中药提取物抑制α-葡萄糖苷酶的活性研究

目的：从中药中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法：采用α-葡萄糖苷酶测定方法,对4种经水煮醇沉提取的常用中药进行α-葡萄糖苷酶抑制活性筛选。结果：在反应体系下,4种中药提取物均显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,鸡血藤、五倍子、青果提取物的抑制α-葡萄糖苷酶活性明显强于拜唐苹。结论：4种中药提取物能显著抑制α-葡萄糖苷酶活性,如果对其进一步分离、纯化并提取活性部位,可望获得抑制活性更强的中药α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

刺梨叶醇提物体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的 测定刺梨叶醇提物的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 采用DPPH和ABTS氧化自由基清除试验对刺梨叶乙醇提取物的抗氧化活性进行研究,并对刺梨叶乙醇提取物的α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了测定。结果 刺梨叶乙醇提取物具有较强的DPPH和ABTS氧化自由基清除能力及α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论 刺梨叶具有较好的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

4种海星的α-葡萄糖苷酶抑制活性研究

目的寻找具有降糖活性作用的海星并确定其活性部位。方法首先采用正常和糖尿病小鼠口服糖耐量试验,比较4种海星粗提物改善口服糖耐量的作用,然后利用体外α-葡萄糖苷酶抑制剂模型进一步确定具有改善口服糖耐量作用的海星中抑制α-葡萄糖苷酶的活性部位。结果罗氏海盘车粗提物对正常小鼠和糖尿病小鼠餐后0.5、1 h血糖均有显著降低作用,其中的正丁醇部位具有很强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。结论罗氏海盘车的正丁醇部位具有α-葡萄糖苷酶抑制作用。     

阔叶五层龙根提取物对α-糖苷酶抑制活性的研究

目的 研究阔叶五层龙根各提取物体外α-糖苷酶抑制活性.方法 将阔叶五层龙根80％乙醇提取物依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到4个不同极性部位,并对80％乙醇总提取物与4个不同极性部位进行α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶体外抑制活性筛选.结果 阔叶五层龙根各提取物均具有一定的α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶体外抑制活性,其中对α-葡萄糖苷酶的抑制活性大小:正丁醇部位＞石油醚部位＞乙酸乙酯＞总提取物;对α-淀粉酶的抑制活性大小:石油醚部位＞正丁醇部位＞总提取物＞乙酸乙酯部位.结论 阔叶五层龙根各提取物均具有较好的α-糖苷酶抑制活性和很好的开发价值.     

海带根中alpha-葡萄糖苷酶抑制剂的分离纯化及其酶抑制作用动力学研究

目的研究海带根中alpha-葡萄糖苷酶抑制剂的分离纯化与酶抑制作用动力学。方法采用85%乙醇溶液浸提、石油醚萃取、乙酸乙酯萃取、硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析等方法,以alpha-葡萄糖苷酶抑制活性为导向,分离纯化得到了alpha-葡萄糖苷酶抑制剂活性组分;运用糖尿病小鼠模型探讨了海带根提取物体内降糖机理;采用双倒数作图法表征了活性组分抑制alpha-葡萄糖苷酶的动力学特征。结果海带根乙醇提取物能够有效降低糖尿病小鼠的餐后血糖;可显著抑制alpha-葡萄糖苷酶活性,IC50为13.6μg·mL-1;动力学研究表明酶抑制类型为非竞争性抑制。结论海带根提取物能够有效降低模型小鼠的血糖含量,其活性组分可显著抑制alpha-葡萄糖苷酶活性,对alpha-葡萄糖苷酶的抑制作用类型为非竞争性抑制。     

桑白皮和桑叶中α-葡萄糖苷酶抑制剂的虚拟筛选

目的:虚拟筛选中药桑白皮和桑叶中潜在的α-葡萄糖苷酶抑制活性成分,为发现新型α-葡萄糖苷酶抑制剂提供参考。方法:应用分子模拟软件Sybyl-x 2.0中的Surflex-Dock模块,将文献已报道过的桑白皮和桑叶活性成分中的小分子化合物作为配体与α-葡萄糖苷酶进行对接,以结合力评分Total score值为7作为阈值,判断桑白皮和桑叶中潜在的抑制α-葡萄糖苷酶的活性成分。结果:70个小分子化合物与α-葡萄糖苷酶进行对接后,其中10个成分显示出具有结合活性(Total score值≥7.00),其中桑辛素M-3′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、5,7,2′-三羟基二氢黄酮-4′-O-β-D-吡喃葡萄糖苷、桑皮苷A、白藜芦醇-4,3′-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷以及1,4-二脱氧-1,4-亚氨基-(2-O-β-D-吡喃葡萄基)-D-阿拉伯糖醇与α-葡萄糖苷酶的结合活性较高(Total score值>8.00)。结论:桑白皮和桑叶中多种成分均具有潜在α-葡萄糖苷酶抑制活性。本研究方法可从中药中发现α-葡萄糖苷酶抑制剂,且具有针对性强、快速、高效的特点。     

桑枝颗粒提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用研究

目的初步分离桑枝颗粒提取物中对α-葡萄糖苷酶的抑制活性成分。方法利用超滤工艺对桑枝颗粒提取物进行纯化。结果在同样的样品浓度下,桑枝颗粒提取物中相对分子量在5×105D～10×105D的组分的抑制活性最高,抑制率达68.0%。结论相对分子量在5×105D～10×105D的组分对α-葡萄糖苷酶的抑制活性最高。     

α-葡萄糖苷酶抑制剂产生菌的分离鉴定及其生物活性研究

目的 研究简便的α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选方法,以期筛选得到高活性的α-葡萄糖苷酶抑制剂.方法 采用淀粉水琼脂平板与活性检测相结合的方法从土样中筛选α-淀粉酶抑制剂和α-葡萄糖苷酶抑制剂阳性菌株,并对其进行分类学鉴定.结果 筛选得到一株对猪胰α-淀粉酶和α-葡萄糖苷酶同时具有强烈抑制作用的菌株D0406,其每毫升发酵液的抑制活性约相当于0.6mg的阿卡波糖;鉴定结果表明D0406为链霉菌属(Streptomyces).结论 这种筛选方法简便,结果可靠,得到的菌株D0406抑制活性高,具有降糖药物开发的前景.     

复方石斛饮品及其主要原料对α-葡萄糖苷酶抑制活性的体外研究

目的建立体外α-葡萄糖苷酶抑制活性评价体系,探讨复方石斛饮品及其主要原料的降糖机制,评价复方石斛饮品的降血糖作用。方法优化抑制剂对α-葡萄糖苷酶抑制活性的测定条件,以阿卡波糖为阳性对照,以复方石斛饮品及铁皮石斛、桑叶、桑椹水提液为抑制剂样品,测定它们对α-葡萄糖苷酶抑制活性作用,计算抑制率和半数抑制浓度(IC_(50))。结果复方石斛饮品及铁皮石斛、桑叶、桑椹水提液均有α-葡萄糖苷酶抑制活性,半数抑制浓度(IC_(50)):复方石斛饮品41.5 mg/m L、铁皮石斛水提液87.9 mg/m L、桑叶10.8 mg/m L、桑椹15.4 mg/m L、阿卡波糖24.1 mg/m L。抑制活性作用强弱顺序为:桑叶>桑椹>复方石斛饮品>铁皮石斛。复方石斛饮品在高浓度150 mg/m L时抑制率(83.3%)与阿卡波糖抑制率(85.1%)接近。结论桑叶、桑椹水提液抑制α-葡萄糖苷酶活性作用最强,可作为α-葡萄糖苷酶抑制剂产品开发原料;铁皮石斛水提液对α-葡萄糖苷酶抑制活性作用最弱,其降血糖效果可结合其他方法进行评价;复方石斛饮品通过将铁皮石斛与桑叶、桑椹等降糖中药的有机配伍,合理工艺生产加工,对α-葡萄糖苷酶有明显的抑制活性作用,具有降血糖作用。     

甘草中α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选

目的从甘草中筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。方法从甘草中分别提取纯化甘草酸、甘草次酸、甘草黄酮、生物碱和多糖,并进行活性比较。然后以体外α-葡萄糖苷酶抑制试验为指导,从甘草黄酮中提取分离活性成分,并对其抑制动力学特性进行研究。结果甘草黄酮和甘草次酸具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,从甘草黄酮中分离鉴定了一活性成分—甘草酚,其表现为快速的非剂量依赖性的非竞争性抑制类型,且IC50=0.26μg·mL-1,而甘草次酸却表现为快速的剂量依赖性的不可逆抑制类型,IC50=102.4μg·mL-1。结论甘草酚可作为一种有效的α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

海洋无脊椎动物中α-葡萄糖苷酶抑制剂的初步研究

目的 对青岛地区的海洋无脊椎动物粗提物进行α-葡萄糖苷酶抑制荆的初步筛选.方法采用α-葡萄糖苷酶抑制剂活性筛选模型,对采自青岛沿海的33种海洋无脊椎动物乙醇粗提物进行了活性筛选.结果33种海洋无脊椎动物粗提物中,宥10种具有不同程度的α-葡萄糖苷酶抑制剂活性.其中海筒螅、海燕、刺参和毛蚶的粗提物表现出较强的活性,在浓度为0.6 mg·mL-1时,分别为56.1%、67.3%、62.2%、66.3%.结论某些海洋无脊椎动物中存在具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的成分,值得进一步研究开发.     

海洋来源的天然α-糖苷酶抑制剂研究进展

α-葡萄糖苷酶抑制剂(AGIs)是一类以延缓肠道糖类吸收而达到治疗糖尿病的口服降糖药物。从海洋天然产物宝库中寻找新型α-葡萄糖苷酶抑制剂对发现高效低毒的治疗II型糖尿病(T2DM)药物具有重要意义。本文综述了45个海洋动物、植物以及微生物来源的天然α-葡萄糖苷酶抑制剂的结构、活性及其生物来源,还简要探讨了其构效关系,即酚羟基、卤素和不饱和双键、叁键的存在有助于增强化合物的α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

二甲双胍和洛沙坦合并用药对糖尿病并发高血压动物的治疗作用

目的TD-01是一化学合成的化合物，离体研究结果表明，TD-01具有α-葡萄糖苷酶抑制活性，为了证实TD-01具有α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用和观察其作用特点，进行了相关抗糖尿病作用研究。方法在体外实验比较了TD-01和α-葡萄糖苷酶抑制剂拜唐苹（Acarbose）、倍欣（Voglibose）对α-葡萄糖苷酶（蔗糖酶、麦芽糖酶）和α-淀粉酶的抑制作用？体内实验选用正常ICR小鼠及四氧嘧啶高血糖小鼠，并以Acarbose作为阳性对照药，比较TD-01对蔗糖、淀粉和葡萄糖负荷后血糖升高的影响。还选用了链脲霉素（STZ）糖尿病大鼠模型，     

中药提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶抑制作用的研究

目的 评估中药提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用.方法 从治疗糖尿病的中药方剂中选出常用的54味中药,水煎煮及煎煮后残渣以70％乙醇提取,各提取物进行α-葡萄糖苷酶体外抑制活性试验,探讨其对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用,并与阳性对照药物阿卡波糖比较.结果 与阿卡波糖相比,桑枝等9味中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用显著,其中马齿笕、桑葚,桑枝和桑白皮这4味中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶抑制作用较强,抑制率分别为81.45％、72.35％、62.72％和63.93％,相应的阿卡波糖的抑制率为39.56％.结论 中药水煎煮液乙醇提取物对鼠肠α-葡萄糖苷酶有较好的抑制作用,对新型降糖中成药品种开发具有很好的参考价值.     

α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型的正交法构建和筛选

目的为新药发现阶段α-葡萄糖苷酶抑制剂的筛选提供实用的微量筛选方法。方法以α-葡萄糖苷酶为酶源,96孔板为载体,在生理pH值和温度的条件下,用正交试验法研究酶浓度、底物浓度、反应时间对酶活力的影响,确定酶反应最佳条件。在确定筛选模型运行条件后,对阳性药物和492种贵州民族药植物提取物进行筛选研究。结果采用正交试验法成功构建了实用灵敏的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型。492种植物提取物筛选结果表明,有145种提取物的抑制率达到了50%以上。结论本研究构建的α-葡萄糖苷酶抑制剂微量筛选模型具备了简便、快速、灵敏、高效、经济的优点,适用于大规模筛选α-葡萄糖苷酶抑制剂。     

肉桂提取物对α-葡萄糖苷酶活性及糖尿病模型大鼠餐后高血糖的抑制作用

目的：研究肉桂提取物对α-葡萄糖苷酶活性及糖尿病模型大鼠餐后高血糖的抑制作用。方法：采用大鼠肠α-葡萄糖苷酶体外活性抑制实验观察肉桂提取物的抑制作用,并采用酶动力学分析模块法对肉桂提取物抑制α-葡萄糖苷酶动力学进行研究。采用腹腔注射链脲佐菌素以复制大鼠糖尿病模型,观察肉桂提取物对麦芽糖和蔗糖负荷餐后高血糖的抑制效果。结果：体外实验表明,肉桂提取物对大鼠肠α-葡萄糖苷酶的抑制作用呈剂量依赖性,其半数抑制浓度值为529μg／ml,酶动力学数据符合竞争性抑制的特征。在体实验表明,300、600mg／kg的肉桂提取物能明显缓解糖尿病模型大鼠麦芽糖和蔗糖负荷餐后血糖的升高,但不能缓解葡萄糖负荷餐后血糖的升高。结论：肉桂提取物可缓解餐后血糖升高,其机制可能与抑制α-葡萄糖苷酶的活性有关。     

基于活性成分和α-葡萄糖苷酶抑制作用的组织培养牡荆遗传稳定性评价

目的 评价组织培养牡荆的遗传稳定性。方法 考察4种溶剂对牡荆叶总黄酮的提取效果；采用高效液相色谱(HPLC)法测定牡荆素含量，并测试牡荆叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及动力学曲线。结果 不同溶剂对牡荆叶活性成分提取得率从高到低依次为酸性乙醇(pH 1.33)、70%乙醇溶液、丙酮、乙酸乙酯。以酸性乙醇(pH 1.33)为溶剂的组织培养和野生牡荆叶中总黄酮含量以鲜重计分别为62.79 mg/g和60.35 mg/g，牡荆素含量以鲜重计分别为132.20μg/g和126.12μg/g，提取物对α-葡萄糖苷酶的半抑制浓度(IC₅₀)分别为1.41 mg/mL和1.37 mg/mL。动力学曲线分析表明，组织培养和野生牡荆叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制类型均为可逆性抑制。结论 牡荆叶提取物对α-葡萄糖苷酶有较强抑制作用，且组织培养和野生牡荆叶活性成分相当，组织培养牡荆遗传稳定性较好。     

枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制作用

目的从21味药中筛选对α-葡萄糖苷酶具有活性的中药。方法选用对α-葡萄糖苷酶活性抑制程度较高的中药枸杞作为研究对象。采用烘干、回流脱脂、水提、乙醇沉淀和DEAE纤维素柱层析等方法进行枸杞多糖的提取,并对其活性以及在不同条件下对α-葡萄糖苷酶的影响进行研究。结果0.4 mg的枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶的抑制程度达52%,2.0 mg的抑制率高达88%。结论枸杞多糖对α-葡萄糖苷酶具有较强的抑制作用,抑制机理为非竞争性抑制。     

刺梨乙醇提取物体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性的研究

目的 研究刺梨体外抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。方法 采用DPPH和ABTS氧化自由基清除试验对刺梨果肉乙醇提取物的抗氧化活性进行研究,并对其α-葡萄糖苷酶抑制活性进行了测定。结果 刺梨果肉乙醇提取物具有较强的DPPH氧化自由基清除能力[IC₅₀=(10.24±0.98)μg·mL^-1]和ABTS氧化自由基清除能力[IC₅₀=(4.92±0.31)μg·mL^-1]及α-葡萄糖苷酶抑制活性[IC₅₀=(5.75±0.71)μg·mL^-1]。结论 刺梨具有较好的抗氧化活性和α-葡萄糖苷酶抑制活性。     

梅州客家41种常用中草药对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用

目的 以41种梅州客家民间常用中草药为研究对象,评价其对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性,并对活性最强的品种进行酶抑制类型探究。方法 以半数抑制率(IC₅₀值)为指标,采用对-硝基苯基-α-D-吡喃葡萄糖苷(pNPG)法、3,5二硝基水杨酸(DNS)法评价41种梅州客家常用中草药95%乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制活性,采用酶促动力学方法与Lineweaver-Burk曲线分析活性最强品种对酶的抑制作用类型。结果 40种常用中草药具有α-葡萄糖苷酶抑制活性,23种具有α-淀粉酶抑制活性,其中九节(Psychotria asiatica)表现出最强的抑制活性,其抑制α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶IC₅₀值分别为(0.17±0.001)、(0.09±0.001) mg·mL^-1,抑制类型分别为可逆竞争性抑制和可逆非竞争性抑制。结论 梅州客家常用中草药九节对糖代谢酶活性具有显著的抑制作用,在糖尿病的防治方面具有进一步研究和开发的潜在价值。