用

目的：总结近年来中药缓控释制剂的研究结果,为进一步开展中药缓控释制剂研究提供参考依据。方法：从中药缓控释制剂的特点、分类及新工艺的应用等方面进行介绍。结果：西药缓控释制剂的理论与中药在实践中进行了有机的融合,使中药制剂在安全性和稳定性上有显著的提高。结论：缓控释制剂已运用于中药制剂的开发中,在新时代医药体系中有着广阔的发展前景。     

浅析中药缓控释制剂

缓释、控释制剂与普通制剂比较,药物治疗作用持久、毒副作用低、用药次数减少。由于设计要求,药物可缓慢地释放进入体内,血药浓度“峰谷”波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度范围（治疗窗）之内以维持疗效。本文对目前缓控释制剂的特点、制剂技术及中药缓控释制剂的研究概况进行综述。     

盐酸尼卡地平缓释微丸的制备及其稳定性研究

 目的:制备盐酸尼卡地平缓释微丸制剂,减少给药次数,降低不良反应?方法:采用正交试验设计,筛选缓释微丸处方?并考察了处方工艺因素对缓释微丸的体外溶出的影响以及制剂的稳定性?结果:缓释微丸的释药动力学符合一级方程,溶出速度常数在一定范围内与控释膜的厚度呈显著相关性,溶出速度与致孔剂IV丙烯酸树脂的含量有关,溶出实验受转速的影响不明显?制剂的稳定性好?结论:制得的盐酸尼卡地平缓释微丸具有理想缓释效果?     

中药缓控释微丸制剂的研究进展

微丸作为一种多单元释药系统,具有流动性好,释药稳定、可靠、均匀等特点。随着现代制备工艺的逐渐成熟及辅料的发展,微丸在缓控释制剂中的应用备受瞩目。作者对中药缓控释微丸制剂释药机制、制备方法、辅料及其体内过程等方面的研究进行了综述,旨在为研究开发中药口服缓控释制剂提供思路和方法。     

葛心通缓释片体外释放度的研究

目的:确定葛心通缓释片的体外释放度的测定方法及其体外释放度。方法:采用转篮法,考察不同溶出介质中葛根素的释放情况,选择合适的溶出介质;确定最佳的转速,采用HPLC法测定葛心通缓释片的累积释放度,确定制剂的体外药物释放度。结果:以蒸馏水为溶出介质,葛心通缓释片在100 r/min的条件下,在2、6、12h的释放度分别为30%~40%、65%~75%、90%~98%。结论:葛心通缓释片体外释放度符合药典要求,具有良好的缓释行为。     

肝苏缓释胶囊的药代动力学研究

目的：研究肝苏缓释胶囊在狗体内的药代动力学，评价肝苏缓释胶囊在体内的缓释效果。方法：以有效成分之一没食子酸为指标成分，用高效液相色谱法测定狗分别服用肝苏缓释胶囊及普通胶囊后不同时间体内没食子酸的血药浓度。结果：肝苏缓释胶囊和普通胶囊中没食子酸在体内的药代动力学过程均选择一室模型。肝苏缓释胶囊有明显的缓释作用，能在体内较长时间的保持较高的血药浓度。体外累积释放百分率与体内吸收分数有极显著的相关性，表明肝苏缓释胶囊在体内的缓释效果可以用体外累积释放百分率来进行评价。结论：肝苏缓释胶囊在体内外都有较好的缓释作用。     

多指标定量指纹图谱用于中药复方缓释制剂体外释放度的评价

目的:探讨多指标定量指纹图谱用于中药复方缓控释制剂体外释放度的评价.方法:以中药复方降压缓释片为模型药,采用HPLC,建立中药复方降压缓释片的指纹图谱,分别以刺槐素、芦丁、木犀草素等主要成分为指标进行测定,结合色谱指纹图谱,计算体外释放度.结果:各指标成分及指纹图谱分别符合不同的释药方程,提示其因理化性质的不同,体外释放度亦有所不同.结论:多指标定量指纹图谱既可同时反映多个成分的含量变化,又可反映中药复方整体的含量变化,可用于中药复方缓控释制剂的体外释放度评价,简单方便、快速、信息量大.     

钩藤碱双层渗透泵控释片的制备及处方优化

目的制备钩藤碱双层渗透泵控释片,并进行处方优化。方法以释药线性和累积释放度为评价指标,单因素试验考察PEO N750用量、PEO Coagulant用量、PEG 4000用量、包衣增重对体外释药的影响,正交试验优化处方,对体外释药过程进行模型拟合。结果最优处方为PEO N750用量165 mg,PEO Coagulant用量55 mg,PEG 4000用量8%,包衣增重7%,12 h内累积释放度为93.36%,体外释药符合零级模型(r=0.989 5)。结论双层渗透泵控释片可有效控制钩藤碱体外缓释。     

口服缓控释制剂数学模型研究概述

查阅国内外相关文献,按剂型结构将各种口服缓控释体系对应的数学模型分为贮库型、渗透泵型和骨架型三大类,从释药机制方面概述了各系统的数学方程,不同缓控释制剂的释药动力学方程是不同的,一些模型的假设条件还未能实现,一些改进的释药系统还没有确切的数学模型,为缓控释制剂的合理设计和中药缓控释体系数学模型的研究提供参考。     

论中药复方缓控释制剂随方同步/异步释放行为评价模式的创新与商建

中药缓控释制剂的体外释放行为评价一直是制约中药缓控释制剂发展的难点问题与热点问题,为从整体角度对中药复方缓控释制剂的体外释放行为进行评价,在回顾分析现有评价模式利弊的基础上,借鉴多元校正灰色分析计量原理,前瞻性地提出了基于"物质粗糙集"的中药复方缓控释制剂随方同步/异步释放行为评价模式,以合理评价制剂释放过程复方化学物质总量的动态变化特征,建立符合中药复方复杂特点的缓控释制剂释放行为评价模式。     

阿司匹林与双嘧达莫双层片的研制及体外释药

 目的研制了阿司匹林、双嘧达莫双层片并考察了体外释药特性。方法湿法制粒压制双层片，ＨPLC检测释放度，并对释放介质进行筛选，建立了释药方程，采用相似因子法与国外制剂进行比较。结果释药曲线可用一级方程及Peppas方程拟合，相似因子法得到的f₂为60.84，双嘧达莫可维持12h缓释释放，阿司匹林溶出符合中国药典标准，与国外制剂释药行为相似。结论研制的复方缓释双层片剂达到设计要求。