两种鬼臼毒素脂质体的制备及其比较分析

目的：制备两种含有鬼臼毒素（PPT）的脂质体凝胶剂并比较两者的性能。方法：采用逆向蒸发法制备PPT－二棕榈酰磷脂酰胆碱（DPPC）和PPT－大豆卵磷脂脂质体，光镜和电镜观察2种脂质体的外观形态并测定粒径大小，采用凝胶渗透色层技术测定脂质体的包封率。结果：PPT－DPPC脂质体光镜下为球形，粒径为0．825－2．050um,平均1．450um;PPT－大豆卵磷脂脂质体粒径1．445－7．590um，平均3．780um，电镜下PPT－DPPC脂质体的结构为多室脂质体，包封率为73．8％，PPT－大豆卵磷脂脂质体包封率为79．1％，室温保存1个月后测得PPT－DPPC脂质体的包封率为65．2％，3个月为58．8％，6个月后为56．4％，PPT大豆卵磷脂脂质体的包封率则依次为70．3％，60．4％和51．3。结论：使用逆向蒸发法制备鬼臼毒素的脂质体凝胶剂，方法简便易行，分布较均匀，包封率较高。     

流感疫苗壳聚糖脂质体的制备工艺

目的在流感疫苗脂质体的基础上制备壳聚糖脂质体载药微粒,建立流感疫苗壳聚糖脂质体的制备工艺．方法采用薄膜分散法制备流感疫苗脂质体,以不同N/P比（壳聚糖中的氮和卵磷脂中的磷比值）制备壳聚糖载药微粒．观察形态并测定其平均粒径、粒度分布、包封率与结合率．通过对比不同N/P比制备壳聚糖载药微粒的包封率与结合率等指标,确定流感疫苗壳聚糖脂质体的制备工艺．结果流感疫苗脂质体形态均呈圆或椭圆形,粒度分布较均匀,壳聚糖包覆后脂质体仍为圆形,平均粒径由2．14μm增加到4．05μm．壳聚糖包覆前后流感疫苗脂质体平均包封率由80．41％变为84．37％．比较6种不同N/P比流感疫苗壳聚糖脂质体的结合率,当N/P为5：1时,为壳聚糖与脂质体孵育的最佳比例,结合率为19．40％．结论壳聚糖包覆后脂质体仍接近圆形,粒径增加,包封率提高,当N/P为5：1时,为壳聚糖与脂质体孵育的最佳比例．     

汉防己甲素脂质体的制备和性状研究

目的制备汉防己甲素脂质体并进行性状观察研究。方法采用逆相蒸发法制备汉防己甲素脂质体，检测脂质体稳定性、药物包封率和不同存放时间药物渗漏率，电镜观察脂质体形态、大小。结果汉防己甲素脂质体（膜脂浓度35mg/ml）稳定性良好，药物包封率可达72．9％，药物脂质体4℃存放1、3、6个月时药物渗漏率分别为2.51％、4.52％、8．11％。电镜下观察，脂质体呈圆球形，大小较均匀，粒径大小为（264±47）nm。结论采用逆相蒸发法成功制备了汉防己甲素脂质体，其具有良好的稳定性和较高的药物包封率。     

大蒜素脂质体的研制及其质量评价

目的:对大蒜素脂质体的处方和制备工艺进行研究,并评价其质量.方法:采用反相蒸发法制备了大蒜素脂质体,并对制剂的形态学、包封率、粒径分布、稳定性等性质进行了研究.结果:本研究制备的大蒜素脂质体包封率为87.19%;透射电子显微镜下观察脂质体为粒径均匀的球状或近球状的囊泡,平均粒径为114.8nm,＜183nm的粒子占90%.结论:大蒜素脂质体包封率高,质量稳定,重现性好.     

光敏纳米脂质体制备及其特性研究

目的制备聚丁二炔光敏纳米脂质体并对其特性进行研究。方法采用反相蒸发法制备聚丁二炔纳米脂质体。原子力显微镜观察脂质体形态，激光粒度分析仪测定脂质体粒径与表面电位。结果制备的光敏纳米脂质体形状规则，平均粒径（78．3±1．4）nm。结论采用反相蒸发法制备的聚丁二炔纳米脂质体，达到设计要求。     

古糖酯脂质体的制备及其包封率测定方法的研究

目的 研究古糖酯脂质体的制备方法,并建立其包封率的测定方法.方法 采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体,运用正交实验确定最适的制备条件;采用高效凝胶渗透色谱法(HPGPC)测定古糖酯脂质体的包封率.结果 采用反相蒸发法制备古糖酯脂质体的最适条件是:磷脂与胆固醇的摩尔比为4:1,古糖酯药物的加入量为1%,脂水相体积比为3:1,在此条件下制备的脂质体包封率可达39.13%.经负染色法观察古糖酯脂质体的形态为圆形或椭圆形,平均粒径为200 nm.采用HPG-PC法可有效地分离古糖酯脂质体与游离药物,方法测定的线性范围为0.2～10.0 g·L-1,平均回收率为95.12%,RSD为1.83%(n=5).结论 反相蒸发法制备的古糖酯脂质体包封率高,粒径小,形态稳定.HPGPC方法简便、快捷,重现性好,适合于古糖酯脂质体包封率的测定.     

纳米级磁性阿霉素脂质体的制备及对人胃癌细胞的体外细胞毒作用

目的 探讨纳米级磁性阿霉素脂质体的制备及其体外细胞毒性.方法 用反相蒸发法制备纳米级磁性阿霉素脂质体,以正交实验设计确定最佳制备工艺;电镜观察其形态,Zetapal无机粒度分析仪测量其粒径分布,利用紫外-Sephadex G-50法测定其包封率,利用磁测仪测量其磁响应性.用比色法分析其对人胃癌细胞的体外细胞毒作用.结果 磁性阿霉素脂质体在电镜下为圆形或椭圆形,平均粒径为(293.4±20.6)nm,包封率为(30.8±3.3)%,磁响应性50.28 emu,其体外抑制肿瘤细胞生长的能力与阿霉素无显著差异.结论 用反相蒸发法制备的磁性阿霉素脂质体平均粒径小,达到纳米级,磁响应性高,抑瘤效果好.     

脂质体的制备及相关性质的研究

目的:制备CL2MDP(Disodium clodronate,氯屈膦酸二钠)脂质体,并研究其包封率和稳定性。方法:采用逆相蒸发法制备CL2MDP脂质体,在透射电镜下观察脂质体颗粒的形态大小,应用离心法测定CL2MDP的包封率,并用反复冻融法考察脂质体的稳定性。结果:制备的脂质体形态较为规则,近似呈圆球形,平均直径(200±8)nm,计算测得包封率达(18.6±2.8)%,经冻融处理后脂质体包封率有一定程度的提高。结论:逆相蒸发法可用于制备包封率较高及稳定性良好的CL2MDP脂质体。     

脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂制备及膜剂中鬼臼毒素含量的测定

目的 筛选出脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂制备的最佳配方，制备脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂并测定膜剂中鬼臼毒素的含量。方法 选择制备壳聚糖膜剂所需的壳聚糖、醋酸、明胶作为三个因素，脂质体鬼臼毒素作为空白因素，每个因素三水平进行正交实验设计，根据正交实验设计的结果制备不同配方的膜剂，将膜剂的粘附性、溶解性作为评价指标进行综合评价，确定膜剂制备的最佳配方。采用紫外分光光度法对所制备膜剂中鬼臼毒素的含量进行测定，检测波长为292nm。结果 对各配方膜剂的综合评价进行统计分析，以2％壳聚糖、1％醋酸、2％明胶、2．8％脂质体鬼臼毒素为配方制备的脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂的综合评价最高；紫外分光光度法检测结果显示鬼臼毒素在5-25μg/ml范围内线性关系良好(r=0.99989)，平均回收率为99．7％(n=5)，相对标准误差(RSD)=1．11，膜剂中鬼臼毒素平均含量为10．46％，RSD=1．61％。结论 根据正交实验结果制备的膜剂，在粘附性、溶解性方面均符合要求，紫外分光光度法测定脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂中鬼臼毒素含量快捷、准确，膜剂中鬼臼毒素的含量基本符合要求，鬼臼毒素在膜剂中的分布较为均一。     

消炎痛脂质体滴眼液的研制

本实验采用薄膜法、逆相蒸发法和注入法制备消炎痛脂质体滴眼液，其中注入法制备的０．５％消炎痛多相脂质体滴眼液，平均包封效率为４１％，具有良好的稳定性。     

盐酸小檗碱脂质体制备与质量评价研究

目的：制备盐酸小檗碱脂质体,并对其质量进行评价。方法：采用薄膜分散-pH梯度-探头超声法制备盐酸小檗碱脂质体,测定其包封率和粒径,以透射电镜观察脂质体形态。结果：盐酸小檗碱脂质体平均粒径为（158±5）nm;盐酸小檗碱包封率为91．8％。结论：结果表明脂质体粒径均一,体系稳定。     

脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂制备及膜剂中鬼臼毒素含量的测定

目的 筛选出脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂制备的最佳配方,制备脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂并测定膜剂中鬼臼毒素的含量。方法 选择制备壳聚糖膜剂所需的壳聚糖、醋酸、明胶作为三个因素,脂质体鬼臼毒素作为空白因素,每个因素三水平进行正交实验设计,根据正交实验设计的结果制备不同配方的膜剂,将膜剂的粘附性、溶解性作为评价指标进行综合评价,确定膜剂制备的最佳配方。采用紫外分光光度法对所制备膜剂中鬼臼毒素的含量进行测定,检测波长为292 nm。结果 对各配方膜剂的综合评价进行统计分析,以2%壳聚糖、1%醋酸、2%明胶、2.8%脂质体鬼臼毒素为配方制备的脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂的综合评价最高;紫外分光光度法检测结果显示鬼臼毒素在5~25 μg/ml范围内线性关系良好(r=0.999 89),平均回收率为99.7%(n=5),相对标准误差(RSD)=1.11,膜剂中鬼臼毒素平均含量为10.46%,RSD=1.61%。结论 根据正交实验结果制备的膜剂,在粘附性、溶解性方面均符合要求,紫外分光光度法测定脂质体鬼臼毒素壳聚糖膜剂中鬼臼毒素含量快捷、准确,膜剂中鬼臼毒素的含量基本符合要求,鬼臼毒素在膜剂中的分布较为均一。     

逆相蒸发法结合响应面优化抗耐药结核菌药物利奈唑胺脂质体处方工艺研究

目的 通过逆相蒸发法制备抗结核药物利奈唑胺脂质体,并利用响应面法优化其制备工艺和处方组成。方法 以包封率为主要指标进行单因素试验,以Box-Behnken响应面分析法优化其制备工艺。并将最优工艺下制得的利奈唑胺脂质体于倒置荧光显微镜下观察其形态。结果 通过逆相蒸发法制备利奈唑胺脂质体的包封率较高;最佳制备工艺:胆固醇-卵磷脂质量比为1:2.45,缓冲液pH值为6.65,超声时间为3.2 min,旋转蒸发仪转速为50 r。结论 逆相蒸发法的制备工艺简单,重现性好,所得包封率高。     

鬼臼毒素固体脂质纳米粒凝胶治疗复发性尖锐湿疣的随机双盲对照研究

目的 评价鬼臼毒素固体脂质纳米粒凝胶治疗复发性尖锐湿疣的疗效和安全性.方法 选择适当的复发性尖锐湿疣患者,采用鬼臼毒素脂质纳米粒凝胶与普通鬼臼毒素凝胶进行随机双盲、对照研究,主要观察近期治疗效果、抗复发情况及局部不良反应.结果 鬼臼毒素脂质纳米粒凝胶对尖锐湿疣的首次清除率(97.1%)与普通的鬼臼毒素凝胶剂(90.6%)相近(P＞0.05),但复发率和不良反应发生率明显偏低(P＜0.01).结论 鬼臼毒素脂质纳米粒凝胶局部外用不良反应轻微,耐受性好,并能降低尖锐湿疣复发率.     

5-氨基酮戊酸光动力疗法联合二氧化碳激光治疗尖锐湿疣的疗效观察

目的比较5-氨基酮戊酸光动力疗法（5-aminolevulinic acid-mediated photodynamic therapy,ALA-PDT）和二氧化碳（CO_2）激光治疗尖锐湿疣（CA）的临床疗效。方法将同济大学附属第十人民医院皮肤科2010年4月至2010年12月就治的111例尖锐湿疣患者分为3组,第一组为特殊部位（尿道口、系带或宫颈部位）的疣体患者,共17例,单用ALA-PDT治疗;余94例患者随机分为两组,每组47例,分别采用ALA-PDT联合CO_2激光治疗和单一CO_2激光治疗。ALA-PDT每周治疗1次,3次为1个疗程。CO_2激光治疗根据疣体大小一次或分次清除疣体。3组患者治疗结束后每1、2、3个月分别电话随访一次。结果单用ALA-PDT组一个疗程结束后的清除率为93.4%（16/17）,3个月后总复发率为11.8%（2/17）。联合治疗组和CO_3激光单一治疗组3个月后的总复发率分别为14.9%（7/47）和55.3%（26/47）,差异有统计学意义（x~2=16.857,P〈0.001）。结论ALA-PDT联合CO_2激光治疗CA疗效确切,复发率低;ALA-PDT可有效治疗特殊部位的疣体,临床适用范围广。     

紫杉醇脂质体腹腔给药对S180腹水瘤小鼠的疗效

目的:比较紫杉醇脂质体与紫杉醇注射液对S180腹水瘤小鼠的肿瘤抑制效果.方法:采用逆向蒸发法及超声法制备紫杉醇脂质体,以激光粒度散射仪测定粒径,以反向高效液相法测定脂质体中紫杉醇药物含量.采用S180细胞昆明鼠腹腔内注射形成腹水瘤模型,肿瘤种植24 h后随机分成4组,分别为空白对照组、空白脂质体组、紫杉醇注射液组、紫杉醇脂质体组.每组5只,其中两组分别以紫杉醇脂质体和紫杉醇注射液腹腔注射,其他2组分别给予生理盐水和空白脂质体腹腔注射,共给药4次,给药间隔72 h.结果:紫杉醇脂质体平均粒径为(282.40±8.94)nm,药物包封率为91%.肿瘤种植14天后,空白对照组、空白脂质体组、紫杉醇注射液组小鼠形成大量腹水,腹膜、肝脏广泛转移;紫杉醇脂质体组仅形成少量腹水,腹膜、肝脏未见转移.结论:紫杉醇脂质体腹腔内给药可以明显抑制腹水形成,有效抑制腹腔转移.