菟丝子拟雌激素作用体内直接作用物质的发现

通过"代谢产物-效应检识"模式进行相关性分析,初步明确菟丝子在体内发挥拟雌激素作用的直接作用物质.以去势(卵巢摘除)雌性大鼠为研究对象,灌胃给予菟丝子的95％乙醇提取部位、大孔树脂40％乙醇洗脱部位、正丁醇萃取部位作为给药部位,采用UPLC/Q-TOF-MS技术建立不同给药部位、不同给药次数的血清指纹图谱.同时检测血清...     

正交设计优选菟丝子中总黄酮的提取工艺

目的:确定菟丝子总黄酮的最佳回流提取工艺。方法:采取正交优化实验,以芦丁为对照品,采用紫外分光光度法对提取物中的总黄酮含量进行测定。结果:检测波长为510nm,芦丁对照品在0.095~0.475mg/mL内线性良好(r=0.9992),最佳提取工艺条件为提取时间150分钟,提取次数3次,醇浓度为50%,料液比为1:8。结论:该方法稳定,经济,工艺合理。     

雌激素类聚乙二醇高分子化合物活性筛选（Ⅱ）

以去卵巢小鼠阴道细胞学实验及幼雌小鼠子宫增重法分别对雌二醇，戊酸雌二醇、乙炔雌二醇的聚乙二醇高分子化合物进行体内活性筛选，结果表明聚乙二醇高分子化合物与其各自母体化合物相比较，其雌激素活性未见增强，且随分子量增高作用均有所减弱。但戊酸雌二醇及乙炔雌二醇的ＰＥＧ３０００衍生物具有的效应基本与母体相似，且水溶性好，便于制剂。     

不同炮制方法对菟丝子总黄酮含量的影响

目的 研究不同炮制方法对菟丝子总黄酮含量的影响.方法 菟丝子洗净干燥,采用紫外分光光度法测定生品、酒炙、盐炙、清炒菟丝子总黄酮的含量.结果 炮制后总黄酮的含量发生变化,总黄酮含量清炒品1.59%,生品2.15%,酒炙品2.19%,盐炙品2.22%.结论 炮制影响菟丝子总黄酮含量,其中以盐炙品总黄酮含量最高.     

菟丝子及其炮制品中挥发性成分比较及主成分分析

目的 比较菟丝子及其炮制品中的挥发性成分,并进行主成分分析.方法 采用顶空固相微萃取-气质联用技术鉴定菟丝子及盐菟丝子、酒菟丝子中的挥发性成分,采用峰面积归一化法计算各成分的相对百分含量,采用SPSS 21.0软件进行主成分分析.结果 菟丝子及盐菟丝子、酒菟丝子中共鉴定出117种成分,其中菟丝子中有68种(相对百分含量...     

双炔失碳酯抗生育作用与其雌激素活性的关系

本文证明抗孕53号有降低妊娠大鼠血浆孕酮水平的作用,血浆孕酮水平的下降发生在胎仔死亡前。用去卵巢大鼠,以孕激素维持妊娠,抗孕53号及SIPPR-113的抗孕激素的维持妊娠作用与它们的雌激素活性有密切关系,雌激素活性是这类化合物的抗生育作用的主要但不是唯一因素。     

菟丝子总黄酮防护离体培养小鼠睾丸组织细胞凋亡的研究

目的研究菟丝子总黄酮对无血清培养睾丸细胞所致凋亡的保护作用及其机制。方法应用流式细胞仪PI法检测亚二倍体细胞凋亡;酶标仪测定MDA（丙二醛）含量。结果菟丝子总黄酮可抑制无血清培养诱导的睾丸细胞凋亡,降低丙二醛含量。其作用具有剂量依赖性．以500mg／L最明显。结论菟丝子总黄酮是具有抗凋亡、抗氧化的作用。     

中药活性成分血管舒张作用的研究进展

现有抗高血压药物的作用主要包括舒张血管、保护血管内皮功能等。从传统中药中研究和发现能够平稳降压、防止反跳的药物是当今中药研究的热点之一。中药活性成分的抗高血压机制主要包括内皮依赖性舒张作用、非内皮依赖性舒张作用、抑制C反应蛋白以及抑制蛋白激酶C（PKC）等,本文就中药活性成分的舒张血管作用的相关研究进展,按照其作用机制分别进行综述。     

天然活性成分防治阿尔茨海默病的研究新进展

中医药用于阿尔茨海默病的预防和治疗,业忆成为老年医学研究的热点之一。本文就近年来对该病有防治作用的天然活性成分的研究概况作一综述,并着重介绍了天然生物碱类、皂苷类、酚酮类及多糖类成分的作用特点,探讨了其换效关系和作用机制。     

中药对环境内分泌干扰物的拟雌激素活性拮抗作用

目的:采用中药对环境内分泌干扰物(EEDs)暴露水平较高的性早熟患儿进行治疗干预,验证所用中药方案对EEDs拟雌激素活性的拮抗作用。方法:制定针对EEDs拟雌激素活性的中药治疗方案。以该中药制剂治疗73例EEDs暴露水平较高的性早熟女孩,疗程3个月。治疗前后分别测定子宫、卵巢体积、血清雌二醇(E2)、骨矿含量、骨密度及血清骨钙素(OST)含量。并以该中药制剂治疗壬基酚(4-NP)及双酚A(BPA)的染毒动物模型,疗程为14d。治疗前后分别测定其子宫湿重、子宫内膜上皮高度、子宫平滑肌厚度、子宫内膜上皮细胞增殖核抗原(PCNA)的蛋白表达水平及股骨的骨密度。所有指标均进行治疗前后的对比分析,数据处理采用SPSS11.5统计分析软件。结果:治疗后性早熟患儿的子宫体积、血清E2含量及骨矿含量、骨密度、血清OST含量均明显下降(P<0.01);4-NP及BPA染毒动物的子宫湿重、子宫内膜上皮高度、子宫平滑肌厚度、PCNA的蛋白表达水平及股骨骨密度均显著下降(P<0.05)。结论:所制定的中药治疗方案对EEDs的拟雌激素活性具有显著的拮抗作用。     

赤芍活性成分抗肿瘤作用机制研究进展

目的:综述中药赤芍活性成分抗肿瘤的作用机制,为其临床应用提供参考。方法:以"赤芍""活性成分""肿瘤""作用机制""Paeoniae Radix Rubra""Active constituent""Cancer""Mechanism"等为中英文关键词,在PubMed、中国知网、万方等数据库中组合查询2009年1月-2019年1月发表的相关文献,对赤芍活性成分抗肿瘤作用机制的研究进行归纳总结。结果与结论:共检索到相关文献近100篇,其中有效文献41篇。赤芍活性成分对于肺癌、乳腺癌、胃癌、胰腺癌、宫颈癌、肠癌、肝癌、骨肉瘤等肿瘤细胞均具有广泛的抑制作用,其主要通过抑制肿瘤细胞增殖/侵袭和转移、诱导肿瘤细胞凋亡、调节机体免疫功能、逆转肿瘤细胞多耐药性、抑制血管生成等多种途径发挥抗肿瘤作用。但是,当前赤芍抗肿瘤研究多以体外研究为主,并不能充分阐释赤芍活性成分的抗肿瘤作用机制;此外,活性成分也多局限于皂苷类。建议可借助网络药理学的方法,构建药材成分与疾病靶点相互作用网络,挖掘重要靶点及相关分子通路,并通过体内外研究进一步明确赤芍及其有效成分抗肿瘤的作用机制,为临床应用赤芍及相应成分治疗肿瘤提供...     

炔诺酮肟抗着床作用与雌激素活性关系探讨

本文报道炔诺酮肟、炔诺酮及炔雌醇对大鼠抗着床作用和雌激素活性的比较研究。炔诺酮肟的抗着床活性、子宫增重活性和阴道细胞角化活性分别为炔诺酮的25,26和21倍。炔诺酮肟抗着床活性与阴道细胞角化活性的比率比炔雌醇强14倍。说明炔诺酮肟比母体化合物炔诺酮有更高的抗着床活性,与其具有更强的雌激素活性有关,但尚存在除雌激素活性外的其它作用机理。     

大豆中植物性雌激素的构效关系及药理作用

植物性雌激素是一类广泛存在于植物中的既具有雌激素样又具有抗雌激素样生物活性的化合物。本文根据近年来开展的流行病学调查、动物实验及临床试验结果，综述了食物源性大豆中植物性雌激素的构效关系和降低心血管疾病、激素依赖性肿瘤、骨质疏松及呆症发病率的有益作用及其可能机制，并预测了其应用前景，为开发相应药物提供依据和思路。     

天然产物活性成分的抗抑郁作用研究进展

目的阐述近3年来天然产物活性成分的抗抑郁效果及其作用机制方面的研究现状。方法查阅国内外有关天然产物活性成分提取方法、抗抑郁活性的评估和作用机制等方面的最新研究资料,并进行总结评述。结果经抑郁症动物模型筛选,受试的天然产物活性成分大多具有较明显的抗抑郁作用。其作用机制可能涉及单胺能神经系统,但具体机制还有待深入研究。结论天然产物活性成分用于抗抑郁作用显著,无毒、安全,是未来筛选抗抑郁新药的重要资源。     

菟丝子总黄酮对大鼠睾丸曲细精管无血清培养所致细胞凋亡的保护作用

目的观察中药菟丝子总黄酮对大鼠睾丸细胞氧化损伤和凋亡的保护作用。方法测定丙二醛(MDA)、总抗氧化能力(TAOC)、活性氧(ROS)等氧化损伤指标,原位末端标记(TdTmediateddUDPXnickendlabeling,TUNEL)法检测睾丸细胞凋亡。结果不同剂量的菟丝子总黄酮可抑制无血清培养所诱导的大鼠睾丸细胞氧化损伤和凋亡,且其作用具有剂量依赖性,以500mg·L-1最明显。结论菟丝子总黄酮是一种有效的抗氧化剂,具有抗氧化、抗凋亡的作用。     

红花中酪氨酸酶抑制成分的快速筛选和分析

目的 通过红花中酪氨酸酶抑制剂的筛选,明确红花中酪氨酸酶抑制剂成分,为美白祛斑剂的研发提供实验依据.方法 采用索氏提取法依次提取红花石油醚、氯仿、醋酸乙酯、正丁醇和水5种提取物,分别检测其对酪氨酸酶的抑制作用;针对活性组分通过UPLC-Q/TOF鉴定活性成分,并结合分子对接和酶学检测验证药效成分.结果 初步筛选结果显示红花水层提取物具有较强的抑制作用,并进一步通过液相色谱分离,质谱检测,以及分子对接预测技术,推测其中9种成分可能具有酪氨酸酶抑制作用,选取代表性单体羟基红花黄色素A进行验证,确认其具有较强的抑制作用.结论 谱效结合构效的筛选模式为天然产物中美白祛斑成分的筛选提供了便捷方法;红花中羟基红花黄色素A对酪氨酸酶具有明显的抑制作用.     

菟丝子总黄酮对氢化可的松致大鼠少弱精子症的治疗作用及其机制

目的 研究菟丝子总黄酮(TFSC)对氢化可的松致大鼠少弱精子症的治疗作用及其可能的作用机制.方法 将39只♂ Wisatr大鼠随机均分为空白对照组、模型组和TFSC组,每天ip给予模型组和TFSC组大鼠25 mg· kg-1氢化可的松,ip给予空白对照组同体积蒸馏水,连续给药10 d后,从3组中分别随机取出3只大鼠检测脏器指数、生化指标,并采集附睾精子检测数量及活动率.确定造成少弱精子症模型后,每天ig给予TFSC组大鼠100 mg·kg-1TFSC,均ig给予剩余大鼠同体积蒸馏水,治疗15 d后检测大鼠的脏器指数、计量附睾精子数量及活动率,用试剂盒检测血清中睾酮水平、酸性磷酸酯酶(ACP)、乳酸脱氢酶(LDH)、琥珀酸脱氢酶(SDH)的活性及氧化应激相关指标丙二醛(MDA)、谷胱甘肽(GSH)、总超氧化物歧化酶(T-SOD)的变化,利用Reahime RT-PCR技术检测凋亡基因Fas和Fasl的表达情况.结果 TFSC能明显改善精子质量、促进睾酮分泌、提高睾丸内ACP、LDH、SDH的活性,降低MDA的含量、提高GSH和T-SOD的水平,并下调Fas和Fasl的基因表达.结论 TFSC能有效治疗少弱精子症,其机制与抑制氧化应激及下调凋亡基因Fas与Fasl的表达相关.     

夏枯草抗肿瘤活性成分及其作用机制研究进展

夏枯草作为一味临床常用中药,具有清肝泻火、明目、散结消肿的功效,对甲状腺癌、乳腺癌、肝癌等多种癌症表现出较强的抗肿瘤作用。夏枯草提取物及其有效成分可通过多种途径发挥抗肿瘤作用,其主要途径包括诱导细胞凋亡、抑制细胞侵袭及转移、抑制细胞增殖、诱导自噬、抗肿瘤血管生成、逆转肿瘤多药耐药性和调节免疫功能等。并通过调控miRNA和Wnt/β-catenin、PI3/Akt、AMPK/mTOR/ ULK1、PI3K/Akt/mTOR、RANKL/ RANK/ OPG、PI3K/PTEN/NIS/AKT/mTOR等信号通路,从分子机制上验证了夏枯草提取物具有抗肿瘤作用。本文对夏枯草提取物抗肿瘤的作用机制进行综述,以期为其进一步的研究和应用提供参考。     

环境雌激素相加作用分析CSCD

目的探讨多种环境雌激素联合暴露的健康危害。方法通过雌激素依赖型人乳腺癌MCF-7细胞体外增殖实验(E-screen assay),检测双酚A(BPA)、壬基苯酚(NP)、邻苯二甲酸酯类化合物(DBP和DEHP)的单一及联合雌激素活性。在取得单个化合物效应的基础上,运用浓度相加(CA)和独立作用(IA)模型以及综合相加(JA)模型对化合物的混合效应进行预测,并与混合物试验结果进行比对分析。结果化合物单独作用产生的效应以及4种化合物混合效应均可通过Weibull方程进行有效拟合;化合物单独效应与化合物联合效应差异有统计学意义;4种化合物表现相似的联合作用,利用浓度相加(CA)模型预测混合物效应较为可靠。结论基于单个化学物的剂量-反应关系通过相加作用模型能够预测混合物风险,与混合物实测结果的比较可帮助判定化合物联合作用方式,进一步选择最优预测模型,为复合污染的健康风险评估提供了一个切实可行的方法。     

中药活性成分筛选新技术研究进展

近年来中药活性物质筛选的新技术发展迅速,利用"受体-配体"之间的特异性结合,快速筛选出中药材里含有的与特定靶点结合的活性小分子物质,再进一步鉴定出活性成分结构.这些技术对阐明中药药效的物质基础和中药新药的开发具有重要意义,是对传统药物发现方法的有利补充.综述了常用的分子对接技术、高通量筛选技术、细胞膜色谱技术的原理、特...