3－乙酰苯并吡喃的合成

由邻羟基苯乙酮合成３－二甲氨基－１－（２－羟基苯基）－１－丙烯酮，在与乙酸酐反应得３－乙酰苯并吡喃－４－酮。经元素分析，＇ＨＮＭＲ，ＭＳ等证实其分子结构。     

3—乙酰苯并吡喃的合成

由邻羟基苯乙酮合成３－二甲氨基－１－（２－羟基苯基）－１－丙烯酮，在与乙酸酐反应得３－乙酰苯并吡喃－４－酮，经元素分析，ＨＮＭＲ，ＭＳ等证实其分子结构。     

灰苞蒿中物碱和黄酮成分研究

从灰苞蒿Ａｒｔｅｍｉｓｉａ ｒａｘｂｕｇｈｉａｎａ地上部分的混合溶剂（石油醚－乙醚－甲醇）提取物和乙醇提取物中首次分离并鉴定了１个生物碱和４个黄酮成分：Ｎ－苯基－２－萘胺，５，４＇－二羟基－３，６，７－三甲氧基黄酮（喷杜素），５，７－二羟基－３，３＇，４＇－三甲氧基黄酮（ｑｕｅｒｃｅｔｉｎ ３，３＇，４＇－三甲基醚）５，７－二羟基－６，３＇，４＇－三甲氧基黄酮（异泽兰黄素），５，７，４＇－三羟基－     

2－（2－甲氧基苯氧）乙胺的合成

２－（２－甲氧基苯氧）乙胺Ⅰ是合成某些抗高血压药物的重要中间体，本研究探索二种途径制备。一是以２－甲氧基苯酚为起始原料，经相应的苯氧乙酸、苯氧乙酰胺，再用ＺｎＣｌ２－ＫＢＨ４－ＴＨＦ－Ｃ６Ｈ５－ＣＨ３体系还原，得目的物，并将Ⅰ转变成盐酸盐Ⅱ。二是通过Ｇａｂｒｉｅｌ反应制备目的物。结果表明第一种途径总收率（５８．１％）高于其他路线，并有原料易得、操作简便的优点     

溶剂和催化剂对3—酰化苯并吡喃—4—酮合成的影响

由邻羟基苯乙酮合成中间体３二甲氨基１（２羟基苯基）１丙烯酮，再与酸酐反应得３酰化苯并吡喃４酮，探讨了溶剂和催化剂对酰化反应的影响．     

非洛地平成品中杂质的分析和合成

根据非洛地平高效液相色谱的信息，利用气相色谱－质谱法，初步确定非洛地平成品中的两个杂质可能为同系物４－（２，３－二氯苯基）－１，４－二氢－２，６－二甲基－３，５－吡啶二羧酸甲酯（Ｉ）和４－（２，３－二氯苯基）－１，４－二氢－２，６－二甲基－３，５－吡啶二羧酸乙酯（Ⅱ）；并用化学方法合成了化合物（Ｉ）和（Ⅱ），再经ＨＰＬＣ测定，通过比较它们之间的保留时间，进一步确证了非洛地平成品中的两个杂质分别为化     

1,4—双（氯甲基）—2—甲氧基—5—壬氧基苯的均聚和共聚研究

以１，４－双（氯甲基）－２，５一二甲基苯（ＢＣＭＤＭＢ）和１，４－双氯甲基－２－甲氧基－５－壬氧基苯（ＢＣＭＭＯＮＯＢ）为单体，采用脱氯化氢法，合成了聚（２，５－二甲基）对亚苯基亚乙烯（ＰＤＭＰＶ）和聚（２－甲氧基－５－壬氧基）对亚苯基亚乙烯（ＰＭＯＮＯＰＶ）；并对ＢＣＭＤＭＢ和ＢＣＭＭＯＮＯＢ的共聚进行了研究。结果表明，适宜的反应条件为：碱与单体的摩尔比为２０∶１，在室温下聚合时间为３０ｈ，碱的ｐＨ＝１４时产率最高。用ＩＲ、１Ｈ－ＮＭＲ、ＵＶ—Ｖｉｓ对聚合物进行了表征。     

萘酰亚胺类共聚色素的合成

以６－溴－１Ｈ，３Ｈ－萘并［１，８－ｃｄ］吡喃－１，３－二酮为原料，经亚胺化、Ｕｌｍａｍｎ缩合后与丙烯酰氯酯化得到具有荧光的可聚合单体６－（Ｎ－丙烯酰氧乙基）氨基－２－（２ ’，４ ’－Ｎ，Ｎ－二甲基）苯基－１Ｈ－苯并［ｄｅ］异喹啉－１，３（２Ｈ）－二酮，它与甲基丙烯酸甲酯经自由基共聚得到具有强烈荧光的聚合色素。     

2—（2—甲氧基苯氧）乙胺的合成

２－（２－甲氧基苯氧）乙胺Ｉ是合成某些抗高血压药物的重要中间体，本研究探索二种途径制备。一是以２－甲氧基苯酚为起始原料，经相应的苯氧乙酸、苯氧乙酰胺，再用ＺｎＣｌ２－ＫＢＨ４－ＴＨｆ－Ｃ６Ｈ５－ＣＨ３体系的，得目的物并将Ｉ转变成盐酸盐Ⅱ，二是通过Ｇａｂｒｉｅｌ反应制备目的物。结果表明第一种途径总收率（５８．％）高于其他路线，并有原料晚得、操作简便的优点。     

间羟基苯甲醛在酵母细胞中的代谢初探

报道间羟基苯甲醛在酵母中的代谢情况。前者经酵母转化后，从发酵液中分离得三个化合物，经ＩＲ，￣１ＨＮＭＲ，ＭＳ分析，分别确定为间羟基苯基乙酰基甲醇（收率：３７．４％）；间羟基苯甲醇（收率：４１．１％）；１－间羟基苯基－１，２－丙二醇（收率３６．３％）。此外还证实１－间羟基苯基－１，２－丙二醇是由间羟基苯基乙酰基甲醇进一步转化的产物。     

查耳酮的制备Ⅰ

本文研究了五种查耳酮的制备方法，查耳酮是合成黄酮类化合物重要的中间体。方法：苯酮与苯甲醛在氢氧化钠催化下进行反应。结论苯环上羟基对制备查耳酮有重大影响。     

室温离子液体[BMPy]Br3和[Bmin]Br3对芳基烷基酮的选择性溴化反应

目的 研究2种室温离子液体三溴化1-丁基-3-甲基吡啶([BMP]Br3)和三溴化1-丁基-3-甲基咪唑([Bmin]Br3)分别与6-甲氧基2-乙酰基萘、4-甲基苯乙酮、4-乙基苯乙酮、2,4-二氯苯戊酮、2-羟基苯丙酮、3-硝基苯乙酮、2,4-二氯-5-氟苯乙酮、3-溴-4-羟基苯丙酮、2-氯-4-(4-氯苯氧基)...     

青梅茎的化学成分

从青梅(Vatica mangachpoi Blanco)的茎中分离鉴定了10种成分:豆甾-4-烯-3-酮(Ⅰ),3-羟基-4-甲氧基苯甲酸(Ⅱ),丁香醛(Ⅲ),东莨菪内酯(Ⅳ),对羟基苯甲醛(Ⅴ),2,6-二甲氧基苯醌(Ⅵ),4-羟基-3,5-二甲氧基苯丙烯醛(Ⅶ),积雪草酸(Ⅷ),3-(1-C-β-葡萄糖)-2,6-二羟基-5-甲氧基苯甲酸(Ⅸ),1,3,3a,4,9,9a-hexahydro-4-(4-hydroxy-3,5-dimethoxy-phenyl)-5,7-dimethoxynaphtho[2,3-c]furan-6-ol(Ⅹ)。其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ、Ⅵ、Ⅶ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ为首次从该属植物中分离得到。     

结肠癌血管生成拟态的形态学观察及生成机制

目的：探讨结肠癌血管生成拟态（VM）现象及其生成的相关机制.方法：体外三维培养结肠癌细胞株SW480,倒置显微镜下观察VM形成情况,透射电镜下观察其超微结构.采用MTT法检测磷脂酰肌醇-3激酶（PI-3K）信号通路抑制剂2-（4-吗啉基）-8-苯基-4氢-1-苯并吡喃-4-酮（LY294002）对SW480细胞的增殖抑制率.10μmo1/LLY294002处理SW480细胞72h,在光学显微镜下观察VM密度,并用逆转录聚合酶链技术（RT-PCR）检测骨桥蛋白（opn）基因,基质金属蛋白酶2（mmp2）基因水平.WesternBlot检测LY29400210μmo1/L处理SW480细胞24～72h后蛋白激酶B（PKB）,磷酸化蛋白激酶B（p-PKB）蛋白的表达.结果：结肠癌细胞株SW480在体外三维培养条件下能够形成VM,电镜观察结果进一步证实了VM的存在.LY294002作用后SW480细胞的生长明显减慢,抑制率为13.01%～67.55%（P〈0.01）且呈良好的时间—剂量效应关系.SW480细胞经LY29400210μmo1/L干预72h后,VM密度由（12.50±3.27）个下降至（2.60±1.07）个（P〈0.01）,opn,mmp2 mRNA的表达强度分别为0.31±0.01,0.20±0.04,低于未干预细胞的表达强度0.75±0.03,0.55±0.05（P〈0.01）.PKB蛋白表达下降（P〈0.01）,p-PKB蛋白表达水平无明显变化.结论：LY294002通过下调opn,mmp2mRNA的表达,抑制结肠癌细胞VM的形成,此过程与抑制PI-3K/PKB通路有关.     

5-氟尿嘧啶非环核苷衍生物及类似物的合成

本文合成了25个5-氟尿嘧啶的非环核苷衍生物及类似物,以寻找毒副反应小,安全范围广的新5-氟尿嘧啶类抗肿瘤药。以2,4-双三甲基硅烷-5-氟尿嘧啶或1-苯磺酰基-4-三甲基硅烷-5-氟尿嘧啶和各种氯甲基烷醚为原料,用碘化钠或无水四氯化锡作催化剂,在乙腈中进行缩合而得。     

HS-SPME/GC-MS法分析红树莓(哈瑞特斯)果实中挥发性成分

目的分析红树莓(哈瑞特斯)果实中的挥发性成分。方法采用顶空固相微萃取和气质联用技术(HS-SPME/GC-MS),结合保留指数法并用峰面积归一化法测定相对百分含量。结果共鉴定出16种挥发性成分,相对含量占挥发性成分总峰面积的74.72%。结论主要挥发性成分为2-庚醇(22.97%)、(E)-4-(2,6,6-三甲基-1-环己烯-1-基)-3-丁烯-2-酮(14.78%)、(E)-4-(2,6,6-三甲基-2-环己烯-1-基)-3-丁烯-2-酮(10.87%)、(1S)-α-蒎烯(9.13%)等成分。     

肺岩宁方对肿瘤坏死因子α诱导的人肺癌细胞系核转录因子κB基因表达的影响

目的：探讨中药肺岩宁方含药血清对肿瘤坏死因子（tumor necrosis factor—α,TNF—α）诱导的人肺癌细胞系A549核转录因子KB（nuclearfactor—κB,NF—κB）基因表达的影响。方法：制备肺岩宁方含药血清,以肺癌细胞系A549为靶细胞,确定肺岩宁方含药血清用药浓度。将A549细胞分为对照血清组、TNFα组、肺岩宁方含药血清组和综合治疗组。观察用药前后A549细胞大体形态变化;四唑单钠盐法测定肺岩宁方含药血清对细胞增殖的影响;蛋白印迹法检测肺岩宁方含药血清对TNF-α诱导的细胞核NF-κ及抑制性核转录因子（inhibitorxBa,IκBα）表达的影响;将人NF-κB重组质粒用脂质体转染法导入A549细胞24h后,用肺岩宁方含药血清治疗24h,采用双荧光素酶报告基因系统测定肺岩宁方含药血清对TNF—α诱导的细胞核NF-κBp65转录活性的影响。结果：与对照血清比较．15％和20％肺岩宁方含药血清对A549细胞具有明显的增殖抑制作用（P〈0．05,P〈0.01）。1μg／L TNF—α能够明显提高NF—κB基因的表达,与肺岩宁方含药血清共同作用后,能够显著抑制它的表达（P〈0．01）,而细胞内IκBα的表达差异无统计学意义（P〈0．05）;肺岩宁方含药血清能够显著降低A549细胞经NF—κB重组质粒转染后的转录活性（P〈0．01）。结论：肺岩宁方含药血清可抑制人肺癌细胞系增殖,可能是通过对TNF-α诱导的NF-κB基因活性的抑制作用实现的。。     

窄头橐吾抗癌活性成分的研究

目的研究窄头橐吾的抗癌活性成分。方法采用柱层析(CC)对窄头橐吾根部的提取物进行分离提纯,并利用现代波谱方法(1H-NMR,13CNMR,HMBC,MS,IR)分析鉴定,确定其化合物的结构,用SRB方法,对从植物中分离而得的化合物进行抗癌活性实验。结果从该植物提取物的乙酸乙酯部分分离出3个化合物,其结构分别鉴定为:2,2-二甲基-4-(5,6-二甲氧基-2-苯并呋喃基)-4-戊烯酸(2,4-二甲氧基-5-醛基)苯酯(化合物1),1β,6α-二羟基-4(15)-桉叶烯(化合物2),2-异丙烯基-5-乙酰基-6-羟基苯并呋喃(化合物3),其中化合物1和3具有较好的抗癌活性。结论化合物1~3均为首次从该植物中分离而得,化合物1和3可能为潜在的抗癌药物。