利巴韦林软胶囊的制备与质量控制

目的确定利巴韦林软胶囊的制备和质量控制方法。方法以正交设计确定制备工艺与处方；以高效液相色谱法检测所制备利巴韦林软胶囊的溶出度与含量。结果利巴韦林软胶囊的沉降体积比为0.95，所制备的3批样品45 min内平均溶出度为95.9%，平均含量为99.4%。结论所制备的利巴韦林软胶囊符合《中华人民共和国药典》（2000年版）的要求，制备方法可靠，质量可控，值得推广。     

利巴韦林软胶囊制备及含量测定方法考察

目的制备利巴韦林软胶囊并对其含量测定方法进行考察。方法以正交设计筛选合适处方;制定制备工艺;以高效液相色谱用于制剂含量的测定。结果优化后处方制备的软胶囊沉降体积比为0．95,体外分析方法的方法学表明,标准曲线线性良好,日内、日间精密度、回收率的RSD值均〈2％,批间、批内重现性良好。结论用本工艺制备的利巴韦林软胶囊质量稳定,符合中国药典要求。     

利巴韦林软胶囊处方的正交试验设计与质量控制方法研究

目的制备利巴韦林软胶囊并对其质量进行考察。方法以正交设计筛选合适处方;制定制备工艺;以高效液相色谱用于制剂溶出度、含量的测定。结果优化后处方制备的软胶囊沉降体积比为0.95,体外分析方法的方法学表明,标准曲线线性良好,日内、日间精密度、回收率的RSD值均<2%,批间、批内重现性良好,装量差异符合要求。结论制得符合中国药典要求的利巴韦林软胶囊。     

利巴韦林软胶囊处方的正交试验设计与质量控制方法研究

目的制备利巴韦林软胶囊并对其质量进行考察.方法以正交设计筛选合适处方;制定制备工艺;以高效液相色谱用于制剂溶出度、含量的测定.结果优化后处方制备的软胶囊沉降体积比为0.95, 体外分析方法的方法学表明,标准曲线线性良好,日内、日间精密度、回收率的RSD值均<2%,批间、批内重现性良好,装量差异符合要求.结论制得符合中国药典要求的利巴韦林软胶囊.     

八正软胶囊制备工艺研究

目的采用八正合剂的处方与制法所得的干膏粉,制备八正软胶囊。方法根据正交试验优选八正软胶囊的囊液处方及制备工艺,并进行中试试验。结果3批中试产品稳定性良好,各项指标均能达到要求。结论优选的八正软胶囊制备工艺合理、可行。     

海豹油软胶囊空白对照品生产工艺研究

目的制备海豹油软胶囊空白对照品。方法以软胶囊的性状为主要考核指标,对影响其性状的主要因素进行试验,优化处方。结果海豹油软胶囊空白对照品制备工艺稳定,符合要求。结论按本工艺制备的海豹油软胶囊空白对照品,工艺处方合理,质量稳定,重现性好。符合临床试验要求     

拉西地平软胶囊研制

目的：制备拉西地平软胶囊,解决现有剂型生物利用低的问题。方法：筛选处方制备拉西地平软胶囊,并参照中国药典进行崩解时限、含量测定、均匀度检测。结果：确定了软胶囊处方及工艺,经检测各项指标均符合规定。结论：采用本试验处方,旋转模法制备拉西地平软胶囊可行,各项指标符合规定。     

利巴韦林片的处方优化

目的：筛选利巴韦林片的最佳处方。方法：考察糊精、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素和低取代羟丙基纤维素对利巴韦林片的质量影响。结果：所筛选的适宜润湿剂为75％乙醇，L－HPC和微晶纤维素的最佳用量分别为10％和15％。按照最佳处方制备的利巴韦林片硬度和外观大为改善。结论：本法处方合理，工艺简单，所制备的利巴韦林片适合临床应用。     

利巴韦林缓释片的制备及其释放度测定

目的:制备利巴韦林缓释片,对其释放机制进行考察.方法:建立高效液相色谱(HPLC)体外释放度测定法,以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为主要辅料,制备亲水凝胶型骨架片,采用单因素试验筛选辅料种类,通过均匀设计优化出缓释片的处方.结果:所制备的缓释片在8 h内呈良好的零级释药特征.结论:以均匀设计优选的利巴韦林缓释片处方合理,体外释放性能良好.     

注射用复方维生素(4)的制备及质量考察

目的：制备注射用复方维生素（4）并考察其稳定性。方法：以含量、酸度为指标，筛选处方及制备工艺；并考察了3批样品的稳定性。结果：制剂最后处方为维生素A棕榈酸酯、维生素D2，维生素E，维生素K1加适宜的辅料制成，以该处方制备的3批样品在市售包装条件下经加速、室温留样试验考察，质量稳定。结论：处方设计合理，工艺可行。     

坎地沙坦酯自微乳软胶囊的制备和溶出度评价

目的研制坎地沙坦酯自微乳软胶囊,并对其溶出度进行评价。方法制备坎地沙坦酯自微乳软胶囊,并按药典方法考察自微乳软胶囊与普通胶囊在三种不同溶出介质（水、0.1mol/L盐酸和pH6.8的缓冲溶液）中的溶出度。结果坎地沙坦酯自微乳释药系统处方为乙酸乙酯：聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40：聚乙二醇400为9∶14∶7。坎地沙坦酯自微乳受溶出介质的影响小,且溶出速率高于普通胶囊。结论自微乳软胶囊能显著提高坎地沙坦酯的体外溶出。     

尼群地平片溶出度测定

目的采用不同方法考察市售尼群地平口服片剂和软胶囊的溶出度 ,并提出尼群地平溶出度检查的标准。方法用含不同浓度的十二烷基硫酸钠 (SDS)醋酸盐缓冲液 (pH 4 5 )为溶出介质 ,采用紫外分光光度法检查 ,比较不同厂家尼群地平片和尼群地平软胶囊的体外溶出度。用相似因子法对片剂溶出度数据进行统计分析。结果用 0 3 %SDS醋酸盐缓冲液 (pH 4 5 ) ,除B片和D片之间的 (B片 D片 )相似因子F2 >5 0外 ,其余的F2 ≤ 5 0 ,可以显示出不同厂家生产的尼群地平片的溶出度差异。而用 0 1 %SDS醋酸盐缓冲液可以显示出尼群地平软胶囊与片剂的溶出度差异。结论不同厂家生产的尼群地平片的溶出度存在较大的差异 ,尼群地平片和软胶囊在溶出度方面整体存在较大差异 ,建议《中华人民共和国药典》规定尼群地平片剂的溶出度检查     

维生素A胶丸含量测定方法的研究

目的：改进维生素A胶丸的含量测定方法。方法；用盐酸溶解维生素A胶丸的胶壳后，以环己烷萃取内容物，采用紫外分光光度法测定含量。结果：该方法与药典方法的测定结果无显著性差异，RSD为1．6％(n=8)。结论：方法操作简便，重现性好，可作为维生素A胶丸的含量测定方法。     

罗红霉素胶囊溶出度考察

目的:对不同厂家的罗红霉素胶囊进行溶出度比较。方法:采用2000年药典规定的方法测定溶出度,并对其溶出参数(Td、T50、m)进行统计处理。结果:不同厂家之间溶出速率相差很大(P<0.01),B厂最快,C厂最慢。结论:不同厂家的产品内在质量有显著差别。     

Designing biorelevant dissolution tests for lipid formulations: Case example – Lipid suspension of RZ-50

Biorelevant dissolution test methods for lipid formulations of RZ-50, an experimental Roche compound, were developed and compared with standard compendial methods in terms of their in vivo predictability. Release of RZ-50, a poorly soluble weakly acidic drug, from lipid suspensions filled in soft gelatin capsules was studied in compendial and biorelevant media using the USP Apparatus 2 (paddle method) and the USP Apparatus 3 (Bio-Dis method). Pharmacokinetic data were obtained in dogs after oral administration of a single 2.5mg dose of RZ-50 soft gelatin capsules in the postprandial state. Level A IVIVC analysis and curve comparison of fraction drug dissolved vs. absorbed using the Weibull distribution were used to evaluate the in vitro methods in terms of their ability to fit the in vivo plasma profiles. Very low drug release was observed with the paddle method owing to poor dispersibility of the lipids in the dissolution media, whereas the Bio-Dis method hydrodynamics facilitated release of the drug by emulsifying the formulation in the medium. The best IVIVC was obtained using a dissolution medium representing fed gastric conditions in combination with the Bio-Dis method. Curve comparisons of the fraction drug absorbed and the fraction drug dissolved profiles based on Weibull distribution fits yielded similar results. The Bio-Dis/biorelevant in vitro method appears to be suitable for this type of lipid formulation.     

银杏酮酯自乳化软胶囊的制备及质量评价

目的制备银杏酮酯自乳化软胶囊并进行质量评价。方法以自乳化后乳滴粒径为指标,采用正交试验筛选胶囊液处方,并参照中国药典进行质量考察。结果最佳处方为共轭亚油酸乙酯-吐温85-乙醇=80∶15∶5,药物含量7%;常温和加速实验3个月内质量稳定。结论该制备银杏酮酯自乳化软胶囊的工艺可行,质量符合要求。     

f因子法考察萘普生胶囊溶出度

目的:考察2种市售萘普生胶囊的溶出曲线,研究《中国药典》和《日本药局方》规定的溶出务件下溶出度的差异,分析现行溶出方法的质量可控性.方法:采用溶出仪测定萘普生胶囊在水,pH1.2,pH4.0,pH6.8,pH7.4等5种介质中的溶出曲线,对试验结果进行分析并用f因子法评估溶出曲线的相似性.结果:2种市售萘普生胶囊溶出曲线与日本标准溶出曲线相比存在较大差异,且国产萘普生制剂溶出较慢.2种市售萘普生胶囊的溶出度均符合《中国药典》的规定,但不同厂家生产的萘普生胶囊之间溶出曲线差异较大,不同厂家产品存在质量差异.结论:现行药典的溶出限度(Q值)不能反映制剂质量的内在差异,建议生产企业采用溶出曲线对制剂产品进行生产工艺、处方、质量评估.     

坎地沙坦酯自微乳软胶囊和普通胶囊在家兔中相对生物利用度研究

目的研究坎地沙坦酯自微乳软胶囊和普通胶囊在家兔体内的药动学及相对生物利用度。方法以家兔为实验动物,采用高效液相色谱法测定坎地沙坦酯自微乳软胶囊和普通胶囊单剂量口服给药后家兔的血药浓度变化。用3P97软件统计计算药动学相关参数和相对生物利用度。结果坎地沙坦酯自微乳软胶囊:AUC0～24为735.005μg.h L-1,Cmax为90.68μg.mL-1,tmax为3.5h;普通胶囊:AUC0～24为542.839μg.h.L-1,Cmax为60.72μg.mL-1,tmax为4.5h。软胶囊相对生物利用度为135.4%。结论坎地沙坦酯自微乳软胶囊和普通胶囊均符合二室模型,自微乳软胶囊较普通胶囊具有较高的生物利用度。