溴麦角隐亭对药源性锥体外系症状的影响

溴麦角隐亭对药源性锥体外系症状的影响【日】／久住一郎…／／临床精神医学，─１９９５；２４（９）：１２３１～１２４１。多巴胺受体激动剂溴麦角隐亭（ｂｒｏｍｏｃｒｉｐｔｉｎｅ）目前已较多地使用于巴金森氏病和催乳激素分泌过多症。也有报告使用于周期性精神病、...     

麦角碱类多巴胺受体激动剂对心瓣膜的不良反应

多巴胺(DA)受体激动剂能够控制帕金森病(PD)症状和延缓PD进程,并具有神经保护作用,在临床上广泛用于治疗PD和不安腿综合征。近年来发现,麦角碱类DA受体激动剂在临床应用过程中存在严重的安全问题,最主要的危害是造成心瓣膜损害而导致其反流增加。本文对培高利特、卡麦角林、溴隐亭和麦角乙脲4种麦角碱类DA受体激动剂与药源性心瓣膜病之间的关系予以探讨。卡麦角林和大剂量(>1.5mg·d-1)的培高利特可以显著增加心瓣膜病发生的风险性,小剂量的(<1.5mg·d-1)培高利特、溴隐亭和麦角乙脲引起心瓣膜病的风险性相对较低。麦角碱类DA受体激动剂引起心瓣膜病的可能分子机制是通过异常激动5-HT2B受体,刺激成纤维细胞增殖,从而使心瓣膜及其附属结构纤维化,导致关闭不全。     

用麦角隐亭治疗垂体腺瘤

麦角隐亭是降低血浆催乳素水平的有效制剂,故目前常用以治疗垂体催乳素腺瘤.由于有些临床医生对其效能了解不够,故作者发表编辑部专文予以介绍,以引起注意.麦角隐亭是一种麦角的衍生物,具有持久地刺激多巴胺受体的功能,其抑制催乳素的剂量较治疗巴金森氏病小10倍.它可抑制垂体细胞释放催乳素,但为何多巴胺能刺激可抑制催乳素分泌的机制则不     

垂体催乳素瘤的诊断和治疗指南

2.药物选择:多巴胺激动剂(dopaminergic agonist,DA),如溴隐亭(bromociptine,BRC)和卡麦角林(cabergoline,CAB),为高催乳素血症和PRL腺瘤患者的首选治疗.药物能使绝大多数病人PRL水平正常和肿瘤体积显著缩小,大量的经验证实药物适用于各种大小的肿瘤.     

催乳素瘤溴隐亭治疗后出现脑脊液鼻漏和癫痫1例

正催乳素瘤是起源于腺垂体的良性肿瘤,首选多巴胺受体激动剂治疗[1]。有报道,有的催乳素瘤服用溴隐亭后可出现脑脊液鼻漏,有的催乳素瘤患者可以合并癫痫,但服用溴隐亭后出现脑脊液鼻漏和癫痫者报道甚少。本文报道1例巨大型催乳素瘤患者服用溴隐亭后出现脑脊液鼻漏并癫痫。患者男,40岁,因"左侧头痛半年余,加重1 w"于2011年5月31日入院。查体:双眼视力下降、颞侧视野缺损,体毛少,     

多巴胺D2受体在垂体腺瘤中的表达及临床意义

目的垂体腺瘤约占颅内原发性肿瘤的10%~15%。多巴胺受体激动剂是治疗泌乳素(PRL)腺瘤的一线药物,并且对其它垂体腺瘤类型部分病例有效。研究表明:多巴胺受体激动剂是通过结合并激活多巴胺D2受体(D2R)发挥作用。本研究通过免疫组化的方法检测垂体腺瘤中D2R的表达情况。方法本研究所用197例垂体腺瘤标本均来自南京军区南京总医院神经外科手术病例。采用SP免疫组织化学染色法检测垂体腺瘤中D2R的表达。在光学显微镜下分析D2R在细胞中的定位及用半定量方法分析标本中阳性细胞的表达情况。免疫反应低表达定义为最终评分≤2分,高表达定义最终评分为>2分。结果 D2R定位于垂体腺瘤细胞胞浆。D2R在垂体腺瘤细胞中高表达率为65%,在PRL腺瘤和生长激素(GH)腺瘤的高表达率最高分别为为92.9%、90%;无功能性腺瘤(NFPA)D2R高表达率最低,仅为37.1%。D2R高表达率和垂体腺瘤的类型相关,与患者性别、肿瘤大小、肿瘤质地、侵袭性、是否复发或是否服用溴隐亭无显著相关性。结论 PRL腺瘤和GH腺瘤中D2R表达量高,适合多巴胺受体激动剂治疗;NFPA中D2R表达量低,不适合多巴胺受体激动剂治疗。     

普拉克索在帕金森病治疗中的临床应用

帕金森病为一中老年人常见的慢性进展性中枢神经系统变性疾病，主要由于黑质致密区多巴胺能神经元变性导致黑质一纹状体通路多巴胺神经递质明显减少而发病。左旋多巴替代疗法虽然在帕金森病初期能有效地改善临床症状，但长期应用后疗效衰退并引起症状波动、运动障碍和精神症状等并发症。多巴胺受体激动药具有克服上述左旋多巴的不足，延缓左旋多巴治疗的开始时间并加强其治疗效果。根据多巴胺受体激动药的化学性质可将其分为麦角碱类和非麦角碱类，前临床常用药物有溴隐亭、培高利特、卡麦角林、麦角乙脲等，后包括阿朴吗啡、吡贝地尔、罗匹尼罗和普拉克索等。[第一段]     

泌乳素腺瘤药物治疗耐药性的分子机制研究

泌乳素腺瘤是激素分泌性垂体腺瘤中最常见的一种,药物即多巴胺受体激动剂是首选的治疗方法,其中溴隐亭是代表性药物.泌乳素腺瘤的耐药性是多因素、多机制造成的,其直接原因是多巴胺D2受体数量下降,或受体亚型D2S/D2L的比例下降.而多巴胺D2受体水平下降的原因包括:mRNA交替剪接修饰缺陷、腺苷酸环化酶活性下降及D2R基因调控因子(如NGF水平)的影响等.     

卡麦角林治疗泌乳素型垂体瘤的研究进展

<正>垂体腺瘤是常见的颅内肿瘤,有研究表明发病率约为4/100 000,在30岁年龄段的发病高达30/100 000~50/100000,而泌乳素型垂体瘤是最常见的功能性垂体瘤,在成人垂体瘤患者中约占了40%~45%[1-3],其主要临床表现为高泌素血症以及压迫症状,包括停经、泌乳、不孕不育、流产、视野缺损、视力下降、头痛等。多巴胺受体激动剂(DA)是治疗泌乳素型垂体瘤的首选方式。卡麦角林(Cabergoline,CAB)是一种新型的长效麦角碱衍生物类多巴胺受体激动剂,其通过抑制泌乳素(PRL)的合成与分泌,能够有效降低泌乳素水平,改善性腺功能,缩小肿瘤体积,与传统     

溴隐亭治疗抑郁症

溴隐亭(Bromocriptine)是一长效多巴胺促效剂,对中枢神经系内的多巴胺受体有直接刺激作用。这一作用被认为是它能治疗特发性帕金森氏病的机理所在。刺激多巴胺受体对帕金森氏病患者的抑郁能产生有效的作用,因此,溴隐亭可用作治疗内源性抑郁。曾报道小剂量(10～15mg/日)、较大剂量(50～60mg/日)的溴隐亭均有抗抑郁作用,     

溴隐亭(Bromocriptine)治疗垂体腺瘤

目前,垂体瘤可以在局限于蝶鞍内的微腺瘤阶段得到确诊,并采用经蝶窦显微手术,选择地将肿瘤全部摘除。然而,就全部垂体瘤来说,手术远非可以解决一切问题。50多年前,Cushing曾预言:目前垂体瘤的手术治疗,实际上是处于本病治疗发展史的石器时代,不久,生物化学家将告诉我们,如何治愈最普遍的功能性垂体腺瘤。现在麦角碱的衍生物、多巴胺增效剂——溴隐亭,成功地治疗垂体腺瘤的事实,有力地证明了这位医学大师的预言。新近,关于溴隐亭治疗功能性垂体腺瘤的报导,说明溴隐亭的问世,确是垂体瘤治疗上的一大重要进展。一、溴隐亭能迅速地降低病人血液中升高的泌乳素浓度,使之恢复正常。放射免疫分析的研究表明,大部分垂体腺瘤分泌泌乳素(PRL)。以往称之为非分泌的难染色性腺瘤,实际上2/3是属于PRL腺     

药物治疗后肢端肥大症的完全缓解

抑制垂体生长激素分泌,使降至正常水平是治疗肢端肥大症的根据.目前采用垂体放疗或垂体外科手术的办法来达到此目的.但是有时尽管放疗、手术或两法相结合,生长激素仍然高分泌.最近发现多巴胺激动剂麦角隐亭(Bromocriptine)能奇异地降低肢端肥大症病人的生长激素分泌而提供了另一     

多巴胺激动剂耐受的垂体泌乳素腺瘤的研究进展

多巴胺激动剂是大多数垂体泌乳素(Prolactin,PRL)腺瘤的首选治疗药物,溴隐停是其代表。它可使血中PRL降至或接近正常水平,改善高PRL血症症状,恢复月经周期,使肿瘤体积缩小。但临床上发现,有些患者在服用溴隐停过程中,即使很大剂量,血PRL水平也无明显的下降,有学者[1]将这种现象称为多巴胺激动剂耐受。目前对于此类垂体腺瘤的治疗仍较困难,现对其耐受的发生机制、诊断及治疗的最新进展做一综述。1多巴胺激动剂的作用机制多巴胺激动剂通过结合并激活垂体PRL细胞上D2受体,使血中PRL水平下降。D2受体属于G蛋白耦联家族,有7个跨膜结构域…     

原发性帕金森病患者早期起始单用多巴胺受体激动剂治疗比起始单用左旋多巴明显减少异动症风险

<正>Chondrogiorgi等[1](2014)查阅2013年前MEDLIN文献库和EMBASE文献库中10篇关于早期原发性帕金森病(Parkinson’s disease,PD)患者起始应用(始用)单药多巴胺受体激动剂(非麦角碱/麦角碱类)和始用单药左旋多巴的随机、双盲、对照试验的文献。总病例数为2 223例,其中应用多巴胺受体激动剂组1 171例;应用左旋多巴组1 052例,采用Meta分析比较早期PD患者始用单药多巴胺受体激动剂或左旋多巴治疗发生异动症的风险。分析表明,与始用单药左旋多巴治疗组比较,始用单药多巴胺受体激动剂治疗可减少早期PD患者异动症     

普拉克索治疗帕金森病临床疗效和安全性研究

目的探讨普拉克索治疗帕金森病的临床效果和安全性。方法将120例患者按照自愿原则,分为普拉克索组(观察组)和溴隐亭组(对照组),观察组在常规采用多巴胺治疗的基础上加用普拉克索治疗,对照组采用溴隐亭治疗。治疗12周后,根据帕金森病评定量表进行疗效评价。结果观察组有效率85.00%,显著高于对照组的71.87%(P0.05)。观察组头晕发生率为25.00%,对照组为31.67%,差异有统计学意义(P0.05),其他并发症发生率差异无统计学意义(P0.05)。结论相比于多巴胺联合溴隐亭治疗,普拉克索可进一步提高帕金森病的治疗有效率,并降低头晕的发生率,具有重要临床应用价值。     

腺病毒介导D2S基因联合溴隐亭治疗对GH3细胞生长的抑制作用

目的 探讨腺病毒介导多巴胺2型受体短链亚型基因(D2S)联合溴隐亭对大鼠垂体生长激素腺瘤GH3细胞株体外生长活性的影响.方法 应用携带人D2S基因及增强型绿色荧光蛋白(EGFP)报告基因的复制缺陷型腺病毒载体pAd - D2S - EGFP感染大鼠GH3细胞,RT - PCR、Western - blot法检测转染后细胞D2S mRNA及蛋白的表达,并采用CCK -8法检测转染D2S基因后联合溴隐亭药物干预治疗,对GH3细胞生长抑制及诱导凋亡作用,运用光镜及荧光显微镜检测联合作用后细胞形态变化.结果 GH3细胞转染D2S基因后检测到D2S基因的转录及蛋白表达较对照组增高.腺病毒转染D2S基因联合溴隐亭干预后第2天,体外培养的GH3细胞存活率明显下降(32.76±3.88)％,与单纯加药组的(101.78±2.05)％及空载体组的(91.79±3.80)％相比,差异有统计学意义(P＜0.01).光镜下及荧光显微镜结合Hoechst核染色观察到细胞形态出现皱缩脱落、死亡、核碎片等改变.结论 腺病毒介导D2S基因联合溴隐亭能有效抑制GH3细胞的增殖.     

溴隐治疗后腹膜后纤维变性

已知麦角衍生物治疗后会发生腹膜后纤维变性副作用。溴隐亭导致纤维变性则罕有报道。根据文献报道和个人联系,在数万例溴隐亭治疗病例中,继发腹膜后纤维变性者仅7例,胸膜—肺纤维变性稍多些,约90例。而发生纤维变性的机制尚不明了。纤维变性每易发生于溴隐亭大剂量(140mg/天)或长期(10年)应用之后。本文报道1例如下:男,67岁,1984年因帕金森病应用左旋多巴等6年效果欠佳加用溴隐亭30mg/天,1986年底又加用丙炔苯丙胺。其时出现不明原因的炎症综合征(血沉加速71/     

Mazindol治疗巴金森氏病

左旋多巴治疗巴金森氏病(PD)有其副作用和疗效的限制.多巴胺激动剂(通过多巴胺脱羧酶作用)溴隐亭不仅可治疗轻症病例,且能改善左旋多巴控制不够满意的症状和减轻左旋多巴引起的开关现象.但他也有与左旋多巴相似的副作用如:精神障碍、运动障碍和直立性低血压.因此还需寻求新的治疗方法.     

垂体催乳素腺瘤的临床研究近况

催乳素(PRL)腺癌是最常见的垂体腺癌类型,约占外科切除垂体腺癌的30%。其组织学及超微结构有多种形态,采用免疫细胞化学染色和免疫电镜检查是测定PRL腺癌可靠且准确的方法。多巴胺激动剂——溴隐亭能使PRL腺癌细胞的细胞浆、内浆网和Golgi体的体积大大减小,腺瘤体积缩小,激素合成减少。对于不同体积大小的PRL腺癌,溴隐亭有其重要的治疗作用。     

侵袭性泌乳素腺瘤的治疗进展

侵袭性泌乳素腺瘤由于高泌乳素分泌和侵袭性生长的特性,治愈非常困难。多巴胺受体激动剂(如溴隐停、卡麦角林、诺果宁等)为首选的一线治疗手段,能有效改善症状,缩小肿瘤体积和控制泌乳素水平。肿瘤细胞膜上 D2受体数量的成倍减少是引起耐药的主要原因。单纯手术的治愈率极低。放疗常作为服药后或手术后的辅助治疗。药物结合显微手术或放射治疗的综合疗法为大家所推崇。基因治疗仍在动物试验阶段。