头孢拉宗钠不同剂量单次静滴后在健康人血清的杀菌活性

目的研究单次静滴不同剂量头孢拉宗钠在中国健康受试者的血清杀菌活性(SBA)。方法用微量稀释法,测定14株产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)的肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌与7株甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA)的最低抑菌浓度(MIC);12名健康受试者单次静滴不同剂量头孢拉宗钠,于1 h(峰时),6,8 h与12 h(谷时)采血,用微量肉汤稀释法测定SBA,并进行统计分析。结果头孢拉宗钠对临床常见3种致病菌均敏感;对产ESBLs的肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌和MSSA,不同剂量头孢拉宗钠对同一种致病菌的峰时SBA中位数比较,差异有统计学意义(P<0.05);单次静滴不同剂量头孢拉宗钠峰时SBA≥1∶8的百分率进行卡方检验,产ESBLs的肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌1 g/1 h组和3 g/1 h组间,差异有统计学意义(P<0.05);3个剂量对MSSA组间比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论相较对MSSA,注射用头孢拉宗钠对产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)的肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌具有更强的体内杀菌活性,从而预测其有较好的临床疗效。     

单剂量静脉滴注硫酸头孢噻利在中国健康志愿者的药代动力学

目的 研究单剂鼍静脉滴注硫酸头孢噻利(第4代头孢类抗生素)注射液在中国健康志愿者的药代动力学.方法 10名健康志愿者,随机分为2组,分别单剂量静脉滴注硫酸头孢噻利1、2 g;用高效液相色谱法测定给药后不同时间点的血药浓度和尿药浓度,用DAS Ver 2.0软件计算药代动力学参数.结果 单剂量静脉滴注硫酸头孢噻利1、2 g后,其药代动力学参数:t1/2分别为(2.58±0.40)、(2.51±0.23)h;tmax分别为(0.97±0.08)、(0.94±0.11)h;Cmax分别为(56.20±8.68)、(107.80±18.30)μg·mL-1;AUC0～t分别为(154.00±25.30)、(303.50±58.20)μg·mL-1;24 h尿药累积排泄率分别为(81.20±10.10)%、(83.00±3.39)%.结论 本法专属性强、灵敏度高、操作简便,适用于头孢噻利的药代动力学研究.硫酸头孢噻利在人体内呈线性药代动力学过程.     

硫酸头孢噻利的合成

目的：通过对硫酸头孢噻利合成方法的研究,为研制适合我国国情的硫酸头孢噻利的生产工艺奠定基础。方法：以3-氯甲基型新型活性头孢菌素中间体ACLE为起始原料,合成硫酸头孢噻利。结果：总收率约47.5%。结论：该方法反应条件温和,工艺操作简便,原料易得,适合规模化生产。     

硫酸头孢噻利的合成

7-氨基头孢烷酸为原料采用“一锅煮”的方法合成关键中间7β-胺基-3-[3-胺基2-（2-羟乙基）-1-吡唑嗡甲基]-3头孢烯-4-羧酸盐酸盐,再与2-（2-氨基-4-噻唑基）-2-（甲氧亚氨基）乙酸硫代苯并噻唑酯缩合得到头孢噻利.     

多次静脉滴注头孢拉宗钠在中国健康受试者血清的杀菌活性

目的评价多次静脉滴注头孢拉宗钠在中国健康受试者血清的杀菌活性。方法 12名健康受试者,男女各半,连续静脉滴注头孢拉宗钠,每次1 g,q12 h,连续7 d。给药后1 h(峰时)和12 h(谷时)分别采血,用微量稀释法测定血清杀菌活性(SBA)。结果头孢拉宗钠对产超广谱β内酰胺酶(ESBLs)的肺炎克雷伯菌(K.pneumonia)和大肠埃希菌(E.coli)峰时SBA≥1:8百分率为93%和86%,谷时SBA≥1∶1百分率为60%和90%。对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌(MSSA)峰时血清抑菌活性(SBS)≥1∶2为81%,峰时SBA≥1:2百分率仅达42%,谷时SBA≥1:1百分率为0。结论头孢拉宗钠对产ESBLs的K.pneumonia和E.coli显示了很强的体内杀菌效果,而对MSSA体内峰时抑菌作用尚可,但杀菌作用较差。     

硫酸头孢噻利合成工艺研究

目的:合成硫酸头孢噻利.方法:以3-氯甲基-7-叔丁氧酰基氨基-3-头孢烯-4-二苯甲基羧酸酯为起始原料,与5-甲酰氨基-1-(2-甲酰氧乙基)吡唑化合,然后经过三氟乙酸、浓盐酸等步骤去保护基,得到7-氨基-3-[3-氨基-2-(2-羟乙基)-1-吡唑甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐,经提纯后与氨噻肟酸苯并三唑酯反应得到硫酸头孢噻利.结果:采用水作溶剂,改进了提纯工艺,总收率为18.8%.结论:本法简化了操作工艺,使成本下降,适于工业化生产.     

硫酸头孢噻利的合成路线图解

硫酸头孢噻利是第四代注射用头孢菌素类抗生素,在治疗全身感染方面是一个优良的抗菌药。作者经过系统地文献检索,整理、归纳出了硫酸头孢噻利的4条主要合成路线,并且对其重要中间体的合成也作了简要介绍。     

头孢噻利致中枢神经紊乱1例分析

目的:探讨1例治疗急性胆囊炎时出现中枢神经紊乱与应用头孢噻利的相关性.方法:回顾患者检查、治疗、会诊处理全过程,结合参考文献进行病案分析.结果:高龄患者用药后易导致ADR发生.患者中枢神经系统ADR发生与应用头孢噻利有时间上的关联;参考文献有头孢噻利致中枢神经紊乱的多次报道.结论:该患者应用头孢噻利致中枢神经紊乱的可能性较大.     

注射用头孢噻利致全身震颤与护理

头孢噻利导致的全身震颤,危及张口障碍,饮食、饮水困难;并涉及稍活动任何部位肢体带动全身震颤,按压震颤的肢体5～6min后方可缓解。笔者总结了对头孢噻利导致的全身震颤的护理与体会:及时停药,消除患者的紧张焦虑,严密观察患者神志与生命体征,减少不必要的剌激;反复发作时采用镇静剂并给予吸氧,保持呼吸道通畅,做好常规护理等。     

注射用头孢噻利细菌内毒素检测

目的:考察注射用头孢噻利细菌内毒素检查方法。方法:按《中国药典》(2005版)二部收载的细菌内毒素检查方法,采用同一厂家,不同批号,不同敏灵度的鲎试剂对注射用头孢噻利进行干扰试验。结果:3种批号的注射用头孢噻用BET水制成100mg/mL的溶液,经60倍稀释后,采用鲎试剂的浓度为0.25EU/mL,对细菌内毒素检查无干扰。结论:细菌内毒素检查法可替代家兔热原法控制注射用头孢噻利的质量。     

头孢噻利与甲硝唑注射液的配伍稳定性考察

目的 考察头孢噻利与甲硝唑氯化钠注射液的配伍稳定性。方法 采用高效液相色谱法(HPLC)测定头孢噻利与甲硝唑氯化钠注射液配伍8 h内的含量变化,并考察其外观、pH 值变化。结果 头孢噻利与甲硝唑氯化钠注射液配伍后,8 h内二者含量变化不大,溶液澄清,pH值基本稳定。结论 头孢噻利与甲硝唑氯化钠注射液可配伍使用。     

HPLC法测定人血清中头孢噻利的浓度

目的:建立并优化一种简单、快速、高灵敏和高选择性测定人体血清中头孢噻利浓度的方法。方法:以万古霉素为内标,血清样品用20%硫酸锌沉淀蛋白后取上层水相直接进样,以高效液相色谱(HPLC)法测定,色谱柱为AgilentTC-C18(2)和填充相同材料的预柱AgilentTC-C18柱,流动相为乙腈-0.05 mg/L磷酸二氢钾(10∶90),流速为1.0 ml/min,紫外检测波长为254 nm。结果:头孢噻利血药浓度在1²00 mg/L范围内线性关系良好(r=0.999 8);平均方法回收率、平均提取回收率分别为99.67%和76.17%,日内、日间RSD均小于9%。结论:本法简便、快速、准确可靠、灵敏度高,适合临床常规血药浓度的监测和实验课题的研究。     

头孢噻利治疗细菌性肺炎临床疗效观察

目的 观察头孢噻利治疗细菌性肺炎临床疗效。方法 122例细菌性肺炎患者完全随机分为头孢噻利组（58例）和头孢吡肟组（64例）,采集深部痰标本进行细菌培养,分别给予头孢噻利和头孢吡肟治疗,早期和中期患者1 g/次,后期患者2g/次,均溶于250 ml生理盐水中,静脉滴注,2次/d。2组疗程均为14 d。结果 细菌分布以铜绿假单胞菌(23.8％)、肺炎链球菌(20.5％)和金黄色葡萄球菌(16.4％)为主。头孢噻利组和头孢吡肟组的总有效率分别为94.8％( 55/58)和96.9％( 62/64),差异无统计学意义(P＞0.05)。2组细菌清除率分别为98.3％ (57/58)和100.0％( 64/64),差异无统计学意义(P＞0.05)。结论 头孢噻利治疗细菌性肺炎临床疗效高,细菌清除率高,与同代抗生素头孢吡肟相当。     

HPLC测定人血浆中头孢噻利的血药浓度

目的建立高效液相色谱法测定人血浆中头孢噻利血药浓度的方法。方法以甲硝唑为内标,色谱柱为ZORBAXExtend-C18（4.6 mm×250 mm,5μm）,以乙腈-pH 6.5磷酸盐缓冲液（5.5∶94.5）为流动相,流速为1.0 mL.min-1,检测波长为254 nm,进样量为20μL,柱温为25℃。结果头孢噻利的血药浓度在1~200 mg.L-1内线性良好（r=0.999 9）,定量限为1 mg.L-1;平均方法回收率为99.8%（RSD=1.53%）;日内、日间RSD均〈3%。结论本方法简便、灵敏、快速、准确,可用于头孢噻利的临床药动学研究和生物利用度研究。     

硫酸头孢噻利与不同输液配伍的不溶性微粒及稳定性考察

目的 考察硫酸头孢噻利在0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、10%葡萄糖注射液、转化糖电解质注射液、果糖注射液和葡萄糖氯化钠注射液中的不溶性微粒和稳定性.方法 采用不溶性微粒分析仪测定各输液配伍前后的不溶性微粒数,运用紫外分光光度法测定配伍液在不同时间的头孢噻利含量,并观测pH值、外观的变化.结果 在lh内6种配伍液含量稳定,8h内含量呈下降趋势,pH值和外观无显著性变化,但配伍后的25μm、10μm不溶性微粒均有明显增加.结论 在临床使用中,应注意硫酸头孢噻利配伍后稳定性及不溶性微粒增加可能导致的不良反应.     

头孢噻利与5种止血药的配伍稳定性考察

［摘要］目的研究头孢噻利分别与氨甲苯酸、酚磺乙胺、卡络磺钠、维生素K1、氨甲环酸等5种止血药配伍稳定性。 方法采用紫外系数倍率法、双波长法分别考察头孢噻利与氨甲苯酸、酚磺乙胺、卡络磺钠、维生素K1、氨甲环酸配伍后8 h内不同时间的含量变化情况,同时观察外观并测定pH值。结果头孢噻利与5种止血药配伍后8 h内其配伍液的外观、pH值及各药物的含量均无显著变化。 结论硫酸头孢噻利与5种止血药在0.9%氯化钠注射液中8 h内稳定。     

头孢噻利致药品不良反应文献分析

目的:探讨头孢噻利发生药品不良反应(adverse drug reaction,ADR)的一般规律及特点,为临床用药提供参考.方法:检索中国知网数据库、维普中文科技期刊数据库、万方数据库和PubMed数据库中从建库至2020年1月国内外医药期刊公开发表的头孢噻利致ADR的相关报告,对数据进行统计分析.结果:共检索出同期...     

HPLC法测定注射用硫酸头孢噻利的含量

目的:建立测定注射用硫酸头孢噻利含量的方法。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Ultimate C18,流动相为甲醇-水(20∶80),柱温为30℃,流速为1mL·min-1,检测波长为257nm,进样量为20μL。结果:硫酸头孢噻利检测浓度线性范围为10.0～120.0μg·mL-1(r=0.9999);最低检测限为0.01μg·mL-1;低、中、高3种浓度硫酸头孢噻利的方法回收率分别为101.9%、100.3%、99.5%,日内RSD分别为1.07%、1.38%、1.40%,日间RSD分别为1.07%、2.58%、2.87%;3批样品平均标示含量为(96.5±1.7)%。结论:该方法简便、灵敏度高,适用于注射用硫酸头孢噻利的含量测定。     

HPLC法测定人血清中硫酸头孢噻利浓度

目的建立一种灵敏、可靠的测定人血清中硫酸头孢噻利浓度的高效液相色谱二极管阵列检测方法。方法血清样品经酸化甲醇蛋白沉淀后,以0．02mol·L-1乙酸铵-甲醇（75：25,V/V）为流动相,色谱柱为ExtendC18柱（250mm×4．6mm,5um）,头孢唑林为内标,检测波长为254m,流速为0．5mL·min-1。结果硫酸头孢噻利的绝对回收率为79．9％-84．7％,方法回收率为91．7％-103．3％,日内精密度（RSD）〈5．2％,日间精密度（RSD）〈7．3％,硫酸头孢噻利质量浓度在0．02-1．0mg·L-1时具有良好线性,定量检出限为0．02mg·L-1。结论本方法具有简便、灵敏、准确等优点,可用于硫酸头孢噻利的临床药动学研究及临床特殊人群的血药浓度测定。