基于“药辅合一”的中药挥发油现状与分析

随着中药制剂的迅速发展,“药辅合一”理论的相关研究越来越受到重视。其中,挥发油也因其独特的药理特性及作为天然辅料的特性而广受关注。结合实例阐述了近年来基于“药辅合一”的挥发油理论在中药制剂中的应用,探讨了基于“药辅合一”理论,挥发油在中药制剂领域尤其是在外用乳膏剂领域的开发前景,以期为挥发油在“药辅合一”理论指导下的深入开发提供参考。     

基于“药辅合一”的艾叶油乳膏的研制及药效研究

目的：基于“药辅合一”的理念,将艾叶油作为乳膏油相,制备艾叶油乳膏,并考察其抗炎、止痒和抑菌的作用。方法：通过单因素及星点设计-效应面法设计实验,优化艾叶油乳膏处方;通过小鼠耳肿胀实验,研究乳膏的抗炎作用;通过制备小鼠瘙痒模型,研究乳膏止痒的作用。结果：艾叶油乳膏的最优处方为硬脂酸1.65 g、单硬脂酸甘油酯0.75 g、艾叶油2.00 g、月桂氮?酮0.13 g、十二烷基硫酸钠0.30 g、甘油0.75 g、适量冰片和蒸馏水。制得的艾叶油乳膏能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和右旋糖酐所致小鼠瘙痒（P<0.05,P<0.01）。结论：优化后制备的艾叶油乳膏涂布延展性好、外观均一,有良好的抗炎和止痒作用,可为艾叶油的开发提供参考。     

基于“药辅合一”的蜗牛黏液载丹酚酸B纳米凝胶制备及其表征

目的 制备丹酚酸B-蜗牛黏液纳米凝胶（salvianolic acid B-snail mucus nanogel,SAB-SM/Gel）,进行相关表征及体外透皮性能研究。方法 采用高压均质法制备丹酚酸B-蜗牛黏液纳米粒（salvianolic acid B-snail mucus nanoparticles,SABSM）,再用搅拌法将其与凝胶基质制成SAB-SM/Gel。对纳米粒的形状、粒径、多分散指数（polydispersity index,PDI）、ζ电位等进行表征;用Franz扩散池法考察SAB-SM/Gel体外透皮吸收及真皮层滞留性能。结果 SAB-SM纳米粒为透明均一的液体,具有丁达尔效应,透射电子显微镜（transmission electron microscope,TEM）下呈球状或类球状结构,大小均一,粒子间无黏连现象,平均粒径为（155.55±2.95）nm,PDI为0.31±0.01,平均ζ电位为（-15.45±1.67）m V,pH值为6.11±0.12,SAB-SM纳米粒中SAB的包封率为（37.70±1.16）%,载药量（1.78±0.06）mg/mL;...     

基于“药辅合一”的桉叶油乳膏的制备及药效研究

目的：基于“药辅合一”的理念,优化桉叶油乳膏的制备工艺,并对其进行药效学研究。方法：以桉叶油、硬脂酸和单硬脂酸甘油酯的用量为考察因素,采用Box-Behnken响应面法优化桉叶油乳膏的制备工艺;通过小鼠耳肿胀实验和热板实验,分别考察桉叶油乳膏的抗炎作用和对小鼠痛阈值的影响;通过体外抑菌实验,考察桉叶油乳膏对金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌的抑制作用。结果：桉叶油乳膏的最优基质处方为桉叶油用量1.1 g、硬脂酸用量1.0 g、单硬脂酸甘油酯用量1.6 g;制得的乳膏能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀和热板仪所致小鼠疼痛（P<0.05,P<0.01）;制备的桉叶油乳膏对金黄色葡萄球菌和大肠埃希氏菌均表现出抑制作用,且对金黄色葡萄球菌的抑制能力优于大肠埃希氏菌。结论：优化后制备的桉叶油乳膏工艺简单可行,稳定性良好,有良好的抗炎、镇痛和抑菌作用,可为桉叶油的开发提供参考。     

基于“药辅合一”的丁香酚乳膏的研制和药效研究

目的 基于“药辅合一”的中药制剂原则，利用丁香酚良好的脂溶性和促皮吸收性来制备具有抗炎、抑菌、止痒功效的丁香酚乳膏。方法 预试验筛选出影响丁香酚乳膏质量排名前三的因素，运用Box-Behnken响应面法优化乳膏配方。通过二甲苯致小鼠耳廓肿胀、磷酸组胺致小鼠瘙痒模型考察丁香酚乳膏的抗炎、止痒效果；抑菌圈实验验证丁香酚乳膏对大肠埃希氏菌与金黄色葡萄球菌的抑制作用。结果 优选得到丁香酚乳膏基质的最优配方，丁香酚、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸的用量分别为1.00、0.75、1.65 g。制得的丁香酚乳膏能显著抑制二甲苯所致小鼠耳廓肿胀、磷酸组胺所致小鼠瘙痒（P<0.05，P<0.01），抑制大肠埃希氏菌和金黄色葡萄球菌的生长。结论 优化后的丁香酚乳膏，制备工艺简单可行，稳定性良好，抗炎、抑菌、止痒效果佳，为丁香酚的开发提供了参考。     

“药辅合一”茶多酚-蜂毒肽纳米复合物的制备及抗肿瘤研究

目的制备具有协同抗肿瘤作用的茶多酚-蜂毒肽纳米复合物(EMN),并考察其抗肿瘤活性。方法通过拜耳反应合成了多聚表没食子儿茶素没食子酸酯(poly EGCG),~1H-NMR和MS表征其结构和相对分子质量。通过正交试验优化EMN的制备工艺,并考察在不同p H值条件下蜂毒肽(Mel)的体外释放。通过流式细胞仪比较异硫氰酸荧光素(FITC)标记的Mel和EMN的细胞摄取情况。MTT法考察poly EGCG和Mel在B16F10和A549细胞的协同抗肿瘤效应。结果合成的poly EGCG用~1H-NMR和MS确证了结构,正交试验优化的EMN最佳制备工艺为将0.5 mg/m L poly EGCG溶液逐滴加入到1 mg/m L等体积的Mel溶液中,边滴加边搅拌,室温孵育30 min,即得。体外释放实验表明EMN释放具有酸响应性。摄取实验表明Mel和EMN均能被肿瘤细胞摄取,摄取量相当。MTT实验结果表明,poly EGCG和Mel联合使用的协同系数(CI)小于1.0,具有协同抗肿瘤效果。结论采用自组装的方式制备EMN,工艺简单,粒径适宜,且具有协同抗肿瘤的效果,值得深入研究。     

基于“药辅合一”理念的当归精油纳米乳递药系统的构建、表征及评价

目的 构建当归精油纳米乳（Angelica Sinensis Radix essential oil-loaded nanoemulsion,AEO-NE）递药系统并对其进行表征及稳定性、毛囊靶向、毛发生长促进作用评价。方法 分别应用伪三元相图法和星点设计-响应面法（central composite experiment design-response surface method,CCD-RSM）对纳米乳处方进行筛选和优化。对纳米乳乳剂类型、粒径、ζ电位、多分散指数（polydispersity index,PDI）、微观形态、黏度、pH值进行表征。以粒径、PDI、外观变化及Z-藁本内酯含量为指标,评价最优处方纳米乳离心稳定性、放置稳定性以及稀释稳定性。通过在体给药荧光标记的AEO-NE于小鼠背部皮肤研究制剂毛囊靶向能力。应用C57BL/6小鼠研究AEO-NE体内促进毛发生长的作用。结果 AEO-NE最优处方为AEO-辛基酚聚氧乙烯醚10(OP-10)-无水乙醇-水（2.25∶0.75∶1∶96）;按最优处方所制AEO-NE外观澄清、透明、微泛蓝光,乳剂类型为O/W型,平均粒径为（...     

基于“药辅合一”的芍药甘草胃漂浮片对急性胃溃疡家兔的药效及机制研究

目的研究芍药甘草胃漂浮片"药辅合一"药效作用及其作用机制。方法家兔随机分为对照组、模型组、参梅养胃颗粒组(1.000 g/kg)、芍药甘草汤浸膏组(1.000 g/kg)、芍药甘草胃漂浮片低及高剂量组(1.000、1.500 g/kg)、含壳聚糖空白辅料组(1.000 g/kg)与不含壳聚糖空白辅料组(1.000 g/kg),每组6只,各组连续给药13 d后禁食24 h,除对照组外,各组家兔ig给予无水乙醇(2.5 mL/只)制备急性胃溃疡模型,造模1.5 h后取血液与胃组织,观察各组家兔胃组织病理损伤情况,检测各组家兔血清胃泌素(GAS)、丙二醛(MDA)、胃蛋白酶原(PGI)、表皮生长因子(EGF)及胃组织EGF、前列腺素E_2(PGE_2)、三叶因子1(TFF_1)水平。结果与模型组比较,各给药组均能改善急性胃溃疡家兔胃组织病理形态,家兔血清中EGF及胃组织中EGF、PGE_2、TFF_1水平均有不同程度升高,血清中GAS、MDA及PGⅠ水平均有不同程度降低。结论芍药甘草胃漂浮片中药物、辅料分用与合用均对无水乙醇型家兔胃溃疡具有一定治疗作用,作用机制可能与保护胃黏膜,改善保护因子、攻击因子之间失衡状态有关。