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三氟乙酰伯氨喹(M 8506)对小鼠、大鼠与犬的毒性明显低于伯氨喹(PQ)。小鼠 igM 8506的LD50为 PQ 的3倍。大鼠 igM 8506 30mg/(kg·d)×28d,犬 ig 2mg/(kg·d)×28d 无不良反应。犬 ig量≥5mg/(kg·d)时有消化道反应,肝、肾与心等受损。6只犬 igM 8506 10mg/(kg·d),3只犬完成21d疗程;2只犬 ig 同剂量 PQ 1~2剂后均死亡。M 8506无诱变性。 相似文献
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三氟乙酰伯氨喹及其合成前体伯氨喹的高效毛细管电泳分析 总被引:8,自引:0,他引:8
目的:建立适合抗疟新药三氟乙酰伯氨喹及其合成前体伯氨喹的高效毛细管电泳定量检测方法。方法:在Bio-RadHPE-100毛细管电泳仪上,以自由区带电泳分离模式探讨电泳体系各因素对伯氨喹及三氟乙酰伯氨喹分离的影响;并选择甲基麻黄素为内标,柱上10nm检测,进行定性定量分析。结果:伯氨喹、三氟乙酰伯氨喹在测定浓度范围内,峰经与被测物浓度的线性关系良好。重现性考察结果表明,6次测量迁移时间的相对标准差小 相似文献
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本文报道了6个4-甲基-5取代苯氧基-6-甲氧基-8-(1-甲基-4-氨基丁氨基)喹啉(Ⅲ)的合成。除Ⅲ3外,所有化合物对鼠疟P.berghei的抑制性治疗作用和对鼠疟P.yoelii的病因性预防作用均优干伯喹,其中以Ⅲ1最强。Ⅲ1口服治疗作用的SD50和SD90分别为0.65 mg/kg和1.60 mg/kg,口服预防作用的最小有效剂量(MED)和最小完全有效剂量(MFAD)分别为2.5mg/kg和5.0 mg/kg。对这类化合物的根治作用和毒性试验正在进行中。 相似文献
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小鼠一次 ig5-三氟乙酰伯氨喹(M 8506)LD_(50)剂量引起肝、脾病变。大鼠 ig60 mg/(kg·d)×28d 肝、心、肾发现病变。犬连续 ig≥5mg/(kg·d)×5d 时肝、脾、心、肾及胃肠发现病变,个别犬出现肠套迭及坏死。上述脏器的病变可于停药后恢复。M 8506剂量为伯氨喹两倍时,两药引起的脏器病变及程度基本相同。 相似文献
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本文报道了22个7-三氟甲基和2-甲基-7-三氟甲基氨酚喹类似物的合成。用伯氏疟原虫(plasmodium berghei)ANKA正常株感染小鼠作抑制性治疗试验,在剂量为(10 mg/kg)/d×4和(20 mg/kg)/d×4时,有11个化合物(Ⅰ1~9,Ⅱ3和Ⅱ6)对疟原虫完全抑制。其中3个化合物(Ⅰ2,Ⅰ6和Ⅰ7)在剂量为(5 mg/kg)/d×4时,就能对原虫完全抑制。12个化合物(Ⅰ1~10,Ⅱ3和Ⅱ6)用伯氏疟原虫ANKA抗氯喹株感染小鼠作治疗试验,剂量为(20 mg/kg)/d×4,2个化合物(Ⅰ4和Ⅱ3)在受试的5只小鼠中,原虫完全被抑制的鼠分别为3和4只,用相同剂量的对照药物盐酸氨酚喹治疗,原虫仍为阳性。 相似文献
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An anti-tuberculosis agent, Nevadensin N-methyl-glucamine salt, was synthesized and proved to be more effective than Nevadensin for the treatment of tuberculosis by intramuscular injection. It has been used in clinical trials. In this article the synthesis of Nevadensin analogues was reported and seven of them were shown to have significant antituberculosis activity. 相似文献
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按Topliss法设计并合成了八个1-取代苄基-3-吡唑烷酮衍生物(7b-i),发现其抗惊活性与取代基的σ π值有关,其中以1-对三氟甲基苄基—吡唑烷酮-3(7i)活性最强。改进了合成1-取代吡唑烷酮的方法,先由丙烯腈与肼直接一步合成3-亚氨物(2),再与醛缩合并用NaBH_4还原,实现了“一勺烩”,最后再水解。从而简化了步骤,提高了收率。 相似文献
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报道了9种吡喹酮类似物的合成。其中2-环己氧羰基类似物(2_a)的体外抗血吸虫活性与吡喹酮接近,提示环己基及其椅式构象对抗虫活性至关重要。化合物3_d可视作12-苯甲酰-14,15-开环-8,12-二氮杂雌甾-1,3,5(10)-三烯-14-酮,有抗虫作用,是值得注意的线索。 相似文献
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苯丙烯酸类衍生物和类似物的合成及其抗炎和抗癌活性研究(英文) 总被引:7,自引:0,他引:7
近年研究表明,炎症和癌症都与花生四烯酸的代谢产物环氧酶和5-脂氧酶密切相关。据此选择对环氧酶或5-脂氧酶具有抑制作用的苯丙烯酸类化合物作为抗炎、抗癌先导化合物,并对其酯类衍生物及其苯乙烯酮类类似物进行初步探讨。本文作者设计并合成上述类型化合物共十九个,其中十五个为未见文献报道的新化合物,并经红外光谱、1H-核磁共振光谱及元素分析等证实其化学结构。对所合成的化合物进行了抗炎及抗癌药理活性初步筛选。体内抗炎实验表明,所合成的苯丙烯酸类化合物ⅠA,ⅠB,ⅠC人及其酯类衍生物Ⅱ2A,Ⅱ2C,Ⅱ5C和苯乙烯酮类似物ⅢC对巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀均有不同程度和抑制作用。体外抗癌作用初步筛选结果表明,化合物ⅠB,Ⅱ5A,Ⅱ5C,及ⅢD对HL-60人癌细胞均有较好的抑制作用。值得注意的是,化合物ⅠB和Ⅱ5C不仅对体外HL-60人癌细胞具有明显的抑制作用,而且对巴豆油所致小鼠炎症亦有较强的活性。深入的药理实验还在进行中。 相似文献
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4-甲氧羰基-4-N-丙酰苯胺基哌啶1位衍生物的合成及其镇痛作用 总被引:2,自引:0,他引:2
本文报道了一系列N-[-1(2-苯乙基-4-甲氧羰基-4-哌啶基]-N-丙酰苯胺(4-甲氧羰基芬太尼)哌啶环1位取代衍生物的合成及其镇痛活性;讨论了结构与镇痛活性之间的关系。药理试验结果表明,大部分化合物具有典型的吗啡样镇痛活性,是一类作用极强的麻醉性镇痛剂。特别是哌啶环1位β-苯环被取代乙烯基替代的化合物具有相当或接近子母体化合物的镇痛活性。其代表物1321的镇痛活性(ED_(50)=0.005mg/kg ip,小鼠,热板法)略强于4-甲氧羰基芬太尼(ED_(50)=0.0063 mg/kg)。 相似文献
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苯丙烯酸类衍生物和类似物的合成及其抗炎和抗癌活性研究(英文) 总被引:3,自引:0,他引:3
近年研究表明,炎症和癌症都与花生四烯酸的代谢产物环氧酶和5-脂氧酶密切相关。据此选择对环氧酶或5-脂氧酶具有抑制作用的苯丙烯酸类化合物作为抗炎、抗癌先导化合物,并对其酯类衍生物及其苯乙烯酮类类似物进行初步探讨。本文作者设计并合成上述类型化合物共十九个,其中十五个为未见文献报道的新化合物,并经红外光谱、~1H-核磁共振光谱及元素分析等证实其化学结构。对所合成的化合物进行了抗炎及抗癌药理活性初步筛选。体内抗炎实验表明,所合成的苯丙烯酸类化合物Ⅰ_A,Ⅰ_B,Ⅰ_C人及其酯类衍生物Ⅱ_(2A),Ⅱ_(2C),Ⅱ_(5C)和苯乙烯酮类似物Ⅲ_C对巴豆油诱发的小鼠耳廓肿胀均有不同程度和抑制作用。体外抗癌作用初步筛选结果表明,化合物Ⅰ_B,Ⅱ_(5A),Ⅱ_(5C),及Ⅲ_D对HL-60人癌细胞均有较好的抑制作用。值得注意的是,化合物Ⅰ_B和Ⅱ_(5C)不仅对体外HL-60人癌细胞具有明显的抑制作用,而且对巴豆油所致小鼠炎症亦有较强的活性。深入的药理实验还在进行中。 相似文献