氨甲基吡哩酮类化合物的合成及抗炎镇痛作用

以具有抗炎镇痛活性的２Ｈ－１,２－二氢－１－吡咯哩嗪酮（Ｉ,下称吡哩酮）为先导化合物,设计合成了１３个未见文献报道的氨甲基吡咯哩嗪酮类化合物。发现了一种合成５－氨甲基吡哩酮类衍生物的方法。对其中８个化合物进行抗炎镇痛作用实验,发现大部分化合物具有一定的抗炎镇痛作用,其中化合物Ｚ－５３的镇痛作用较强。     

吡里酮二甲醇酯类化合物的合成及其抗炎镇痛活性

目的为探讨吡里酮类化合物抗炎镇痛作用的构效关系,设计合成了吡里酮二甲醇的单酯和二酯类化合物,并进行抗炎及镇痛活性试验.方法采用羟醛缩合反应和酯化反应合成目标化合物,以小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法分别测定目标化合物的抗炎和镇痛活性.结果与结论合成得到了10个目标化合物(均未见文献报道),其结构经IR、1H-NMR、MS确定.药理实验表明,目标化合物均具有一定的抗炎或镇痛作用.     

β-氨基联苯丙酮类化合物的合成及抗炎活性

合成了７个Ｎ－取代－１－「（１,１’－联苯）－４－基」－３－胺基－２－丙酮衍生物,经ＩＲ,＾１Ｈ－ＮＭＲ和元素分析证实了其化学结构,初步药理实验结果显示,所有受试化合物均有一定的抗炎活性,其中带有哌嗪基团的化合物活性较高。     

双酰基吡咯类化合物的合成及抗炎镇痛作用的研究

设计并合成了１５个未见文献报道的双酰基吡咯类化合物，药理试验表明，所合成的大部分化合物具有明显的抗炎镇痛活性．     

青藤碱衍生物的合成及其抗炎镇痛活性青藤碱衍生物的合成及其抗炎镇痛活性

目的为定向设计合成高效低毒的新一代青藤碱类药物提供线索。方法以青藤碱为先导物,对C环进行结构改造。结果共合成7个衍生物,进行了抗炎镇痛活性的筛选,结果表明,化合物2和5具有较好的抗炎镇痛作用。结论C环结构修饰值得进一步研究。     

吡里酮类化合物的合成及抗炎镇痛活性研究

目的寻找高效低毒的具有抗炎镇痛作用的吡里酮类化合物.方法将NO供体的研究与吡里酮类化合物的研究相结合,设计合成NO释放型吡里酮衍生物.其结构经IR、1H-NMR、MS确证.以小鼠耳肿胀法和醋酸扭体法分别测定了目标化合物的抗炎和镇痛活性.结果与结论合成了15个NO释放型吡里酮类化合物,均为未见文献报道的新化合物.部分化合物具有较强的抗炎作用或镇痛作用.     

双氯灭痛软膏的抗炎镇痛作用

为减少双氯灭痛的不良反应，扩大应用范围，试制了双氯灭痛软膏。１％、２％双氯灭痛软膏对甲醛和热辐射所致小鼠疼痛有非常显著的镇痛作用，对大鼠棉球肉芽组织增生有显著抑制作用，与０．０２５％醋酸肤轻松软膏、１％扶他林乳胶剂作用相似。     

藤茶的抗炎镇痛作用研究

藤茶的抗炎镇痛作用研究福建省医学科学研究所林建峰，李双官，朱惠，郑幼兰三明市医学科学研究所戴巧玲，宋纬文藤茶又名显齿蛇葡萄［Ａｍｐｅｌｏｌｏｐｓｉｓｇｒｅｓｓｅｄｅｎｔａ（Ｈａｎｄ－Ｍａｚｚ）Ｗ·Ｔ，Ｗａｎｇ］，属葡萄科植物［１］，是闽北、闽西的一种...     

川芎嗪查尔酮类化合物的合成及其体外抗乳腺癌活性研究

目的设计、合成川芎嗪查尔酮类化合物并研究其抗乳腺癌活性。方法以盐酸川芎嗪为原料,通过酸碱中和、单氧化、重排、水解和醇羟基氧化制得重要中间体3,5,6-三甲基吡嗪-2-甲醛,再与芳乙酮发生Claisen-Schmidt羟醛缩合反应合成川芎嗪查耳酮类化合物,接着用BBr_3进行脱甲基得到了川芎嗪羟基查耳酮,并采用MTT法对目标化合物进行体外抗乳腺癌活性研究。结果合成了21个川芎嗪查尔酮类化合物,其结构均通过~1H-NMR和MS确证。生物活性结果测试表明,目标化合物对乳腺癌MCF-7和MDA-MB-231细胞均有较强抑制活,并对MDA-MB-231细胞有更强的选择抑制。其中查尔酮单元为二茂铁的衍生物9t对MCF-7和MDA-MB-231展现出了最强的抑制活性;同时,这些川芎嗪查尔酮类化合物对正常乳腺上皮细胞MCF-10A均没有毒性。结论查尔酮是一个重要的抗肿瘤药效团,能够提高川芎嗪的抗肿瘤活性,为今后发展新型、高效、低毒的具有抗肿瘤活性的川芎嗪衍生物提供了新思路。     

新疆雪莲黄酮的抗炎镇痛作用及抗炎机理研究

<正> 新疆雪莲花Saussurea involucrara Kar.et Kir.为菊科风毛菊属多年生草本植物,民间用于通经活血、暖宫、散瘀、祛风等。国内对新疆雪莲所含的总生物碱的作用曾予以报道,但对临床试用的黄酮则未见报道。研究证明,雪莲黄酮对实验性大鼠关节急性炎症及小鼠疼痛反应皆有明显的对抗作用,对大鼠肾上腺皮质激素的合成有促进作用。现将结果报道如下: 实验材料 Wistar大鼠、昆明种小鼠(本院动物室提供);雪莲黄酮(本系植物化学室提供);     

对氯苯基氨基酮类化合物的合成及镇痛作用

对氯苯基氨基酮类化合物的合成及镇痛作用郭玉红１）王玉玲张守芳（沈阳药科大学有机化学教研室，沈阳１１００１５）作者曾经报道，一些１，２－二氢吡咯哩嗪酮类化合物具有良好的解热镇痛作用〔１〕，如氯苯酰酮（Ⅰ）．参照氯苯酰酮的基本结构，曾设计合成了对氯苯基氨...     

抱石莲水提物的抗炎作用

本文研究抱石莲水提物急性毒性实验和对动物３种实验性炎症模型的抗炎作用。结果表明,该剂对急性炎症具有一定的抑制作用,安全性高;对慢性炎症的抑制作用不显著。     

Antiviral Activity of Adamantyl-Containing Aminoketones and Their Derivatives

Pharmaceutical Chemistry Journal -     

2000例镇痛泵临床应用经验

疼痛是肌体对体内外异常物理化学刺激的特殊痛苦感受 ,疼痛的轻重取决于异常刺激的强度和肌体对刺激的反应程度。解除和减轻病人疼痛的方法很多 ,利用镇痛泵镇痛是其中的一种。我院自 2 0 0 0年 6月 2 0 0 3年 2月应用硬膜外阻滞后接镇痛泵进行术后镇痛 2 0 0 0例 ,取得了良好的效果 ,现报告如下。1　临床材料及结果术后镇痛病人 2 0 0 0例 ,其中男 5 0 0例 ,女 15 0 0例。胸外、普外、骨外和泌外病人共 30 0例 ,其余均为妇产科病人。 2 0 0 0支镇痛泵中 ,美国百特泵 12支 ,北京科联泵 30支 ,其余均为日本尼普洛尔泵。药物配方 :10 0ml泵中…     

布他比妥对小鼠的镇静作用

布他比妥５～２０ｍｇ／ｋｇｉｇ能明显延长戊巴比妥钠对小鼠的睡眠时间,增加其阈下催眠剂量所致睡眠的动物数,显著减少动物自主活动的次数;并有明显的量效关系,说明其具有显著的镇静作用。但在出现镇静作用之前能引起动物短暂的兴奋行为。     

二氢哒嗪酮类化合物的合成及其对血小板聚集的抑制作用

根据二氢哒嗪类化合物的抗血小板聚集活性的构效关系，设计合成了１８个６－（４－取代酰胺基苯基）－４，５－二氢－３（２Ｈ）－哒嗪酮类化合物，均为首次报道，所有目标化合物在体外对ＡＤＰ诱导的兔血小板聚集均有不同程度的抑制作用，其中５－甲基哒嗪酮类化合物的抑制作用较强。     

癌症疼痛药物治疗理念的发展与变迁

癌症疼痛(简称癌痛)是癌症患者的主要并发症之一,严重影响患者的生存质量。药物治疗是癌痛治疗的重要组成部分,合理利用现有药物和治疗知识,可以缓解大部分患者的癌痛。随着人们对于癌痛发病机制认识的深入以及药物临床研究的进步,癌痛药物治疗理念也在不断发展。该文简要介绍癌痛治疗的常用药物,基于WHO提出的三阶梯镇痛理念,围绕阶梯镇痛理念的发展、阿片滴定理念的变化、癌痛治疗目标的衍变等方面,阐述了近年来癌痛药物治疗相关领域的理念变化,以期为临床癌痛患者的药物治疗以及未来该领域的临床研究提供借鉴。     

芩术颗粒对发热和疼痛模型鼠的解热镇痛作用

目的:研究芩术颗粒的解热镇痛作用。方法:采用干酵母或2,4-二硝基苯酚致大鼠发热模型,观察芩术颗粒对模型大鼠的解热作用;通过热板法及小鼠醋酸致扭体反应,观察芩术颗粒对模型小鼠疼痛的影响。结果:40、20、10 g/kg芩术颗粒对模型大鼠体温有降低作用;40、20 g/kg芩术颗粒可明显延长模型小鼠疼痛潜伏期及减少其扭体反应次数。结论:芩术颗粒具有一定的解热镇痛作用。     

镇痛药物在神经外科术后疼痛管理中的应用

摘 要镇痛治疗是围手术期管理的重要环节,但目前尚无神经外科术后镇痛的标准方案。强阿片受体激动药可导致瞳孔缩小、呼吸抑制及颅压升高等,在神经外科患者中应用受限。弱阿片受体激动药可待因为优选方案,但也可能因代谢差异导致镇痛不足。曲马多、地佐辛、对乙酰氨基酚、非甾体抗炎药及其他辅助镇痛药物各有利弊。本文整理、分析并总结相关研究报道,详细阐述全身镇痛药物与局部麻醉镇痛在神经外科术后应用的特点,促进镇痛药物的合理应用。