咖啡酰奎宁酸类化合物的合成进展

咖啡酰奎宁酸类化合物具有多种生物活性,有望在治疗病毒性肝炎及宫颈癌疾病中发挥重要作用,因此该类化合物引起人们的广泛重视。本文就近年来咖啡酰奎宁酸类化合物的合成研究进展做一综述。     

药用植物中咖啡酰奎宁酸类化合物的研究进展

咖啡酰奎宁酸是一类常见的由奎宁酸与数目不等的咖啡酸通过酯键连接而成的酚酸类化合物,广泛存在于金银花、苍耳、雪莲细胞培养物等大多药用植物及其培养物中,其具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗病毒、抗肿瘤、神经保护、调节血糖血脂等药理活性。文章对咖啡酰奎宁酸类化合物在药用植物中的分布情况、常用检测方法、药理活性研究等多个方面进行整理,为咖啡酰奎宁酸类化合物的发展方向提供理论依据及思路,为传统中药的应用及新药的开发提供参考。     

二咖啡酰奎宁酸与人血浆阿司匹林酯酶的分子对接

目的考察二咖啡酰奎宁酸类化合物对人血浆阿司匹林酯酶活性的影响。方法 HPLC法测定华法林与人源白蛋白的复合物(PDB ID:1H9Z)表征的阿司匹林酯酶活性。在药物设计平台Maestro(version 8.5)上选用虚拟筛选模块Glide比较二咖啡酰奎宁酸与靶点蛋白活性的差异。运用同源建模和分子对接技术探究药物相互作用模式。结果实验组与对照组酶活性间没有统计学差异。分子对接结果显示1,3-二咖啡酰奎宁酸与阿司匹林酯酶间存在较好的结合抑制效应。结论 1,3-二咖啡酰奎宁酸对阿司匹林酯酶有微弱的抑制作用,3,4-二咖啡酰奎宁酸和3,5-二咖啡酰奎宁酸对阿司匹林酯酶影响不明显。     

HPLC测定灯盏花不同部位绿原酸、灯盏乙素、3,5-二咖啡酰奎宁酸和4,5-二咖啡酰奎宁酸含量

目的: 建立同时测定灯盏花不同部位中绿原酸、灯盏乙素、3,5-二咖啡酰奎宁酸及4,5-二咖啡酰奎宁酸4种有效成分含量的高效液相色谱方法。 方法: 采用Agilent Zorbax SB-C₁₈ (4.6 mm×250 mm, 5 μm) 色谱柱,流动相为乙腈(A)-0.3% 磷酸水溶液(B),梯度洗脱(0~10 min,12%~15% A,10~32 min,15% ~15% A,32~33 min,15%~20% A,33~ 50 min,20%~22% A),流速1 mL·min^-1,检测波长335 nm与327 nm,柱温30℃。 结果: 绿原酸(1)、灯盏乙素(2)、3,5-二咖啡酰奎宁酸(3)及4,5-二咖啡酰奎宁酸(4)分别在0.050 1~1.002,0.165 9~3.318,0.049 7~ 0.994,0.048 7~0.974 μg呈良好线性关系(r>0.999 6);灯盏花药材中4种有效成分的平均回收率(n=6)分别为98.53%,99.68%,98.78%,99.06%,RSD 分别为0.94%,0.49%,1.1%,0.81%。 结论: 该方法简便、准确,分离效果好,可用于灯盏花药材的质量评价。     

小花鬼针草中咖啡酰奎宁酸类成分及其抑制组胺释放活性

目的研究小花鬼针草B id ens p arv if lora全株的化学成分,并通过抑制组胺释放活性方法寻找生物活性化合物。方法采用硅胶、Sephadex LH-20和ODS柱色谱分离化合物,运用1D NM R,2D NM R等波谱法鉴定了化学结构,通过组胺抑制实验探讨抗炎活性。结果分离鉴定6种咖啡酰奎宁酸类化合物及其甲酯,分别是3,5-二氧咖啡酰奎宁酸(3,5-d i-O-caffeoy lqu in ic ac id,Ⅰ)、3,4-二氧咖啡酰奎宁酸(3,4-d i-O-caffeoy lqu in ic ac id,Ⅱ)、4,5-二氧咖啡酰奎宁酸(4,5-d i-O-caffeoy lqu in ic ac id,Ⅲ)、4-氧-咖啡酰奎宁酸(4-O-caffeoy lqu in ic ac id,Ⅳ)、5-氧-咖啡酰奎宁酸(5-O-caffeoy lqu in ic ac id,Ⅴ)、4-[3-(3,4-二羟基苯基)-丙烯酰氧基]-2,3-二羟基-2-甲基-丁酸{4-[3-(3,4-d ihydroxy-pheny l)-acry loy loxy]-2,3-d ihydroxy-2-m ethy l-bu tyric ac id,Ⅵ}。结论所有化合物均为首次从该植物中分得,化合物Ⅵ为新化合物。这些化合物显示一定的抑制组织胺释放活性。     

HPLC法测定贡菊中1，5-二咖啡酰奎宁酸含量

目的:建立贡菊中1,5-二咖啡酰奎宁酸(IBE-5)的HPLC测定方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱条件为Scienhome C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-乙腈-5%醋酸(5∶ 20∶ 75),流速1.0 mL/min,柱温25℃,检测波长327 nm.结果:IBE-5在6.25～200 μg/mL之间浓度与峰面积呈现良好的线性关系,回归方程为Y=3 784.5X-35.21,r=0.9996,平均加样回收率为103.71%,RSD为2.13%(n＝5),测定结果贡菊中IBE-5的平均含量为0.54%.结论:该测定方法简便、准确、可靠,可用于测定贡菊中IBE-5的含量.     

不同纯化方法对金银花提取物中咖啡酰奎宁酸类成分含量的影响

目的:考察不同纯化方法对金银花提取物中咖啡酰奎宁酸类成分的影响.方法:应用醇沉法、石硫法、石硫醇法、大孔树脂吸附法及萃取法等对金银花进行提取纯化,并采用高效液相色谱法测定其中6种咖啡酰奎宁酸类成分的含量.结果:萃取法所得金银花提取物中咖啡酰奎宁酸类成分的含量最高,总咖啡酰奎宁酸含量达83.91％.结论:萃取法是制备金银花提取物的理想方法.     

3,5-二咖啡酰奎宁酸体外透血脑屏障能力及抗大鼠脑缺血再灌注损伤作用研究

目的:研究灯盏细辛活性成分3,5-二咖啡酰奎宁酸的体外透血脑屏障(BBB)能力及其对大鼠脑缺血再灌注损伤的影响。方法:采用体外血脑屏障模型结合HPLC技术评价3,5-二咖啡酰奎宁酸的透血脑屏障能力。预给药3天后,采用线栓法阻塞大脑中动脉(MCA)致大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型,继续给药2天后,对各组大鼠进行神经功能缺失评分,并测定大鼠的脑梗死比率及其血清中丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、一氧化氮合酶(NOS)含量。结果:3,5-二咖啡酰奎宁酸0.2 mg/ml对血脑屏障的透过率可达79%;与模型对照组比较,该药18.25mg/kg、9.13 mg/kg均能不同程度提高SOD、GSH-Px、NOS的活性,降低MDA活性及大鼠脑梗死比率与其神经行为学评分水平。结论:3,5-二咖啡酰奎宁酸能很好的透过血脑屏障,可通过降低大鼠脑梗死比率,增加脑缺血再灌注损伤大鼠血清SOD、GSH-Px、NOS活性,降低MDA含量,并改善其神经行为学体征,产生脑缺血保护作用。     

灯盏细辛中咖啡酰奎宁酸防治缺血性脑卒中的研究进展

灯盏花制剂广泛地应用于脑卒中的治疗,以灯盏细辛提取物制备的药物中,咖啡酰奎宁酸类成分的数目、量都不容忽视。因此,对灯盏细辛中咖啡酰奎宁酸类成分的结构、含量、治疗缺血性脑卒中的临床报道以及对相关靶点的药理作用及其机制进行综述。灯盏细辛中已发现22个咖啡酰奎宁酸类化合物,占所有报道的灯盏细辛中化合物的29%;总多酚平均量为36.93%,灯盏细辛注射液中该类成分约占95%以上,高于灯盏乙素;临床研究证实灯盏细辛注射液能提高缺血性脑卒中急性期治疗的有效率,改善神经功能缺损,安全性好;药理研究显示咖啡酰奎宁酸类化合物具有抗氧化、抗自由基、抗凝血、抗炎和抗纤维化等作用,可以保护神经细胞、血管内皮细胞、神经胶质细胞、星形细胞等,抑制炎症因子白细胞介素-1(IL-1)、肿瘤坏死因子-α(TNF-α)等,提升超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)水平,可以在缺血性脑卒中的不同治疗阶段发挥作用,是灯盏细辛中一类值得重视的化学成分。     

HPLC法测定灯盏生脉胶囊中4,5-二-O-咖啡酰奎宁酸的含量

目的:建立HPLC法测定灯盏生脉胶囊中4,5-二-O-咖啡酰奎宁酸的含量测定方法。方法:用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以乙腈—0.1%三氟乙酸(20∶80)为流动相;检测波长为327nm。理论塔板数按4,5-二-O-咖啡酰奎宁酸峰计算应不低于8000。结果:4,5-二-O-咖啡酰奎宁酸进样量在0.02~0.24μg范围内呈良好线性关系(r=0.9999)。样品平均回收率为99.45%,RSD=2.7%。结论:该法操作简便,结果准确,重现性好,可用于控制灯盏生脉胶囊的质量。     

丹参酮类成分的生物活性与应用开发研究进展

丹参是临床常用的大宗中药品种之一,具有广泛的生物活性和临床应用范围,尤其对心脑血管疾病疗效确切。而丹参酮类成分是丹参中主要的有效物质之一,近年来受到广泛的关注。针对近10年来丹参酮类成分的药理活性、作用机制以及产品开发进行较为系统的整理与分析,并对相关知识产权进行分析,以期为丹参酮类成分的进一步深入研究及其产品开发提供科学依据和参考。     

天然五环三萜及其衍生物抗心脑血管疾病的研究进展

心脑血管疾病是我国成年人群首要致死病因,且发病率呈上升和年轻化趋势,运用中药治疗心脑血管疾病十分必要。天然产物是治疗心脑血管药物的重要来源。三萜类化合物是植物体内重要的次生代谢产物,具有广泛的生物活性,其中五环三萜类表现出明显的抗炎、抗肿瘤、抗病毒等药理作用。近年来,越来越多的研究集中在五环三萜类化合物抗心脑血管疾病领域,对其结构进行衍生化从而提升活性、改善药性的研究也越发深入。通过查阅国内外五环三萜类化合物及其衍生物近10年的文献专利报道,综述了齐墩果烷、乌苏烷、羽扇豆烷、木栓烷4种类型五环三萜类化合物及其衍生物抗心脑血管疾病的研究进展,为治疗心脑血管疾病药物的研发提供依据和参考。     

青蒿琥酯的药代动力学以及相关药理作用研究进展

青蒿琥酯(artesunate, AS),是一种青蒿素的衍生物,作为全新结构抗疟药,具有高效、速效、低毒、不易产生耐受等特点,当前全球用于轻微到严重的疟疾感染的基础治疗。越来越多的研究报告显示AS与其活性代谢产物二氢青蒿素(dihydroartemisinin,DHA)除抗疟以外具有多种生物活性,吸引研究者对其新药理作用的进一步研究以期老药新用。然而对于AS的药物动力学特征的全面了解,将有利于AS的新药理作用的深度开发以及临床应用。因此,该文综述了AS的吸收、分布、代谢、排泄的体内过程,以及目前临床应用AS经静脉给药、肌肉注射、口服以及直肠给药等不同给药途径后AS和活性代谢物DHA的药代动力学特征;比较了AS在健康志愿者、疟疾患者、特殊人群(儿童、妇女)等不同人群中的AS和DHA的体内过程和药代动力学参数。同时,也综述了AS和活性代谢物DHA在抗肿瘤、抗炎、抗脓毒症、抗血管生成、抗纤维化以及免疫调节等方面的药理作用新进展,旨在为进一步合理开发利用AS及其代谢产物提供一定的理论依据。     

植物源活性蛋白的药理作用及分析方法研究进展

植物源活性蛋白是中药中一类重要的活性物质,具有多种药理作用。该文通过查阅国内外文献,对植物源活性蛋白的药理作用包括抗肿瘤、免疫调节、抗氧化、抗病原微生物、抗血栓、降血糖和降血脂等方面进行分类汇总。同时,对植物源蛋白的分析方法包括色谱法、光谱法、电泳法及质谱法等研究进行概述。该文可为植物源活性蛋白的进一步研究、开发及应用提供参考。     

丹参酚酸类成分研究进展

丹参药用历史悠久,资源丰富,为临床常用中药之一。现代研究表明酚酸类成分是丹参中的主要药效物质,具有保护心脑血管、抗肿瘤、抗氧化、抗炎、抗纤维化等作用,已被广泛应用于心脑血管等多种疾病治疗。该文对丹参酚酸类化学成分和近十年国内外药理研究进行全面总结,分析其研究和开发前景,以期为丹参酚酸类成分的深入研究和开发利用提供科学依据。     

丹参治疗心脑血管疾病机制的研究进展述略

[目的]综述丹参对心脑血管疾病作用机制的进展。[方法]查阅近年有关丹参治疗心脑血管疾病的药理作用文献。[结果]丹参防治心脑血管疾病的机制是多部位、多层面和多靶点促进组织的缺血再灌注以及防治缺血再灌注损伤。[结论]丹参治疗心脑血管疾病具有多种药理作用,具有广阔的研究价值和应用前景。     

中药调节肠道菌群治疗心脑血管疾病的研究进展

心脑血管疾病多发于老年群体,但近年来随着人们不良生活习惯的加剧,心脑血管疾病患病呈低龄化趋势。许多研究表明,心脑血管疾病与肠道菌群的组成及其功能密切相关,肠道菌群失衡、肠道屏障功能及肠道菌群代谢产物均可影响心脑血管疾病的发生和发展。中药对心脑血管疾病的治疗有着独特优势,但其作用机制尚不完全清晰。为此,基于肠道菌群在结构、组成及其代谢产物等方面进行综述,以期为从肠道菌群的角度阐明中药治疗心脑血管疾病的作用机制和心脑血管疾病中药新药的研发提供参考。     

藁本内酯药理学和药代动力学研究进展

藁本内酯在川芎、当归等伞形科植物中含量较高,在1％左右,是主要活性成分之一,并具有多种与药效相关的药理活性.目前藁本内酯已引起人们广泛关注,对其研究报道越来越多,是一个很有发展前途的化合物.文中就近年来藁本内酯在神经保护、舒张血管、抗癌抗肿瘤、镇痛消炎等方面的药理作用以及吸收、分布、代谢和排泄等方面的药物代谢动力学研究进展进行综述,为藁本内酯的进一步研究开发提供依据.     

植物天然产物的葡萄糖醛酸苷生物合成的研究进展

葡萄糖醛酸化是一类重要的由葡萄糖醛酸转移酶(UDP-glucuronosyltransferase,UGT)催化的II相代谢反应,负责多种体内内源性和外源性物质的清除.葡萄糖醛酸化影响内源或外源性物质在组织中的分布水平,对药物的药效和不良反应有巨大的影响.UGTs广泛分布于机体的各种组织中,不同亚型之间存在组织差异性和...     

西红花苷和西红花酸的药动学及制剂学研究进展

西红花苷来源于西红花Crocus sativus柱头和栀子Gardenia jasminoides果实,是一类具长共轭独特水溶性类胡萝卜素,具有显著神经保护、心血管保护及抗肿瘤等药理活性。西红花苷口服不能以原型吸收入血,而是在胃肠道水解为西红花酸后吸收进入血液循环,之后转变为葡萄糖醛酸缀合物,而代谢产物西红花酸主要分布到心、肝、脾、肺等血液充盈组织中。由于西红花苷及代谢物西红花酸体内生物利用度较低、稳定性差,可采用新型递药系统应用于西红花苷(酸),提高其稳定性、生物利用度及药理活性。综述近年西红花苷和西红花酸的体内代谢及制剂学相关研究进展,为该类天然产物进一步深入研究与开发利用提供参考。