氨茶碱／壳聚糖／β-环糊精肺吸入缓释微球的特性研究

目的：制备氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精肺吸入缓释微球,考察其特性。方法采用喷雾干燥法制备3种不同药物/载体比例的茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球A,B,C,通过扫描电镜、激光粒度测定仪、红外光谱仪表征其理化性质,透析法研究其体外释放行为。结果最佳药物/载体比例（ TH∶CTS∶β-CD）为1∶3∶1;扫描电镜结果显示微球外观圆整,表面光滑或有皱折;微球A,B,C 50％的容积粒径为（4．97±0．03）μm,（4．90±0．45）μm,（6．43±0．08）μm,分布范围窄;载药量为35．70％±0．09％,21．09％±0．62％,13．33％±0．33％;包封率为88．79％±0．23％,91．40％±2．71％,85．16％±2．15％;产率为52．98％±1．05％,46．08％±0．13％,45．81％±0．04％;红外光谱结果显示茶碱与壳聚糖和β-环糊精高分子间发生氢键反应;体外释放结果证实茶碱/壳聚糖/β-环糊精微球具有缓释作用,并且与药物/载体比例及药物性质有关。结论喷雾干燥法能成功制备氨茶碱/壳聚糖/β-环糊精缓释微球,符合肺吸入粉雾剂的各项要求,该微球有望成为肺部给药的良好载体。     

喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球

目的 以壳聚糖为载体材料,制备鼻用天麻素壳聚糖微球,并考察微球的特性.方法 采用喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球;在单因素考察基础上,以进风温度、蠕动泵速度、壳聚糖质量分数和天麻素∶壳聚糖的质量比为影响因素,以微球的收率和包封率为评价指标,采用L9(34)正交设计优化制备工艺,并对微球的包封率、载药量、收率、粒径及释放行为进行考察.结果 优化后的制备工艺和处方为:压缩空气流量(Q-flow)为40 m3/h,吸气机参数(Aspiration)为100％,壳聚糖质量分数为1％,蠕动泵速度(pump)为15％,天麻素∶壳聚糖的质量比为1∶3,进风温度为ll0℃.用优化工艺制得的天麻素微球光滑圆整,载药量为(23.10±0.38)％,包封率为(92.41±0.96)％,收率为(71.32±0.93)％,微球平均粒径为(5.38±1.09) μm;体外释放具有缓释特性.结论 喷雾干燥法制备天麻素壳聚糖微球简单快速,所得微球包封率高,粒径均匀,符合鼻腔给药的要求.     

5-氟尿嘧啶壳聚糖微球的制备

本文报道了采用两种不同的方法制备５－Ｆｕ壳聚糖微球,微球Ａ采用乳化交联法制备,微球Ｂ是首先制备成白蛋白微球,然后在其表面固定壳聚糖。研究了微球的一些基本特征,包括微球大小、形态与表面状态,结果表明微球Ａ及微球Ｂ粒径主要分布于３．５～６．５μｍ和０．６～２．８μｍ范围内,药物含量分别为１０．８６％和８．５２％,体外释放实验表明,在ｐＨ７．１磷酸盐缓冲溶液中,微球Ｂ具有显著的缓释作用,其释放特征符合Ｈ     

大蒜素壳聚糖微球的研究

目的：研制大蒜素壳聚糖微球并对处方工艺进行筛选。方法：采用乳化交联法制备大蒜素壳聚糖微球,正交设计安排实验,使用人工神经网络优化微球的制备工艺。结果：制得的微球形状圆整,分散良好,算术平均径16．4μm,包封率20．83％,载药量5．79％。结论：制备的大蒜素壳聚糖微球粒径大小适宜,带有正电荷,可满足肺靶向微球的要求。     

壳聚糖微球的制备

用甲醛作为交联剂,通过悬浮交联法制备粒径不同的壳聚糖微球.通过控制反应条件,可以得到单分散性的微米级微球.通过光学显微镜及红外光谱仪等仪器对所得的产物进行了表征.     

海藻酸钠-壳聚糖微球制备及质量评价研究

目的:研究制备海藻酸钠-壳聚糖葫芦素微球,并对其质量评价及体外释药进行研究。方法:采用滴制法制备海藻酸钠-壳聚糖微球,采用显微观察评价微球的粒径、圆整度及形态学特征,并以葫芦素(CU)为评价指标测定微球的载药量、包封率及体外释药规律。结果:本研究制备的微球粒径均一,圆整度良好,包封率为78.72％,载药量为17.50％...     

壳聚糖微球释药机制的研究

为了探讨壳聚糖缓释微球的释药机制，制备了碳铂壳聚糖缓释微球，并对制备的微球进行了释药机制的研究。结果：制备10％碳铂壳聚缓释微球的释药80％的时间为14d，形态学的观察显示初期壳聚糖缓微球球面光整，表面无结晶，在释药14d后98％的球形仍保持完整，证明壳聚糖缓释微球的刚性良好，扫描电子显微镜检查发现，微球的外壳首先脱落出现“脱皮现象”，然后药物晶体过溶渗作用在微球表面形成众多微孔，将包封在微球内部的药物逐渐释放。结论：壳聚糖缓释微球的控释能力极强，其包封的碳铂药物晶体是通过溶渗作用逐渐释放出微球的，在90％的药物释出后，微球仍保持完整，显示了微球具有更大的包封药物的能力。     

TGF-β1壳聚糖缓释微球的制备和体外检测

[目的]通过制备新型的转化生长因子-β1(TGF-β1)缓释系统,并对其载药、体外释药及降解特性进行检测,评估应用生物可降解壳聚糖微球作为TGF-β1控制释放载体的可行性.[方法]应用三聚磷酸钠(TPP)作为交联剂,以乳化交联法制备具有控制释放功能的负载TGF-β1的壳聚糖微球;以牛血清白蛋白(BSA)作为模板蛋白,应用相同的方法制备负载BSA的微球.应用扫描电镜、微镜粒度分、药物包封率测定、体外药物释放动力学检测等方法分析微球的特性.[结果]制备的微球球形良好,球体表面光滑,具有较高的TGF-β1包封效率90.1%).持续7 d的药物释放试验表明,BSA与TGF-β1两种蛋白均可以从微球中缓慢释放,其中TGF-β1的释放率低于BSA的释放率.溶菌酶溶液降解作用下,4周的体外降解过程中,可见微球质量持续下降并伴有明显的微球形貌改变.[结论]应用乳化交联法可制备负载TGF-β1的壳聚糖缓释微球.这种新型药物控制释放系统在细胞因子的控制释放及软骨组织工程中有潜在的应用价值.     

十六烷基壳聚糖纳米微球负载紫杉醇的研究

目的：研究适用于水体系的紫杉醇的负载载体。方法：壳聚糖经烷基改性制得烷基取代的壳聚糖衍生物。该衍生物在水中可自动形成粒径分布在100nm左右的纳米微球，并在磷酸缓冲液（pH=7.4）中对负载紫杉醇的纳米微球进行了体外释放研究。结果：随着烷基取代度的增加，紫杉醇的体外释放平衡浓度降低，体外释放的半释放时间延长。结论：十六烷基壳聚糖纳米微球是一个优良的紫杉醇的水分散体系。     

氨茶碱/壳聚糖/β环糊精肺部缓释微球对呼吸道粘膜的影响

目的探讨氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球肺部缓释微球的呼吸道粘膜毒性。方法通过测定氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球肺部给药后肺泡灌洗液乳酸脱氢酶活性和总蛋白及纤毛毒性实验,对其安全性进行评价。结果氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球的纤毛持续运动时间为512.33?min,纤毛运动频率为96.0%,表明其有良好的生理适应性;氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球气管给药后总蛋白含量增加,乳酸脱氢酶（LDH）活性与正常组和阴性对照组差异不明显。结论氨茶碱/壳聚糖/β 环糊精微球对呼吸道粘膜无明显毒性,可作为肺部给药载体。     

TGF-β1壳聚糖缓释微球的制备和体外检测

【目的】通过制备新型的转化生长因子-β1(TGF-β1)缓释系统，并对其载药、体外释药及降解特性进行检测，评估应用生物可降解壳聚糖微球作为TGF-β1控制释放载体的可行性。【方法】应用三聚磷酸钠(TPP)作为交联剂，以乳化交联法制备具有控制释放功能的负载TGF-β1的壳聚糖微球；以牛血清白蛋白(BSA)作为模板蛋白，应用相同的方法制备负载。BSA的微球。应用扫描电镜、微镜粒度分、药物包封率测定、体外药物释放动力学检测等方法分析微球的特性。【结果】制备的微球球形良好，球体表面光滑，具有较高的TGF-β1包封效率90．1％)。持续7d的药物释放试验表明，BSA与TGF-β1两种蛋白均可以从微球中缓慢释放，其中TGF-β1的释放率低于BSA的释放率。溶菌酶溶液降解作用下，4周的体外降解过程中，可见微球质量持续下降并伴有明显的微球形貌改变。【结论】应用乳化交联法可制备负载TGF-β1的壳聚糖缓释微球。这种新型药物控制释放系统在细胞因子的控制释放及软骨组织工程中有潜在的应用价值。     

牛血清白蛋白壳聚糖微球的研制

目的：探讨壳聚糖微球用于运载生物大分子药物的新方法。方法：采用Ｂｅｒｔｈｏｌｄ方法制备了壳聚糖微球,并用此微球包封牛清白蛋白（ＢＳＡ）,对ＢＳＡ壳聚糖微球的大小、形态、含量和体外释药进行了一系列研究。结果：微球粒径主要分布在３．２～７．５μｍ范围内,药物含量为１１．５７％,在磷酸盐缓冲溶液中具有显著的缓释作用。结论：本实验制备的壳聚糖微球可用于运载生物大分子活性物质。     

碳铂壳聚糖缓解释微球的制备

目的 碳铂由于其水溶性高、半衰期短极大地限制了它在颅脑恶性肿瘤化疗中的使用,为此我们选用了壳聚糖作为载体制备了碳铂壳聚糖缓么微球用于颅脑恶性肿瘤瘤内化疗。方法：我们参照了Ｃｕｐｔａ ＰＫ的统计学处理方法,引入“理想函数”全面优化微球的制备工艺,得到的微球载药量大,粒径分布适宜,工艺重现性好。通过多元线性回归分析,我们发现聚糖的浓度、固化时间、壳聚糖材料的类型及搅拌速度可能对粒径分布影响较大（Ｐ〈０     

负载转化生长因子β3微球的壳聚糖三维支架的制备

目的 探讨制备负载转化生长因子β3微球的壳聚糖三维支架的可行性.方法 利用冻干法制备壳聚糖三维支架,扫描电镜观察并测定其水结合率及孔隙率.利用乳化交联法制备负载转化生长因子β3的壳聚糖微球,检测负载微球的体外缓释情况及吸水膨胀率.制作负载转化生长因子β3微球的壳聚糖三维支架,扫描电镜观察支架形态特征.结果 壳聚糖三维支架孔隙较为一致,孔隙直径(180.4±35.3)μm,孔隙率(83.2±0.6)％,与水的结合能力为(123±5)％.电镜观察微球表面光滑,分散性好,粒径(28.5 ±5.1)μm.对壳聚糖微球体外缓慢释放TGF-β3连续监测7d,总释放率为(46.2±0.3)％.负载TGF1-β3微球的壳聚糖三维支架观察见微球在支架中分布均匀.结论 负载TGF-β3微球的壳聚糖三维支架的制备技术成熟,理化性质稳定,微球缓释TGF-β3效果理想,可作为理想的组织工程材料.     

吗啡-壳聚糖缓释微球的制备及其体外药物释放性能研究

目的应用乳化-离子交联法制备负载盐酸吗啡的壳聚糖微球并考察初始吗啡量和不同交联剂用量对微球载药量、包封率、体外缓释性能的影响。方法相对分子质量50000,脱乙酰度大于或等于90%的壳聚糖100mg,分别加入盐酸吗啡20、30、40、50mg溶于2%的乙酸制成20mg/ml的吗啡壳聚糖乙酸溶液作为水相,缓慢加入到15ml含0.75ml司盘80的大豆油中电动搅拌700r/min,温度35℃,乳化时间1.5小时。乳化完成后以微量注射泵缓慢滴入10mg/ml的三聚磷酸钠溶液进行交联,壳聚糖与三聚磷酸钠质量比分别为5∶1、7∶1、9∶1,交联时间2h。丙酮、无水乙醇去油干燥测定载药量、包封率和体外释放曲线。结果微球载药量随初始吗啡量的增加而增加,包封率随初始吗啡量的增加而减小,交联剂用量越大缓释作用越明显。结论制备的吗啡-壳聚糖缓释微球具有一定的缓释作用。     

5-氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备及体外释放特性

目的:以壳聚糖为载体材料,5-氟脲嘧啶为模型药物,制备鼻腔给药脑靶向微球并考察其体外释放.方法:采用乳化化学交联法制备氟脲嘧啶鼻用微球,正交实验设计中引入理想函数优化制备工艺,扫描电镜观察微球表面形态,动态透析法检测微球的体外释放特性及其影响因素.用微球吸水能力表示微球的溶胀度.结果:所得微球形态良好,粒径分布窄,平均粒径为43.20±4.17 μm,载药量为(38.48±1.03)%,包封率为(78.96±1.77)%.体外释放符合Higuichi方程Q=0.1035t1/2 0.0284,r=0.9965.体外释放初始阶段释药快,遵守溶胀控制机理,释放后期释药减慢,遵守扩散控制机理.结论:所优化的制备工艺稳定,包封率较高,适于鼻粘膜用氟脲嘧啶壳聚糖微球的制备.     

喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球的研究

目的 制备川芎嗪壳聚糖微球,并对其体外释药模式进行研究.方法 采用喷雾干燥法制备川芎嗪壳聚糖微球,以包封产率为指标,考察处方及工艺因素对壳聚糖微球的影响,采用L9(34)正交设计对处方和工艺进行优化.结果 壳聚糖质量浓度0.01 g/mL,川芎嗪与壳聚糖的质量比1:4,进风温度120℃,空气流速500 L/h,所制得的川芎嗪壳聚糖微球表面圆整,载药量为(18.60土0.15)%,包封率为(93.01士0.76)%,平均粒径为(10.69±0.64)μm.体外释放具有良好的缓释特性,在1～15 h内拟合Higuchi方程Q=19.798 t1/2 25.209(r=0.997).结论 采用喷雾干燥法制得的川芎嗪壳聚糖微球包封产率较高,制备工艺简单、过程稳定,可望成为实现中药微球工业化的有效方法.     

右旋酮洛芬-β-环糊精微球的制备和体外释药研究

目的制备右旋酮洛芬-β-环糊精微球,以延长药物的体外释药时间.方法以明胶、阿拉伯胶为材料,用复凝聚法制备了右旋酮洛芬-β-环糊精微球,测定其包封率、载药量、药物含量,并且与右旋酮洛芬在人工胃液及人工肠液中进行溶出度比较.结果右旋酮洛芬-β-环糊精微球较右旋酮洛芬溶出缓慢.结论该制备工艺能满足缓释制剂设计要求,药物微球具备缓释特征.     

碳铂壳聚糖微球对胶质瘤细胞作用的形态学研究

目的：在体外培养Ｃ６胶质细胞时加入自制的碳铂壳聚糖缓释微球,通过形态学观察确定肿瘤细胞与药物的互动关系。方法：利用相差显微镜进行动态观察,并辅以扫描电镜进行形态学的观察。结果：通过观察我们发现药物微球球面光整,表面无结晶,释药２周后球体坍塌率小于２％;而在扫描电镜下微球的超微结构观察显示微球的外壳首先脱落出现“脱皮现象”,然后药物晶体通过溶渗作用在微球表面形成众多的微孔,而在此后的过程中药物球体大     

聚β-环糊精微球的制备及结构表征

目的研究聚β-环糊精微球（β-CDP微球）的制备方法、优化合成工艺,并对其进行结构表征。方法采用反相乳液聚合技术制备β-CDP微球,通过正交设计,以产率和粒径作为评价指标,判断各种因素对实验结果的影响。结果制备β-CDP微球的最佳工艺条件为：交联剂（EPI）的用量为EPI：β-CD=15：1（摩尔比）,交联聚合时间为1．5h,乳化剂用量为Span80：Tween20=3：1（质量比）,搅拌速度为800r／min。结论所建立的聚β-CDP微球处方工艺重现性良好。