抗心律失常药物的研究Ⅲ──1－对硝基（或氨基）苯基－3－正丁胺基－1，2－丙二醇的合成

设计合成了两个取代苯丙二醇胺类化合物，均未见文献报道，其化学结构经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明。对氨基苯丙二醇丁胺具有显著的抗心律失常活性。     

2—羟基—3—氨基—4—苯丁酸的合成

2-羟基 - 3-氨基 - 4-苯丁酸 (1 )是制备二肽免疫增强剂类抗癌新药乌苯美司的关键中间体 ,有多种合成方法 ,如 α-氨基苯乙酮法 [1]、α-氨基苯丙醛法 [2 ]、α-氨基苯丁腈法[3] 、苯丁烯酸甲酯法 [4 ] 、苯丙氨酸法 [5]和苹果酸二乙酯法 [6]等。以上各法均存在不同缺点 ,如α-氨基苯乙酮法 ,总收率不到 1 0 % ;α-氨基苯丙醛法和α-氨基苯丁腈法 ,均用剧毒氰化钾(钠 ) ;苯丁烯酸甲酯法用爆炸性的过氧化物 ;苯丙氨酸法合成步骤长 ,且用氢化铝锂和氰化钠等试剂 ;苹果酸二乙酯法中的烃化反应需在 - 78℃的低温下进行。上述各法均不适合工业化…     

3—氯—1—苯丙烯合成工艺研究

研究了肉桂醇经二氯亚砜氯代制备－３－氯－１苯丙烯的反应，结果表明，加入等摩尔三乙胺是简化后处理操作的关键，反应具有热力学有利而为动力学的控制的特征，在原工艺条件下适当升高温度即可提高产率１０％以上。     

骨质疏松防治药物研究（9）喹啉酮类新衍生物中间体的合成改进

２，４－二甲氧基苯乙酸（１），对甲氧苯丙二酸二乙酯（２）及３，９－二羟基苯并呋喃并喹啉酮（３）是合成喹啉酮类新衍生物的关键中间体，对其合成方法进行改进，使反应步骤缩短，操作简化，收率提高。     

乙胺碘呋酮的不良反应及其预防

乙胺碘呋酮(Amiodarone)系苯丙呋喃衍生物。化学名2-丁基-[3,5-二碘-4-(2-二乙胺乙氧基)苯甲酰基]苯丙呋喃盐酸盐。结构式如图:     

玄参中苯丙素苷对肝细胞损伤保护作用的研究

目的：研究苯丙素苷对肝细胞损伤的保护作用。方法：通过D－氨基半乳糖造成体外和体内肝组织损伤，观察苯丙素苷对肝细胞存活率、LDH、ALT和AST的影响。结果：苯丙素苷在体外能提高肝原代培养细胞的存活率，降低LDH水平。在体内能降低衰竭大鼠ALT和AST水平。结论：苯丙素苷对D－氨基半乳糖造成肝细胞损伤具有明显的保护作用。     

磷酸苯丙哌林—β—环糊精包合物的研制

用饱和水溶液和研磨法制备磷酸苯丙哌林（１）的β－环糊精（２）包合物，采用正交试验法探讨了制备包合物的最佳工艺条件。经红外光谱鉴定，１与２确已形成包合物     

3—甲基芬太尼和羟甲芬太尼光学异构体的量子化学和QSAR研究

本文利用量子化学半经验MNDO方法研究了一系列3－甲基芬太尼和羟甲芬太尼衍生物，发现由N1和O16构成的负电中心对与受体结合十分重要，而其3位甲基可能与受体上疏水小穴结合，同时影响苯丙酰胺（phA）的位置和空间取向，在此基础上使用偏最小二乘法（PLS）方法进行定量构效关系研究，建立了良好的QSAR模型。证实主要影响活性的因素为phA的空间位置和取向、O16与受体的结合能力以及3位甲基与phA的相对位置。     

磷酸苯丙哌林缓释片制备工艺研究

目的：制备磷酸苯丙哌林缓释片。方法：以HPMC、丙烯酸树脂作辅料，使其形成基本骨架，采用湿颗粒法制备磷酸苯丙哌林缓释片。结果：缓释片在2，4，8h的释放度分别为30%-60%，55%-80%和80%以上。结论：磷酸苯丙哌林缓释片在酸性溶液中具有显的缓释作用。     

药品行政保护品种介绍:心血管药物(二)(续完)

盐酸乐卡地平(lercanidipine hydrochlofide)片剂通用名：盐酸乐卡地平。商品名：再宁平(Zanidip)片剂。化学名：3，5-吡啶二羧酸-1，4-二氢-2，6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-2-[(3，3-二苯丙基)甲基氨基]-1，1-二甲基乙基甲酯盐酸盐。结构式见图1。     

磷酸苯丙哌林人体药代动力学及其制剂的相对生物利用度研究

本文首次报道了测定苯丙哌林血浆浓度的高效液相色谱法及该药在人体内的药代动力学行为.绘制了10名健康男性受试者服用磷酸苯丙哌林两种制剂60 mg(以苯丙哌林计)后的血浆浓度-时间曲线,用TopFit 2.0软件进行房室模型拟合,结果表明苯丙哌林体内药动学过程符合二室模型.磷酸苯丙哌林分散片和胶囊的Tmax分别为1.76 ± 0.29 h和1.80 ± 0.41 h, Cmax分别为479.4 ± 171.5和456.4 ± 173.9 μg· L- 1;AUC0-t为4309.4 ± 1549.9和4119.5 ± 2018.8 μg· L-1· h.统计检验表明,10名受试者服用两种制剂后的药代动力学参数无显著性差异,具有生物等效性.     

Wittig反应制备2-对甲氧基苯基环丙烷腈

Ｗｉｔｔｉｇ反应制备２－对甲氧基苯基环丙烷腈罗智，李长华，朱邦才，下惟培（同济医科大学药学院，武汉４３００３０）二苯丙烯腈类化合物作为新型的ＰＧＳＩ最初是１９８３年法国的ＭｉｃｈｅｌＦ，ＧｉｂｅｒｔＪ、等人报道的［１］。我院在１９８６年对此类化合物进...     

抗心律失常药物的研究Ⅱ苯丙二醇胺类化合物的合成及其活性测定

根据β－阻断剂的化学结构，设计合成了１２个苯丙二醇胺类化合物；其中１１个未见文献报道。它们的化学结构均经红外光谱、核磁共振、质谱和元素分析确证，用氯仿诱发小鼠心律失常的模型进行试验表明，Ⅰ１，Ⅰ２，Ⅰ３，Ⅰ７和Ⅰ８５个化合物具有明显的抗心律失常活性。     

蒙药塔布森-2中9种苯丙素类成分在Caco-2细胞中的吸收特性研究

目的 研究蒙药塔布森-2(Tabson-2 decoction,TBD)中苯丙素类成分在Caco-2细胞中的吸收特性,初步阐明TBD的口服吸收机制。方法 采用Caco-2细胞单层细胞模型,通过UPLC-MS/MS分析TBD在Caco-2细胞中的摄取成分,并建立UPLC-MS/MS分析方法测定TBD中吸收最好的9种苯丙素类成分原儿茶酸、新绿原酸、绿原酸、隐绿原酸、1,5-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸C、咖啡酸、二氢咖啡酸、3-羟基肉桂酸在Caco-2细胞中的含量,分别考察时间、浓度和P糖蛋白抑制剂对各成分的吸收影响。结果 研究发现咖啡酸、二氢咖啡酸的总摄取量在0~180 min为上升趋势,未呈现饱和;3-羟基肉桂酸在90 min左右吸收恒定趋于饱和;隐绿原酸、1,5-二咖啡酰奎宁酸、异绿原酸C、新绿原酸、绿原酸、原儿茶酸的摄取量约从90 min开始,随时间的增加先下降后上升。与苯丙素类成分相比,加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米及环孢菌素A后对二氢咖啡酸的吸收产生了影响,说明二氢咖啡酸是P-糖蛋白底物。结论 TBD主要苯丙素类成分进入Caco-2细胞以被动扩散为主,主动转运为辅,且除二氢咖啡酸外其他8个成分的吸收过程不受P-糖蛋白的外排作用影响。     

药学学报第27卷第1～12期关键词索引

bobu.加n A阿母素阿橄素一DNA复合物阿片受休柯糖腺昔阿托品氮基比林安定药安替比林安叮咤一。NA复合物 B巴比妥巴戟夭白屈菜白细胞介素2百部类生物碱百部属半日花烷型双环二菇L一半胧氮酸薄层扫描法薄层色谱北豆根贝壳松烷二枯化合物贝母辛倍半菇苯丙氮酸衍生物苯丙胺苯丙醉胺笨丙烯酸类化合物苯丙型昔苯乙烯酮类化合物比例误差肠神经服肌2一(3‘一毗吮荃)一5(6)一硝墓笨并咪哇变色动力学编蝠葛编蝠葛碱表雄酮丙二醛32580173474,923385,763130566130801875492283582734CCCha13035869l,3355565568128l934768,7963081852733363256629982…     

盐酸西那卡塞潜在基因毒性杂质的合成、确证和检测

目的 合成盐酸西那卡塞原料药和制剂中的潜在基因毒性杂质间三氟甲基苯丙醛二聚体，完成结构确证，建立检测方法，并对盐酸西那卡塞原料药和制剂样品进行检测，提高对盐酸西那卡塞原料药和制剂的质量控制。方法 以间三氟甲基苯丙醛为起始原料，在碱性条件下制备间三氟甲基苯丙醛二聚体，通过高分辨质谱、氢谱进行结构确证，以气相色谱法对盐酸西那卡塞原料药和制剂中该杂质进行检测。结果与结论合成并确证了盐酸西那卡塞中潜在基因毒性杂质间三氟甲基苯丙醛二聚体，采用自行建立并验证的气相色谱法对盐酸西那卡塞原料药和制剂进行了该杂质的检测，结果表明原料药中未检出，制剂中有检出，但低于标准限度15×10^-6,安全风险可控。     

磷酸苯丙哌林缓释胶囊的制备

目的制备磷酸苯丙哌林缓释胶囊。方法以苏丽丝、聚山梨酯20为包衣材料制备缓释胶囊。结果缓释胶囊在2，4，8h时的体外释放度分别为20％～40％，40％～70％及75％以上。结论磷酸苯丙哌林缓释胶囊处方合理、工艺可行。     

高效液相色谱法测定磷酸苯丙哌林胶囊及片剂的含量

高效液相色谱法测定磷酸苯丙哌林胶囊及片剂的含量杨宏伟，张素范辽宁省药品检验所沈阳１１００２３毛玉洁抚顺市药品检验所１１３００６王运杰岫岩县药品检验所１１４３３０磷酸苯丙哌林是目前用于治疗急性支气管炎及各种刺激引起的咳嗽的常用药物之一，辽宁省药品标准（...     

磷酸苯丙哌林选择性电极的制备和应用

研制了磷酸苯丙哌林ＰＶＣ膜离子选择性电极，其Ｎｅｒｎｓｔ响应范围为３．０×１０（－２）～１．０×１０（－２）ｍｏｌ／Ｌ，电极响应快，重现性好。将该电极直接用于磷酸苯丙哌林胶囊测定，简便快速，结果良好。     

磷酸苯丙哌林缓释胶囊的制备及生物等效性研究

目的 制备磷酸苯丙哌林缓释胶囊,并考察与磷酸苯丙哌林缓释片的生物等效性.方法 采用熔融法固体分散技术和滴丸工艺,制备磷酸苯丙哌林缓释胶囊;用RP-HPLC法测定Beagle犬单次和多次口服磷酸苯丙哌林缓释胶囊和参比制剂的血药浓度,并进行生物等效性评价.结果 磷酸苯丙哌林两种制剂的体外释放基本一致,在Beagle犬体内均具缓释特征.结论 磷酸苯丙哌林缓释胶囊具有缓释特征,与缓释片等效.