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1.
《沈阳药科大学学报》2015,(8):660-668
目的综述非抗菌活性红霉素衍生物的研究进展。方法依据国内外近期公开发表的40篇文献,对非抗菌活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结。结果长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用。在临床实践中人们发现,该类化合物还具有一些新的生物活性,例如促进消化道运动、抗炎/免疫调节、抗寄生虫、抗肿瘤、拮抗黄体生成素释放激素、以及抑制磷酸二酯酶-3等活性。为提高新活性降低其抗菌作用,已经设计、合成了多种类型的新结构红霉素衍生物。结论利用红霉素衍生物的新活性研制、开发新药已经成为研究热点。 相似文献
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《沈阳药科大学学报》2014,(6):493-504
目的综述具有抗菌活性红霉素衍生物的研究进展。方法依据国内外近期公开发表的53篇文献,对具有抗菌活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结。结果长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用。20世纪80年代后期问世的第二代大环内酯类抗生素,具有药代动力学性质好、毒性及不良反应小的特点,现已广泛应用于临床。目前,红霉素化学修饰研究的主要目标是研制对大环内酯耐药菌有效的第三代大环内酯类药物。结论利用具有抗菌活性红霉素衍生物研制开发新药,已逐步成为红霉素衍生物研究的重要内容,呈现良好的发展势头。 相似文献
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新红霉素衍生物结构修饰与抗菌活性研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
综述了近年来红霉素衍生物的结构修饰与抗菌活性关系研究的最新进展,结果显示,该红霉素类衍生物新药品种具有组织和血药浓度高,半衰期长和抗耐药菌等药代动力学新特性。 相似文献
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为解决抗生素的耐药性问题,近年来在红霉素化学结构修饰方面开展了大量的研究,并发现了诸如酮内酯、酰内酯、双环内酯等多种具有良好抗耐药菌活性的新型大环内酯类化合物。该文对红霉素衍生物抗菌活性研究成果做一概括,并对构效关系研究的某些重要结论加以探讨。 相似文献
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目的设计合成2’,4"-二乙酰基红霉素-9-O-杂环烷基肟衍生物,并对其体内抗菌活性进行评价。方法以红霉素为原料,经9位羰基肟化、肟羟基烷基化、2’,4"-二羟基乙酰化3步反应制得目标化合物;选取有代表性的8个化合物评价其对小鼠感染所致败血症的治疗作用。结果与结论共制得18个未见文献报道的目标化合物,经MS,^1H—NMR确证结构;该类化合物具有较好的抗菌活性,其中化合物9n的活性优于对照药罗红霉素和克拉霉素。 相似文献
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红霉素的非抗菌作用 总被引:4,自引:0,他引:4
孙强 《中国临床药学杂志》2006,15(6):391-392
作为大环内酯类抗生素的经典药物,红霉素不仅没有被时代遗忘或淘汰,反而因其独特的药理特性不断被发现和研究,不断拓展临床应用范围。红霉素除具有良好的抗菌活性外,兼有非特异性抗炎平喘、免疫调节、诱导组织化学粘连、促胃肠动力等一系列作用。1治疗感染性疾病红霉素抑制细菌蛋白质的合成,主要用于敏感革兰阳性菌、金黄色葡萄球菌(金葡菌)、链球菌、支原体、衣原体及军团菌引起的呼吸系统、皮肤软组织感染及白喉的治疗与预防[1],可作为医院外获得性肺炎经验性治疗的选用药物[2]。此外,近年Cervein等[3,4]研究发现,鼻病毒感染与核因子介导… 相似文献
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目的设计合成2′,4″-二乙酰基红霉素-9-O-杂环烷基肟衍生物,并对其体内抗菌活性进行评价。方法以红霉素为原料,经9位羰基肟化、肟羟基烷基化、2′,4″-二羟基乙酰化3步反应制得目标化合物;选取有代表性的8个化合物评价其对小鼠感染所致败血症的治疗作用。结果与结论共制得18个未见文献报道的目标化合物,经MS1、H-NMR确证结构;该类化合物具有较好的抗菌活性,其中化合物9n的活性优于对照药罗红霉素和克拉霉素。 相似文献
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新活性红霉素衍生物的研究进展 总被引:2,自引:0,他引:2
目的综述新活性红霉素衍生物的研究进展。方法依据国内外近期公开发表的30篇文献,对新活性红霉素衍生物的研究进展进行分类、归纳与总结。结果长期以来,红霉素及其衍生物作为抗菌药物被广泛使用。临床与实验数据显示,该类化合物还具有一些新的生物活性,例如促进消化道运动活性、抗炎与免疫调节活性、拮抗黄体生成素释放激素活性以及抑制磷酸二酯酶-3活性等。在提高红霉素的新活性并降低其抗菌作用的研究中,已设计、合成了多种类型的新结构的红霉素衍生物。结论利用红霉素衍生物的新活性研制、开发新药,已逐步成为红霉素衍生物研究的重要内容,呈现良好的发展势头。 相似文献
10.
以氟哌酸为原料,合成了5种尚未见报道的衍生物,经体外抗菌试验验证,部分衍生物的活性优于氟哌酸,并对其结构与活性的关系作了探讨。 相似文献
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目的 设计合成2',4"-二乙酰基红霉素-9-O-杂环烷基肟衍生物,并对其体内抗菌活性进行评价.方法 以红霉素为原料,经9位羰基肟化、肟羟基烷基化、2',4"-二羟基乙酰化3步反应制得目标化合物;选取有代表性的8个化合物评价其对小鼠感染所致败血症的治疗作用.结果与结论 共制得18个未见文献报道的目标化合物,经MS、1H-NMR确证结构;该类化合物具有较好的抗菌活性,其中化合物9 n的活性优于对照药罗红霉素和克拉霉素. 相似文献
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大环内酯类衍生物的合成及其体外抗菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究大环内酯类抗生素衍生物的合成及其抗菌活性.方法以红霉素为起始原料,经过肟化、重排和胺化反应合成目标化合物;测定目标化合物的抗菌活性.结果与结论设计、合成了10个红霉素衍生物(YAM-1~YAM-10),所有化合物经质谱和核磁共振碳谱确证均为新化合物.化合物YAM-9的活性与红霉素相同,该化合物值得进一步研究. 相似文献
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3-羟基-6-O-甲基红霉素-9-肟基衍生物的合成及体外抗菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 寻找并合成抗耐药菌活性的 3位羟基红霉素衍生物。方法 以红霉素A为原料 ,经 9位酮基肟化 ,9位肟羟基 ,2′位羟基和 3′位二甲胺基同时苄基化 ,6位羟基甲基化 ,水解去 3位克拉定糖 ,氢化还原脱苄基 ,对甲基苄基或邻氯苄基取代 9位肟羟基等 6步反应 ,制得 3 羟基 6 O 甲基红霉素 9 肟基衍生物 ,其结构经1 3 CNMR ,FAB MS确证。结果 共制得 7个化合物 ,对其中 4个 (5 - 8)未见报道的化合物进行了体外抗菌活性测定。结论 5 ,7,8对部分红霉素诱导耐药菌有一定的活性 相似文献
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宋红转 《实用医药杂志(山东)》2005,22(9):844-846
大环内酯类抗生素在感染性疾病中的应用已经相当广泛。且疗效也被肯定。近年来,人们发现这类药物的一个显著特点是:吞噬细胞内的高度聚集性,可以改变宿主反应细胞的功能。这些特点激发了这类药物在临床上的一个新的治疗潜能一免疫调节活性的临床应用。而红霉素(Erythromycin,EM)作为14环大环内酯类的代表,是研究的焦点药物,其潜在的免疫调节活性具有一定的临床意义。本文就EM的临床试用、动物实验模型研究及潜在的作用机制综述如下。 相似文献
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3-羟基-6-O-甲基红霉素-9-肟基衍生物的合成及体外抗菌活性 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 寻找并合成抗耐药菌活性的3位羟基红霉素衍生物。方法 以红霉素A为原料,经9位酮基肟化,9位肟羟基,2′位羟基和3′位二甲胺基同时苄基化,6位羟基甲基化,水解去3位克拉定糖,氢化还原脱苄基,对甲基苄基或邻氯苄基取代9位肟羟基等6步反应,制得3-羟基-6-O-甲基红霉素-9-肟基衍生物,其结构经13CNMR ,FAB MS确证。结果 共制得7个化合物,对其中4个(5 - 8)未见报道的化合物进行了体外抗菌活性测定。结论 5 ,7,8对部分红霉素诱导耐药菌有一定的活性 相似文献
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设计合成了3位酮基-9-(2-甲氧基异丙基)-肟红霉素及其中间体,抗菌活性检测表明,目标化合物及其中间体均有不同程度的抗菌活性,其中K3和Km对革兰氏阳性菌抗菌活性与红霉素相似,而Km对红霉素耐药菌有较强作用。 相似文献
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酰基内酯类红霉素衍生物的合成及体外抗菌活性 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究大环内酯类酰内酯(acylide)衍生物的合成并评价其体外抗菌活性.方法以克拉霉素为起始原料,经4步反应合成目标化合物;采用对倍稀释法测定目标物的抗菌活性.结果与结论合成了9个酰内酯衍生物,均未见文献报道,并经质谱和核磁共振碳谱确证.抗菌活性实验显示:化合物XNZ-1的活性较好. 相似文献