新型降压药奥美沙坦酯

血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）通过阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAS）而在当前抗高血压治疗中起着重要的作用,是目前新一类极具竞争力的高血压治疗药,自1994年第一个非肽类ARB氯沙坦（Losartan）问世至今,该类药物发展极为迅速.奥美沙坦酯（Olmesartan medoxomil,代码CS-866）是由日本三共（Sankyo）和美国（Forest Laboratories）共同开发的新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂类降血压药,2002年5月以Benicar之名首次在美国上市,规格为5 mg、20 mg和40 mg.同年8月在德国获批准并在10月初以商品名Olmetec上市.目前奥美沙坦酯原料和片剂在我国作为三类新药正在申报之中。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

血管紧张素Ⅱ（AⅡ）是R－A系统的生物活性中心。本文概述了AⅡ的生理活性、肽类AⅡ受体拮抗剂、非肽类Ⅰ型AⅡ受体拮抗剂DuP753和Ⅱ型AⅡ受体拮抗剂EXP655．DuP753对高肾素高血压和卡托普利有相当的降压效果，未见咳嗽副作用，对低肾素高血压无效。     

08085 三共制药接受FDA对Benicar推销资料的警告

FDA最近在一封警告信中称，三共制药公司关于其血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂Benicar（olmesartanmedoxomil）（Ⅰ）和BenicarHCT（olmesartanmedoxomil加氢氯噻嗪）（Ⅱ）在美国的推销资料不恰当，资料中提示其产品比其他降压药物好。     

缬沙坦治疗糖尿病伴高血压蛋白尿20例疗效观察

缬沙坦是血管紧张素Ⅱ（AⅡ）受体拮抗剂,它可直接阻滞AⅡ1型受体（AT1）,AT1阻滞后,拮抗了AⅡ的活性,而产生抗高血压作用。作者采用随机对照方法,观察口服缬沙坦对糖尿病高血压、蛋白尿的治疗作用。     

奥美沙坦酯治疗高血压获FDA批准

2002年4月26日Forest Laboratories公司宣布,美国FDA批准了其血管紧张素Ⅱ受体抑制剂（ARB）奥美沙坦酯（olmesartan medoxomil,CS-866,Benicar）用于高血压的上市申请,Benicar由日本三共制药研制开发,Forest将是其在美国的长期合作伙伴。Benicar可单独使用也可与其他抗高血压药物联合用于高血压的治疗。预计本品在2002年的上半年有望在美国上市。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂研究进展

高血压是一种常见病、多发病,常见的抗高血压药物分为5类（交感神经抑制剂,血管扩张药,利尿降压药,钙拮抗剂,肾素－血管紧张素拮抗剂）。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩,使血管阻力增加;调节醛固酮的分泌（释放增加）,使水、钠重吸收增强,血容量上升;引起心输出量增加;使儿茶酚胺睡或,在交感神经末梢则使去甲肾上腺素释放增加,使平肌细胞增生。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂可以在受体水平对抗血管紧张素Ⅱ的病理生理效应。重点介绍了血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦酯、他素沙坦、依普罗沙坦、替米沙坦的合成。     

浅谈血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂治疗高血压

目前发现的血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体拮抗剂主要通过阻断ATl受体而发挥抗高血压的作用,由于其疗效显著,不良反应较血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）少,没有转化酶抑制药的血管神经性水肿、咳嗽等不良反应,因此受到临床的重视。本文对今年来AngⅡ受体拮抗剂在高血压治疗方面的研究作一综述。     

日本最主要的处方药Norvasc

Pfizer公司出产的钙拮抗剂Norvasc（amlodipine，氨氯地平）在2004年度开出大约7730万张处方，成为日本2004年度最主要的处方药。该药的增长和新型血管紧张素Ⅱ拮抗剂的推出促进了高血压药处方总数增加，根据IMS日本药物数据索引显示，去年用于治疗高血压症的处方总数约6．1亿张。     

美国FDA批准新的高血压治疗复方制剂

美国FDA于2011年12月宣布批准武田公司的阿齐沙坦酯与氯噻酮（azil sartanmedoxomil ＋ chlort halidone ）复方制剂（商品名Edarbyclor）用于高血压的治疗。这是FDA批准的首个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和利尿剂氯噻酮的复方产品。阿齐沙坦酯由武田公司原研,     

抗高血压药物的临床应用

抗高血压药根据其作用部位可分为：利尿降压药、中枢性降压药、β受体阻断药、α受体阻断药、钙离子拮抗剂（0CB）、血管扩张药、血管紧张素转换酶抑制药（ACEI）、血管紧张素Ⅱ（AngⅡ）受体拮抗剂（ARB）等。为了能够安全、有效、合理地治疗高血压疾病,对目前抗高血压药物在临床的应用进行评价,为该类药物的使用提供参考。     

血管紧张Ⅱ受体拮抗剂的研究应用进展

血管紧张素Ⅱ（ＡｎｇⅡ）受体拮剂主要通过阻断ＡｎｇⅡ与受体的结合而达到抗高血压的作用。由于其疗效显著，与血管紧张素转换酶抑制剂（ＡＣＥＩ）疗效相当，但本类药不影响与激肽分解相关的激肽酶Ⅱ视。现对ＡｎｇⅡ受体拮抗剂的研究应用进展作一综述，以供参考。     

美FDA批准奥美沙坦酯和缬沙坦治疗儿童和青少年高血压

目前，美国FDA先后批准扩展了奥美沙坦酯（olmesartan medoxomil／Benicar）和缬沙坦（valsartn／Diovall）的适用人群，即也允许这两药物单用或再联合其它抗高血压药物治疗6～16岁儿童和青少年高血压。     

血管紧张素Ⅱ受体拮抗药类新成员——奥美沙坦酯

奥美沙坦酯（olmesartan medoxomil）是日本研制的血管紧张索Ⅱ受体拮抗药（ARB）类药的新成员。此药与其他ARB相同，也是通过拮抗肾素-血管紧张素-醛固酮系统（RAAS）的主要升压因子血管紧张素Ⅱ与血管平滑肌AT1受体的结合而发挥降血压作用。它具有较理想的药代动力学特性：吸收不受食物影响；药物相互作用少；经胆道（50％-65％）和经肾（35％-50％）双途径排泄；消除半衰期长（12—18h），可以每B1次给药。临床试验表明，其疗效与同类抗高血压药相同或更优；耐受性良好。此药已于2002年4月获美国FDA批准上市，商品名Benicar，其他国家的商品名是Olmetec、傲坦。我国SFDA已于2006年4月批准生产。     

武田公司正在研制糖尿病性高血压复方药

武田公司已经在美国开始了一种固定剂量复方的Ⅲ期临床试验，该复方由已上市的口服抗糖尿病药物Actos（pioglitazone，吡格列酮）（Ⅰ）与正在研发中的血管紧缩素Ⅱ拮抗剂TAK-536（Ⅱ）组成。公司说，他们期望该复方能够增强（Ⅰ）的药效，（Ⅰ）可以改善胰岛素的耐受性，同时还具有抗高血压和保护糖尿病人的器官免受损害的作用。据美国糖尿病协会称，美国60％的糖尿病患者同时患有高血压。目前，正在美国和欧洲进行（Ⅱ）作为单独治疗药用于高血压的Ⅱ期临床试验，而武田公司已在美国和其他60多个国家独立销售（Ⅰ）。     

美国FDA发布奥美沙坦相关安全性信息

2010年6月11日，美国食品药品监督管理局（FDA）发布信息称，正在对两项有关奥美沙坦（olmesartan，商品名Benicar）的临床试验进行评估。两项试验均发现，2型糖尿病患者使用抗高血压药奥美沙坦后出现心血管事件而死亡的发生率高于使用安慰剂的患者。FDA的评估正在继续，目前尚未得出奥美沙坦可增加死亡风险的结论，高血压患者使用奥美沙坦的利益仍大于潜在风险。     

我院2005～2007年抗高血压药利用分析

目的：了解我院抗高血压药的使用情况及发展趋势。方法：对我院2005～2007年抗高血压药的销售金额、用药频度及限定日费用等进行统计、分析。结果：我院口服抗高血压药的销售金额呈逐年上升趋势。钙通道阻滞剂（CCB）在3年中始终排在销售金额第1位，血管紧张素受体Ⅱ拮抗剂（ARB）在销售金额和DDDs的3年的排序中升幅度最大，合资药占主导地位。结论：我院口服抗高血压药物以钙通道阻滞剂、血管紧张素转换酶抑制剂（ACEI）、β-受体阻滞剂、血管紧张素受体Ⅱ拮抗剂和利尿剂为主，与国内外用药情况基本相符。     

上海市静安社区老年人抗高血压药用药分析

目的分析上海市静安区三家医疗机构老年患者抗高血压药的应用情况及变化趋势。方法统计分析三家医疗机构2006—2008年老年人抗高血压药用药品种、用药金额、用药频度（DDDs）和日均费用（DDC）。结果三家医疗机构老年人抗高血压药用药金额和DDDs均呈上升趋势。其中钙通道阻滞剂应用最广,其次是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和血管紧张素转换酶抑制剂。结论三家医疗机构老年人抗高血压药应用基本合理,钙通道阻滞剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂应用前景广阔。     

高血压病血压昼夜节律与血浆血管紧张素Ⅱ水平的研究

目的：探讨高血压患者血压昼夜节律紊乱与血浆血管紧张素Ⅱ（Ang Ⅱ）水平的关系。方法：62例高血压病患者行24小时动态血压测定，根据夜间平均动脉压下降10％以上或以下的标准将患者分为杓型组（34例）与非杓型组928例），以20例血压正常者为对照组，测定血浆Ang Ⅱ浓度。结果：非杓型高血压组血浆Ang Ⅱ水平显著高于杓型组，且血浆Ang Ⅱ水平与动态血压值正相关。结论：肾素－血管紧张素系统是调节血压节律的重要系统,Ang Ⅱ可能参与夜间血压升高，提示高血压患者的血压昼夜节律紊乱与Ang Ⅱ水平有关。     

欧盟批准百时美施贵宝abatacept新适应证

2010年7月,Daiichi Sankyo公司宣布美国FDA己批准Tribenzor（奥美沙坦酯＋氨氯地平＋氢氯噻嗪）,一种包含3种有效成分的复方产品,一日1次用于以下任意两类降压药不能控制的高血压患者：血管紧张素受体阻断剂、钙拮抗剂和利尿剂。本品不适用于高血压的初始治疗。     

上市新药

血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 阿齐沙坦酯（azilsartan medoxomil） 1 商品名 Edarbi 2开发与上市厂商 本品由Takeda公司研发，于2011年4月首次在美国上市。