共查询到20条相似文献,搜索用时 15 毫秒
1.
2.
3.
鱼腥草素β-环糊精包合物的研究 总被引:27,自引:0,他引:27
目的:研究鱼腥草素β-环糊精包合物的制备方法及包合前后鱼腥草素物理性能变化?方法:采用研磨法制备鱼腥草素β-环糊精包合物,含量测定方法是将鱼腥草素与铜(Ⅱ)于氨性介质中形成鳌合物,于(300±1)nm波长处测定螯合物氯仿提取液吸光度,测定了包合物及鱼腥草素的溶解度、溶出速度,比较了二者X-射线衍射图谱、紫外吸收光谱变化及其在水中溶解稳定性?结果:鱼腥草素β-环糊精包合物的主客分子比为1∶1,包合后,鱼腥草素的溶解度增大了11.4倍,鱼腥草素及包合物的溶出速度参数T50%分别为1.7,1.0min,Td分别为3.0,1.4min,二者紫外吸收光谱完全一致,包合后鱼腥草素的晶体衍射峰消失。结论:鱼腥草素与β-环糊精形成了新的物相,包合后,鱼腥草素溶解度、溶出速度及稳定性增强,并可掩盖其不良气味。 相似文献
4.
目的:研究水溶性高聚物聚乙烯吡咯烷酮(PVP)和聚乙二醇(PEG)对药物与β-环糊精(β-CD)包合作用的影响。方法:用相溶解度法研究了药物在β-CD溶液中或同时含有β-CD和高聚物的溶液中的热力学性质。结果:在β-CD溶液中水溶性高聚物的最佳浓度区域为1.5~3.0g·L-1。低浓度PVP或PEG对β-CD溶液的粘度没有显著影响;2.5g·L-1PEG的加入使β-CD对氯霉素的增溶效率增加了15%,而2.
5g·L-1PVP则使β-CD对核黄素的增溶效率增加了98%。说明水溶性高聚物可以增强β-CD对药物的增溶效率;在包合介质中加入高聚物使得包合反应的ΔH负值增大,同时ΔS负值也增大,说明焓效应是包合作用的原动力。结论:水溶性高聚物可以增加药物与β-CD的包合作用。 相似文献
5.
目的考察以醇质体为载体的肉桂提取物β-环糊精包合物经皮给药的可行性以及醇浓度、促渗剂对药物渗透速率的影响。方法制备肉桂提取物β-环糊精后,采用注入法制备醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC测定透过皮肤的肉桂酸含量。结果含醇20%,30%,40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(5.06±1.29),(8.08±3.76),(10.05±1.76)和(17.89±0.15)μg·h-1·cm-2,与包合物水溶液[(5.00±0.75)μg·h-1·cm-2]相比,其增渗倍数分别为1.01,1.62,2.01和3.58倍。加入促渗剂如二甲基亚砜、1,2-丙二醇增渗倍数分别为1.50,1.83倍,但也有渗透速率变小的。结论β-环糊精包合物联合醇质体能显著促进肉桂提取物经皮渗透,有望成为肉桂提取物新的经皮给药系统。 相似文献
6.
该研究以提高缬草挥发油的稳定性并掩盖其不良气味为目的,制备和评价了缬草挥发油β-环糊精包合物。通过考察包合物得率和缬草挥发油包合率,确定包合物的制备方法后,采用均匀设计法优化包合物的制备工艺与处方。差示扫描量热法(DSC)和X-射线粉末衍射法(X-RD)验证缬草挥发油β-环糊精包合物的形成,并考察其稳定性。饱和水溶液-超声细胞粉碎法显示较好的包合物得率与包合率。在优化条件下,所制包合物得率(84.78±3.23)%,挥发油的包合率(86.23±2.48)%,DSC和X-RD结果表明包合物的形成、β-环糊精包合物明显提高了缬草挥发油的稳定性。 相似文献
7.
8.
9.
10.
目的制备长春西丁(VIN)包合物,对其体外溶出度进行考察。方法测定长春西丁在不同浓度枸橼酸(CA)和环糊精(CD)水溶液中的溶解度;选用β-环糊精(β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD),分别采用研磨法(KE)、旋转蒸发法(CE)和冷冻干燥法(FD)制备了VIN/CD和VIN/CD/CA包合物;按照中国药典2000年版二部附录桨法对包合物中药物溶出度进行考察。结果VIN溶解度随CA浓度的升高而线性增加;药物在CD水溶液中的相溶解度曲线呈现典型的AL型;制备方法对药物的体外溶出行为有影响;采用CE或FD法制备的VIN/CD/CA包合物比相应的VIN/CD包合物表现出更令人满意的体外药物溶出行为,它能明显提高药物在水中的溶解度和溶出速度;VIN/CD/CA包合物中,CD种类和用量对药物溶出行为无显著影响。结论对于生物碱类难溶性药物,在包合物中加入酸性辅料(如枸橼酸)可以显著降低增溶同等用量药物所需的环糊精的用量,近而减低生产成本,减小制剂服用体积。 相似文献
11.
12.
目的: 采用星点设计-效应面法优化穿心莲提取物-β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺。 方法: 采用超声法制备穿心莲提取物-β-CD包合物,以包合率为评价指标,采用星点试验考察β-CD与穿心莲提取物的投料质量比、包合时间及包合温度对包合工艺的影响,对试验数据进行多元线性回归和二项式方程拟合,通过效应面法优选包合工艺条件并进行验证试验。 结果: 最佳包合工艺条件为β-CD与穿心莲提取物的投料质量比5.57:1,包合时间4.5 h,包合温度55 ℃;包合率预测值与理论值的偏差1.18%。 结论: 星点设计-效应面法适用于优化穿心莲提取物-β-CD包合物的制备工艺,建立的数学模型具有良好的预测性。 相似文献
13.
目的:优选白纸扇感冒颗粒中挥发油β-环糊精(β-CD)包合物的制备工艺。方法:以挥发油包合率、包合物收得率及包合物含油率为指标,从饱和水溶液法、超声法、研磨法中挑选最佳制备方法;以挥发油包合率和包合物收得率为综合评价指标,选取挥发油与β-CD投料比、包合温度、包合时间、β-CD与水的比例为影响因素,采用正交试验优选挥发油包合工艺;应用TLC,UV及显微成像对制备的包合物进行物相鉴别。结果:最佳的包合方法为饱和水溶液法,其最佳包合工艺为挥发油-β-CD 1∶8,包合温度55℃,搅拌时间3 h,β-CD-水1∶10;TLC,UV及显微成像分析结果均显示挥发油与β-CD已形成包合物。结论:优选的包合工艺简单、稳定可行,适合工业化大生产。 相似文献
14.
15.
β-环糊精衍生物的研究进展及在药剂学上的应用 总被引:32,自引:1,他引:32
目的:综述β-环糊精衍生物β-CDD近年来在国外的研究进展和药剂学应用,以促进国内这方面的研究。方法:从β-CDD的分类、稳定性、体内行为、安全性和药剂学应用等方面概括了其最新研究。结果:β-CDD在改善药物理化性质、改进处方、提高药效、降低副作用等方面具有重要价值。结论:我国应大力研究、开发和应用β-CDD,以扩展优良的药用辅料。 相似文献
16.
目的:探讨β-羧乙基锗倍半氧化物(Ge-132)与还原型谷胱甘肽(GSH)和维生素B1(VB1)联合应用在体内抗氧化的作用。方法:观察这些药物对乙醇诱发大鼠氧应激态作用下的抗氧化酶活性变化。结果:肝线粒体总超氧化物歧化酶和铜锌超氧化物歧化酶活性,乙醇组与正常对照组比较,其活性显著下降(P<0.05);乙醇+GE-132+VB1+GSH组与乙醇组比较,肝线粒体酮锌超氧化物歧化酶(Cu,Zn-SOD)活性上升(P<0.05)。结论:GE-132与GSH和VB1联合应用对乙醇导致的自由基损伤有协同保护作用。 相似文献
17.
18.
目的:监测作者所在医院临床分离病原菌分布和耐药性情况,为合理选用抗菌药物提供依据。方法:以头孢硝噻吩纸片对病原菌进行β-内酰胺酶定性测定。应用Kirby-Bbuer琼脂扩散法判断药敏结果。结果与结论:539株住院患者分离病原菌,革兰阳性菌占19%,革兰阴性菌占81%。大肠杆菌、肺炎克雷伯菌、绿脓杆菌和金葡球菌最为常见。MRSA占26%,MRSC0占50%。总产酶率为80%。第三代头孢菌素、头孢呋辛和对葡萄球菌的耐药率低于第一代头孢菌素和青霉素类抗生素。头孢哌酮/舒巴坦、头孢他啶、阿米卡星对革兰阴性杆菌耐药率较低。氟喹诺酮类抗菌药物对大肠杆菌呈较高的耐药率,且与其它抗菌药物存在交叉耐药。 相似文献
19.
苯环壬酯-β-环糊精包合物的制备与评价 总被引:1,自引:1,他引:0
目的:制备苯环壬酯-β-环糊精包合物并考察其性质.方法:采用研磨法制备苯环壬酯-β-环糊精包合物;紫外吸收法、显微镜法、X射线衍射法验证包合物的形成;紫外分光光度法测定苯环壬酯-β-环糊精包合物的载药量和包合率.结果:苯环壬酯与β-环糊精形成包合物的质量比1:2,包合物载药量33.30%,包合率80.20%.结论:可采用研磨法制备载药量和包合率较高的苯环壬酯-β-环糊精包合物. 相似文献
20.
目的研究羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合对几乎不溶于水的药物盐酸哌唑嗪溶解度和溶出度的增强作用。方法分别采用研磨法、超声波法和共沉淀法制备盐酸哌唑嗪的HP-β-CD包合物,测定其溶出度,并与盐酸哌唑嗪原药,以及盐酸哌唑嗪与HP-β-CD的物理混合物的溶出性能进行比较。用差示扫描量热法,X-射线衍射和红外光谱对包合物进行物相鉴别。结果 HP-β-CD与盐酸哌唑嗪形成包合物并使其溶解度增加(226.4±3.0)%。结论 HP-β-CD能大幅度地提高盐酸哌唑嗪的溶解度和溶出度。 相似文献