大叶茜草化学成分的研究

自大叶茜草Rubia schumanniana Pritz的根中分离到五种化学成分,其中一个经光谱及化学方法测定,证明结构为3′-甲氧羰基-4′-羟基-6,6-二甲基萘骈(1′,2′-2,3)吡喃,是新化合物,命名为大叶茜草素(rubimaillin)。另外四个为已知成分,其中三个为蒽醌类化合物,分别鉴定为1-羟基-2-羟甲基蒽醌,1-羟基-2-甲基蒽醌及1,4-二羟基-2-甲基蒽醌,另一为β-谷甾醇。     

查耳酮类化合物合成及抗乳腺癌活性研究

目的 设计、合成并筛选具有抗乳腺癌活性的查耳酮类化合物。方法 利用Claisen-Schmidt 羟醛缩合反应,合成了一系列的查耳酮类化合物,并通过MTT法测试化合物抗乳腺癌活性。结果 合成了36个查耳酮类化合物,其结构均通过¹H-NMR和¹³C-NMR进行了表征。初步生物活性结果表明大部分目标分子查耳酮对MCF-7有较强的抑制活性,对MDA-MB-231也展现出了中等的抑制活性,其中化合物27(IC₅₀=11.3 μmol·L^-1)对MCF-7的抑制活性是他莫昔芬的1.5倍,同时这些查尔酮类化合物对正常细胞均没有毒性。结论 本研究为开发具有抗乳腺癌活性的查耳酮类化合物提供了参考和依据。     

三萜及其苷类化合物抗糖尿病的活性研究

随着现代分离技术的发展,分离出许多三萜及其苷类化合物,天然产物抗糖尿病活性成分的研究开发表明:三萜及其苷类有显著的降血糖作用,现对60多个三萜及其苷类化合物进行了归纳和综述.     

响应面法优化盐酸水解提取茜草中大叶茜草素的工艺研究

目的：应用响应面法优化茜草中大叶茜草素提取的最佳工艺条件。方法：在单因素试验的基础上,以大叶茜草素含量为响应值,选择盐酸浓度、加热温度和加热时间作为考察因素,采用Box-Behnken响应面设计法进行优化工艺研究。结果：在盐酸浓度为10.5%,加热时间41.0min,加热温度82.0℃条件下,茜草中大叶茜草素含量为2.53%,接近预测值2.51%。结论：优化工艺简便稳定,重复性好,可用于茜草中大叶茜草素的水解提取的提取。     

2, 6-二脒基蒽醌类化合物的合成及其抗阿米巴作用

2,6-二脒基蒽醌类化合物是以取代酰胺与氧氯化磷生成复合物,再与2,6-二氨基蒽醌反应而制得。经体外抗阿米巴筛选,发现4个化合物有效,其中以Ⅱ_1和Ⅱ_5活性最强,5μg/ml时可达到全部抑制。     

超声提取大叶茜草素的工艺研究

目的研究超声提取茜草中大叶茜草素的工艺。方法进行单因素超声提取实验,考察超声功率、占空比、提取时间、乙醇体积分数、料液比等因素对大叶茜草素提取率的影响。结果实验范围内,最适宜的工艺提取条件为:提取时间30min,超声功率600～800W,料液比(g·mL-1)1∶5,乙醇体积分数70%,占空比(s/s)5∶1,在此条件下大叶茜草素的平均提取率为1.07%。结论采用超声提取工艺,提取时间短,方法简单可行,有较高的工业应用价值。     

金樱叶的化学成分及抗炎活性研究

目的 对金樱子Rosa laevigata Michx.叶的化学成分及其抗炎活性进行研究,为进一步开发其药用潜能提供科学依据。方法 用大孔树脂色谱、ODS色谱及高效液相色谱法对金樱叶乙醇提取物进行分离纯化,根据理化性质和波谱数据对所得化合物进行结构鉴定,用荧光素酶活性检测法和ELISA法对部分化合物进行体外抗炎活性检测。结果 分离得到9个化合物,分别鉴定为：isopinfaenoic acid-28-O-β-D-glucopyranoside (1);2α,3β,23-三羟基乌苏-12,19-二烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2);2α,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3);苦莓苷F1 (4);2α,3β,23-三羟基乌苏-12,18-二烯-28-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(5);5,7,3′,4′-四羟基-4′′-O-甲基-3-O-β-D-葡萄糖黄酮苷(6);芦丁(7);槲皮苷(8);异落叶松脂素-9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)。用脂多糖(LPS)刺激的NF-κB-293和RAW264.7W 2种炎症细胞模型筛选出具有不同程度抗炎活性的化合物...     

中药抗结核杆菌的研究概况

结核病目前在全球呈蔓延的趋势,在我国仍属于常见性疾病,疫情的严重程度仅次于印度,居世界第2位,被我国以及世界卫生组织列为重点控制疾病之一,据估计,我国约有活动性肺结核病患者477万,其中涂片阳性159万,菌阳208万[1]。结核病呈上升趋势根本的原因是结核分支杆菌耐多药性的产     

氟喹诺酮类药的抗结核杆菌作用及临床应用

喹诺酮类(qunolones)抗菌药是人工合成的含有4-喹酮母核的一类抗菌药物,具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便,与其它常用抗菌药物无交叉耐药性,疗效价格比高等优势,临床应用越来越广。在其主环6或8位加入氟原     

二茂铁基查耳酮类化合物的合成及其抗乳腺癌活性研究

目的设计并合成了二茂铁基查耳酮类化合物,并对其抗乳腺癌活性进行研究。方法通过Claisen-Schmidt缩合反应合成含有二茂铁基的查耳酮类化合物,并通过MTT法对目标化合物的抗乳腺癌活性进行研究。结果合成了9个含有二茂铁基查耳酮类化合物,其结构均通过1H-NMR、13C-NMR进行了表征。生物活性结果表明,目标化合物1~9对MCF-7和MDA-MB-23均具有较强的抑制活性,其中化合物6对MDA-MB-231的抑制活性最强。结论本研究为开发具有抗荷尔蒙非依赖型乳腺癌活性的查耳酮类化合物提供了参考。     

苯丙烯酰胺类化合物的设计、合成及抗HBV活性评价

目的合成苯丙烯酰胺类化合物并考察其抗HBV活性。方法以甘氨酸为起始原料,经过与4-硝基苯甲酰氯缩合,再与2-甲氧基苯甲醛环合,所得产物与氨基醇类化合物反应得到目标化合物。采用MTT法评价目标化合物的细胞毒性,实时荧光定量PCR检测细胞中HBV DNA复制程度,分别计算抑制率、IC_(50)及SI。结果制备了6个苯丙烯酰胺类化合物。化合物5a(IC_(50):2.06μmol·L~(-1),SI:26.35)、5b(IC_(50):0.95μmol·L~(-1),SI:69.58)和5c(IC_(50):4.36μmol·L~(-1),SI:19.86)对HBV DNA复制的抑制活性显著好于先导物MTS(IC_(50):12.57μmol·L~(-1),SI>7.96),对HepG2耐药细胞的HBV DNA也具有较强的抑制作用。结论化合物5a~5c具有进一步研究的价值。     

二苯甲基哌嗪类化合物的合成及其抗变态反应活性

目的：设计并合成二苯甲基哌嗪类化合物，寻找高活性抗变态反应化合物。方法 采用化学合成方法合成所设计的目标化合物，并经元素分析、核磁共振氢谱及红光谱确证其化学结构。采用2，4－二硝基氯苯（DNCB）诱导的小鼠接触性皮炎和组胺致小鼠毛细血管通透性增加两种药理试验模型对部分目标化合物进行了活性测定。结果 共合成了21个目标化合物，其中17个化合物未见文献报道。药理实验结果表明：WLS04和WLS11具有较强的抗变态反应活性，WLS10，WLS11，WLS12，WLS17和WLS18具有较强的抗组胺活性。结论 随着碳链的增长，抗变态反应活性增强，这与该设计思想是一致的。     

RP-HPLC法测定茜芷胶囊中大叶茜草素的含量

测定茜芷胶囊中大叶茜草素的含量.反相高效液相色谱法,采用十八烷基键合硅胶柱,流动相为甲醇-水-四氢呋喃(310:90:3, v/v/v) ,紫外检测波长为250nm ,流速1.0mL·min-1 .大叶茜草素对照品在20～100μg·mL-1 浓度范围内线性关系良好,r=0.9998.平均加样回收率99.8 % , RSD 为1.0 %(n=5).该方法准确可靠、简便,可用于茜芷胶囊的质量控制.     

大叶茜草素在甲醇溶液中的稳定性研究

目的 考察在光照、加热条件下甲醇溶液中大叶莤草素的稳定性.方法 以甲醇-水-四氢呋喃(310:90:3)为流动相,利用Discovery C18色谱柱在250 nm处测定大叶茜草索的含量,考察在4500±500lx光照、室内自然光、不同温度(30、40、50℃)条件下甲醇溶液中大叶茜草素的稳定性.结果 光照条件下大叶茜草素的含量降低明显,避光、加热条件下的含量不变.结论 甲醇溶液中的大叶茜草索在光照下不稳定,测定其含量应避光操作.     

陕西省9个地市产茜草药材中大叶茜草素含量比较研究

目的对陕西省9个地市产的茜草药材进行质量评价。方法采用高效液相色谱法测定茜草不同部位中大叶茜草素含量。结果不同产地茜草药材中大叶茜草素含量差异较大,且同一药材不同部位中大叶茜草素的含量高低也不一致。结论茜草药材中大叶茜草素的含量高低与产区的生态环境和入药部位的组织结构有关。     

马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究

目的对马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期寻找到抗乙肝病毒(HBV)活性更强、毒性更低的马蹄金素衍生物。方法以马蹄金素为先导化合物进行结构优化,合成一系列不同取代基团的马蹄金素衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果合成了马蹄金素衍生物共计9个,经体外活性筛选结果显示有4个衍生物具有抗HBV活性,4a(IC50:24.20μmol·L-1,SI:3.69)、5f(IC50:252.60μmol·L-1,SI:>3.96)、5g(IC50:0.82μmol·L-1,SI:52.57)、5h(IC50:1.44μmol·L-1,SI:59.97)。结论化合物5g和5h显示较强的抗HBV活性,选择指数较高,具有进一步研究开发的价值。     

3,4,5-三甲氧基肉桂酰胺类化合物的合成及其抗惊活性

为寻找新的抗癫痫药物,合成了6个(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酰胺(1a～f)和4个α-溴代衍生物(12a,b)。以~1H-NMR 证实了它们的构型。药理试验表明,化合物1b 具有比1a 稍弱的抗惊活性。     

马蹄金素类似物的合成及其初步抗HBV活性研究

目的合成马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]的类似物,以期寻找高效低毒的抗乙肝病毒化合物。方法以L-苯丙氨酸为起始原料,通过磺酰化、酰化、水解、烷基化等反应,合成马蹄金素类似物并对其进行体外抗乙肝病毒活性测试。结果合成了7个具有磺酰胺结构片段的马蹄金素类似物,活性测试结果显示所有的目标产物均有不同程度的抗乙肝病毒活性,有3个化合物在8μg·mL-1的浓度下具有较高的抑制率,分别为2b(41.9%)、2d(61.3%)、3(47.5%)。结论其中2d显示出较强的抗HBV活性,在3.2μg·mL-1时抑制率也有50.9%,具有进一步研究开发的价值。     

HPLC法测定鼻渊丸中大叶茜草素含量的研究

目的研究建立HPLC法测定鼻渊丸中茜草的大叶茜草素含量测定方法。方法在ODS柱上,以甲醇-水-四氢呋喃（77∶22∶1）为流动相,检测波长为250nm。结果大叶茜草素的线性范围为0.219～2.190μg（r=0.9999）,平均加样回收率为98.8%,RSD=0.8%（n=6）。结论该方法简便、快速、精密度和稳定性良好,适用于鼻渊丸生产的质量控制。