格列吡嗪片剂对20名健康志愿者的人体相对生物利用度研究

目的:20名健康志愿者随机交叉给药先后一次口服格列吡嗪(受试和参比)片剂进行人体相对生物利用度研究.方法:采用HPLC-UV法和内标法定时检测其血药浓度,进行药代动力学分析.结果:经CAPP软件拟合所得的药时曲线均符合一室开放模型.格列吡嗪受试片与参比片的主要药动学参数分别为:T1/2K(h):2.68±0.46和2.71±0.46;Cmax(μg·L-1):622.53±136.96和620.95±117.36;Tmax(h):1.93±0.18和1.95±0.15;MRT(h):5.94±0.37和5.96±0.45;AUC0-16(μg·h·L-1):2848.24±553.24和2962.38±530.13;这些参数经方差分析证明无显著性差异(P＜0.05).受试片剂对参比片剂的相对生物利用度(F%)为:97.11±11.06.结论:两者的lnAUC、lnCmax、lnTmax经交叉试验下的方差分析法证明无显著性差异,经双单侧检验证明两种片剂具有生物等效性.     

格列吡嗪片人体药代动力学及相对生物利用度

目的 :测定格列吡嗪片的药动学及相对生物利用度。方法 :12名健康男性志愿者单剂量随机交叉口服5mg格列吡嗪片后 ,经高效液相色谱法测定血浆药物浓度。结果 :口服重庆制药七厂或海南金晓制药有限公司生产的格列吡嗪片后血药浓度达峰时间分别为 (2 86±0 56)h和 (2 92±0 7)h ,峰浓度分别为 (267 26±64 35)ng/ml和 (260 14±43 89)ng/ml,药 -时曲线下面积分别为(1721 53±505 17)ng/(h·ml)和 (1714 00±266 29)ng/(h·ml)。结论 :两种片剂具有生物等效性     

格列吡嗪缓释胶囊在兔体内的药物动力学及相对生物利用度

目的:探讨格列吡嗪缓释胶囊在兔体内的药物动力学及相对生物利用度。方法:12只成年家兔随机分成2组,分别口服5mg格列吡嗪缓释胶囊和普通胶囊后,采用HPLC法测定血浆中药物浓度。结果:缓释胶囊和普通胶囊血药浓度达峰时间分别为5.16±0.75h和1.66±0.26h,峰浓度分别为257.7±31.7ng/ml和481.9±46.4ng/ml,药时曲线下面积分别为2270.22±311.8ng/(h·ml)和2190.2±430.5ng/(h·ml),药时曲线符合一级吸收的单室模型。统计分析表明,缓释胶囊具有缓释效果,相对生物利用度为103.6％,与普通胶囊具有生物等效性(P>0.05)。结论:格列吡嗪缓释胶囊能达到缓慢释药、持久降糖的作用,可减少临床给药次数,方便病人。     

格列吡嗪片药代动力学及生物利用度研究

目的 :研究格列吡嗪 (glipizide,Gli)片的药代动力学和相对生物利用度。 方法 :2 0名受试者单剂量口服 Gli片10 mg后 ,在规定时间取血 ,HPL C法测定血药浓度。采用统计矩方法计算药动学参数。结果 :单剂量口服 Gli试验药和参比药后的平均药动学参数分别为 :AU C0～∞ :(5 76 3± 16 13)、(5 5 5 4± 136 5 ) h· ng/ ml;Tmax:(3.0 0± 1.18)、(3.6 0± 1.72 ) h;cmax:(939.5± 2 33.3)、(819.8± 2 13.8) ng/ ml;MRT:(8.0 9± 1.6 6 )、(8.74± 2 .2 8) h;t1 /2 :(4.82 7± 1.2 2 6 )、(5 .12 3± 1.4 2 1)h;相对生物利用度 F0～ 2 4 =(10 4 .8± 15 .4 ) %。 结论 :两种制剂生物等效 ,其药动学参数无显著差异 ,并且与文献报道一致。     

格列吡嗪2种片剂的药物动力学和人体生物利用度比较

目的 :考察 2种格列吡嗪片剂在正常人体的药物动力学 ,评价其生物等效性。方法 :8名健康受试者随机自身交叉口服格列吡嗪片A(爱宝 )和格列吡嗪片B(金晓 )各 10mg ,用反相HPLC内标法测定经时血药浓度。结果 :HPLC测定的线性范围2 0～ 10 0 0 μg·L- 1(r =0 .9995) ;回收率 99.70 %～10 6 .34% ;天内精密度为 3.0 9%～ 6 .83% ;天间精密度为 2 .2 2 %～ 4 .13%。格列吡嗪片A和片B的Cmax为 (555± 173) μg·L- 1和 (552± 86 ) μg·L- 1;Tmax为 (1.1± 0 .2 )h和 (1.6± 0 .3)h ;T12 为 (4 .6±1.2 )h和 (4 .2± 0 .6 )h ;AUC0 -T为 (2 876± 4 6 8) μg·L- 1·h- 1和 (310 4± 582 ) μg·L- 1·h- 1。方差分析示T12 ,AUC0 -T和Cmax差异无显著意义 (P >0 .0 5) ,片A的Tmax显著小于片B(P <0 .0 1)。结论 :2种格列吡嗪片具有生物等效性。     

健康志愿者消糖灵丸中格列本脲的人体相对生物利用度研究

目的评价健康志愿者消糖灵丸中格列本脲的人体相对生物利用度并与胶囊剂比较其生物等效性。方法 18名男性健康志愿者随机分组、自身交叉对照单剂量口服消糖灵丸和胶囊,建立HPLC-荧光法测定血浆中格列本脲的质量浓度。结果含格列本脲4.2mg的受试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下:达峰时间tmax分别为(2.56±0.38)和(2.50±0.32)h;血药质量浓度峰值Cmax分别为(84.68±27.27)和(88.93±17.58)ng·mL-1;药时曲线下面积AUC(0→10)分别为(360.45±101.18)和(364.26±82.39)ng·h·mL-1。2种制剂的药物动力学参数差异均无统计学意义(P>0.05),受试制剂的相对生物利用度(F)为98.30%±10.82%。结论受试制剂与参比制剂具有生物等效性,消糖灵丸作为迟效制剂进行等效性评价应考虑更多相关因素。     

格列吡嗪片在兔体内有药物动力学及相对生物利用度研究

用反相高效液相色谱法测定格列吡嗪的血药浓度，对国产和意大利格列吡嗪片在兔体内的药物动力学及其生物利用度进行了对比测定，结果表明，两种片剂的体内过程基本相同，各项药物动力学参数经ｔ检验均无显著性差异（Ｐ＞０．１）。国产片对进口片的生物利用度为８８．９８％。     

格列吡嗪胶囊的药动学及生物利用度研究

8名男性健康志愿者随机交叉po格列吡嗪(G)胶囊和片剂5mg。用反相高效液相色谱法测定血药浓度,将测得经时过程的血药浓度计算得到药物动力学参数及相对生物利用度表明:格列吡嗪胶囊剂和片剂的体内过程均符合单室模型特征,胶囊剂和片剂的药代动力学参数及生物利用度分别为:Ka 0.8209±0.4985和0.9140±0.4992(1/h);Ke 0.2573±0.0465和0.2882±0.0619(1/h);T1/2 2.83±0.6250和2.50±0.4450(h);Vc/F 7.00±1.14和7.00±1.325(L);Cmax424.75±58.9和410.2±68.68(ng/ml);Tmax:2.60±1.04和2.45±0.66(h);AUC2905.2±450.2和2642.0±380.4(ng·h/ml);胶囊剂的生物利用度为109.9％,Cmax、Tmax及AUC三项参数经统计学处理,均无显著性差异(P>0.05)。经生物等效性检验表明两者生物等效。     

格列吡嗪胶囊的药代动力学及生物利用度研究

格列吡嗪胶囊的药代动力学及生物利用度研究陈秋潮，杨春芹，赵彩虹，马永贵，李雪宁，陈伟力（上海医科大学中山医院药剂科２０００３２）格列吡嗪（ｇｌｉｐｉｚｉｄｅ，简称Ｇ）属新的磺酰脲类降糖药，主要用于Ⅱ型（非胰岛素依赖型）糖尿病。其药理作用主要是直接刺激...     

国产格列吡嗪片剂生物等效性研究

目的研究国产格列吡嗪片剂的生物等效性。方法10名健康男性志愿者随机交叉单次口服国产和进口格列吡嗪片剂10mg,用高效液相色谱法测定血清中格列吡嗪的浓度,并用3P97程序对试验数据进行处理。结果国产及进口格列吡嗪片剂的C     

乳酸左氧氟沙星片的人体生物利用度

目的;测定乳酸左氧氟沙星片的相对生物利用度.方法:8名男性健康志愿者交叉po 200mg国产和进口乳酸左氧氟沙星片,采用HPLC法测定血浆中左氧氟沙星的浓度.结果:两种片剂的血药浓度曲线均符合二室模型.其主要药物动力学参数:Ka分别为(0.70±0.26)和(0.68±0.281)h~(-1).T_(1/2)分别为(5.93±3.03)和(4.43±0.66)h,AUC分别为(11.13±2.81)和(11.18±2.89)μg·h/ml.两种片剂药物动力学参数均无明显差异(P>0.05),国产乳酸左氧氟沙星片的相对生物利用度为100.60%.结论:两种片剂生物等效.     

瑞力芬片剂口服人体药代动力学及生物利用度研究

目的:检测2种萘丁美酮片剂的药代动力学及生物利用度是否有差异.方法:12例男性健康受试者交叉口服2种萘丁美酮片剂,用高效液相色谱法规定服药后120h内的血浆中蔡丁美酮活性代谢物6-甲氧基-2-萘乙酸浓度.结果:测得主要药代动力学参数为;试验片剂Tp=6.41±3.05h,t1/2β=21.77±3.62h,c_(max)=23.73±4.10mg/L,AUC=1.10.67±205.54(mg·h)/L;对照片剂Tp=10.63±5.10h,t1/2β=21.53±4.77h,c_(max)=18.77±5.39mg/L,AUC= 954.10±263.66(mg·h)/L.结论:试验片与对照片相比吸收较快(P=0.012),峰浓度较高(P=0.029),平均相对生物利用度为112.36%,AUC经配对T检验,无显著性差异(P=0.52).     

国产盐酸阿夫唑嗪片人体生物利用度

目的 :比较国产和进口阿夫唑嗪片的人体生物利用度。方法 :2 0名男性健康受试者自身交叉口服单剂量国产和进口盐酸阿夫唑嗪片 5 m g,用高效液相色谱法测定人血清中盐酸阿夫唑嗪的浓度 ,计算药物动力学参数 ,以方差分析与双向单侧 t检验进行统计学分析。结果 :国产和进口盐酸阿夫唑嗪片的 cmax分别为 (31.0 2± 10 .83)︼g/ L和 (32 .98± 10 .48)︼g/ L ;tmax分别为 (1.4± 0 .6 ) h和 (1.6± 1.0 ) h;AU C0 - t分别为 (2 0 5 .15± 6 5 .42 )︼g/ L· h和 (2 2 5 .2 0± 5 3.6 3)︼g/ L· h。两药各药物动力学参数间均无统计学差异。国产盐酸阿夫唑嗪片的相对生物利用度为 (90 .31± 12 .79) %。结论 :国产和进口阿夫唑嗪片具有生物等效性     

反相高效液相色谱──电化学法研究人体内对乙酰氨基酚片的生物利用度

本文用反相ＨＰＬＣ－电化学法研究人体内对乙酰氨基酚小儿分散片的生物利用度。反相ＨＰＬＣ－电化学法灵敏度高，最低检测浓度为２０ｎｇ／ｍｌ；重现性好，相对标准偏差小于８％；取血量少（０．１ｍｌ），适用于临床监测。１０名正常人口服小儿分散片和市售片的药动学参数与国内的文献报道基本一致，并经ｔ检验各项参数均无显著性差异（Ｐ＞０．０５），相对生物利用度为１０４．０１％。由此说明，小儿分散片与市售片完全等效。     

布洛芬混悬液与片剂人体生物等效性研究

目的 :通过对布洛芬混悬液人体内药物动力学及生物利用度研究 ,评价该制剂与片剂的生物等效性。方法 :采用高效液相色谱法测定 18名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服布洛芬混悬液和布洛芬片剂 4 0 0mg的经时血药浓度。药 时曲线数据经 3P87药物动力学计算程序处理 ,计算主要药物动力学参数以及受试制剂的生物利用度 ,同时评价 2种制剂的生物等效性。结果 :受试制剂和参比制剂的吸收速率常数 (Ka)分别为 (1 6 5± 1 4 6 )h-1和 (0 70± 0 2 5 )h-1;消除半衰期 (T1/ 2 )分别为 (1 89± 0 32 )h和 (1 92± 0 38)h ;峰浓度 (cmax)分别为 (5 2 6 2± 14 2 1) μg·mL-1和 (42 4 3± 10 6 2 ) μg·mL-1;达峰时间 (tmax)分别为 (1 5 5± 0 70 )h和 (2 6 8± 0 86 )h ;药 时曲线下面积 (AUC0→∞)分别为 (2 4 2 0 3± 35 70 ) μg·h·mL-1和 (2 37 0 4± 39 6 3) μg·h·mL-1;受试制剂的生物利用度 (F)为 (10 2 81± 11 4 5 ) %。经统计学处理 ,2种制剂的Ka ,cmax,tmax有显著性差异 (P <0 0 5 ) ;布洛芬混悬液吸收迅速 ,T1/ 2 ,AUC0→∞ 无显著性差异 (P >0 0 5 )。结论 :布洛芬混悬液与片剂具有生物等效性     

阿莫西林可溶片的生物利用度

目的比较阿莫西林可溶片和胶囊的人体生物利用度.方法12名志愿受试者交叉口服市售阿莫西林胶囊和可溶片,用HPLC方法对阿莫西林可溶片进行生物利用度的考察.结果阿莫西林胶囊和可溶片的cmax分别为(7.30)±3.40)和(7.36±1.90)mg/m1,tmax分别为(1.258±0.436)和(1.054±0.321)h,Ke分别为(0.714±0.214)和(0.701±0).272)h-1,AUC分别为(19.481±0.81)和(20.761±0).69)h@mg/L.结论两种制剂为生物等效.     

亚叶酸钙片的人体相对生物利用度

目的研究国产和进口亚叶酸钙片在12名健康志愿者体内的相对生物利用度.方法同体交叉试验后,血样采用固相萃取后经RP-HPLC法测定血浆中亚叶酸钙的浓度,计算两种片剂的主要药物动力学参数和相对生物利用度,并进行统计学分析.结果国产片和进口片单剂量po后,tmax分别为(2.4±0.3)和(2.3±0.3)h,cmax分别为(720±96)和(720±109.9)ng/ml,AUC0→t分别为(6382.3±1234.1)和(6287.7±1079.4)ng*h/ml,AUC0→∞分别为(7398.8±1331.5)和(7263.5±1225.3)ng*h/ml,MRT0→t分别为(5.88±0.17)和(5.84±0.31)h,T1/2分别为(8.69±1.09)和(8.40±1.21)h.国产片平均相对生物利用度为(101.7±9.6)%.结论两种片剂在健康志愿者体内为生物等效.     

不同厂家辛伐他汀片药动学和生物利用度的研究

目的:选择10名男性健康志愿者,开展国产仿制辛伐他汀片的药动学和相对生物利用度的研究,旨在为药剂部门招标选择药品和临床更合理、经济选择药品提供临床实验依据.方法:采用高效液相色谱法(HPLC),以紫外239 nm为检测波长,测定单剂量口服国产仿制和原研制辛伐他汀片在健康人体内的血药浓度.结果:国产和原研制的辛伐他汀片的Cmax分别为(12.0±3.0) mg·L-1和12.58 mg·L-1;tmax分别为(2.0±0.4) h和(1.89±0.34) h;t1/2分别为(2.18±0.31) h和(2.22±0.26) h;Ka分别为(1.3±1.0) h-1和(1.0±1.3) h-1;AUC分别为(75.0±18.2)和(79.1±16.8).结论:国产仿制辛伐他汀片的相对生物利用度为(97.2±8.3)%,经配对t检验,两种制剂各药动学参数差别无显著性,表明国产仿制辛伐他汀片和原研制辛伐他汀片具有生物等效性.     

异福片、胶囊与卫非宁片人体生物等效性比较

目的：评价异福片、胶囊与卫非宁片制剂的生物等效性。方法：21名受试者采用随机数字分组自身交叉对照给药方案，单剂量口服卫非宁片(含利福平600mg，异烟肼400mg)和国产试验药异福片、异福胶囊(均各含利福平600mg，异烟肼300mg)。用HPLC法分别测定利福平和异烟肼血药浓度。用3P97计算机程序求药动学参数及生物利用度，同时对比受试制剂的生物等效性。结果：卫非宁片与T1和T2 3种制剂个的利福平(RFP)的主要药动学参数经方差分析、双单侧t检验和配对秩和检验，结果：3种制剂中RFP和INH2种组份的lnAUC、lnCmax和Tmax差异均无显著性(P＞0．05)。结论：国产异福片、胶囊与卫非宁片为生物等效制剂。