麦考酚钠肠溶片的应用新进展

麦考酚钠肠溶片(EC-MPS)是麦考酚酸(MPA)的肠溶型制剂,在肠道释放并吸收,与吗替麦考酚酯(MMF)相比,它可降低胃肠道不良反应的发生率,现将EC-MPS的应用进展作如下综述.     

吗替麦考酚酯联合小剂量泼尼松治疗狼疮性肾炎临床观察

吗替麦考酚酯(MMF)是霉酚酸(MPA)的前体,MPA是单磷酸次黄嘌呤脱氢酶(IMPDH)的可逆、非竞争性抑制剂.IMPDH是鸟嘌呤核苷酸从头合成途径的限速酶.T淋巴细胞和B淋巴细胞比其他类型的细胞更多地依赖这一途径.有研究表明,MMF可以抑制人与大鼠系膜细胞增生,抑制黏附分子的表达[1].我院近期对18例狼疮性肾炎应用吗替麦考酚酯联合小剂量泼尼松治疗,取得了较满意的疗效,现报告如下.     

麦考酚钠肠溶片在器官移植受者中应用的研究进展(续)——第九届美国移植大会专题报道

2.在不降低受者健康相关的生活质量前提下,由吗替麦考酚酯(MMF)转换为麦考酚钠肠溶片(EC-MPS)可增加麦考酚酸(MPA)的剂量.Shehata等在英国19个肾移植中心进行的随机、前瞻性临床研究中,将肾移植后使用MMF出现消化道不良反应或曾因消化道不良反应而减量的受者随机分为两组,一组继续使用MMF,一组转换为EC-MPS.     

2009美国移植会议上有关麦考酚钠肠溶片的临床研究进展(续)

2.在不降低健康相关的生活质量的前提下,由吗替麦考酚酯(MMF)转换为麦考酚钠肠溶片(EC-MPS,商品名:米芙)可增加麦考酚酸(MPA)的水平. Shelaata等在英国19个中心进行的前瞻性研究中,因使用MMF出现消化道不良反应或曾因消化道不良反应而减量的患者被随机分为2组,一组继续使用MMF治疗,另一组将MMF转换为EC-MPS,比较两组间胃肠道症状评分(GSRS)、胃肠道生活质量指数(GIQLI)和心理总体舒适指数(PGWBI)的差异.     

麦考酚钠肠溶片在肾移植中的应用进展

麦考酚钠肠溶片(EC-MPS)是麦考酚酸(MPA)的肠溶型制剂,在肠道释放并吸收,它在预防成人肾移植后排斥反应的同时,能改善使用吗替麦考酚酯(MMF)时常出现的胃肠道不良反应.EC-MPS于2009年4月在我国上市.本文将对EC-MPS的有效性和安全性进行综述,以供读者参考.     

优化应用麦考酚酸的临床策略

麦考酚酸(MPA)是次黄嘌呤核苷-5'-单磷酸脱氢酶的抑制剂,它优先耗竭T淋巴细胞和B淋巴细胞中的鸟苷和脱氧鸟苷,从而抑制细胞增殖,抑制细胞介导的免疫应答和抗体形成.MPA的临床应用显著改善了移植物和受者的生存质量,但仍存在消化道不良反应、骨髓抑制及感染增加等问题.吗替麦考酚酯(MMF)是目前使用广泛的MPA前体药物,但其不良反应降低了受者对药物的耐受性和依从性,影响MPA的药物暴露量.     

吗替麦考酚酯在肾小球疾病中的应用

吗替麦考酚酯（mycophenolate mofetil，MMF）在体内脱酯化后形成具有免疫抑制活性的吗替麦考酚酸（mycophenolic acid，MPA）。MPA是次黄嘌呤核苷酸脱氢酶（IMPDH）的可逆性、非竞争性抑制剂，抑制嘌呤的生物合成。MMF不仅能够有效地抗急性和慢性排异反应，而且没有肾毒性。与环孢霉素A（CsA）、他克莫司、环磷酰胺（CTX）或硫唑嘌呤（AZA）等其他免疫抑制剂相比，MMF的耐受性较好。MMF自上世纪90年代初首先应用于心脏、     

优化应用麦考酚酸的临床策略(续)

三、优化应用麦考酚酸(MPA)的方案 无论何种情况,减少MPA的用量都会明显增加发生急性排斥反应和治疗失败的风险.因此,在维持治疗中,优化应用MPA的治疗方案具有重要意义.仅应在出现严重不良反应如巨细胞病毒(CMV)感染、白细胞/血小板减少及贫血时才考虑减少MPA的用量.在出现消化道不良反应时,建议首先考虑转换应用新剂型的MPA(将吗替麦考酚酯转换为麦考酚钠肠溶片);在排除其他致病原因后,可以考虑减量应用MPA.目前,在以他克莫司为基础的免疫抑制方案中如何优化使用MPA,尚无确切数据,有待进一步观察.     

以吗替麦考酚酯为基础的免疫抑制策略(续)

十、吗替麦考酚酯(MMF)+低剂量钙调磷酸酶抑制剂(CNI)有益于移植肾长期功能 Heemann等以移植时间超过6个月、肾小球滤过率(GFR)＞0.334 ml/s且在移植时即开始使用MMF的肾移植受者为研究对象,评估了MMF+低剂量他克莫司(Tac)方案对移植肾的长期(4年)作用.研究共纳入2040例受者,其中1173例(58%)为移植后1年时入组,接受MMF(1482±511)mg/d+环孢素A(210±88)mg/d或MMF(1270±504)mg/d+Tac(5.3±3.6)mg/d治疗者分别有987例和921例.     

2011年两岸三地移植免疫论坛概述(下)

吗替麦考酚酯(MMF)具有肾功能保护作用.体外试验表明,MMF可抑制平滑肌细胞和成纤维细胞的增殖,提示MMF可延缓肾脏慢性纤维化病变的进程.MMF对慢性增生性血管病变的抑制作用,可能是通过其抑制平滑肌细胞增殖、α-肌动蛋白的表达和细胞的转分化、一氧化氮合成酶产生而达到的.     

吗替麦考酚酯在肾内科应用的指导意见

吗替麦考酚酯(MMF,骁悉)是霉酚(MPA)的前体,霉酚酸是嘌呤合成途限速酶-单磷酸次黄嘌呤脱氢酶的可、非竞争性抑制剂。MMF是一种抗代免疫抑制剂,它防治各类实体器官移急性排斥的疗效得到广泛评价。90年后期骁悉逐渐应用于非移植领域,在统性红斑狼疮、肾脏疾病治疗上显示了独特的疗效。骁悉作为免疫抑制剂肾脏内科的应用日益广泛。为了更为理、安全使用MMF,全国部分肾病专(NICC肾科免疫治疗导航顾问团顾)于2002年12月10日在三亚将“骁在肾脏疾病中的应用专家建议书”做第二次修订,经充分讨论,会议达成了下共识。一、适应症1.狼疮肾炎:前…     

免疫抑制剂在肝移植中的研究进展

霉粉酸酯(MMF,商品名Cellcept)是霉粉酸(MPA)2-乙基酯类衍生物。自从1995年5月美国FDA批准开始用于肾移植以来,它已广泛用于其它器官移植如心、肝、小肠等,多中心临床研究结果表明MMF具有更好的免疫抑制作用,预防和逆转移植物排斥反应效果令人满意[1]。1　MMF的药代动力学MMF口服吸收完全,单剂口服后约40分钟～1小时血浆浓度达高峰,快速脱脂为活性产物MPA,在血浆中的MPA大多以结合形式存在,血浆蛋白结合率高达98%,只有少量游离的MPA发挥生物学活性。MPA主要在肝脏代谢,经葡萄糖醛基转移酶作用转化为无活性的MPA-葡萄糖醛酸苷(…     

优化免疫抑制方案改善移植受者预后(续)——2010新年器官移植与免疫抑制治疗高峰论坛报道

三、优化肾移植受者长期存活的免疫抑制方案 瑞典隆德大学Henrik Eklaerg教授报道:以他克莫司(Tac)Ⅲ期临床及Symphony试验结果为依据,2009年5月,美国食品和药品管理局(FDA)批准了Tac+吗替麦考酚酯(MMF)方案作为预防肾移植后排斥反应的适应证,并推荐诱导治疗+低剂量Tac+MMF+皮质类同醇作为美国肾移植术后免疫抑制治疗试验的标准对照方案,建议此方案中血Tac浓度谷值为5～8μg/L.     

霉酚酸酯与霉酚酸钠盐肠溶剂的比较

霉酚酸酯(MMF,商品名:骁悉)是霉酚酸(MPA)的2-吗啉代乙酯形式,先后被美国食品药品管理局(FDA)和欧洲批准用于肾移植、肝移植、心脏移植和胰腺移植的急性排斥反应的预防.     

霉酚酸酯在器官移植中的免疫抑制治疗研究进展(续)——第九届美国移植大会精粹报道

3.早期足量霉酚酸(MPA)暴露可降低肾移植受者急性排斥反应发生率(CL.EAR研究):一项前瞻、随机、对照和开放性的多中心研究,比较了68例应用霉酚酸酯(MMF)初始剂量3 g/d(连续5 d的负荷剂量)组与67例应用MMF标准剂量2 g/d组对肾移植受者的有效性和安全性.     

以吗替麦考酚酯为基础的免疫抑制策略(续)

六、术前应用环孢素A(CsA)+吗替麦考酚酯(MMF)诱导可获更佳移植肾功能 Soliman等将80例肾移植受者平均分为两组,组1术后接受标准剂量的CsA+MMF+标准剂量糖皮质激素治疗,组2术前48 h接受CsA+MMF诱导,术后接受低剂量CsA+MMF+低剂量糖皮质激素治疗,以探索术前CsA+MMF诱导治疗是否可降低术后CsA使用剂量及毒性,并改善移植肾功能.     

感染丙型肝炎病毒的肝移植受者使用吗替麦考酚酯降低进展性肾功能不全以及死亡风险的研究

我们以前已经有研究资料表明,在肝移植后采用包括吗替麦考酚酯(MMF)、钙调磷酸酶抑制剂(CNI)和糖皮质激素(S)的三联免疫抑制方案,比起采用不包括MMF的二联免疫抑制方案(CNI和S),可降低急性排斥反应、移植物功能丧失和受者死亡的风险.而且,这些结果在丙型肝炎病毒(HCV)感染的肝移植受者中更容易观察到.     

肠溶性霉酚酸钠的免疫抑制强度可能低于霉酚酸酯

霉酚酸(MPA)是鸟苷酸三磷酸酶(GTP)全新合成通路的关键酶--次黄嘌呤单核苷酸(IMPDH)的可逆性抑制剂,通过抑制DNA合成而抑制淋巴细胞增殖,对缺乏DNA合成替代通路的T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖有选择性抑制作用[1].霉酚酸酯(MMF)是MPA的前体,其不良反应主要为白细胞减少和消化道(GI)副作用.     

吗替麦考酚酯在肾脏疾病中的合理应用

吗替麦考酚酯(MMF)是一种免疫抑制剂,其活性成分麦考酚酸可抑制T淋巴细胞和B淋巴细胞的增殖、分化,发挥免疫抑制作用。MMF目前在自身免疫性疾病中应用广泛,在肾脏疾病中的疗效也得到认可。本文通过对MMF治疗狼疮肾炎、血管炎肾损害、难治性肾病综合征及IgA肾病等疾病的用药分析,认识其临床地位。同时提醒临床医生应规范性使用该药物,最大限度的避免其副作用尤其是重症感染的发生。     

吗替麦考酚酯联合皮质类固醇治疗IgA肾病的疗效

吗替麦考酚酯（mycophenolate mofbtil,MMF）治疗狼疮性。肾炎及难治性肾病综合征疗效显著。笔者应用MMF联合激素治疗IgA肾病,报道如下。