红树林底泥放线菌(N2010-37)抗肿瘤化学成分研究(I)

目的寻找发现红树林底泥放线菌(N2010-37)中抗肿瘤活性成分。方法放线菌(N2010-37)发酵菌丝体经95%乙醇提取,溶剂分级萃取,应用多种柱色谱分离和谱学分析方法对醋酸乙酯萃取部位化学成分进行分离鉴定。结果从醋酸乙酯部位分离得到1个新的单环内酯和2个蒽酮类化合物,依次鉴定为(3S,4R,7R,8R,9S)-3,8-二羟基-4,7,9-三甲基-2,6-环壬二酯(1)、1-甲氧基-2-羟基-3-甲基蒽醌(2)、1,6,8-三羟基-3-甲基蒽醌(3)。结论化合物1为新化合物,体外抗肿瘤实验表明,化合物1和3对人类慢性髓性白血病细胞系K562细胞株具有一定的细胞毒活性。     

黄根化学成分的研究

目的:研究黄根Prismatomeris tetrandra的化学成分。方法:通过反复的硅胶柱色谱进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:分离并鉴定了6个化合物:1-羟基-2-甲基蒽醌(Ⅰ),2-羟基-3-甲氧基蒽醌(Ⅱ),1,3-二羟基-2-甲氧基蒽醌(Ⅲ),甲基异茜草素(Ⅳ),甲基异茜草素-1-甲醚(Ⅴ)和β-谷甾醇(Ⅵ)。结论:化合物Ⅰ,Ⅱ和Ⅲ为首次从黄根中分离得到。     

长尾粗叶木根的化学成分研究(Ⅱ)

目的研究长尾粗叶木Lasianthus acuminatissimus根的化学成分。方法利用正相硅胶柱色谱、凝胶柱色谱、反相柱色谱和制备液相色谱等方法进行分离纯化,通过波谱数据并结合文献报道数据鉴定结构。结果从长尾粗叶木根中分离得到16个化合物,分别鉴定为对甲氧基苯酚(1)、3-乙酰基白桦酸(2)、十六烷酸(3)、3,8-二羟基-2-乙氧基甲基-1-甲氧基-9,10-蒽醌(4)、1,3-二羟基-2-乙氧甲基-9,10-蒽醌(5)、1,3-二羟基-3-甲基-9,10-蒽醌(6)、3,8-二羟基-1-甲氧基-9,10-蒽醌(7)、3-羟基-1-甲氧甲基-9,10-蒽醌(8)、1,3-二羟基-2-甲氧甲基-9,10-蒽醌(9)、4-羟甲基-2-糠醛(10)、邻苯二甲酸二丁酯(11)、长尾粗叶木素A(12)、异东莨菪素(13)、虎刺醇(14)、钩藤苷元A(15)、长尾粗叶木苷A(16)。结论化合物1~11为首次从粗叶木属植物中分离得到。     

毛鸡屎藤全草的化学成分研究

目的研究毛鸡屎藤Paederia scandens var.tomentosa全草的化学成分。方法采用各种色谱技术进行分离纯化,通过理化常数测定和波谱技术分析进行结构鉴定。结果从毛鸡屎藤全草中分离得到10个化合物,分别鉴定为2,3-二羟基-1-甲氧基蒽醌(1)、1,4-二甲氧基-2-羟基蒽醌(2)、1,3,4-三甲氧基-2-羟基蒽醌(3)、邻苯二甲酸二异丁酯(4)、反式阿魏酸(5)、邻甲基苯乙醚(6)、水杨酸(7)、β-谷甾醇(8)、熊果酸(9)、齐墩果酸(10)。结论所有化合物均为首次从毛鸡屎藤植物中分离得到。其中化合物1～7为首次从鸡屎藤属中分离得到。     

掌叶大黄中的两个新化合物(英文)

目的:对掌叶大黄化学成分进行研究。方法:运用硅胶、聚酰胺、凝胶等柱层析等方法进行化合物的分离纯化,通过波谱分析和理化鉴别进行化合物的结构鉴定。结果:从掌叶大黄中分离鉴定了9个化合物,分别为2,5-二甲基-6,8-二羟基色原酮(1),1-甲基-2,8-二羟基-3-羧基-9,10-蒽醌(2),ω-羟基大黄素(3),4′-羟基苯基-2-丁酮(4),4′-羟基苯基-2-丁酮-4′-O-β-D-(2″-O-没食子酰基-6″-O-(4′′′-羟基)-桂皮酰基)-葡萄糖苷(5),反式-3,5,4′-三羟基二苯乙烯-4′-O-β-D-(6″-O-没食子酰基)-葡萄糖苷(6),4′-羟基苯基-2-丁酮-4′-O-β-D-(6″-O-桂皮酰基)-葡萄糖苷(7),4′-羟基苯基-2-丁酮-4′-O-β-D-(6″-O-(4′′′-羟基)-桂皮酰基)-葡萄糖苷(8),反式-3,5,4′-三羟基二苯乙烯-4′-O-β-D-葡萄糖苷(9)。结论:化合物1、2为新化合物。     

地骨皮正丁醇部位化学成分研究

目的研究地骨皮Lycii Cortex(枸杞Lycium chinense根皮)的化学成分。方法地骨皮干燥药材用70%乙醇回流提取,所得浸膏依次用石油醚、醋酸乙酯和正丁醇萃取。采用硅胶、SephadexLH-20、ODS柱色谱和半制备高效液相色谱等方法对地骨皮正丁醇萃取部位进行分离纯化,运用核磁、质谱等现代波谱技术对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从地骨皮的正丁醇萃取部位中分离得到10个化合物,分别鉴定为(1′S,2R,5S,10R)-2-(1′,2′-二羟基-1′-甲基)-6,10-二甲基螺[4,5]癸-6-烯-8-酮-2′-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(1′R,2R,5S,10R)-2-(1′,2′-二羟基-1′-甲基-)-6,10-二甲基螺[4,5]癸-6-烯-8-酮-2′-O-β-D-葡萄糖苷(2)、(1R,6R,9S)-6,9,11-三羟基大柱香波龙-4,7-二烯-3-酮-11-O-β-D-葡萄糖苷(3)、香草酸-4-O-β-D-葡萄糖苷(4)、3,4-二羟基苯丙酸(5)、3,4-二羟基苯丙酸甲酯(6)、丁香酸葡萄糖苷(7)、二氢红花菜豆酸-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、异东莨菪苷(9)和fabiatrin(10)。结论化合物3为首次从茄科植物中分离得到,化合物1、2、4为首次从枸杞属植物中分离得到,且化合物2的核磁数据首次被报道。     

海洋来源真菌Penicillium sacculum次级代谢产物的研究

 目的 研究海洋来源真菌Penicillium sacculum的次级代谢产物。方法 采用多种色谱方法进行分离纯化,通过理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构;采用台盼蓝排斥法和MTT法进行抗肿瘤活性测试。结果 从发酵液和菌丝体中共分离得到10个化合物,结构鉴定为(R)-1, 3-二氢-6-甲氧基-3-甲基异苯并呋喃-4, 5-二醇(1)、灰黄霉素(2)、1, 6-二羟基-3-甲氧基-8-甲基酮(3)、1-羟基-3-甲基酮(4)、1, 3, 6-三羟基-8-甲基酮(5)、1, 8-二羟基-3-甲基蒽醌(6)、1, 3, 5-三羟基-7-甲基蒽醌(7)、6-羟基芦荟大黄素(8)、腺嘌呤(9)、胸腺嘧啶(10);化合物1和3对人急性髓细胞性白血病细胞HL-60分别具有较强和中等强度的抑制活性。结论 化合物1和4均为首次从该属真菌中分离得到;首次对化合物1的¹H-NMR和¹³C-NMR谱信号进行了全归属;化合物1和3具有抗肿瘤活性。
     

箭叶淫羊藿三氯甲烷部位化学成分研究

目的 :对小檗科植物箭叶淫羊藿Epimedium sagittatum的化学成分进行研究。 方法 :采用反复硅胶柱色谱法、Sephadex LH-20柱色谱法等进行分离和纯化,并通过理化方法及波谱分析鉴定其结构。 结果 :从箭叶淫羊藿的三氯甲烷萃取部位分离得到7个化合物,其结构分别鉴定为1, 5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌(1, 5-dihydroxy-3-methoxy-7-methyl- anthraquinone, 1)、2, 2-二甲基-1-苯并吡喃-6-醇(2, 2-dimethyl-2H-1-benzopyran-6-ol, 2)、淫羊藿素(icaritin, 3)、5, 7, 4'-三羟基-8, 3'-二异戊烯基黄酮(5, 7, 4'-trihydroxy-8, 3'-diprenylflavone, 4)、大黄素(emodin, 5)、苜蓿素(tricin, 6)和β-谷甾醇(β-sitosterol, 7)。 结论 :化合物1,2,4为首次从该植物中分离得到,化合物1,2系首次从淫羊藿属植物中分离得到。     

皂角刺中二氢黄酮醇类化合物及其细胞毒活性研究

目的对皂角刺Gleditsiae Spina中的黄酮类成分进行分离纯化和肿瘤细胞毒活性研究。方法采用硅胶、Sephadex LH-20、ODS柱色谱法和HPLC制备色谱等多种技术对皂角刺黄酮类化学成分进行分离纯化,并通过理化性质和MS、NMR、圆二色谱等谱学数据鉴定化合物的结构。结果从皂角刺中分离得到12个二氢黄酮醇类及黄酮类化合物,分别鉴定为(2R,3R)-5,3′,4′-三甲氧基-7-羟基二氢黄酮醇(1)、5,7,3′,4′-四羟基二氢黄酮醇(2)、5-甲氧基-3′,4′,7-三羟基二氢黄酮醇(3)、二氢山柰酚(4)、表儿茶素(5)、5,7,3′,5′-四羟基二氢黄酮醇(6)、黄颜木素(7)、(2R,3R)-7,3′,5′-三羟基-二氢黄酮醇(8)、(2R,3R)-5,7,3′-三羟基-4′-甲氧基-二氢黄酮醇(9)、槲皮素(10)、5,7,4′-三羟基黄酮-8-C-葡萄糖苷(11)、2,7-二甲基-氧杂蒽酮(12)。结论化合物1为新化合物,命名为皂角刺二氢黄酮醇A;化合物3、8、9和12均为首次从皂角刺中分离得到。对肿瘤细胞毒活性研究结果显示,二氢黄酮醇类化合物1、2、3、7及黄酮类化合物10均表现出较强的细胞毒活性。其中化合物1和3主要作用于肝癌Hep G2和食管癌EC109细胞株,化合物2主要作用于食管癌EC109细胞株,而化合物7则对肝癌、肺癌和胃癌肿瘤细胞均有较强的增殖抑制活性。     

蓬莪术姜黄素类化学成分研究

目的研究蓬莪术Curcuma phaeocaulis根茎的姜黄素类化学成分及其细胞毒活性。方法将蓬莪术根茎的95%乙醇提取物经石油醚、醋酸乙酯、正丁醇依次萃取,对醋酸乙酯萃取部位采用硅胶和葡聚糖凝胶Sephadex LH-20柱色谱、反相中压液相色谱、制备薄层色谱及半制备高效液相色谱等分离技术进行分离纯化,利用现代波谱学手段对分离的化学成分进行结构鉴定;采用MTT法对分离得到的化合物进行细胞毒活性筛选。结果从蓬莪术根茎的醋酸乙酯萃取部位分离得到4个姜黄素类化合物,分别鉴定为1,7-双(4-羟基苯基)-1E,6E-庚二烯-3-酮(1)、1,7-双(4-羟基苯基)-1,4,6-庚三烯-3-酮(2)、1,7-双(4-羟基苯基)-4E,6E-庚二烯-3-酮(3)和(1R,5S,6S)-1,5-环氧-6-羟基-1,7-双(3-甲氧基-4-羟基苯基)-庚烷(4)。MTT实验显示化合物1～3均可抑制人胃癌HGC-27细胞的增殖,仅化合物2对人乳腺癌MDA-MB-231细胞有抑制作用;化合物2和3还对人正常肝细胞L-02表现出强烈的毒性作用。结论从蓬莪术中分离得到4个姜黄素类成分,其中化合物1为新化合物,命名为姜黄素P。化合物1～3均具有一定的抑制HGC-27细胞增殖作用,其中化合物1可选择性抑制HGC-27细胞的增殖并对人正常肝L-02细胞无明显毒性作用。     

裸花紫珠的化学成分研究

目的 研究裸花紫珠Callicarpa nudiflora叶的化学成分。方法 采用多种现代分离色谱技术进行分离纯化，通过波谱数据和理化性质进行结构鉴定，以及ECD确定新化合物的绝对构型；采用CCK-8法对新化合物的细胞毒活性进行筛选。结果 从裸花紫珠叶70%乙醇提取物中分离鉴定出34个化合物，其中化合物1～5为裸花紫珠烷A1(1)、(4S,6S)-4,6-二羟基-α-松油醇（2）、(1R)-2,2-二甲基-3-羟甲基-3-环己烯-1-甲酸（3）、(1R,4R)-2,2-二甲基-3-亚甲基-4-羟基环己烷-1-甲酸（4）、(1R)-2,2-二甲基-4-羟甲基-3-环己烯-1-甲酸（5）；化合物6～34为2,6-二甲氧基-对-苯醌（6）、对薄荷-8-烯-1,2-二醇（7）、天目地黄素B(8)、北玄参素G(9)、黄牡丹醇B(10)、香桂酮（11）、8-羟基-2,6-二甲基-(2E,6E)-辛二烯酸（12）、8-羟基-2,6-二甲基-(2E)-辛烯酸（13）、裸花紫珠烷A(14)、丁子香烷-2β,9α-二醇（15）、丁香烷-1,9β-二醇（16）、(8R,9R)-异丁香烷-8,9-二醇（17）...     

山栀茶化学成分研究

目的研究山栀茶Pittosporum illicioides化学成分。方法应用硅胶、大孔树脂、葡聚糖凝胶柱色谱分离纯化,并通过波谱数据分析鉴定化合物结构。结果从山栀茶乙醇提取部位分离得到9个化合物,分别鉴定为粟猪殃殃素(大叶茜草素,1)、豆甾醇(2)、3α-羟基-20-脱甲异木油树-14(15)-烯-28,30-二酸(3)、1,3-二羟基蒽醌(4)、1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌(5)、8-O-4/8-O-4-脱氢阿魏酸三聚体(6)、1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-α-鼠李糖-(1→2)-β-D-葡萄糖苷(7)、丁香树脂醇双葡萄糖苷(8)、1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-α-鼠李糖-(1→2)-β-D-(6′-O-乙酰基)-葡萄糖苷(9)。结论除化合物3和8外,其他化合物均首次从该植物中分离得到。     

黄荆子抗肿瘤有效部位化学成分研究

目的 研究黄荆子Viteoc negundo抗肿瘤的有效部位及化学成分.方法 采用MTT法进行体外抗肿瘤活性筛选;采用裸鼠移植瘤实验进行体内抗肿瘤活性验证;采用多种色谱技术进行分离纯化,经理化性质及波谱数据分析进行结构鉴定.结果 从有效部位中分离并鉴定了8个化合物:对羟基苯甲酸(Ⅰ)、3,4-二羟基苯甲酸(Ⅱ)、芥子醛(Ⅲ)、阿魏醛(Ⅳ)、丁香酸(Ⅴ)、6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-7-甲氧基-3, 4-二氢-(3R,4S)-2-醛基萘(Ⅵ)、6-羟基-4-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-3-羟甲基-5-甲氧基-3,4-二氢-(3R,4S)-2-醛基萘(Ⅶ)、3-甲氧基-4-羟基苯甲酸(Ⅶ).结论 黄荆子醋酸乙酯萃取部位为抗肿瘤的有效部位,化合物Ⅲ、Ⅳ为首次从该属植物中分离得到.     

青龙衣抗肿瘤有效部位的化学成分研究

目的研究抗肿瘤中药青龙衣(核桃楸Juglans mandshurica未成熟的外果皮)的化学成分。方法采用溶剂萃取,反复硅胶柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、高效液相制备色谱等方法对青龙衣抗肿瘤活性部位即氯仿和醋酸乙酯萃取部位进行分离提纯。依据主要理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果从青龙衣抗肿瘤活性部位中分离鉴定了13个化合物,分别为4(R)-乙氧基-8-羟基-α-四氢萘醌(1)、4(R)-核桃酮(2)、没食子酸乙酯(3)、对羟基苯乙酸甲酯(4)、8-羟基蒽醌-1-羧酸(5)、4(R),5-二羟基-α-四氢萘酮(6)、杨梅醇(7)、胡桃宁B(8)、5-去氧杨梅酮(9)、5-羟基-1-(4′-羟苯基)-7-(4″-羟基-3″-甲氧基)-3-庚酮(10)、6,5′-二异戊烯基槲皮素(11)、山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(12)、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖苷(13)。结论化合物3~5,7,9~13为首次从青龙衣中分离得到,首次从胡桃属植物中分离得到了异戊烯基取代黄酮。     

蜂房化学成分研究

目的研究蜂房Vespae Nidus的化学成分。方法采用硅胶、葡聚糖凝胶和反相硅胶等色谱方法分离化合物,并通过波谱数据和理化性质鉴定化合物结构。结果从蜂房的95%乙醇提取物的醋酸乙酯部位分离得到16个化合物,分别鉴定为茴香醛(1)、2,4-二羟基-3,6-二甲基苯甲酸甲酯(2)、1,4-二羟基-2-甲氧基苯(3)、2-(4-甲氧基苯)乙酸(4)、甘油(5)、酪醇(6)、3,5-dihydroxy-1,7-bis(4-hydroxyphenyl)heptane(7)、vomifolio(l8)、clemaphenol A(9)、N-benzoyl-L-phenylalaninol(10)、asperglaucide(11)、(2R,3S)-2-(3′,4′-dihydroxyphenyl)-3-acetylamino-7-hydroxyethyl-1,4-benzodioxane(12)、乌苏酸(13)、β-谷甾醇(14)、thymidine(15)、neoechinulin A(16)。结论化合物1～13和16均为首次从蜂房中分离得到,并首次对化合物12的核磁数据进行归属。     

栀子果实中单萜类化学成分研究

目的 研究栀子Gardenia jasminoides的干燥成熟果实中单萜类化学成分.方法 采用多种柱色谱方法分离纯化,通过理化常数测定和光谱分析鉴定化合物的结构.结果 从栀子果实80％乙醇提取物中分离得到了12个单萜类化合物,分别鉴定为jasminosideB(1)、jasminosideG(2)、jasminodiol (3)、(7R)-6-羟甲基-1,1,5-三甲基环己-3-烯酮(4)、(7S)-6-羟甲基-1,1,5-三甲基环己-3-烯酮(5)、bomyl-6-O-β-D-xylopyranosyl-β-D-glucopyranoside (6)、(10R,11R)-栀子二醇(7)、(10S,11S)-栀子二醇(8)、(5S,9S)-gardenateA(9)、(5R,9R)-gardenateA(10)、jasminosideE(11)、5,6-二羟甲基-1,1-二甲基环己-4-烯酮(12).结论 化合物5、6、8、10和12为首次从栀子中分离得到.     

广藿香内生真菌索氏平脐蠕孢中1个新旋孢腔菌醌类化合物及其生物活性

目的研究分离自广藿香内生真菌索氏平脐蠕孢Bipolaris sorokiniana A606的活性次级代谢产物的化学结构及其活性。方法运用正相硅胶、C18反相硅胶、Sephadex LH-20凝胶和HPLC等色谱技术对菌株B.sorokiniana A606发酵液的醋酸乙酯萃取物进行分离纯化,并通过各种谱学分析方法进行结构鉴定;采用SRB染色法和滤纸片法分别测定化合物的细胞毒和抗菌活性。结果从B.sorokiniana A606发酵液的醋酸乙酯萃取物中分离得到2个化合物,分别鉴定为(3S*,4a S*,6a S*,12b S*)-3-(2-羟基-2-丙烷基)-6a,12b-二甲基-9-[(2R*,4R*)-2-(4-甲基-3-己酮基)]-1,2,3,4a,5,6-六氢吡喃并[3,2-a]氧杂蒽-8,11-二酮(1)和precochlioquinol D(2)。结论化合物1为新化合物,命名为11-羟基-12,13-去氢旋孢腔菌醌B。化合物2为首次从该属真菌中分离得到。其中化合物1具有细胞毒和抗菌活性。     

巴戟天炮制前后蒽醌类成分含量变化

目的:对巴戟天炮制前后3种蒽醌类化学成分的含量进行比较研究。方法:采用HPLC同时测定3种蒽醌类成分1,8-二羟基-3-羟甲基蒽醌,1,8-二羟基-3-甲基-5-羟甲基蒽醌,1-甲基蒽醌的含量,色谱柱:Agilent-C18(4.6 mm×150 mm,5μm);流动相以甲醇-水梯度洗脱(60∶40→85∶15,25 min);流速1.00 mL·min-1;柱温30℃;检测波长278 nm;进样量10μL。测定巴戟天生品和炮制品中三种蒽醌的含量。结果:3种蒽醌的线性范围分别为1,8-二羟基-3-羟甲基蒽0.019 9～0.199 2μg,1,8-二羟基-3-甲基-5-羟甲基蒽醌0.0331～0.331 2μg,1-甲基蒽醌0.0197～0.196 8μg,3种蒽醌的平均回收率均在98.50%～100.31%。巴戟天炮制前后蒽醌类成分有所变化。结论:所建立的分析方法可以同时测定巴戟天不同炮制品3种蒽醌类化合物的含量,为解析巴戟天炮制原理提供一定的科学依据。     

茺蔚子萜类化学成分及其抗炎活性研究

目的 研究茺蔚子中的化学成分及其抗炎活性。方法 采用大孔吸附树脂、硅胶柱色谱以及半制备HPLC等多种色谱方法对其化学成分进行分离纯化，结合化合物的理化性质及NMR和MS等波谱数据鉴定化合物结构。通过测定化合物对脂多糖(lipopolysaccharide, LPS)诱导RAW 264.7巨噬细胞释放一氧化氮(NO)的抑制能力来评价化合物的抗炎活性。结果 从茺蔚子正丁醇提取部位中共分离得到4个萜类化合物，含1个新化合物，结构分别鉴定为(-)-(5R,6S,8R)-5,6-二羟基-二氢猕猴桃内酯(1)、蜜柑苷A(2)、淫羊藿次苷C3(3)、益母草宁素K(4)。活性筛选结果表明，化合物4对LPS诱导RAW264.7细胞释放NO具有明显的抑制作用。结论 化合物1是新化合物，化合物3是首次在益母草属植物中分离得到，化合物2和4是首次从茺蔚子中分离得到。化合物4可以显著抑制LPS诱导的RAW264.7细胞的NO释放，具有潜在的抗炎作用。     

壮药山风的化学成分研究

目的 研究壮药山风Blumea aromatica的化学成分.方法 采用柱色谱分离技术进行分离纯化,运用MS和NMR分析鉴定化合物结构.结果 分得12个化合物,分别鉴定为1-羟基-2-甲基-4-甲氧基蒽醌(1)、3,7,3',4'-O-四甲基槲皮素(2)、7,3’,4’-O-三甲基木犀草素(3)、咖啡酸乙酯(4)、3,7-O-二甲基槲皮素(5)、高圣草酚(6)、3’,4’-O-二甲基槲皮素(7)、槲皮素(8)、金圣草素(9)、木犀草素(10)、香草酸(11)和胡萝卜苷(12).结论 所有化合物均为首次从该植物中分离得到.其中化合物1、3、4为从艾纳香属植物中首次分离得到.