Vilsmeier－Haack反应制备2，4－二羟基苯甲醛

Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ－Ｈａａｃｋ反应制备２，４－二羟基苯甲醛ＭｅｎｄｅｌｓｏｎＷＬ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｎ，１９９６；２６：６０３］间苯二酚和ＰＯＣｌ３／ＤＭＦ／ＣＨ３ＣＮ或（ＣＯＣｌ）２／ＤＭＦＣＨ３ＣＮ在０℃下反应得中间产物，续在５０℃水中水解得纯产...     

硝基咪唑N－烷基化的固液相转移催化法

硝基咪唑Ｎ－烷基化的固液相转移催化法ＬｉｕＺＺ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｎ，１９９３：２３．２６１１］２－甲基－４（５）－硝基咪唑与卤烷在Ｋ２ＣＯ３／ＴＢＡＢ／ＣＨ３ＣＮ固液相转移催化下生成１－烷基－２－甲基－４－硝基咪唑，１０例收率８４～９６％。该反应收...     

酰氯－碘化钠系统区域选择性裂解2（3）－取代四氢呋喃

酰氯－碘化钠系统区域选择性裂解２（３）－取代四氢呋喃ＭｉｍｅｒｏＰ等［ＳｙｎＣｏｍｍｕｕｎ，１９９５；２５：６１３］２（３）－代的四氢呋喃［取代基为ＯＨ、Ｍｅ、ＣＨ２ＯＡｃ、ｃａ２ＮＨ２、ＣＨ（ＯＡｃ）２ＣＨ２ＯＴＨＰ］用ＲＣｏＣ１／ＮａＩ系统（Ｒ＝...     

2－甲基四氢呋喃的选择性开环

２－甲基四氢呋喃的选择性开环ＭｉｍｅｒｏＰ等［ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔ，１９９４；３５：１５５３］２－甲基四氢呋喃与酰卤ＲＣＯＸ（Ｘ＝Ｃｌ，Ｉ）反应时可在不同位置开环。当Ｘ＝Ｉ，且Ｒ大时主要得到伯碘代酯［ＩＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ（ＯＣＯＲ）ＣＨ...     

前列腺素中间体－顺－6－氯－7－羧基二环［2．2．1］庚－3－酮的拆分

前列腺素中间体－顺－６－氯－７－羧基二环［２．２．１］庚－３－酮的拆分陈敏华，游开铭（上海五洲药厂，上海２０００５２）ＲＥＳＯＬＵＴＩＯＮＯＦｃｉｓ－６－ＣＨＬＯＲＯ－７－ＣＡＲＢＯＸＹＢＩＣＹＣＬＯ［２．２．１］ＨＥＰＴＡＮ－３－ＯＮＥＦＯＲＰＲＯ...     

苯并咪唑-2-磺酸和2-氯苯并咪唑的大量制备

（取代）２－巯基苯并咪唑用过碳酸钠水溶液作氧化剂，制备（取代）苯并咪唑－２－磺酸，３例收率６５％～９２％。如继与在ＰＯＣｌ３中的ＰＣｌ５反应，即得高收率的（取代）２－氯苯并咪唑，３例收率８０％～８４％。苯并咪唑-2-磺酸和2-氯苯并咪唑的大量制备@丁健     

三氧化二β－锗丙酸对硝基苯酯的合成和结构性质

三氧化二β－锗丙酸对硝基苯酯的合成和结构性质上官国强，张树功，倪嘉缵（山东济宁医学院化学教研室，济宁２７２１１３；中国科学院长春应用化学研究所，长春１３００２２）羧基乙基锗倍半氧化物［（ＨＯＯＣＣＨ２ＣＨ２Ｇｅ）２Ｏ３，１３２Ｇｅ］的广谱抗癌活性引起...     

2,6—二氯苯胺合成方法的改进

２,６－二氯苯胺（１）是合成依他尼酸（利尿酸）和可乐定的中间体［１］。其合成系由对氨基苯磺酰胺（２）在Ｈ２Ｏ２与ＨＣｌ存在下氯化制备３,５－二氯－４－氨基苯磺酰胺（３）,再经水解得１［２］。但Ｈ２Ｏ２易分解,投料量难以控制。为此我们改用不易分解的过硼酸钠代替Ｈ２Ｏ２,投料量可以准确控制,收率亦佳。又在３水解时适当提高Ｈ２ＳＯ４浓度,缩短了反应时间,减少了反应体积,而收率与文献［２］相当。Ｈ２ＮＯ２ＳＮＨ２　２ＮａＢＯ３·４Ｈ２ＯＨＣｌＨ２ＮＯ２ＳＣｌＮＨ２Ｃｌ　３Ｈ２Ｏ,Ｈ＋ＣｌＮＨ２Ｃｌ　１实…     

呋喃苯胺酸对急性呼吸性酸中毒脑脊液“HCO3-”的影响

通过观察犬急性呼吸性酸中毒动脉血和ＣＳＦ酸碱变量及ＣＳＦ主要离子变化，结果表明，两组ＰａＣＯ２和［ＨＣＯ３－］ａ分别升高约为３．９９９ｋＰａ和３ｍｍｏｌ／Ｌ时，ＰＣＳＦＣＯ２升高同血浆相似。然而，Ｉ组（ｉＣＶ这尿）［ＨＣＯ３－］ＣＳＦ和［Ｃｌ－］ＣＳＦ的互逆变量（８．２ｍｍｏｌ／Ｌ）＞Ⅱ组（ｉＣＶ等量生理盐水，５ｍｍｏｌ／Ｌ，Ｐ＜０．０１）。说明速原有抑制ＣＳＦＨＣＯ３－和血浆Ｃｌ－的交换作用，能增强ＣＳＦ的代偿能力，减少ＣＳＦ的生成，ＨＣＯ３－／Ｃｌ－交换对ＣＳＦ酸碱调节有一定作用。     

α－氟羧酸的简便合成法

α－氟羧酸的简便合成法ＯｌｉｖｅｒＪＥ等［Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，１９９４：２７３］１，１，１－三氯－２－醇［ＲＣＨ［ＯＨ］ＣＣｌ３］在氟化四丁铵及氟化铯存在下，于ＴＨＦ和Ｅｔ３Ｎ中加热反应可制得α－氟羧酸ＲＣＨＦＣＯＯＨ．４例收率７６～１００％。［胡琦...     

2—β—D—呋喃核糖—4—哂唑羧酰氨的简便合成及其抗肿瘤活性

报道以肌苷、Ｍｅ３ＳｉＣｌ、ＫＣＮ等为原料制备２－β－Ｄ－呋喃核糖－４－硒唑羧酰氨（１）的方法。以肌苷为原料,制备１－Ｏ－乙酰基－２,３－５－三－Ｏ－苯甲酰基－β－Ｄ－呋喃核糖（５）．在ＮａⅠ催化下,Ｍｅ３ＳｉＣｌ与ＫＣＮ作用得到含Ｍｅ３ＳｉＣＮ的混合物,其液相部分在ＳｎＣｌ４催化下直接与（５）反应得到１－氰基－２,３,５－三－Ｏ苯甲酰基－β－Ｄ－呋喃核糖（４）．氰糖（４）在乙醇中依次用现制的Ｈ２     

2—甲基—1,4—萘醌的制备

２－甲基－１,４－萘醌（又名甲萘醌,３）为重要的促凝血药维生素Ｋ３（ｖｉｔａｍｉｎＫ３,亚硫酸氢钠甲萘醌,１）的重要中间体。文献［１,２］报道,采用铬酐和浓硫酸氧化２－甲基萘（２）合成３。３再与亚硫酸氢钠加成制得１。该法对环境污染显著。本文以过氧乙酸氧化２制得３,无污染,收率４１％,与传统工艺相当。ＣＨ３ＣＯＯＨ＋Ｈ２Ｏ２Ｈ２ＳＯ４ＣＨ３ＣＯＯＯＨ＋Ｈ２ＯＣＨ３　　　２＋３ＣＨ３ＣＯＯＯＨＣＨ３ＣＯＯＨＯＯＣＨ３　　　　３ＣＨ３ＣＨ２ＯＨＮａＨＳＯ３ＯＯＣＨ３ＳＯ３Ｎａ　　　　１·３Ｈ２Ｏ实验部…     

O^6—苄基鸟嘌呤增强BCNU体积小和体内抗肿瘤作用的研究

探讨Ｏ＾６－苄基鸟嘌呤（Ｏ＾６－ＢＧ）对Ｏ＾６－烷基鸟嘌呤－ＤＮＡ烷基转移酶（Ｏ＾６－ＡＧＴ）阳性（或ｍｅｒ＋）的人胃癌细胞ＢＧＣ－８２３和人肝癌细胞ＳＭＭＣ－７７２１对ＢＣＮＵ细胞毒作用敏感性的影响及其与ＢＣＮＵ合用治疗移植瘤的协同效果。方法：应用ＭＴＴ试验检测Ｏ＾６－ＢＧ与ＢＣＮＵ合用的细胞毒作用，转移酶活性用从＾３Ｈ－甲基ＤＮＡ底物转移的Ｏ＾６－［＾３Ｈ］甲基鸟嘌呤数表示。结果：１．５￣６．     

2－甲基－5－巯基－1，3，4－噻二唑的合成

２－甲基－５－巯基－１，３，４－噻二唑的合成李敬芬，王旭，黄剑（佳木斯医学院药学系黑龙江１５４００２）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２－ＭＥＴＨＹＬ－５－ＭＥＲＣＡＰＴＯ－１，３，４－ＴＨＩＡＤＩＡＺＯＬＥ￥ＬＩＪｉｎｇ－Ｆｅｎ；ＷＡＮＧＸｕ；ＨＵＡＮＧＪｉ...     

ND－59 兰索拉唑

ＮＤ－５９兰索拉唑（Ｌａｎｓｏｐｒａｚｏｌｅ，ＡＧ－１７４９）２－［［［３－甲基－４－（２，２，２－三氟乙氧基）－２－吡啶基］－甲基］亚磺酰基］－１Ｈ－苯并咪唑ＣｈｅｍＰｈａｒｍＢｕｌｌ．１９９０；３３（１０）：２８５３～２８５８（ＣＡ１９９１，１１...     

1，3－二苄基咪唑－2－酮－顺－4，5－二羟酸的合成

１，３－二苄基咪唑－２－酮－顺－４，５－二羟酸的合成陈芬儿，万江陵，杨建设，张海云（武汉化工学院制药研究室，湖北４３００７４）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１，３－ＤＩＢＥＮＺＹＬ－２－ＩＭＩＤＡＺＯＬＩＤＯＮＥ－ｃｉｓ－４，５－ＤＩＣＡＲＢＯＸＹＬＩＣＡＣ...     

三氯乙亚胺酸酯的简单制法

三氯乙亚胺酸酯的简单制法ＰａｔｉｌＶＪ．［ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔ，１９９６；３７：１４８１］醇（ＲＣＨ２ＯＨ）的二氯甲烷溶液中加５０％ＫＯＨ溶液和催化剂四正基丁酸铵硫氢酸盐，在－１５～－１０℃滴入三氯乙腈，可得三氯乙亚胺酸酯［ＣＣｌ３－Ｃ（＝...     

2－甲基－4（5）－硝基咪唑合成的改进

２－甲基－４（５）－硝基咪唑合成的改进蔡汉民，刘传生，蔡蔚（石家庄市新华制药厂，河北０５００９１）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２－ＭＥＴＨＹＬ－（５）－ＮＩＴＲＯＩＭＩＤＡＺＯＬＥ￥ＣＡＩＨａｎ－Ｍｉｎ；ＬＩＵＣｈｕａｎ－Ｓｈｅｎｇ；ＣＡＩ...     

2，3－二氯苯甲醛的合成

２，３－二氯苯甲醛的合成徐云根，华维一（中国药科大学药化研究室，南京２１０００９）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ２，３－ＤＩＣＨＬＯＲＯＢＥＮＺＡＬＤＥＨＹＤＥ￥ＸＵＹｕｎ－Ｇｅｎ；ＨＵＡＷｅｉ－Ｙｉ（ＤｉｖｉｓｉｏｎｏｆＭｅｄｉｃｉｎａｌＣｈｅｍｉｓｔｒｙ...     

2－硝基咪唑的制备

２－硝基咪唑的制备吴义杰，朱勤，周廷森（第二军医大学药学院，上海２００４３３）ＩＭＰＲＯＶＥＤＰＲＥＰＡＲＡＴＩＯＮＯＦ２－ＮＩＴＲＯＩＭＩＤＡＺＯＬＥ￥ＷＵＹｉ－Ｊｉｅ；ＺＨＵＱｉｎ；ＺＨＯＵＴｉｎｇ－Ｓｅｎｇ（ＣｏｌｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，...