熊果酸自微乳给药系统的制备及质量评价

目的制备熊果酸自微乳制剂并对其进行质量评价。方法通过溶解度试验、油和表面活性剂配伍试验,绘制伪三元相图,筛选熊果酸自微乳的处方组成;通过粒径分布和载药量优化熊果酸自微乳处方;并对熊果酸自微乳的理化性质及体外溶出进行了考察。结果熊果酸自微乳处方中油相为油酸乙酯(15.0%),乳化剂为Cremophor EL(40.0%),助乳化剂为transcutol P(45%),熊果酸质量分数为10 mg/g。自微乳化后粒径为23 nm,zeta电位为-5.35 mv;体外释放结果表明熊果酸自微乳制剂能明显提高药物的溶出。结论所制备的熊果酸自微乳粒径小、溶出快,符合良好自微乳制剂的要求。     

双氢青蒿素自微乳给药系统的制备及其评价

目的 研究双氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)自微乳给药系统(self-microemulsion drug delivery system,SMEDDS) (DHA-SMEDDS)的处方与制备工艺,并对其进行评价.方法 通过溶解度实验、油相与乳化剂和助乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选DHA...     

葛根素磷脂复合物固体自微乳的研制及体外评价

目的研制葛根素磷脂复合物固体自微乳制剂并对其进行体外评价。方法采用HPLC方法,以葛根素的溶解度为指标,采用伪三元相图法对油相、表面活性剂、助表面活性剂进行筛选,从而确定葛根素磷脂复合物自微乳制备的最佳处方。结果最佳的处方比为油酸乙酯-复合表面活性剂(吐温80∶聚氧乙烯蓖麻油EL=1∶2)-无水乙醇为20∶40∶40。经HPLC法测定空白自微乳的最大载药量为238 mg/g(相当于葛根素100 mg/g)。结论本工艺制备的葛根素磷脂复合物固体自微乳制剂,性质稳定,形成的自微乳粒径小,溶出速度快,有利于药物的体内吸收。     

姜黄素自微乳化释药系统处方优化及体外评价

 目的 制备姜黄素自微乳化释药系统（Cur-SMEDDS）,并考察其体外释药性能。方法 测定姜黄素在各辅料中的溶解度,绘制伪三元相图筛选自微乳化基质,以粒径和溶解度为指标确定最佳处方,并对Cur-SMEDDS的体外释药性质进行研究。结果 Cur-SMEDDS最佳处方组成为：EO-Cremophor RH40-Transcutol P比例为30∶52.5∶17.5,乳化后微乳的平均粒径为36.14 nm。结论 成功制备了Cur-SMEDDS,可显著改善姜黄素的溶解度,有望提高姜黄素的口服生物利用度。     

丹参酮ⅡA自微乳化给药系统的研究

目的 优选丹参酮Ⅱ_A自微乳化给药系统(丹参酮Ⅱ_a-SMEDDS)的处方,并对其进行初步的质量评价.方法 以伪三元相图为指导考察药物与不同乳化剂、油相形成乳剂的能力和区域,绘制不同处方组成的相图,在此基础上优化处方组成,并对优化处方进行了自乳化时间、乳滴形态、粒径分布、ζ-电位、稳定性等方面的质量评价.结果 确定丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS的处方组成:油酸乙酯-Labrasol-PEG 400=10%:45%:45%,载药量2.25 mg/g.丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS在0.1 mol/L的稀盐酸溶液中自微乳化时间<1 min,粒径较小呈正态分布[平均粒径为(84.9±2.1)nm,n=3],形态较圆整,稳定性良好,3批制剂的平均ζ-电位为(-24.0±1.15)mV(n=3).结论 制备的丹参酮Ⅱ_A-SMEDDS具备良好的自乳化性能,有望进一步制备质量稳定的丹参酮Ⅱ_A自微乳化制剂.     

丹皮酚自微乳的制备和评价

目的 制备丹皮酚自微乳,并对其进行质量评价.方法 选择对丹皮酚溶解能力较强的油相,通过观察微乳的形成以及绘制伪三元相图比较微乳区域大小来确定最终处方,在此基础上制备自微乳,对所成微乳的粒径大小、分布、形态进行评价,并测定所得体系中丹皮酚的溶解度以及含有量.结果 以油酸乙酯(油相)- EL(乳化剂)-正丁醇(助乳化剂)比例为3.0:5.6:1.4时制得的自微乳经水稀释后可形成稳定的微乳,平均粒径为42.1 nm,丹皮酚在此体系中的溶解度高达318.4 mg/mL,所得制剂中丹皮酚的质量分数为30％.结论 丹皮酚自微乳制备简单,微乳粒径小,可显著提高丹皮酚的溶解度.     

银杏内酯B自微乳化释药系统的制备及质量评价

目的:制备银杏内酯B自微乳化制剂,并对其质量进行评价。方法:通过高效液相-电喷雾-质谱(HPLC-ESI-MS)方法测定银杏内酯B在不同油相、表面活性剂、助表面活性剂中的溶解度,结合伪三元相图,筛选银杏内酯B自微乳化制剂的处方。考察药物含量和分散介质对制剂稳定性的影响以及经0.1 mol.L-1HCl稀释后形成微乳的形态、粒径和成乳稳定性。结果:自微乳化介质处方为油酸乙酯-(cremophor EL-大豆磷脂-无水乙醇,40∶60),其中cremophor EL-大豆磷脂-无水乙醇(4∶1∶2),GB的载药量为2.5%。乳化介质(H2O和0.1 mol.L-1HCl)对制剂自微乳化效率影响不大。银杏内酯B自微乳制剂经0.1 mol.L-1HCl稀释100倍后透射电镜下呈圆球形,分布均匀,粒径(41.6±1.11)nm,自微乳化时间大约在2 min。8 h内制剂稳定,粒径变化不大,无药物析出。结论:银杏内酯B自微乳化制剂制备简单,质量稳定,可以显著提高药物的溶解度。     

依托泊苷过饱和自微乳化释药系统的制备工艺及质量评价研究

目的制备依托泊苷(etoposide,VP-16)过饱和自微乳化释药系统(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),增加难溶性药物VP-16的溶解度,并对其进行质量评价,为提高其生物利用度提供科学依据。方法对VP-16 S-SMEDDS的处方及制备工艺进行研究,从不同油相、表面活性剂的配伍情况以及不同助表面活性剂伪三元相图中微乳区域的大小,确定自微乳化浓缩液的基本处方组成;以VP-16的溶解度和析晶情况为考察指标进行处方优化,筛选适宜的促过饱和物质和最佳处方载药量;进行VP-16 S-SMEDDS的制备工艺研究,以自微乳化速率为指标,考察制备工艺对过饱和自微乳液自乳化能力的影响,并对VP-16 S-SMEDDS进行理化性质、溶出度、稳定性的考察。结果确定最优处方为聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)-聚乙二醇400(PEG 400)-辛酸葵酸三甘油酯(GTCC)-聚乙烯吡咯烷酮K30(PVP K30)(20∶20∶10∶1),其中药物用量为2%。最佳工艺条件为37℃,20 r/min磁力搅拌20 min。VP-16 S-SMEDDS的平均粒径为(82.7±3.3)nm,粒径分布较集中,3批VP-16 S-SMEDDS中VP-16的平均质量分数为19.98 mg/g;溶出实验结果表明,在60 min时累积溶出率接近100%。稳定性研究的结果表明,高温与光照均影响VP-16 S-SMEDDS的稳定性与自微乳化能力,而冷热循环对其无影响,初步稳定性实验结果显示VP-16 S-SMEDDS的稳定性良好。结论优化处方的VP-16 S-SMEDDS能显著增加VP-16的溶解度,且质量稳定,可进一步提高VP-16的生物利用度。     

穗花杉双黄酮自微乳化给药系统的制备及体外评价

目的： 制备穗花杉双黄酮自微乳化给药系统并对其进行质量评价。方法： 通过溶解度试验、处方配伍试验及绘 制伪三元相图筛选辅料种类及用量,通过比较不同处方自微乳外观、粒径及乳化时间优选处方工艺,确定穗花杉双黄酮自微乳载药量并评价其体外释放情况和稳定性。结果： 穗花杉双黄酮自微乳最佳处方为m_{穗花杉双黄酮}:m_{聚氧乙烯蓖麻油}:m_油酸乙酯:m_{1,2-丙二醇}=5.0:47.5:19.0:28.5,乳滴呈圆球性,粒径（15.37±0.09） nm,Zeta电位（-17.1±0.24） mV,在不同pH介质中自微乳制剂均能快速完全释放药物。结论： 穗花杉双黄酮自微乳可显著提高穗花杉双黄酮的体外溶出度,且制备工艺简单、性质稳定。     

注射用葛根素纳米乳的制备及质量评价

目的 研制注射用葛根素纳米乳.方法 采用单因素筛选,通过相图优化制备工艺,并对葛根素纳米乳的理化性质、形态和粒径分布、含量等质量指标进行考察.结果 最适宜的油相、表面活性剂和助表面活性剂分别为大豆油、磷脂和山梨醇,三者之间的最适比例为1.6:20:20.以优化处方和工艺制备的注射用葛根素纳米乳的含量为2.5%,外观呈浅黄色,透明,乳滴呈球形,平均粒径为32.4 nm,粒径分布较窄,电导率为69 μs·cm-1,粘度为17.8 mPa·s,折光率为1.3815,稳定性较好.结论 成功地研制了具有较好质量指标的葛根素纳米乳,为注射用葛根素纳米乳进一步研究奠定了良好的基础.     

赤芍总苷自微乳化给药系统的研究

目的制备赤芍总苷自微乳化给药系统(TGP-SMEDDS),优选其最佳处方,并对其进行初步的质量评价。方法采用伪三元相图法优化自微乳化处方,并对最佳处方进行粒径、乳滴形态、Zeta电位、表面张力、自乳化时间、溶出度及稳定性评价。结果由油酸乙酯、Cremophor RH40和Transcutol P组成的TGP-SMEDDS遇水可自发形成粒径为(47.26±0.08)nm的稳定微乳液,透射电镜下观察TGP-SMEDDS形态为均匀的球形,Zeta电位为(22.80±0.42)mV。结论制备的TGP-SMEDDS外观及稳定性良好,为赤芍总苷新剂型的进一步研究奠定了基础。     

刺五加总苷自微乳制备工艺的研究

目的研究刺五加总苷自微乳的制备工艺和检测方法。方法考察了刺五加总苷在不同油、乳化剂、助乳化剂中的平衡溶解度,通过伪三元相图的绘制、含药自微乳释药系统自微乳化效率和稳定性考察,确定最佳处方;以刺五加中异嗪皮啶为指标,采用HPLC法测定其在微乳中的量。结果自微乳最佳处方:C af-丙二醇-亚油酸乙酯的比例为16∶4∶5;微乳的平均粒径为40 nm,异嗪皮啶的平均质量浓度为92.6μg/mL。结论刺五加微乳粒径小,稳定性好。以异嗪皮啶为质量控制指标,方法准确可行。     

灯盏花素自微乳化释药系统的制备及特性研究

目的 研究灯盏花素自微乳化释药系统的处方及特性.方法 通过溶解度试验、处方配伍和伪三相图的绘制,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的最佳搭配和配比.并对灯盏花素自微乳化释药系统的理化性质、体外溶出度和大鼠在体肠吸收情况进行了测定.结果 灯盏花素自微乳化最终优化处方为:Maisine 35-1、Cremo-phor RH40、PEG400、TEA比例为25:40:35:7.灯盏花素自微乳化释药系统的粒径为88.6 nm,在1 h时体外溶出率达到97.8%,约是灯盏花素原料药的8.0倍,是灯盏仡索片刺的5.1倍.大鼠在体肠吸收灯盏花素自微乳化释药系统的肠壁通透系数分别是灯盏花素原料的3.4倍,灯盏花素片剂的3.3倍.结论 所制备的灯盏花素自微乳化释药系统促进了灯盏花素的溶出和吸收,为灯盏花素的新制剂开发提供了实验依据.     

银杏内酯组分自微乳释药系统的制备及各成分溶出行为相似度分析

目的基于组分生物药剂学性质制备银杏内酯组分(GC)自微乳释药系统(SMDDS)(GC-SMDDS),并对组分中各成分释药行为进行相似度分析。方法采用平衡溶解度方法筛选油相、乳化剂与助乳化剂;以外观、自微乳粒径、Zeta电位、表面活性剂和助表面活性剂的比例、混合表面活性剂与油相比例为考察因素,采用伪三元相图法筛选GC-SMDDS的处方工艺。对自微乳的载药量、粒径分布、Zeta电位、稳定性等进行评价,并借助溶出相似因子、曲线线性回归斜率分析,对组分中成分释药速度与程度进行相似度分析。结果 GC-SMDDS最优处方为聚山梨酯80(T80)与聚乙二醇(PEG)200质量比为4∶1,T80和PEG200的总质量与辛酸癸酸甘油三酯的质量比为9∶1,载药量为100 mg/g,粒径小于40 nm。GC-SMDDS于48 h内在常温、高温及低温状态下稳定性良好,通过相似度分析可知该自微乳系统能自行调节使得各成分之间的释药量相似度达到96.9%,最终基本达到同步释药。结论 GC-SMDDS不仅提高难溶性药物的溶出,还能自主调节各成分的释药行为,使得组分释药保持良好的一致性。     

丹参酮自乳化药物传递系统的初步研究

目的 筛选丹参酮自乳化药物传递系统的处方,考察其稳定性.方法 通过溶解度试验、乳化程度观察,乳化完全时间、乳滴粒径大小测定以及伪三相图绘制,确定丹参酮自乳化药物传递系统最佳处方,HPLC法测定处方中药物的量,光照、高温、低温条件下考察其稳定性.结果 丹参酮自乳化药物传递系统最佳处方中的油相为油酸乙酯,乳化剂为TX10和聚山梨酯80,助乳化剂为异丙醇,四者比例为60∶84∶21∶35.结论 所得到的丹参酮自乳化药物传递系统处方在避光和常温下性质稳定.     

甘草黄酮自微乳化释药系统的制备及其质量评价

目的研究甘草黄酮自微乳的处方与制备工艺,并对其质量进行评价。方法通过溶解度实验、油相与乳化剂配伍实验及伪三元相图的绘制,筛选甘草黄酮自微乳的处方组成;以平均粒径、自乳化时间、载药量为评价指标,采用单纯形网格法优化处方,并对甘草黄酮自微乳的理化性质、体外溶出度及稳定性进行评价。结果甘草黄酮自微乳处方中油相为肉桂油(10%)、乳化剂为RH-40(55%)、助乳化剂为1,2-丙二醇(35%)。所得自微乳外观均一透明,自乳化后平均粒径(16.30±0.22)nm,多分散指数0.155±0.008,Zeta电位(-20.11±0.50)m V,载药量(86.03±0.37)mg/g。溶出度实验表明,甘草黄酮30 min累积溶出率达90.65%。稳定性实验表明,高温与光照影响甘草黄酮自微乳的稳定性,应低温避光保存。结论甘草黄酮自微乳制备工艺简单,质量稳定,能显著增加药物的溶解度,从而提高甘草黄酮的口服生物利用度,为该有效部位相关制剂的进一步研究与开发提供参考。     

水飞蓟宾过饱和自乳化给药系统的制备及性质研究

目的制备水飞蓟宾过饱和自乳化给药系统(S-SEDDS),并对其基本性质进行研究。方法通过溶解度试验、处方配伍试验和伪三元相图的绘制,以乳化时间、色泽和粒径为指标,筛选过饱和自微乳的处方组成。采用HPLC法测定水飞蓟宾S-SEDDS中药物;并以水飞蓟宾自乳化给药系统(SEDDS)为对照,考察药物溶出特征。结果水飞蓟宾S-SEDDS的最佳处方组成为:油相中链甘油三酯(MCT)40%、乳化剂聚氧乙烯氢化蓖麻油(Cremophor RH40)48%、助乳化剂辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(Labrasol)12%,羟丙甲纤维素(HPMC)的加入量为50 mg/g;水飞蓟宾S-SEDDS的平均粒径为49.6 nm,自乳化时间<3 min,载药量为39.3 mg/g;体外溶出试验表明处方中加入少量的沉淀抑制剂,可有效维持药物在S-SEDDS中的过饱和溶解状态。结论所制备的水飞蓟宾过饱和自微乳处方达到了设计要求,为新制剂开发奠定了基础。