槲皮素衍生物的生物活性研究进展

槲皮素属于黄酮类化合物,广泛存在于人们日常食用的各种蔬菜、水果和中草药中.槲皮素是天然的抗氧化剂,具有广泛的药理活性,可调节与众多疾病进展有关的细胞内和细胞外信号通路,抗炎、抗病毒、抗癌、预防和治疗心脑血管疾病.由于槲皮素的结构特征,生物利用度低,限制了其在临床上的应用.人们经过结构优化对槲皮素进行修饰,合成出了性能优...     

喜树碱及其衍生物结构修饰及构效关系的研究

 目的对喜树碱及其衍生物的结构修饰及构效关系进行研究。方法查阅国外最新文献,进行分析、归纳和总结。结果A,B,C和D环的平面共轭结构及C₂₀的S构型是喜树碱类化合物体内外活性所必需的;E环内酯部分的作用有待重新评价;在20(S)-羟基和喹啉环(A/B环)上引入功能基团作为结合位点的喜树碱结合物有利于提高喜树碱的作用效果。结论喜树碱新构效关系的阐明为喜树碱药物的合成提供了新的思路。     

槲皮素及其衍生物的药理作用研究进展

通过查阅有关文献，概括近年来对槲皮素药理作用的研究进展，即槲皮素具有抗癌、抗氧化、抗血小板聚集、抗抑郁、抗心肌肥厚和降压等多种药理作用。     

槲皮素甲基化衍生物的半合成及构效关系

天然黄酮类化合物槲皮素在自然界分布广泛,且具有非常广泛的生物活性.但是由于其脂溶性差、生物利用度低使其应用受到了限制,通过对槲皮素的结构进行修饰以期开发出活性更好、生物利用度更高的衍生物.对槲皮素不同位置甲基化衍生物的半合成方法进行了总结并简要介绍了其生物活性及构效关系.     

芦丁的结构修饰及生物活性研究进展

芦丁是一个典型的类黄酮,主要存在于日常食用的各种中草药、水果和蔬菜中。芦丁是天然的抗氧化剂,具有广泛的药理活性,如抗炎、抗病毒、抗肿瘤、预防和治疗心脑血管疾病等作用。由于生物利用度低、水溶性差,限制了其在临床上的应用。通过对芦丁的羟基、羰基、槲皮素A、B环等优化修饰,获得了溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作用小的醚类、酯类、配合物等芦丁衍生物。综述了近年来对芦丁结构修饰后,获得的性能优良、生物活性显著的芦丁衍生物。     

以槲皮素为先导化合物的抗癌剂研究进展

槲皮素具有抗氧化、预防心脑血管疾病、化学预防与抗癌作用,但因其生物利用度低、水溶性差、代谢迅速及酶降解等问题,使其作为药物应用于临床受到了限制。对槲皮素的结构进行修饰、改性以获得溶解性好、生物利用度高、代谢稳定和毒副作用小的槲皮素衍生物是目前研究的热点。近10年来,研究者已经合成了大量槲皮素醚类、酯类、金属配合物、C-4羰基氧取代衍生物及A、B环修饰化合物,并进行了体外抗癌活性检测。因此,对近10年合成的具有抗癌活性的槲皮素衍生物进行综述。     

中药活性成分小檗碱的结构修饰研究进展

本文根据小檗碱结构修饰位点及各位点取代基的不同对小檗碱的衍生物进行分类,阐述了各类衍生物生理活性研究情况及活性较好化合物的结构特征.指出小檗碱9位是修饰较多的位点,国外活性研究多集巾在衍生物与DNA、RNA的作用上,国内近几年活性研究的热点是对糖尿病的治疗.本文旨在提供小檗碱结构改造和构效关系的系统研究进展.     

生物活性多糖的结构及构效关系研究进展

多糖具有抗肿瘤、抗病毒、降血糖、降血脂、抗炎、抗衰老等多种生物活性作用，多糖的生物活性与其结构密切相关．本文详细论述了活性多糖的结构分析方法的研究进展，并综述了活性多糖的构效关系．     

姜黄素的生物活性及构效关系研究进展

姜黄素是姜黄属植物的主要有效成分,临床应用广泛.但姜黄素水溶性差、体内生物利用率低.本文综述了近年来姜黄素的生物活性及构效关系的研究进展,认为深入研究姜黄素的构效关系并尝试改造姜黄素的结构、研究姜黄素类似物的生物活性,可使姜黄素有望成为防治癌症、心血管疾病、关节炎、阿尔兹海默症、甚至艾滋病的新药.     

木犀草素的结构修饰及其生物活性研究进展

木犀草素属于黄酮类化合物,是天然抗氧化剂,具有丰富的生物活性,可调节众多与疾病进展有关的细胞内和细胞外信号通路,具有抗氧化、抗炎、抗糖尿病、抗癌等作用。由于低溶解度和生物利用度等限制了其在临床上的应用。然而,木犀草素的低相对分子质量和易修饰的化学基团,使其具有药物开发的吸引力。通过对木犀草素的结构修饰及其衍生物的生物活性进行综述,为天然产物的研究、开发及利用提供参考。     

具有抗肿瘤活性的槲皮素衍生物研究进展

槲皮素是黄酮类天然产物,具有多种药理活性,近年来其优良的抗肿瘤活性受到了国内外学者的关注,但由于特殊的分子结构导致其水溶性较差,影响了其临床应用价值,因此对其结构进行化学修饰以改善生物利用度或提高抗肿瘤活性成为了研究的热点。对近年来具有抗肿瘤活性的槲皮素酯类衍生物、金属配合物、醚类衍生物及其他衍生物的研究进展进行综述,以期为槲皮素抗肿瘤新药的开发提供科学依据。     

槲皮素及其衍生物防治肝损伤作用及机制的研究进展

槲皮素是一种多羟基黄酮类化合物,广泛存在于多种药用植物中,具有抗氧化、抗病毒、抗菌、抗炎和抗肿瘤等多种药理作用。分析了近10年国内外有关槲皮素及衍生物防治肝损伤方面的文献,发现其对各种急、慢性肝损伤均具有良好的防治作用,其作用机制主要涉及抗氧化、抗炎、调节脂质代谢、抗凋亡及自噬、抗病毒等。主要对槲皮素及其衍生物防治不同类型肝损伤的作用及机制进行综述,以期为槲皮素保肝作用的深入研究提供较为全面的文献信息支持。     

川芎嗪衍生物构效关系研究进展

川芎嗪已广泛用于心脑血管疾病的治疗,但对其构效关系和结构优化的系统研究报道较少,需要更深入的研究和总结。综述了92个川芎嗪衍生物,包括衍生物醚类、酯类、哌嗪类和茋类,系统地分析了川芎嗪衍生物构效关系,为进一步开发川芎嗪先导化合物提供了一定的参考。     

紫草素及其衍生物抗肿瘤作用研究进展

紫草素是从草本植物紫草Arnebiae Radix中提取的一种具有抗炎、抗病毒、抗肿瘤、促伤口愈合等生物活性的萘醌类化合物。近年来,紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用被广泛研究。从构效关系、抗肿瘤作用机制等方面综述近5年紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用的研究进展,以期为紫草素类化合物的研究及利用提供参考。     

槲皮素及其糖苷衍生物抗抑郁作用及其机制的研究进展

槲皮素属于黄酮醇类生物活性物质,具有抗抑郁、抗炎、抗氧化、抗肿瘤、抗菌、免疫抑制、神经保护等多种药理学活性.从神经保护作用、炎症反应、氧化应激、神经递质、下丘脑-垂体-肾上腺(hypothalamic-pituitary-adrenal axis,HPA)轴及神经突触可塑性等方面总结槲皮素的抗抑郁作用机制.此外,从槲皮...     

儿茶素糖基化修饰研究进展

儿茶素是茶叶保健功能的主要物质基础,具有抗菌作用、抗突变、抗癌和保护神经系统等功效,但存在储存稳定性差,生物利用度率低等问题,对儿茶素进行糖苷化结构修饰是提高其稳定性和生物利用度的有效途径之一。对儿茶素不同位点的糖苷化修饰方法进行综述,为儿茶素的相关研究及应用提供参考。