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为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-氯-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯和4-溴-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮。这些化合物均可竞争性地与人蜕膜孕酮受体结合,并能抑制蜕膜细胞的发育,对大鼠具有显著的抗着床活性。 相似文献
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为了寻找抗生育药物,从17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮经17β-羟基-7α-甲基-4β,5β-环氧雌烷-3-酮合成了七个4-位取代的目标化合物:4,17β-二羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-甲氧基-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯、4-氯-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮及其17-乙酸酯和4-溴-17β-羟基-7α-甲基-4-雌烯-3-酮。这些化合物均可竞争性地与人蜕膜孕酮受体结合,并能抑制蜕膜细胞的发育,对大鼠具有显著的抗着床活性。 相似文献
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本文报道了甲基炔诺酮(norgestrel)中两个杂质的分离和鉴定。用薄层层析和高效液相色谱对甲基炔诺酮进行分析,发现除主成分甲基炔诺酮外尚含有六个杂质。用柱层析和制备型薄层层析预分,经径向加压柱对其中两个杂质进行高效液相色谱制备。经紫外、红外和质谱分析并与对照品比较,确认这两个杂质分别为(±)13β-乙基-17β-羟基-甾烷-4-烯-3-酮及(±)13β-乙基-甾烷-4-烯-3,17-二酮。 相似文献
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7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△~4-雌甾烯-3酮(简称7α-和7β-甲-乙氧雌酮)对小鼠抗早孕ED_(50)分别为1.6和5.5 mg/kg。7α-甲-乙氧雌酮在大鼠也有抗早孕作用并使血浆孕酮浓度降低,应用10 μg/ml浓度能抑制离体妊娠大鼠卵巢孕酮合成。7α-和7β-甲-乙氧雌酮与兔子宫胞浆雌二醇受体的相对结合亲和力(RBA)分别为10.8和1.5,与孕酮受体的RBA均<1.7α-和7β-甲-乙氧雌酮都有较弱的雌激素和抗雌激素活性。 相似文献
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目的 合成甲基泼尼松龙的一个手性杂质6β-甲基泼尼松龙,作为有关物质质量控制的对照品。方法 以5α,6α-环氧-11β,17α-二羟基孕甾-3,20-二乙二醇缩酮为原料,经环氧开环、酸性水解、碱性消除、生物脱氢、碘代、置换、碱性水解以及制备液相纯化得到高纯度的6β-甲基泼尼松龙。结果 目标产物结构经1H-NMR、13C-NMR、NOESY和MS确证,纯度经HPLC检测达到99.8%。结论 该杂质可作为甲基泼尼松龙原料药质量控制的杂质对照品。 相似文献
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以18-甲基-17β-羟基-17α-乙炔基-雌甾-4-烯-3-酮(18-甲基炔诺酮),17β-羟基-17α-乙缺基-雌甾-4-烯-3-酮(炔诺酮),17β-羟基-17α-乙炔基-雄甾-4-烯-3-酮(妊娠素)和17a-羟基孕甾-4-烯-3,20二酮(17α-羟基黄体酮)为原料,经NaBH,还原、脱水、双键转位和酯化等反应合成一系列3,5-甾二烯化合物,用1HNMR和MS证明了它们的结构。动物筛选结果表明,17β-丙酰氧基-17α-乙炔基-雌甾-3,5-二烯(IVb2有明显的抗早孕活性。中断早期妊娠的作用似与其雌激素活性有关。 相似文献
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本文报道利用睾丸酮为原料,经脱氢和二甲基铜锂试剂甲基化,制备7-甲基睾丸酮。采用结晶法分离7α-和7β-异构体后,分别进行锂氨还原、氧化、环合及炔锂炔化等反应,合成7α-和7β-甲基-A-环失碳-2α,17α-双乙炔基-5α-雄甾-2β,17β-二醇(Ⅱa,和Ⅱb),经初步药理试验表明,Ⅱa对大鼠具有较强的抗孕激素活性,口服剂量在2.5 mg/kg时,能明显抑制假孕大鼠蜕膜瘤的生长。抗早孕最低口服有效剂量为3.5 mg/kg/4 d,Ⅱb则较弱。 相似文献
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相应的4-烯-3-酮甾体原料(I_(a-c))引入6-亚甲基得(I_(a-c),经2-羟亚甲基化反应与环合反应制得6-亚甲基雄甾(2,3-d)异恶唑(Ⅳ_(a-b)),再与甲醇钠作用生成2a-氰基-4-烯-3-酮(V_(a-b))。在上述有关反应产物中,还分离得到2-羟亚甲基物的C_6二聚物(Ⅵ_c)与甾体(2,3-d异恶唑的C_6二聚物(Ⅶ_(a-c))。进行了Ⅳ_(a-b)对黄体酮受体,Ⅶ_(a-b)与V_b对雄激素受体的亲和力的测定。 相似文献
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为了寻找心血管系统药物,以表雄酮为原料,合成了7个16,17位取代的目标化合物:2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α-羟基-16α-溴-5α-雄甾-17-酮、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-氧-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17-肟-5α-雄甾烷、2β-(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,16α-二羟基-17β-氨基-5α-雄甾烷和2β—(4’-甲基-1’-哌嗪基)-3α,17β-二羟基-16β-氨基-5α-雄甾烷。初步药理试验结果表明它们都有不同程度的抗心律失常活性。 相似文献
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目的:以羟基黄体酮和一氯化碘为原料,合成17α-羟基-21-碘黄体酮。方法:设计正交试验考察溶剂体系、反应温度及原料配比对反应结果的影响,得到优化反应条件。结果:通过新的合成方法合成了目标产物。结论:最佳反应条件为:反应溶剂为水、反应温度为0~5℃、羟基黄体酮与一氯化碘摩尔比为1.0:1.0,粗品精制后收率98%以上。 相似文献
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Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇的立体选择合成及其对胆碱酯酶的抑制活性 总被引:3,自引:0,他引:3
目的研究不同支链结构的Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇对胆碱酯酶的抑制活性.方法以3个不同支链结构的Δ5-3β-羟基甾醇为起始物,先乙酰化保护3β-羟基,再烯丙位氧化引入7-羰基,该羰基分别用NaBH4-CeCl3和L-selectride还原成不同取向的羟基,最后水解除去保护基得到6个不同支链结构的Δ5-3β,7β-二羟基甾醇和Δ5-3β,7α-二羟基甾醇,进而对目标化合物进行乙酰胆碱酯酶和丁酰胆碱酯酶抑制活性实验.结果合成的6个化合物对乙酰胆碱酯酶无明显的抑制活性(IC50>100 μmol·L-1),对丁酰胆碱酯酶则有较强的抑制活性(IC50< 32 μmol·L-1),其中24-亚甲基胆甾-5-烯-3β,7α-二醇的抑制活性最强(IC50=9.5 μmol·L-1).结论 7位羟基的取向和不同的支链结构对化合物1~6发挥丁酰胆碱酯酶体外抑制活性有一定的影响. 相似文献
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包公藤甲素类似物的合成 总被引:6,自引:0,他引:6
包公藤甲素(简称包甲素)系从包公藤茎中分离的一个新生物碱,其结构为2β-羟基-6β-乙酰氧基-N-去甲托品烷(1),为一强效M-胆碱受体激动剂,已用于青光眼治疗。项中等已报道了不同的合成方法,合成品为外消旋体,合成步骤长、收率很低。 相似文献