藏药镰形棘豆的化学成分及其抗肿瘤活性研究

目的:研究藏药镰形棘豆Oxytropis falcata的化学组成及其抗肿瘤活性.方法:通过硅胶柱色谱、制备TLC分离纯化镰形棘豆的化学成分,通过NMR等波谱技术解析鉴定化合物结构,通过MTT法研究化合物1,3,5抑制人肝癌细胞HepG2、小鼠黑色素瘤细胞B16F10、人肝癌细胞SMMC-7721、人肝癌细胞HuH7以及人乳腺癌细胞MDA-MB-231的增殖影响.结果:从镰形棘豆乙醇提取物中分离得到了5个化合物,分别为7-甲氧基二氢黄酮(7-methoxy flavanone,1),7-羟基二氢黄酮(7-hydroxy flavonone,2),2′,4′-二羟基查耳酮(2′,4′-dihydroxy chalcone,3),2′,4′-二羟基-4′-甲氧基查尔酮(2′,4′-dihydroxy-4′-methoxy chalcone,4),N-(2-苯乙基)肉桂酰胺(N-2-phenylethyl cinnamamide,5).四甲基偶氮唑盐比色(MTT)结果表明化合物3具有较好的抗肿瘤活性,其IC50分别为68.60,169.67,105.88,175.18,172.37μmol·L-1.结论:其中化合物5为首次从该种属中分离得到,化合物3对5种肿瘤细胞的增殖具有明显的抑制作用.     

槐果碱肉桂酸酯衍生物的合成与抗肿瘤活性研究

目的合成槐果碱肉桂酸酯衍生物,并对衍生物进行体外抗肿瘤活性评价。方法以槐果碱为起始原料,通过氧化、酯化、N-烷基化、还原、缩合、水解、成盐等反应得到目标化合物。采用噻唑蓝(MTT)法考察所合成的目标化合物对HeLa、Hep G2和A-549 3种肿瘤细胞的体外抗增殖活性。结果合成了11个槐果碱肉桂酸酯衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR及HRMS确定,活性测试结果表明,部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,其中,化合物5g对3种肿瘤细胞均表现出良好的抗肿瘤活性,且活性优于阳性对照药顺铂。结论部分衍生物表现出良好的抗肿瘤活性,化合物5g具有进一步研究价值。     

红芪多糖体外抗肿瘤活性及构效关系研究

目的:研究红芪多糖体外抗肿瘤活性及构效关系。方法:水提醇沉法提取红芪多糖(HPS),葡聚糖凝胶柱层析法分离纯化得到三个HPS分离组分(HPS-1、HPS-2、HPS-3),凝胶渗透色谱法(GPC)和气相色谱法(GC)分别测定各组分分子质量及其单糖组成;MTT法检测HPS及其分离组分对MGC-803人胃腺癌细胞、HEP-G2人肝癌细胞的体外抑制活性。结果:HPS400μg/ml体外对MGC-803、HEP-G2时RI为11.9%和33.8%;重均分子质量为9.4×104及单糖组成仅由葡萄糖构成的组分HPS-1,在400μg/ml的质量浓度时对HEP-G2 RI为36.0%;重均分子质量为1.7×104及单糖组成由鼠李糖、木糖、半乳糖和葡萄糖构成的组分HPS-3在400μg/ml的质量浓度时,对MGC-803 RI为36.3%。结论:HPS体外具有抗肿瘤活性,组分HPS-1和HPS-3分别是HPS对HEP-G2、MGC-803起抑制作用的关键活性组分,各分离组分的抗肿瘤活性与其分子质量大小和单糖构成有关。     

达玛烷型皂苷（元）抗肿瘤活性构效关系的研究进展

通过查阅整理近10年国内外有关达玛烷型皂苷和新型皂苷元的发现和活性评价的研究文献，综述了其抗肿瘤活性与构效关系，为其的进一步的开发利用提供参考。     

射干根茎中的异黄酮类化合物的抗血管生成和抗肿瘤活性

最近有报道称环氧化酶(COX)-2诱导的血管生成对于肿瘤生长是必需的，COX-2引起的前列腺素产生和血管生长因子释放的增加可诱导新血管生成。作者先前的研究表明，从射干Belamcanda chinensis分得的异黄酮成分鸢尾苷和鸢尾黄素通过抑制COX-2的诱导作用而抑制TPA或辛酸刺激的腹膜巨噬细胞PGE2的产生。     

多糖抗肿瘤活性构效关系的研究进展

多糖是一类低毒、极具抗肿瘤活性潜力的天然聚合物。综述近年来高等植物和食用真菌中的几十种多糖及其衍生物的抗肿瘤活性,发现影响多糖抗肿瘤活性的因素主要包括多糖的结构、理化性质以及是否含有缀合物3个方面。不同多糖活性参差不齐,其中具有三股螺旋结构且带有一定分支的(1→3)-β-D-葡聚糖的抗肿瘤活性明显,而中等相对分子质量和良好的水溶性又是保证其活性的必要条件。     

火棘果中原花青素的提取及抗氧化作用

目的：利用超声波辅助提取火棘果原花青素,并对其抗氧化活性进行研究.方法：在单因素试验基础上,采用正交试验进行优化,确定超声波提取火棘果原花青素的最优条件.通过DPPH和ABTS两种方法对火棘果原花青素的抗氧化活性进行测定.结果：火棘果中原花青素较优的提取条件为提取温度20℃、超声时间50min,超声功率80W,在提取2次的条件下,原花青素的得率为13.98％.抗氧化实验显示火棘果原花青素对DPPH自由基、ABTS阳离子自由基具有较强的清除作用.结论：采用超声波辅助提取火棘果原花青素效率高,损耗小,原花青素得率较高,其较强的抗氧化性能为进一步开发利用提供了依据.     

皂苷类成分抗肿瘤活性的研究进展

皂苷类成分在自然界分布广泛、资源丰富,许多皂苷具有良好的抗肿瘤活性,而且其抗肿瘤机制复杂多样,因此皂苷作为天然抗肿瘤药物具有很大的研究价值和开发前景。综述了皂苷的抗肿瘤活性和作用机制,及皂苷目前在临床作为抗肿瘤药物的应用情况,通过对皂苷抗肿瘤作用机制的系统阐述,为皂苷抗肿瘤的进一步药理研究、构效关系研究以及开发应用提供参考。     

补骨脂中1个二氢异黄酮类新化合物及其细胞毒活性

目的 对中药补骨脂Psoralea corylifolia中的化学成分进行研究, 以期发现新的活性化合物。方法 运用硅胶、凝胶、MCI-GEL树脂及RP-HPLC等多种色谱技术对补骨脂的化学成分进行分离纯化, 并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构。结果 从补骨脂95%乙醇提取物分离鉴定了1个二氢异黄酮类化合物3R-6-羟基-8-羟甲基-4',7-二甲氧基-二氢异黄酮(1)。结论 化合物1为新化合物, 命名为补骨脂异黄酮A(corylisoflavone A);表现出一定的细胞毒活性, 其中对急性早幼粒细胞白血病细胞(NB4)、人神经母细胞瘤细胞(SH-SY5Y)、人前列腺癌细胞(PC3)、人肺腺癌细胞(A549)和人乳腺癌细胞(MCF7)的IC₅₀值分别为12.6、5.3、15.5、4.8和11.2 μmol/L。     

乌苏烷型三萜类化合物的抗肿瘤活性及其构效关系研究进展

通过查阅整理乌苏烷型三萜类化合物的研究文献,综述了国内外有关乌苏烷类化合物抗肿瘤活性及其构效关系研究的进展,为其进一步的开发利用提供依据和参考。     

水仙内生真菌的分离及抑菌和抗肿瘤活性研究

目的 分离纯化水仙根茎中的内生真菌,并对分离得到的真菌进行抑菌和抗肿瘤活性筛选。方法 用组织分离法分离纯化水仙内生真菌后,以金黄色葡萄球菌Staphylococcus aureus、大肠杆菌Escherichia coli、绿脓杆菌Pseudomonas aeruginosa、肺炎克雷伯菌Klebsiella pneumoniae和人肝癌细胞HepG2作为受试对象,采用滤纸片法和MTT法对内生真菌菌株发酵液的醋酸乙酯提取物进行抑菌和抗肿瘤活性检测。结果 从水仙根茎共分离到18株内生真菌,各菌株发酵液的醋酸乙酯提取物对4种供试细菌和HepG2细胞都有抑制作用。在质量浓度10 mg/mL时,SX-R202和SX-S102对大肠杆菌和绿脓杆菌抑菌圈直径分别达到18 mm和20 mm;在质量浓度1 mg/mL时,SX-R201、SX-R202、SX-R203和SX-R204对HepG2细胞增殖抑制率分别为（86.0±1.1）%、（89.8±1.3）%、（62.9±0.9）%和（90.6±1.0）%。结合形态学特征和分子生物学鉴定确定SX-R201为尖孢镰刀菌属Fusarium sp. 菌株、SX-R202和SX-R203为青霉属Penicillium sp. 菌株、SX-R204和SX-S102为曲霉属Aspergillus sp. 菌株。结论 水仙内生真菌的抑菌和抗肿瘤效果明显,值得进一步研究。     

穿破石水提取物对四氯化碳致大鼠肝纤维化的治疗作用

目的:研究穿破石水提取物对大鼠肝纤维化的治疗作用。方法:SD大鼠按体重随机分为对照组、模型组、阳性药秋水仙碱组(0.000 25 g·kg-1)和穿破石水提取物高剂量组(4.57 g·kg-1)、中剂量组(3.05 g·kg-1)、低剂量组(1.52 g·kg-1)。除对照组外,其余各组大鼠均皮下注射40%四氯化碳(CCl4)橄榄油液3 mL·kg-1(首次为5 mL·kg-1)每周2次,连续8周,造模同时各给药组给药。8周后测定丙氨酸氨基转移酶(ALT),天冬氨酸转氨酶(AST),总蛋白质(TP),白蛋白(Alb),球蛋白(Glob),血清一氧化氮(NO)、丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、碱性磷酸酶(AKP)和肝纤维化指标透明质酸(HA)、层粘连蛋白(LN)、Ⅲ型前胶原(PCⅢ)、Ⅳ型胶原(CⅣ);取肝制备肝匀浆,测定羟脯氨酸(HYP)水平,并取肝组织做病理检查。结果:大鼠肝纤维化损伤时,模型组ALT,AST活性及血清AKP,HA,LN和CⅣ含量及肝组织HYP明显增加,而TP,Alb,SOD明显降低,与对照组比较差异有显著性(P<0.05);与模型组比较,穿破石水提取物可降低ALT,AST活性及血清PCⅢ,HA含量及肝组织HYP水平,而提高血清SOD,TP,ALB含量,差异均有显著性(P<0.05)。病理学检查结果显示,穿破石水提取物治疗组肝纤维化有显著改善。结论:穿破石水提取物对四氯化碳所致的大鼠肝纤维化具有良好的治疗作用。     

杉寄生化学成分

目的:研究杉寄生的化学成分。方法:采用Sephadex LH-20柱色谱、硅胶柱色谱、重结晶等方法分离和纯化。结果:从杉寄生中分离得到10个化合物,通过波谱学方法鉴定为:羽扇豆醇(1),环桉烯醇(2),表木栓醇(3),(23Z)-9,19-cycloart-23-ene-3α,25-diol(4),木栓酮(5),正三十二烷醇(6),β-谷甾醇(7),三十二酸(8),芦丁(9),荭草苷(10)。结论:化合物1~8及化合物10为首次在该植物中分离得到。     

空心莲子草化学成分及抗癌活性研究

目的:研究空心莲子草Alternanthera philoxeroides正丁醇提取物的抗肿瘤活性成分.方法:以硅胶柱、凝胶柱色谱分离,制备HPLC纯化,采用MS,NMR等波谱方法以及酸水解进行结构鉴定,以MTT法测试石油醚、醋酸乙酯、正丁醇萃取物以及各化合物的细胞毒活性.结果:从正丁醇提取部位分离得到7个化合物:齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷(olean-olie acid 3-O-β-D-glucuropyranoside,1),齐墩果酸-28-O-吡喃葡萄糖苷(oleanolie acid 28-O-β-D-glucopyranoside,2),齐墩果酸-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯(oleanolic acid 3-O-β-D-glucopyranoside,3),竹节参苷IV a甲酯(chikusetsusaponin IV a methyl ester,4),常春藤皂苷元-3-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸苷-6'-O-甲酯(hederagenin 3-O-β-D-nopyranoside-6'-O-methyl ester,5),4,5-二羟基布卢姆醇(4,5-dihydroblumenol,6),(6S,7E,9R)-6,9-dihydroxymegastigma-4,7-dien-3-one-9-O-β-D-glucopyranoside(7),化合物1在30 mg·L~(-1)剂量时对Hela和L929抑制率分别为91.3%和92.9%.结论:化合物4,5,7首次从该属植物中分得,化合物1在30 mg·L~(-1)剂量时对Hela和L929具有显著抑制活性.     

杜仲雄花中黄酮类化学成分及其抗氧化活性研究

目的 研究杜仲Eucommia ulmoides雄花的黄酮类化学成分,并进行抗氧化活性筛选。方法 运用硅胶、Sephadex LH-20和ODS等各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和谱学数据鉴定化合物结构,并运用DPPH自由基和H₂O₂诱导PC12细胞凋亡实验测定其抗氧化活性。结果 从杜仲雄花95%乙醇提取物中共分离得到10个黄酮类化合物,分别鉴定为柚皮素（1）、槲皮素（2）、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖基 (1→2)-β-D-葡萄糖苷（3）、异槲皮苷（4）、江户樱花苷（5）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基 (1→2)-β-D-葡萄糖苷（6）、山柰酚-3-O-β-D-(6″-O-乙酰基)-β-D-葡萄糖苷（7）、芦丁（8）、异鼠李素- 3-O-β-D-葡萄糖苷（9）、紫云英苷（10）。结论 化合物1、5、6、9为首次从杜仲雄花中分离得到;活性测试结果表明化合物2～4、6、8具有较强的抗氧化活性,能明显抑制H₂O₂诱导PC12细胞凋亡。     

HPLC-DAD同时测定柘树和构棘根与茎中4种黄酮类成分的含量

目的:分析比较柘树与构棘根及茎中花旗松素、柑桔素、槲皮素、山柰酚的含量,为品种鉴定与质量评价提供科学参考.方法:采用高效液相二极管阵列检测法(HPLC-DAD),色谱柱为Agilent C18(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相为甲醇(A)-0.1％磷酸溶液梯度洗脱(0 ～ 15 min,35％ ～50％ A;15 ～30 min,50％ ～65％A),检测波长290 nm(花旗松素、柑桔素)和365 nm(槲皮素、山柰酚),柱温30℃.结果:花旗松素、槲皮素的含量柘树根明显高于构棘根,柘树茎明显高于构棘茎,种间含量差异大;柑桔素、山柰酚的含量构棘根高于柘树根,柘树茎与构棘茎含量相当,种间含量差异小,同种药用部位间含量差异大.结论:4种成分的含量在柘树和构棘及其药用部位根和茎都存在一定的差异,在临床上不可混淆使用.     

国槐种胚愈伤组织培养与异黄酮量的分析

目的 构建国槐Sophora japonica种胚愈伤组织培养体系,并对愈伤组织中的异黄酮量进行初步分析.方法 通过添加不同浓度不同种类的植物生长调节剂,得到国槐种胚愈伤组织诱导、悬浮细胞培养、异黄酮量最高的最佳培养基;通过对愈伤组织和悬浮细胞在生长中的生长量和异黄酮量进行测定,得到悬浮细胞最佳收获期.结果 国槐种胚愈伤组织诱导的最佳培养基为B5+2,4-D(1.0 mg/L) +6-BA(0.2 mg/L)+蔗糖(20 mg/L).固体培养基上,愈伤组织培养7d之后组织进入迅速生长期,第35天,愈伤组织的生长量达到最高(鲜质量7.413 7 g),但其异黄酮量均无显著变化.悬浮培养中,愈伤组织培养24 d达到最高生长量(鲜质量11.563 8g),24 d后进入衰亡期,继续培养细胞其鲜质量、干质量均呈现下降趋势,且细胞逐渐变褐,最终死亡,其中异黄酮量的变化趋势与生长曲线相反,在24 d达到最低(4.826 mg/g).结论 国槐种胚愈伤组织诱导、培养和异黄酮量与植物生长调节剂种类及浓度均具较大关联.     

构棘枝叶中化学成分及其抗类风湿性关节炎活性研究

目的 研究桑科植物构棘Maclura cochinchinensis中化学成分及其抗类风湿性关节炎活性研究。方法 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型HPLC等色谱分离纯化技术进行系统分离和纯化,根据分离得到化合物的理化性质及其波谱数据,并通过与文献比较,鉴定化合物的结构;通过体外抑制滑膜细胞增殖的活性测试评价其抗类风湿性关节炎活性。结果 从构棘枝叶90%乙醇提取物中分离得到了16个化合物,分别鉴定为pangelin（1）、oxypeucedanin hydrate（2）、smyrindiol（3）、isooxypeucedanin（4）、buddlenol A（5）、buddlenol E（6）、cedrusin（7）、curcasinlignan B（8）、3′,4-O-dimethylcedrusin（9）、pinnatifidanin C I（10）、杜仲树脂酚（11）、丁香脂素（12）、2,2′-氧代双(1,4-二叔丁苯)（13）、zanthopyranone（14）、对羟基苯甲醛（15）、1-(4-羟基-苯基)-乙酮（16）。对分离鉴定的化合物1～16的抑制滑膜成纤维细胞增殖活性研究评价结果表明,化合物1～4对滑膜成纤维细胞MH7A增殖抑制活性的半数抑制浓度（median inhibition concentration,IC₅₀）值为（5.08±0.16）～（23.47±0.12）μmol/L。结论 化合物1～7、9～11、14和16为首次从橙桑属植物中分离得到,化合物1～4表现出较为显著的抗类风湿性关节炎活性。     

吴茱萸化学成分研究

目的 研究吴茱萸Euodia rutaecarpa干燥果实的化学成分.方法 采用硅胶、Sephadex LH-20等开放柱色谱及半制备HPLC等方法对吴茱萸乙醇提取物进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从吴茱萸95％乙醇提取物中分离得到11个化合物,分别鉴定为吴茱萸碱(evodiamine,1)、吴茱萸次碱(rutaecarpine,2)、3-(2′-羟基乙酰基)-吲哚(3-hydroxyacetylindole,3)、N-反式对羟基肉桂酰基-对羟基苯乙胺[N-(trans-p-coumaroyl)-tyramine,4]、N-顺式对羟基肉桂酰基-对羟基苯乙胺[N-(cis-p-coumaroyl)-tyramine,5]、白鲜碱(dictamnine,6)、吴茱萸春(evolitrine,7)、6-甲氧基白鲜碱(6-methoxydictamnine,8)、茵芋碱(skimmiamine,9)、7-羟基吴茱萸次碱(7-hydroxyrutaecarpine,10)、阿塔宁Ⅰ (atanine Ⅰ,11).结论 化合物3为首次从该属植物中分离得到;化合物4～11为首次从该植物中分离得到.     

基于UPLC-Q-TOF-MS/MS技术快速鉴定交趾黄檀心材中化学成分

目的:应用超高效液相色谱-四极杆-飞行时间高分辨率质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)技术快速分析与鉴定黄檀属植物交趾黄檀心材甲醇提取物中的化学成分。方法:采用UPLC RRHD SB-C_(18)色谱柱(3. 0 mm×100 mm,1. 8μm),流速0. 3 mL·min~(-1),进样量1μL,流动相0. 1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)梯度洗脱(0～0. 01 min,5%B;0. 01～2 min,5%～22%B;2～28 min,22%～35%B;28～45 min,35%～44%B;45～55 min,44%～100%B;55～57 min,100%B;57～57. 10 min,100%～5%B);选择电喷雾离子源,负离子模式采集数据,采集范围m/z 100～1 500。结果:从交趾黄檀心材的甲醇提取物中初步鉴定了101个化学成分,包括22个黄酮类,34个异黄酮类,15个新黄酮类,18个其他类型黄酮和12个其他类成分。结论:UPLC-Q-TOF-MS/MS技术方法可快捷、准确、较全面地鉴定交趾黄檀心材中的化学成分,交趾黄檀心材中主要化学成分为异黄酮类、黄酮类和新黄酮类成分,对揭示其内在物质基础具有重要意义,也为其作为潜在的中药新资源开发提供了实验依据。