大黄及其活性成分抗炎作用及机制的研究进展

大黄为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum、唐古特大黄R.tanguticum或药用大黄R.officinale的干燥根和根茎,具有泻下攻积、清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄之功。近年来研究发现大黄及其活性成分大黄素、大黄酸、大黄酚、芦荟大黄素等具有良好的抗炎、解热镇痛、抗肿瘤等活性。对大黄及其活性成分在治疗急性胰腺炎、脓毒症、关节炎等炎症性疾病的作用及机制的研究进展进行综述,以期为其在防治炎症疾病中的深入研究及开发应用提供参考。     

基于高内涵分析技术的何首乌提取物及其主要成分肝毒性研究

目的建立高通量的高内涵分析(HCA)技术,探讨何首乌致肝损伤的可能物质及作用机制。方法人源肝癌细胞HepG2分别经不同质量浓度的何首乌不同极性提取物、何首乌主要单体成分二苯乙烯苷、芦荟大黄素、大黄素甲醚、儿茶素、大黄酚、大黄素、大黄酸、没食子酸孵育24 h后,利用Hoechst 33342等荧光探针对细胞进行染色,利用HCA技术检测并分析药物在不同浓度或不同孵育时间时对HepG2的细胞数目、细胞核形态、线粒体质量和线粒体膜电位的影响。结果何首乌醋酸乙酯提取物和二氯甲烷提取物在1 000μg/m L时对HepG2细胞增殖、形态和线粒体质量均有显著的影响,醋酸乙酯提取物还引起线粒体膜电位的明显下降。何首乌各单体成分在较低浓度(0.01、1μmol/L)时对细胞无显著影响;而在较高浓度(100μmol/L)时,芦荟大黄素、大黄素、大黄酸和没食子酸可引起细胞数目的明显下降,芦荟大黄素还引起细胞核的肿胀、导致细胞核面积增大。由大黄素和大黄酸的量效曲线可知,二者对细胞各指标的半数毒性浓度(TC50)值与文献报道基本一致。各成分不同孵育时间(24、48、72 h)对细胞数目和细胞核面积的影响未出现显著差异。结论蒽醌类成分芦荟大黄素、大黄素、大黄酸和没食子酸可能是何首乌致肝毒性的主要成分,由各单体对线粒体质量和线粒体膜电位的影响推测何首乌致肝毒性可能与线粒体介导的细胞凋亡有关。HCA技术适用于中药复杂体系的肝毒性评价。     

大黄及大黄素干预全身性炎症反应作用的研究进展

简要介绍了全身炎症反应(SIRS)的病理研究进展,对近年大黄、大黄素在干预全身炎症反应的临床和药理实验研究文献进行了综述.     

大黄素对肝脏疾病的防治作用与安全性研究进展

大黄素是一种蒽醌类衍生物,是从何首乌、大黄等中药中提取得到的主要活性单体.现代药理研究证明,大黄素具有广泛的药理活性,其中对于肝脏疾病如肝脏炎症、肝癌、肝纤维化以及对各类肝损伤等均有良好的防治作用.然而在研究过程中,大黄素对肝细胞的潜在毒性作用也逐渐显现.因此,本研究综合近年来大黄素在肝脏上的研究,对其药理作用、机制及...     

大黄酸表观遗传药理作用研究进展北大核心CSCD

大黄酸(rhein)是中药大黄的主要活性成分之一,具有抗炎、抗肿瘤、抗纤维化、调节糖脂代谢等作用。表观遗传是指在不改变DNA核苷酸序列的情况下,基因表达发生了可遗传的变异,参与了炎症、肾纤维化、糖尿病、癌症、动脉粥样硬化等多种疾病的发生发展,成为许多疾病治疗的新方向。一系列研究表明,表观遗传修饰可能是大黄酸多种药理作用的共同分子机制。该文对大黄酸调控表观遗传的作用机制进行总结,其作用机制涉及到调节DNA甲基化、蛋白乙酰化和RNA甲基化等多种途径,这为大黄酸的进一步开发运用提供依据和思路。     

大黄蒽醌类化学成分和药理作用研究进展

大黄的药用历史悠久、资源丰富,最早记载于《神农本草经》,药用大黄为掌叶大黄(Rheum palmatum),唐古特大黄(R.tanguticum)和药用大黄(R.officinale)3种,为临床常用药之一,具有清热泻火、凉血解毒、逐瘀通经、利湿退黄之功效。大黄中的蒽醌类化合物为9,10-蒽醌,羟基分布于两侧苯环上。蒽醌按母核结构可分为单蒽核类蒽醌与双蒽核类蒽醌,单蒽核类蒽醌含有游离型蒽醌和结合型蒽醌两类,目前已经报道的大黄蒽醌类化合物约有50个,其中单蒽核类型蒽醌类化合物34种,双蒽核类型蒽醌类化合物16种。蒽醌类化合物是大黄中一类重要的活性成分,具有抗炎、抗肿瘤、保护心血管、保肝、护肺、改善脑损伤、治疗肾纤维化等广泛的生物活性。通过查阅、整理国内外有关大黄蒽醌类化合物的文献资料,对其化学成分和近十年国内外药理研究进行归纳总结,分析其研究和开发前景,以期为大黄蒽醌类成分的深入研究和开发利用提供科学依据。未来,可继续深入对大黄蒽醌类化合物及其衍生产物的研究,为其合理应用及开发具有良好临床治疗效果的新药奠定基础。     

大黄炮制研究Ⅷ 炮制对大黄鞣质类成分影响的初步探讨

对生大黄及其炮制品进行了活性鞣质、d-儿茶素,没食子酸的含量测定比较。证明不同炮制法对总活性鞣质及其单体均有显著影响,呈现不同程度的减量。但炖制30小时及热压4小时以上的熟大黄,在d-儿茶素大幅度减量或消失的同时,没食子酸呈现增量。对阐明大黄炮制品的缓下、抑菌等药效变化具有一定意义。     

大黄活性成分药代动力学研究进展

大黄为我国较为常用的中药材,其活性成分的药理作用广泛,有关大黄中活性成分的药代动力学研究开展的较早且较为广泛,相关研究涉及了单体、单味药材、大黄复方等.为此,本文总结了近年来大黄蒽醌类单体、大黄药材提取物以及大黄复方给药后主要成分代谢研究情况,为大黄作用物质基础的深入研究以及临床用药提供依据.     

HPLC测定金氏痔疮膏中大黄素和大黄酚含量

金氏痔疮膏由大黄、槐花、牛黄、升麻、姜黄、珍珠、冰片等中药组成,具有抗炎、镇痛、止血、消肿等作用,主要用于痔疮的治疗,是由本课题组研制而成.为了控制该制剂的质量,研究建立了高效液相色谱法测定方中主药大黄的活性成分大黄素、大黄酚的含量,方法操作简单,结果准确.     

基于主成分分析不同产地大黄13个成分量的比较研究

目的建立大黄Rheum palmatum13个有效成分的HPLC测定方法以及不同产地大黄的质量评价模式。方法采用ZORBAX C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以甲醇-0.1%磷酸水为流动相,梯度洗脱,体积流量1.0 m L/min,254 nm波长下对没食子酸、表儿茶素、儿茶素、芦荟大黄素苷、大黄酸苷、大黄素苷、大黄酚苷、大黄素甲醚苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚进行测定,对结果进行主成分分析。结果建立了大黄13个成分的线性回归方程,精密度以及重复性的RSD值在5.00%以内,加样回收率在95.54%~103.19%,样品24 h内稳定;27批样品大黄的量存在较大差异,主成分分析得到5个特征根,主成分综合模型值在0.335~1.905,四川绵阳大黄值最高。结论建立了大黄13个主要成分的测定方法。主成分分析为大黄药材质量评价提供一种手段,主成分综合模型值可作为大黄质量的评价依据。     

L02肝脂肪变性细胞膜快速筛选大黄调血脂活性成分

目的 构建L02肝脂肪变性细胞膜固相色谱耦合脂肪变性模型,并将其应用于大黄调血脂活性成分的快速筛选.方法 利用L02肝脂肪变性细胞膜作为固定相选择性地吸附大黄30％乙醇提取液中的活性成分,采用高效液相色谱(HPLC)测定吸附前后的化学成分;根据对照品的保留时间及紫外光谱信息,对比鉴定各亲和活性成分;并将筛选出的活性成分...     

茜草的研究进展

茜草Rubiae Radix et Rhizoma是我国传统常用中药之一,具有行血、止血、通经活络等功效。茜草的化学成分丰富,以蒽醌类和萘醌类化合物为主,此外还含有环己肽类、萜类、多糖类和微量元素等;其药理活性多样,有止血、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗菌、升高白细胞及免疫调节等作用;临床应用广泛,对崩漏、子宫异常出血、原发性痛经等妇科疾病和过敏性紫癜、肾性血尿等疾病具有显著的疗效。茜草具有非常重要的研究价值。主要从茜草的化学成分、药理作用、加工炮制和临床应用4方面阐述其近年来的研究进展,以期为茜草相关的研究和应用提供参考。     

羌活药材的化学成分和药理活性研究进展

羌活为伞形科植物羌活Notopterygium incisum或宽叶羌活Notopterygium franchetii干燥后的根茎和根,从其中分离得到的主要化学成分包括挥发油及萜类、香豆素类、糖及糖苷类、酚酸类、聚烯炔、生物碱类等。药理研究表明,羌活具有抗炎抗菌、抗氧化、抗病毒、抗癌细胞增殖、解热镇痛等活性,且对心脑血管系统、消化系统、呼吸系统和中枢神经系统有显著影响。主要介绍中药羌活的化学成分及药理活性研究进展,并对其研究方向进行展望,为进一步研究其药效物质基础、作用机制及合理开发利用提供理论依据。     

发展与协同创新视角下的大黄研究热点分析及其科研数据赋能产业提质的优势探讨

目的 分析21世纪以来大黄Rhei Radix et Rhizoma研究的发展历程与现状，梳理大黄研究主题的演化路径以及区域内的研究热点与区域间的研究差异，探讨大黄科研数据在赋能其产业提质增效进程中的优势。方法 对Web of Science（WOS）数据库中的英文文献，中国知网、万方、维普中的中文文献进行检索并进行数据清洗。利用VOSviewer、Coocation等软件对发文量、地区/作者合作网络、关键词共现、主题演化路径进行可视化分析。结果 纳入英文文献208篇，中文文献50 024篇。大黄研究进展迅速，我国在该领域依然占有主导地位，其次为美国和韩国。合作网络显示，中国与美国合作较为紧密，南京中医药大学、北京中医药大学、成都中医药大学等科研机构对于大黄的研究在国内外均具有较高的贡献度与影响力。关键词共现聚类图谱表明，传统功效物质基础筛选与作用机制分析、蒽醌类化合物的药动学研究、临床用药副作用分析等领域是当下大黄研究的主要关注点。结论 大黄科研态势发展良好，高质量研究成果不断涌现，“多元化、与产业密切相关、中医药特色鲜明、持续创新、高质量”是21世纪以来大黄研究的鲜明特征。众多科研工作者们从多元视角下的研究结果与对应的研究结论，可为进一步全面深入研究陇药大黄产业的发展潜力和新动能培育提供科学依据。     

基于一测多评法研究配伍比例及pH值环境对黄连-大黄配伍后4种生物碱成分溶出的变化规律

目的研究配伍比例及p H值环境对黄连-大黄配伍后4种生物碱成分溶出的变化规律。方法在一测多评法的基础上,采用HPLC法测定小檗碱、巴马汀、黄连碱及表小檗碱的量。结果黄连-大黄合煎组及分煎合并组中4种生物碱的量及相对溶出率随着大黄比例增加均有相似的降低趋势,2组黄连与大黄配伍比例为1∶2时,4种生物碱的量及相对溶出率均达到最大值;且配伍比例与4种生物碱的量及相对溶出率无效应关系;盐酸溶液单煎黄连组p H值为5.2时,4种生物碱的量及相对溶出率达到最大值,p H值与4种生物碱的量及相对溶出率无效应关系。结论 p H值环境对黄连-大黄配伍后4种生物碱成分的量有影响,且不同比例黄连-大黄配伍后形成的p H值环境与用盐酸调配的p H值环境对生物碱成分的溶出产生的影响不一致。     

大黄资源化学研究进展与利用策略

大黄是我国重要的大宗中药材之一,也是多功效、多品种、多道地产区中药材的典型代表。系统归纳了大黄的资源性化学成分,并基于不同品种、不同产地、不同采收期、不同组织器官分析了大黄资源化学研究进展,据此提出了关注地域变化与把握采收时节,不同品种的"功效偏向性"应用、非药用部位利用、资源性成分的高值化发展等大黄资源化学利用途径与策略,为大黄资源的综合开发与利用提供重要参考。     

大黄防治肝病的研究进展

随着生活水平提高、压力增大,越来越多的人存在饮食不节、情志失调等亚健康状态,肝脏疾病的发病率逐年上升,寻找安全有效的治疗药物是目前研究热点。大黄味苦性寒,具有荡涤肠胃、推陈致新、通利水谷、调中化食、安和五脏的功效,在临床上应用广泛,与清热利湿药配伍可以治疗湿热蕴结所致的慢性乙型病毒性肝炎、酒精性肝损伤;与消食导滞药配伍可以治疗膏浊内蕴积热所致的非酒精性脂肪肝;与活血消癥药配伍可以治疗瘀血阻络所致的肝纤维化、肝癌;与逐水消肿药配伍可以治疗湿邪内停所致的肝硬化腹水等。通过总结近年来研究,发现大黄活性成分可通过多机制、多靶点防治肝脏疾病,具有良好的发展潜力,为后续研究和临床应用提供思路。     

虎杖化学成分及药理活性研究进展

虎杖Polygoni Cuspidati Rhizomaet Radix在中国已有数千年治疗和预防疾病的历史,可用于改善腹泻、咳嗽、黄疸、炎症、闭经、烧伤和高脂血等症状.虎杖化学成分包括醌类、二苯乙烯类、黄酮类、苯丙素类等化合物.现代药理学和临床研究表明,虎杖可用于治疗炎症、糖尿病、痛风、癌症、病毒性疾病、细菌感染性疾...