槲皮素-3-硫酸酯钠的合成、表征及抗肿瘤活性研究

目的:研究槲皮素-3-硫酸酯钠的合成、表征及抗肿瘤活性,并对槲皮素和槲皮素-3-硫酸酯钠的溶解度及其抗肿瘤作用进行对照比较。方法:以芦丁为原料,合成出槲皮素-3-硫酸酯钠,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱及核磁共振等,确定其组成结构以及测定其溶解度。同时采用噻唑蓝(MTT)比色法测定槲皮素及磺化产物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性。结果:槲皮素-3-硫酸酯钠在水中溶解度(15℃)是3.391 mg/mL,比槲皮素增大42.6倍。由于水溶性的增强,槲皮素-3-硫酸酯钠高浓度下对HepG2细胞抑制率显著高于槲皮素。结论:槲皮素-3-硫酸酯钠的水溶性提高,抗肿瘤作用明显。     

槲皮素的药理作用

槲皮素是广泛分布于植物界的黄酮类化合物,具有多种药理活性。着重介绍槲皮素在抗肿瘤、抗炎、抗病毒等实验研究中的作用,并从分子水平阐述其作用机理。     

Study on Synthesis, Characterization and Anti-tumor Activity of Quercetin-3-sulphate Sodium

目的:研究槲皮素-3-硫酸酯钠的合成、表征及抗肿瘤活性,并对槲皮素和槲皮素-3-硫酸酯钠的溶解度及其抗肿瘤作用进行对照比较.方法:以芦丁为原料,合成出槲皮素-3-硫酸酯钠,通过元素分析、红外光谱、紫外光谱及核磁共振等,确定其组成结构以及测定其溶解度.同时采用噻唑蓝(MTT)比色法测定槲皮素及磺化产物对HepG2肝癌细胞株的抗肿瘤活性.结果:槲皮素-3-硫酸酯钠在水中溶解度(15℃)是3.391 mg/mL,比槲皮素增大42.6倍.由于水溶性的增强,槲皮素-3-硫酸酯钠高浓度下对HepG2细胞抑制率显著高于槲皮索.结论:槲皮素-3-硫酸酯钠的水溶性提高,抗肿瘤作用明显.     

槲皮素抗白血病作用的研究进展

槲皮素作为一种天然黄酮类化合物 ,广泛存在于蔬菜和水果中。由于具有诸多方面的生理活性 ,如抗炎、抗氧化、抗肿瘤、降血脂等 ,目前正受到医学界的普通关注。实验研究表明 ,槲皮素尚可以预防肿瘤的发生 ,并对多种恶性肿瘤细胞生长有明显抑制及促凋亡作用 [1～ 3 ] ,诱导某些白血病细胞的分化 [4,5]。值得注意的一点 ,槲皮素可逆转肿瘤细胞的多药耐药性 [6～ 9]。本文就近年来有关槲皮素抗白血病细胞作用的研究及其可能机制进行综述。1　槲皮素抗细胞增殖作用　　槲皮素可抑制多种白血病细胞的增殖 ,其可能机制 :1.1　抑制蛋白质合成 :最近 …     

槲皮素抗非小细胞肺癌的靶点预测与验证

<正>槲皮素是一种各类植物中广泛存在的天然黄酮类有机化合物,化学结构如图1。槲皮素具有抗肿瘤、抗氧化、抗病毒、抗炎和免疫调节等多种药理学活性,在触发与化学预防有关的多种细胞内途径(如凋亡、细胞周期、解毒、抗氧化复制、细胞侵袭、血管生成)中发挥多效作用^[1-2]。研究显示,槲皮素可以抑制NSCLC肿瘤细胞株的增殖^[3],而槲皮素的抗NSCLC具体靶点尚不明确,仍需进一步探讨。本文采用系统的生物信息学研究方法,联用多个数据库分析并验证槲皮素抗NSCLC的潜在靶点,为后续深入研究奠定基础。     

槲皮素对离体乳头肌收缩功能的影响

槲皮素(quercetin，Que)是一种植物界分布广泛的黄酮类化合物,具有抗氧化、抗感染、抗肿瘤、降血压、抗心律失常及防止心肌缺血再灌注损伤等作用,其毒副作用小,极具临床价值[1].     

槲皮素和藜蒿对肿瘤细胞生长抑制的初步研究

研究槲皮素和藜蒿对鼠结肠癌细胞株CMT-93细胞的生长抑制作用。方法取对数生长期的鼠结肠癌细胞株CMT-93细胞进行培养、传代。采用CCK-8法观察不同浓度藜蒿、槲皮素及联合用药对鼠结肠癌细胞株CMT-93生长所起的作用。结果槲皮素、藜蒿均可抑制鼠结肠癌细胞株CMT-93细胞的生长,在一定范围内呈剂量依赖关系。槲皮素协同藜蒿可抑制鼠结肠癌细胞株CMT-93细胞的生长。结论槲皮素和藜蒿对鼠结肠癌细胞株CMT-93细胞的生长有抑制及协同抗肿瘤作用。     

Inhibitory Effect of Quercetin on Activity of SW1353 Cells

目的 研究槲皮素对人软骨肉瘤细胞(SW1353)增殖的抑制作用.方法 用体外细胞培养技术与显微镜观察50、100、200、400 μmol/L浓度的槲皮素溶液作用于SW1353细胞,MTT法检测细胞生长抑制率.结果 加药48 h后,随着槲皮素浓度的增高,对SW1353增殖的抑制作用增强,具有显著的浓度依赖性.结论 槲皮素可促进人软骨肉瘤细胞凋亡,具有抗肿瘤作用.     

槲皮素对细胞凋亡的"干涉"作用

槲皮素(1,3,4,5,7-五羟基黄酮,Quercetin)是自然界分布最广的生物类黄酮化合物,广泛存在于蔬菜和水果中,同时它也是多种中草药的成分.槲皮素具有抗肿瘤、降血压、降血脂、抗炎、抗过敏、抗病毒等多种生物学活性,所以对人类肿瘤、衰老、感染、心血管疾病的治疗和预防具有重要意义[1].最近的研究表明,槲皮素一方面可以诱导多种肿瘤细胞凋亡[2～6],另一方面又可以阻止一些非肿瘤细胞凋亡的发生[7～8].关于这两方面内容的阐述,对进一步了解槲皮素的作用机制,掌握其多种生物学活性,更加科学、合理地开发利用这一天然植物药提取物,具有重要意义.     

山楂黄酮抗氧化作用的研究进展

山楂黄酮主要含有金丝桃苷、槲皮素、槲皮苷、异槲皮苷、芦丁、杜荆素、异杜荆素和表儿茶素等。研究表明山楂黄酮具有抗氧化、改善心肌功能、抗肿瘤、调节血压、增加冠脉流量、降血脂等作用,其主要机制可能为提高组织中SOD和全血中SOD和GSH-Px活力。     

槲皮素-锌抗肿瘤作用及对HepG22的细胞凋亡诱导机制研究

[目的]观察槲皮素-锌配合物的体内外抗肿瘤作用及其机制。[方法]采用四氮唑盐(MTT)法观察槲皮素-锌配合物对人肝癌细胞HepG2的抑制率,并采用流式细胞术(FCM)观察分析癌细胞周期;通过建立荷瘤小鼠模型,观察槲皮素-锌配合物对S180荷瘤小鼠瘤重和H22小鼠生存时间的影响,观察其体内抗肿瘤作用。[结果]槲皮素-锌配合物可显著抑制HepG2的体外增殖,且抑制作用呈浓度依赖性,可使G0/G1期细胞增多,S期和G2/M期细胞减少。对S180小鼠的瘤体生长有显著的抑制作用,对H22小鼠的生存时间有显著的延长作用。[结论]槲皮素-锌配合物在体内、外均能有效抑制肿瘤细胞的增殖,并诱导HepG2肿瘤细胞的凋亡。     

槲皮素与脓毒症相关性的研究进展

槲皮素属膳食黄酮类,广泛存在于自然界中,尤其富含于植物的花、叶、果实中,常以苷的形式存在。它具有明显的抗炎、抗氧化、抗细菌、抗病毒、免疫调节、抗肿瘤等药理作用。脓毒症是严重威胁生命的临床综合征,病死率极高。但目前的治疗远不能降低脓毒症患者的病死率。该文就槲皮素的抗炎机制以及它对脓毒症损害脏器的保护作用进行阐述。     

HPLC法研究雄、雌虎杖不同部位化学成分的变化

虎杖在我国广泛分布,在美国东北部也有大量分布。临床可用于痹痛,黄疸,经闭,烫伤,跌打损伤,疮毒,咳嗽、痰多等症。现代药理研究表明虎杖中的蒽醌类大黄素、大黄酸、大黄素甲醚有抗炎、抑菌、抗病毒、抗肿瘤等作用[1];类白藜芦醇、白藜芦醇苷有抑制胃酸分泌、保肝、抗血栓、降血脂、预防动脉硬化、对多种癌症发生阶段的抑制[2]、强心扩血管、镇咳平喘[3]、改善微循环、提高烧伤动物存活率和存活时间等作用[4];黄酮醇苷类槲皮素-3-O-葡萄糖苷、槲皮素-3-O-阿拉伯糖苷有利尿作用[5];缩合鞣质有抗肝脂质过氧化物[6]、降血糖[7]等作用。虎杖为…     

槲皮素对宫颈癌HeLa细胞nm23基因表达的影响

目的:通过观察槲皮素对宫颈癌HeLa细胞nm23 mRNA的表达水平,分析槲皮素体外诱导HeLa细胞凋亡的机制。方法:按槲皮素浓度分为10,20,40μmol/L和空白对照组、溶剂对照组,分别培养24,48,72 h后,采用逆转录-多聚酶链反应(RT-PCR)方法检测细胞内nm23 mRNA的表达水平。结果:20,40μmol/L槲皮素组在24,48 h时HeLa细胞nm23 mRNA的表达分别较空白对照组、溶剂对照组明显上升(均为P<0.01)。结论:槲皮素可能通过促进转移抑制基因nm23的表达而发挥抗肿瘤作用。     

槲皮素对重组人蛋白激酶CK2全酶的抑制作用及其动力学分析

目的 观察槲皮素对重组人蛋白激酶CK2全酶的直接作用及其酶动力学机制。方法 利用基因工程克隆，表达和纯化获得重组人蛋白激酶CK2α和β亚基，在体外等摩尔数混合构成有最大生物活性的重组CK2全酶，在不同条件下测定CK2的活性，CK2活性通过测定转移到CK2底物上的[γ-^32P]ATP的[^32P]放射活度来检测。结果 重组人蛋白激酶CK2是一种Ca^2 ,cAMP和cGMP等第二信使非依赖性蛋白激酶，与天然CK2的性质一致，槲皮素对重组人CK2全酶具有很强的抑制作用，IC50为522nmol/L，抑制作用大于CK2已知抑制剂DRB和A3，槲皮素对重组人蛋白激酶CK2的动力学研究表明；它与ATP和酪蛋白分别呈竞争性和非竞争性抑制作用。结论 槲皮素是CK2有效抑制剂，该抑制作用可能是槲皮素抗肿瘤作用又一分子机制。为今后筛选更有效的CK2抑制剂提供了一种较为简便的筛选方法。     

红景天苷抗肿瘤作用机制研究进展

研究表明红景天抗肿瘤作用机制已成为近年来的研究热点,主要包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭转移、诱导肿瘤细胞分化、影响肿瘤细胞周期等。该文就近10余年来对红景天抗肿瘤作用研究进展作一简要综述,概括其抗肿瘤西医及中医作用机制。     

槲皮素的抗癌作用

槲皮素具有较强的抗癌活性，从清除氧自由基、抑制癌细胞增殖、对抗到癌因子和抗癌经增敏作用等几个方面，简要介绍槲皮素抗癌作用的研究情况。     

抗肿瘤病毒在肿瘤治疗中的研究进展

病毒具有“致癌”和“治癌”双重作用。在抗肿瘤研究过程中,病毒及其相关成分被证明能够通过宿主免疫激活、细胞周期抑制和细胞凋亡诱导等方式发挥肿瘤生长抑制作用,是潜在的抗肿瘤药物。为进一步了解抗肿瘤病毒及其在肿瘤治疗中的作用,本文就抗肿瘤病毒的类型、作用机制,抗肿瘤病毒在肿瘤治疗中的应用和潜在问题等作一综述。     

丙酮酸乙酯抗肿瘤作用及其机制的研究进展

丙酮酸乙酯（ ethyl pyruvate , EP）是一种丙酮酸酯类衍生物,具有广泛的药理作用,其抗肿瘤作用的研究日益受到国内外学者关注。它可通过抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡、抗血管生成及阻滞细胞周期等机制发挥抗肿瘤作用,现就近年来EP抗肿瘤作用的研究进展进行简要综述。     

三叶青药理作用及临床应用研究进展

三叶青为江浙地区传统中药,主要含有黄酮碳苷、槲皮素、亚油酸等成分,同时具有抗肿瘤、抗炎、解热镇痛、保肝、抗病毒等药理作用。临床应用历史悠久,尤其是用于治疗恶性肿瘤相关疾病效果尤为显著,且疗效确切。该文对三叶青的最新药理作用及临床应用进行了概述,为三叶青的进一步研究提供参考。