人参皂苷Rh2 及其衍生物的研究进展

人参皂苷Rh2是红参中特征性成分之一,也是一种生物活性较高的稀有皂苷.近年来,人参皂苷Rh2的制备研究由酸水解法、碱水解法、合成法逐渐转到生物转化法,微生物及酶转化法以其独特优势成为制备人参皂苷Rh2的理想方法;人参皂苷Rh2及其衍生物的生物活性、药代动力学等也均有较多研究.本文对人参皂苷Rh2及其衍生物的制备、药理活性等方面进行综述,为该化合物深入研究开发提供参考.     

人参果中化合物K的HPLC法测定

人参Panax ginseng C.A.Meyer为五加科人参属植物,不但其根药用,而且其叶和果实亦供药用,并有广泛的生物学活性.笔者从人参浆果中分离得到苯甲酸、异人参皂苷Rh3、人参皂苷Rh2、人参皂苷Rh1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rd、人参皂苷Rc、人参皂苷Rb2、人参皂苷Rb1、β-谷甾醇和化合物K 12个化合物[1,2].     

基于转录组测序分析人参皂苷Rh2抗宫颈癌的潜在作用机制

目的 研究人参皂苷Rh2抗宫颈癌潜在作用机制。方法 采用CCK-8法检测人参皂苷Rh2处理后的细胞活力。采用转录组测序技术检测对照组及人参皂苷Rh2处理组样本生物学重复的有效性、筛选差异表达基因、探寻人参皂苷Rh2抗宫颈癌相关的靶基因和信号通路。qPCR验证转录组数据可靠性。采用分光光度法检测Caspase 1/4酶活性。通过TUNEL染色检测人参皂苷Rh2诱导宫颈癌细胞死亡的形式。结果 人参皂苷Rh2的IC₅₀值为45μmol/L。各组测序样本生物学重复相似度高。GO和KEGG分析结果揭示人参皂苷Rh2主要参与免疫系统进程、细胞增殖、转录调节活性等功能以及细胞焦亡相关NOD样受体信号通路。qPCR验证显示细胞焦亡相关差异表达基因的表达趋势与转录组数据一致。人参皂苷Rh2干预后HeLa细胞的Caspase 1/4酶活性增加,细胞焦亡水平明显升高。结论 人参皂苷Rh2可能通过激活NOD样受体信号通路中的GSDMD、Caspase 1、Caspase 4、NLRP3、IL-1β基因表达诱导细胞焦亡发挥抗宫颈癌作用。     

西洋参叶中20(s)-人参皂苷-Rh1,-Rh2和人参皂苷-Rh3的分离与鉴定

目的:从西洋参叶中分离、鉴定20(s)人参皂苷Rh1,Rh2和人参皂苷Rh3,为了深入研究它们的生理活性。方法:以水提取,用多孔树脂吸附,再以体积分数为95%的乙醇洗脱,最后以硅胶柱层析分离。通过理化性质及IR,NMR光谱等方法测定,鉴定其结构。结果:共分得3个化合物,经鉴定后分别证明为20(s)人参皂苷Rh1,Rh2和人参皂苷Rh3。结论:人参皂苷Rh3为首次从西洋参叶中分离获得。     

促渗剂对三七中人参皂苷Rh_1体外透皮的影响

目的研究三七中人参皂苷Rh1的理化性质及其体外透皮性能。方法采用摇瓶法测定人参皂苷Rh1的表观溶解度和油/水分配系数;采用体外扩散池法测定小鼠皮和猪皮对Rh1体外经皮渗透系数以及对不同促渗剂和质量浓度对其体外经皮促渗效果;并采用高效液相色谱法对人参皂苷Rh1进行分析。结果人参皂苷Rh1的表观溶解度为(60.70±3.21)μg/mL,其油水分配系数lgP值为2.49±0.04,人参皂苷Rh1在小鼠皮上的经皮吸收性能强于猪皮,促渗剂对人参皂苷Rh1的透皮能力大小为:5%N-甲基-2-吡咯烷酮(NMP)5%丙二醇(PG)5%氮酮(AZ)5%油酸(OA);不同质量浓度的促渗剂促渗能力大小为1%NMP3%NMP5%NMP和1%PG3%PG5%PG。结论人参皂苷Rh1在小鼠皮肤上具有更强通透性,且1%NMP和1%PG可作为人参皂苷Rh1经皮吸收的促渗剂。     

人参属植物高温蒸制前后人参皂苷含量的变化和细胞毒活性研究

目的研究人参属植物人参Panax ginseng、三七P. notoginseng和西洋参P. quinquefolium高温蒸制前后主要人参皂苷的含量变化,并测定高温蒸制前后样品对4株肿瘤癌细胞的细胞毒活性。方法采用HPLC建立了测定22种皂苷含量的分析方法,测定这些皂苷在人参属植物及其高温蒸制品中的含量。用MTT法测定人参属植物及其高温蒸制品对4株人类癌细胞(人类骨髓癌HL-60细胞、肝癌SMMC-7721细胞、肺癌A-549细胞、乳腺癌SK-BR-3细胞)的细胞毒活性。结果从人参、三七和西洋参及高温蒸制后的样品中鉴定出22个皂苷,包括人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2、Rd、Rk3、Rh4、Rk1、Rg5、Rb3、Rh3、Rk2,20(S)-人参皂苷Rh1、20(R)-人参皂苷Rh1、三七皂苷Fc、三七皂苷R1、绞股蓝皂苷IX、20(S/R)-三七皂苷Ft1、20(S/R)-人参皂苷Rg3、人参皂苷Rs3、人参皂苷Rh2。人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rc、Rb2和Rd为人参的主要成分;人参皂苷Rg1、Re、Rb1和Rd为西洋参的主要成分;人参皂苷Rg1、Re、Rb1、R...     

西洋参茎叶中三萜皂苷成分研究

目的研究西洋参茎叶的三萜皂苷成分。方法采用多次柱色谱和制备高效液相色谱等方法分离纯化,通过理化性质和波谱鉴定化合物的结构。结果从西洋参茎叶中分离纯化了8个皂苷类化合物,经结构鉴定,分别为:24(R)-Ocotillol苷元(1),拟人参皂苷RT5(2),人参皂苷Rd(3),拟人参皂苷F11(4),人参皂苷Re(5),20(S)-人参皂苷Rh1(6),20(R)-人参皂苷Rh1(7),25-OH-20(R)-人参皂苷Rh1(8)。结论化合物6,7为对映异构体,化合物8为首次从西洋参茎叶中分离得到的人参皂苷类成分。     

人参果中皂苷类化学成分研究

目的:研究人参果中的皂苷类化学成分。方法:采用大孔吸附树脂、MCI gel、硅胶等柱色谱及半制备高效液相色谱方法进行分离、纯化,NMR、MS等方法进行结构鉴定。结果:从人参果的提取物中共分离鉴定了22个化合物,分别为人参皂苷F2(1)、越南人参皂苷R8(2)、假人参皂苷Rc1(3)、人参皂苷Re(4)、三七皂苷R2(5)、人参皂苷F5(6)、人参皂苷F3(7)、人参皂苷Ia(8)、人参皂苷LM1(9)、20(S)-人参皂苷Rg2(10)、人参皂苷Rc(11)、人参皂苷F1(12)、竹节参皂苷Rd(13)、人参皂苷Rb2(14)、人参皂苷Rb1(15)、人参皂苷Rh6(16)、人参皂苷Rh4(17)、人参皂苷Rh5(18)、绞股蓝皂苷XⅦ(19)、绞股蓝皂苷IX(20)、三七皂苷Fe(21)和西洋参皂苷L10(22)。结论:化合物2、3、5、8、9、16、18~22为首次从人参果中分离得到。     

人参皂苷Rh2和Rg3抗肿瘤作用研究进展

<正>人参皂苷是人参抗肿瘤的有效成分,其中人参皂苷Rh2(ginsenoside Rh2,GRh2)和人参皂苷Rg3(ginsenoside Rg3,GRg3)是人参抗肿瘤的主要活性成分。研究表明,二者可阻滞细胞周期,诱导分化,抑制转移,调节免疫功能,逆转多药耐药性,诱导凋亡等~([1]),综术如下。1人参皂苷Rh2和Rg3药理作用抑制肿瘤细胞的增殖。洪新雨等~([2])用聚合酶链反应检测到GRh2可使人脑胶质瘤SHG44中PCNA表达与转录产物明显下降。游智梅等~([3])研究发现,GRh2可下调     

创建酿酒酵母细胞工厂发酵生产人参皂苷Rh2

人参皂苷Rh2是人参、三七、西洋参等名贵中药材中珍稀活性成分,具有抗癌、提高人体免疫力等多种重要药理活性.然而人参皂苷Rh2在源植物中含量极低,传统的获取方式有较大的局限性.该研究拟应用合成生物学技术开发酿酒酵母细胞工厂来低成本发酵生产人参皂苷Rh2,首先以高产原人参二醇(protopanaxadiol,PPD)的菌株...