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肺动脉高压(PAH)是常见的临床疾病,内皮素(ET)在PAH的发生机制中发挥了重要的作用,临床研究显示,ET受体拮抗剂治疗PAH疗效良好,该类药物可能成为治疗PAH的有效药物. 相似文献
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内皮素(ET)-1是强有力的内源性血管收缩剂,在肺动脉高压的发病机制中发挥重要作用。ET受体分为两种类型:ETA和ETB。本文综述近年来非选择性ET受体拮抗剂和选择性ETA受体拮抗剂治疗肺动脉高压的临床应用进展。证明ET受体拮抗剂可以改善肺动脉高压患者的运动耐量,降低肺血管阻力,增加心输出量,改善心功能。其主要副作用是血清转氨酶增高。 相似文献
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张石革 《中国医院用药评价与分析》2008,8(3):168-171
目的:伴随对肺动脉高压症发病机制的解释,一类内皮素受体桔抗剂于近期问市,本文阐述其在治疗肺动脉高压症的进展与临床评价,方法:采用国内、外文献综述方法。结果及结论:内皮素受体拮抗剂近年来进展迅猛,其抑制ET-1的收缩血管和促进细胞增殖作用,使动脉高压和心力衰竭问题已不再难于逾越,成为解脱肺动脉高压症之门一把金“药匙”. 相似文献
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内皮素是强的缩血管因子,肺动脉高压患者内皮素表达明显增加,内皮素受体拮抗剂已经作为靶向药物治疗肺动脉高压,其疗效及前景备受瞩目。波生坦、安立生坦分别为口服的双重和选择性内皮素受体拮抗剂(ERAs),均能显著降低肺动脉高压,改善患者的生存,Macitentan是一种新型的口服非肽类双重ERAs,现已完成Ⅲ期临床研究,疗效可观;西他生坦是选择性的内皮素受体拮抗剂,因其肝脏毒性已经退市。对于这些双重或选择性内皮素受体拮抗剂的选择问题至今仍存在分歧,长期疗效、联合用药及肝脏安全性等问题都需要更多循证医学证实。 相似文献
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近年来肺动脉高压的药物治疗多从调控内源性血管收缩因子(如内皮素-1、血栓素A2)和增殖介质(前列腺素和一氧化氮)的失衡入手。本文综述了基于内皮素-1途径的内皮素受体拮抗剂,如波生坦、安立生坦以及新近上市的macitentan,该类药物具有全身副作用小和口服优势,日益受到关注。 相似文献
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目的:研究内皮素受体(ETR)拮抗剂达芦生坦(DR)对大鼠心肌ETR的选择性,及一次给药对肺动脉高压大鼠的治疗作用。方法:放射受体结合方法测定DR对125I-ET与大鼠左室膜ETR竞争结合。对低氧肺动脉高压大鼠静脉注射DR后右室血流动力学的改善作用。结果:DR(0.1μmol.L-1)竞争125I-ET1与心肌ET受体的总结合率降为31.5%±7.7%。抑制125I-ET1与ETAR和ETBR结合的IC50值为1.93±0.21和147±20 nmol.L-1,比值为76。DR输注后20 min明显改善血流动力学。结论:DR是有较高亲和力与选择性的ETAR拮抗剂。急性一次给药对肺动脉高压大鼠血流动力学有明显改善作用。 相似文献
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目的:测定选择性内皮素A(ETA)受体拮抗剂sitaxsentan治疗肺动脉高压(PAH)的最佳剂量,为了便于观察,试验还包括了一个公开标签(OL)的波生坦(bosentan)治疗组。背景:内皮素是PAH的介导者。在一项初步的PAH研究中,选择性ETA受体拮抗剂sitaxsentan改善了6分钟步行(6MW)距离,世界卫生组织(WHO)功能分级(FC)以及血流动力学情况。方法:在此项双盲、安慰剂对照、为期18周的试验中,有247例PAH患者(原发性的,与结缔组织病或者先天性心脏病相关的)被随机纳入研究;245例患者接受了治疗:安慰剂组(n=62),sitaxsentan治疗组50mg(n=62)或者100mg… 相似文献
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肺动脉高血压是以肺小动脉血管重构为特征的严重的肺循环疾病。近年来随着对肺动脉高压发病机制认识地提高,针对肺动脉高压的发病各环节的治疗,即靶向治疗取得了进展。在靶向治疗基础上,为降低单一药物的副作用及协同药物间的相互作用,联合用药成为肺动脉高压临床常用的治疗手段。 相似文献
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治疗肺动脉高压新药Ambrisentan 总被引:1,自引:0,他引:1
Ambrisentan是Myogen公司开发的一种用于治疗肺动脉高压(PAH)的高选择性内皮素ETA受体拮抗剂,可强效抑制内皮素所致血管收缩。试验证实。本品生物利用度高,半衰期长,可实现1日1次给药;它明显优于非选择性内皮素受体拮抗剂,药效强,副作用少。其化学结构: 相似文献
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波生坦治疗肺动脉高压的临床疗效评价 总被引:2,自引:0,他引:2
肺动脉高压(PAH)是一严重的进行性肺部疾病。近来研究表明,内皮素(ET)水平的升高与PAH严重程度密切相关。因此,ET受体拮抗剂极有希望成为治疗PAH的新途径。波生坦(bosentan)在原发性PAH或硬皮病引起的PAH治疗中显现出较好的疗效。随着临床应用的推广,其长期临床疗效和安全性越来越受到重视。 相似文献
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目的 为医疗机构引进肺动脉高压(PAH)治疗药物提供参考。方法 以《中国医疗机构药品评价与遴选快速指南》和相关文献中的要求、标准为基础,制订药物遴选量化评估内容表,分析3种内皮素受体拮抗剂的药学特性、有效性、安全性、经济性及其他属性(国家医保中定位、是否为基本药物、贮藏条件、有效期、全球上市情况、生产企业实力),并进行量化评分与评估。结果 波生坦片、安立生坦片、马昔腾坦片量化评分分别为75.4分、73.4分、65.1分,此亦为3种药物进入医疗机构用药目录的推荐顺序。结论 波生坦片可作为医疗机构优先引进治疗PAH的内皮素受体拮抗剂。 相似文献
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内皮素系统在慢性心力衰竭中作用的研究进展 总被引:9,自引:0,他引:9
张天泰 《国外医学(药学分册)》2002,29(4):213-217
内皮素(EF)既有强烈而持久的血管收缩作用,又具有促细胞生长和促有丝分裂特性,ET受体属G蛋白偶联家族,ET及其受体结合后通过一系列的信号传导而发挥作用,引起多种心血管疾病,如高血压,冠脉疾病,原发性肺动脉高压和慢性心力衰竭(CHF)等。ET受体拮抗剂在CHF的实验研究和初步临床应用中有明显的效果,血中ET-1水平降低,血液动力学得到改善,心脏指数增加,心肌重构和心室肥大被抑制,同时提高了生存率。 相似文献
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《中国药理学与毒理学杂志》2019,(10)
肺动脉高压(PAH)是一类快速进展且病情严重的肺血管疾病,被称为"心血管中癌症"。在1990年前,市场上并无针对PAH治疗的有效药物,为PAH的传统药物治疗时代。1990年后,随着依前列醇的临床应用开启了PAH的靶向药物治疗时代。目前,针对PAH的三大经典途径,即一氧化氮通路、前列环素通路和内皮素受体通路的靶向药物陆续进入临床。这些药物虽无法根治PAH,但可使PAH患者的生存期得到有效延长。本文就肺动脉高压的发病机制及其治疗药物的研究进展进行综述总结,以期为PAH的临床治疗提供一些帮助。 相似文献