3′或4′甲基取代的黄酮类化合物的合成

在寻找计划生育新药的工作中,作者注意到白花丹(Plumbage zeylanica Linn.)在国内外药理过筛中,虽具有一定的抗早孕生理活性,但由于毒性大,有效剂量和致死量接近,不易求得满意的效果,难以推上临床应用。鉴于黄酮类化合物广泛地存在于植物中,早年已     

黄酮类化合物药理作用的研究

黄酮类化合物是一种多酚化合物,广泛存在于菊科等自然植物中,随着国内外学者对其研究的不断深入,更多的药理作用被发现并逐渐应用于临床。本文基于黄酮类化合物的生物活性和药动学,对其药理作用及机制进行分析和探讨,以期能够为该化合物的进一步研发利用提供参考。     

双黄酮类化合物药理作用研究

双黄酮类化合物广泛存在于银杏和卷柏等植物中,其抗炎和抗氧化、抗微生物以及抗肿瘤等多种作用引起关注,本文综述相关药理作用研究进展。     

01095 新缬草黄酮类化合物有CNS活性

缬草根(Valeriana)提取物可用作镇静剂和睡眠辅助药。一般认为缬草中有许多物质有镇静作用，包括缬草酸衍生物，缬草醚酯及baldrinals。最近，一种称为6-甲基芹菜素(6-methylapigenin，MA)的黄酮类化合物从缬草wallichii中分离出来，也在缬草officinalis中有发现。本文描述了一种称为橙皮式(hesperidin，HN)的另一种缬草黄酮类化合物，并评估了这二种黄酮化合物的生化和药理学性能。     

银杏叶中黄酮类化合物的研究

从银杏（Ginkgo biloba L.)叶中分离得到5个黄酮苷类化合物,通过波谱方法鉴定它们的结构为洋芹素-7-葡萄糖苷（apigenin 7-glucoside 1),木樨草素－3‘-葡萄糖苷（luteolin 3‘-glucoside 2),木樨草素－4‘-葡萄糖苷（luteolin 4‘-glucoside 3),柯伊利素－7－葡萄糖苷（chrysoeriol 7-glucoside 4)和tricetin 4‘-methyl ether-3‘-β-D-glucoside(5)。其中化合物5为新化合物,化合物3和4为次次从该种植物中分得。     

黄酮类化合物的生物活性

黄酮类化合物广泛存于植物界,根据不全面的统计,在最常用的750种植物药(分布于162科)中,有71科(占44%)的140种(占18.7%)含有黄酮类化合物。自1814年发现第一个黄酮类化合物白杨素(Chrysin)以来,到1973年已发现的化合物约有750种,估计到目前已有1000种化合物以上。黄酮类化合物的生物活性繁杂而多样,统计文献记载,效果比较熟知的有消炎、强心、降压、扩张冠状动脉,降低胆固醇、利尿、祛痰和护肝等活性作用。在生物活性的研究方面,早在1931年Koike首先发     

黄酮类化合物的生物活性

黄酮类化合物来源广泛，毒副反应少，多数有广泛的生物活性。影响多种酶活性是其作用广泛性的基础。还影响免疫及炎症细胞的分泌过程和有丝分裂、清除氧自由基、减少自体活性物质的产生和抑制多种病源微生物等。本文就黄酮类化合物生物活性作一综述，为该类物质的开发提供较为系统的基础知识。     

黄酮类化合物的致癌性

天然植物的生药中广泛含有黄酮醇衍生物。作者认为,黄酮醇的衍生物可能有致癌性。已知欧洲蕨有致癌作用。作者采用鼠伤寒沙门氏菌(TA-98,TA-100菌株),以变异原性为指标,分析了欧洲蕨的成分。由于这种变异原性受肠内细菌及肝脏     

N—取代苯甲酰甲基肉桂酰胺化合物的合成

以３，４－亚甲二氧基－５－甲氧基－苯甲酸甲酯为起始原料，在α－氨基苯乙酮的氮原子上引入取代肉桂酰基，设计合成了６个目标化合物。初步的药理筛选表明这些化合物的降酶活性均不明显，其中２个化合物具有一定的抗肿瘤活性。     

甘草黄酮类化合物指纹图谱研究

目的:采用 RP-HPLC 方法建立甘草黄酮类化合物的指纹图谱。方法:应用 Beckman Ultrasphere ODS C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,乙腈-0.2%醋酸溶液梯度洗脱,流速为1.0 mL2-min~(-1);检测波长为310 nm。结果:从10批药材中标示出11个共有峰作为定性鉴别指标峰,并采用几种不同的计算机相似度软件对结果进行了相似度评价。结论:通过甘草指纹图谱建立,可对甘草药材进行定性分析和质量控制。     

黄酮化合物的合成方法

对查耳酮氧化闭环路线和β-丙二酮经酸化闭环(Allan-Robinson缩合,Baker-Venkataraman重排)路线及其他黄酮合成方法作了综述。     

冠心病药物的研究——Ⅰ.带有取代胺基乙酰胺基的环状化合物的合成

心绞痛是由于心肌对氧的供需失去平衡而引起暂时性缺血的临床症状。很多治疗心绞痛的药物可以增加心肌缺氧的耐受力。因此寻找能耐缺氧的化合物对冠心病的治疗可能具有实用价值与理论意义。鉴于维生素B₁₅能改善缺氧的能力,以及利多卡因有抗心律不齐的作用。作者将两类化合物进行拼合,合成了一系列带有取代胺基乙酰胺基的环状化合物。合成方法是以取代的苯胺或醇与氯乙酰氯缩合,再与各种胺类反应,即形成所需产物。药理试验结果显示,其中许多化合物具有良好的耐缺氧作用,尤以异丙胺乙酰(2,4-二甲基苯胺)(15)、异丙胺乙酰苯胺盐酸盐(19)及二乙胺乙酰(3,4-二氯苯胺)盐酸盐(11)的作用更为显著,而4,6-双(异丙胺乙酰胺基)1,3-二甲苯(61)、4,6-双(仲丁胺乙酰胺基)1,3-二甲苯(62)及4,6-双(二异丙胺乙酰胺基)1,3-二甲苯(60)虽无耐缺氧作用,但却具有较强的抗心律不齐作用。     

POTENTIATION OF BRADYKININ WITH SYNTHETIC PEPTIDES ON GUINEA PIG ILEUM

Potentiation of the activity of bradykinin on the isolated guinea pig ileum was studied using a designed test system with the synthetic peptides Leu-Val-Glu-Ser-Ser-Lys, Thr-Pro-Val-Ser-Glu-Lys, derivatives of the former coupled to the N- and C-terminals of bradykinin and two peptides with phenylalanine substituted with its isomer l -3-amino-3-phenylpropanoic acid in the 5- and 5,8-positions in bradykinin respectively. On average, two times potentiation effects were obtained at 10^-6 to 10^-8 M concentrations of the peptides. After elimination of the basic lysine no potentiation occurred with synthetic Leu-Val-Glu-Ser-Ser. With the [βPhe^5,8]-bradykinin a mixed sensitizing/potentiating effect was observed, suggesting that a separation of the two effects may be difficult with an intact receptor structure of this kind. This peptide was not hydrolyzed by carboxypeptidase B or chymotrypsin.     

广枣总黄酮对小鼠免疫功能的影响

证实广枣总黄酮(TFC)40.32mg/kg和20.16mg/kg均可明显增强正常和环磷酰胺所致免疫功能抑制小鼠细胞免疫和体液免疫功能。表现为增加免疫器官重量,使溶血素、溶菌酶含量和再次抗原刺激抗体的效价升高,增加淋巴细胞ANAE(+)细胞百分率,促进腹腔巨噬细胞吞噬功能等。     

诺氟沙星合成工艺概述

对诺氟沙星的生产工艺作了简要述评,着重对生产上存在的技术问题及可能解决的途径提出了看法。     

碘代酚合成工艺条件考察

本文用均匀设计法优化了碘代酚的合成工艺。实验结果表明：在优化后的合成工艺条件下，碘代酚的收率稳定在７０％以上。产品经熔点、红外、核磁和元素分析确认无误。     

表面活性剂用于黄酮药物的薄层色谱分离鉴定的研究

The micellar thin layer chromatographic behaviours of rutin, quercetin and morin were studied. The methods of separation and identification were established: Polyamide thin coating was used as the stationary phase and 4% Zeph--acetylacetone--H2O (5:1.5:1.5) used as the mobile phase. The method was applied to the separation and identification of quercetin and rutin in samples of Sophorae flos and satisfactory result was obtained.     

应用均匀设计研究天冬甜精中间体合成工艺

运用均匀设计,结合关联度分析和回归分析,借助电子计算机考察了天冬甜精中间体的合成工艺。通过四因素试验,仅进行八个实验就得到了较高的收率。     

表面活性剂用于黄酮药物的薄层色谱分离鉴定的研究

以表面活性剂的胶束溶液为流动相的胶束色谱技术已引人重视,并已成功地应用于药物的薄层色谱分离鉴定。黄酮类化合物是中草药中广泛存在的一类有效成分。本文以十余种表面活性剂的胶束溶液为流动相研究了槲皮素、桑色素和芦丁的胶束薄层色谱行为,拟出了以4％Zeph—乙酰丙酮—水(5:1.5:1.5)溶液为流动相,聚酰胺薄膜为固定相分离此三种黄酮的层析体系,并对槐花进行分离和鉴定,得到了良好效果。