硝苯地平缓释片(I)的释放度差异性研究

目的：考察硝苯地平缓释片的释放度（I）控制情况。方法：通过不同厂家、不同处方工艺的硝苯地平缓释片（I）和不同仪器的释放度检测结果,反映硝苯地平缓释片（I）释放度的差异性。结果与结论：硝苯地平缓释片释放度检测结果符合质量标准要求,但制剂批的质量一致性有待提高,明确需进行工艺或质量检测方法研究,进行体内外溶出相关性的评价工作。     

自动溶出仪对硝苯地平缓释片(Ⅰ)释放度测定的干扰

目的　探讨自动过滤取样模式对硝苯地平缓释片（Ⅰ）释放度测定的干扰。方法　采用溶出度测定法第二法装置，分别手工取样滤膜过滤和自动取样器滤芯过滤，测定硝苯地平缓释片（Ⅰ）的释放度。结果　通过两种过滤模式及回收率的测定显示，自动过滤取样装置对硝苯地平（Ⅰ）有吸附作用。结论药品测定溶出度或释放度时，应先考察溶出度测定仪的自动取样装置对其是否有吸附作用，否则影响测定结果。     

不同厂家卡马西平片溶出度考察

目的建立卡马西平片的溶出度试验方法,对3厂家生产的卡马西平片的含量和溶出度进行测定。方法以稀盐酸24mL加水至1000mL为溶出介质,采用桨法测定溶出度．转速为150r·min^-1温度为（37．0±0．5）℃;用紫外分光光度法测定含量,测定波长为285nm。并对溶出参数进行了统计学处理。结果各厂家卡马西平片的溶出参数（T50．Td,m）有极显著性差异（P〈0．01）。结论不同厂家生产的卡马西平片的溶出度明显不一致,进行溶出度检查有助于控制药品质量。     

不同厂家卡马西平片溶出度比较

目的建立卡马西平片的溶出度试验方法，对4厂家生产的卡马西平片的含量和溶出度进行测定。方法以稀盐酸24mL加水至1000mL为溶出介质，采用桨法测定溶出度，转速为100r／min，温度为（37．0±0、5）℃；用反相高效液相色谱（RP—HPLC）法测定含量，测定波长为285nm，并对溶出参数进行了统计学处理。结果各厂家卡马西平片的溶出参数（T50，Td，m）有极显著性差异（P〈0.01）。结论不同厂家生产的卡马西平片的溶出度明显不一致，进行溶出度检查有助于控制药品质量。     

四厂家硝苯地平缓释片（Ⅰ）在不同pH介质中释放度比较

摘 要 目的： 对四个不同厂家生产的硝苯地平缓释片（Ⅰ）的体外释放度进行考察,以反映其内在品质差别。方法: 分别以pH1.2盐酸溶液、pH4.0醋酸盐溶液、pH6.8的磷酸盐溶液和水为释放介质,采用紫外分光光度法测定市售硝苯地平缓释片（Ⅰ）的体外释放度,释放曲线采用相似因子f₂法进行比较。结果:四厂家产品释放度均符合我国药品标准,但不同厂家、不同释放介质中释放曲线不完全相似。 结论: 四厂家产品质量存在差异,我国的释放度测定标准有待提高。     

硝苯地平原研与仿制口服制剂体外释放度的对比研究

目的比较原研与仿制硝苯地平口服制剂的释放度,评价其体外溶出度的一致性。方法以0.25%十二烷基硫酸钠水溶液(900 mL)为溶出介质,采用反相高效液相色谱法测定硝苯地平浓度,转篮法考察硝苯地平口服制剂释放度。结果不同厂家硝苯地平口服制剂释放速度和释放量存在差异,原研缓释片4 h释放度为标示量的59.68%,11 h释放度为标示量的82.94%;但仿制缓释片4 h释放度达标示量的109.18%;两种缓释制剂释放相似度(f2)为60.26。仿制普通片1 h累计溶出度为82.19%,2 h为88.4%。结论硝苯地平原研、仿制缓释片及仿制普通片释放度符合药典规定,但两种缓释片缓释特点存在明显差异,释放相似度较低。进行仿制药与原研药体内外一致性评价,有利于提高仿制药质量。     

盐酸二甲双胍肠溶片体外释放度研究

目的考察不同厂家盐酸二甲双胍肠溶片的释放度，以评价其内在质量。方法采用转篮法，以紫外分光光度法测定二甲双胍的含量，并对释药参数T50，Td，m进行统计分析。结果两个厂家的二甲双胍肠溶制剂均符合制剂释放质量规定，但释药参数差异具有统计学意义（P〈0．01）。结论为了确保盐酸二甲双胍肠溶制剂的疗效，应对其进行体外溶出度的测定。     

十二指肠腺腺瘤合并肠套叠影像学诊断及文献复习１例

目的：提供一种琥珀酸美托洛尔缓释片的体外释放度测定方法。方法以pH6．8磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速100 rpm,以高效液相色谱法测定含量,色谱柱为venusil MPC18（250 mm ×4．6 mm,5μm）,流动相为pH 3．5的磷酸盐缓冲液－乙腈（75∶25）,检测波长为274 nm,流速：1．0 mL· min－1。结果 A＝9．2322C＋7．3634（r＝0．9999）,琥珀酸美托洛尔含量测定浓度在20～140 mg· L－1的范围内线性关系良好;自制制剂与进口制剂具有相似的体外释放特征。结论该法操作简便、准确、重现性好,适合琥珀酸美托洛尔缓释片的释放度测定。     

银杏叶片的体外溶出度研究

目的 测定5个不同厂家(分别以代码A，B，C，D，E表示)银杏叶片的体外溶出度。方法 按中国药典2000版进行，以0．1mol/L HCl和蒸馏水为释放介质，用紫外分光光度法在265nm处测定紫外吸收度；使用SPSS中的一般线性模型(general linear model)对不同厂家银杏叶片的体外溶少度进行多重比较。结果 5个不同厂家相互之间的溶出度有显著差异(P＜0．05)，只有厂家A和厂家B之间无显著差异(P＝0．671)；银杏叶片的体外溶出度在0．1mo1/L HCl和蒸馏水之间有显著差异(P＜0．05)。结论 有必要测定银杏叶片的体外溶出度。     

琥珀酸美托洛尔缓释片的释放度研究

目的：提供一种琥珀酸美托洛尔缓释片的体外释放度测定方法。方法以pH6．8磷酸盐缓冲液为溶出介质,转速100 rpm,以高效液相色谱法测定含量,色谱柱为venusil MPC18（250 mm ×4．6 mm,5μm）,流动相为pH 3．5的磷酸盐缓冲液－乙腈（75∶25）,检测波长为274 nm,流速：1．0 mL· min－1。结果 A＝9．2322C＋7．3634（r＝0．9999）,琥珀酸美托洛尔含量测定浓度在20～140 mg· L－1的范围内线性关系良好;自制制剂与进口制剂具有相似的体外释放特征。结论该法操作简便、准确、重现性好,适合琥珀酸美托洛尔缓释片的释放度测定。     

HPLC法测定卡托普利缓释片中主药的含量

目的:建立以高效液相色谱法测定卡托普利缓释片中主药含量的方法。方法:色谱柱为Kromasil C18,流动相为甲醇-0·05%磷酸水溶液(60∶40),检测波长为220nm,流速为1mL·min-1,柱温为30℃,进样量为10μL。结果:卡托普利进样量的线性范围为2·2443~14·962μg(r=0·9992);平均回收率为99·94%(RSD=0·1%)。结论:本方法简便、准确、专属性强,可用于该制剂中主药的含量测定。     

羟丙甲纤维素QbD样品对硝苯地平骨架片释放的影响

目的：研究羟丙甲纤维素的不同关键材料属性（CMAs）的样品（QbD样品）对以难溶性药物硝苯地平（溶解度11μg/ml）为模型药物的亲水凝胶骨架缓释片的药物释放的影响。方法：采用直接压片的方式,分别使用粘度、粒度和羟丙基含量等属性分别接近标准上下限范围的羟丙甲纤维素QbD样品和其他辅料一起制成硝苯地平骨架缓释片,并按标准规定的方法对体外释放曲线进行测定。结论：在标准规定范围内羟丙甲纤维素的粘度、粒度和羟丙基含量的波动对硝苯地平亲水凝胶骨架缓释片的释放没有显著的影响。     

格列齐特缓释片释放度研究

目的参考日本药品品质再评价工程对溶出度研究的方法,研究了格列齐特缓释片释放度质量要求．并考察了国内仿制药的释放情况。方法采用桨法,以磷酸盐缓冲液（pH6．8）为释放介质,转速为100r／min,选择226nm／290nm双波长法,运用FODT-601型光纤药物溶出度实时测定仪在线监测药物的释放曲线。结果格列齐特在6．6—39．6ug／mL范围内呈现良好的线性关系（r≥0．9993）,采用拟定的方法测定国内5家生产企业的5批样品的释放度,结果差异较大。结论本文建议的释放度要求更能体现药品的生物利用度,能有效的控制产品内在质量。     

醋氯芬酸缓释片和普通片体内外释药行为的相关性研究

目的对比研究醋氯芬酸缓释片和普通片的体外释放行为和Beagle犬体内的药动学,分析体内、体外释药行为的相关性。方法以紫外分光光度法测定两药的体外释放度,利用反相高效液相色谱法测定不同时间Beagle犬血浆中药物浓度,用DAS2.0统计软件计算有关药动学参数,Loo-Riegelman法计算体内吸收百分数,并对体内外相关性进行评价。结果醋氯芬酸缓释片体外恒速释放14h累积释放百分率在95%以上,普通片和缓释片的主要药动学参数达峰时间（tmax）为（2.833±1.169）h和（12.800±0.980）h,血浆半衰期（t1/2）为（2.650±0.261）h和（6.859±6.029）h,峰浓度（Cmax）为（23.457±8.881）μg/mL和（5.674±1.903）μg/mL,药时曲线下面积（AUC0-∞）为（113.171±16.529）μg.h/mL和（128.295±118.601）μg.h/mL,且体内外相关性较好。结论醋氯芬酸缓释片血药浓度平稳,与普通片相比可较长时间保持有效血药浓度。     

硝苯地平缓释片的制备及体外释放研究

目的制备具有良好释放性能的硝苯地平（NF）缓释片。方法将NF制备成固体分散体后,再以羟丙甲纤维素（HPMC）为骨架材料制备成缓释片,对固体分散体载体及骨架材料用量进行考察。结果随着聚乙烯吡咯烷酮用量的增加NF固体分散体溶出速率加快,所制备的缓释片体外释放缓慢、完全。结论固体分散技术可用于难溶性药物NF缓释片的制备。     

不同厂家的茶碱缓释片三维释放特性及释放机制考察

目的对不同厂家生产的茶碱缓释片进行pH、时间、释放度考察,探讨其体外释放机制。方法采用搅拌桨法,以紫外分光光度法检测,描绘其三维释放图像,对释放数据分别以相似因子法分析,并以零级、一级,及Peppas,Higuchi,Hopfenberg等释放模型的数学方程进行拟合。结果B片释放行为受pH变化的影响;A片、B片、C片均以一级方程为最佳拟合方程;当释放度小于40％时,A片、B片、C片均属于整块骨架系统释放模型;A片在pH=3．6及pH=8．0、B片在pH=6．8及pH=8．0、C片在pH=8．0时分别以Higuchi方程为最佳拟舍方程。结论不同厂家茶碱缓释片的体外释放机制有所不同,且受pH影响。     

HPLC标准曲线法测定格列吡嗪控释片的释放度及平均释放速率

目的用高效液相色谱标准曲线法测定格列吡嗪控释片的释放度。方法用C18柱;流动相:磷酸盐缓冲液(取磷酸二氢钠13.8g加水溶解并稀释至1000mL,用2mol/L氢氧化钠调pH至6.0)-甲醇(55∶45);检测波长:225nm。采用标准曲线法测定释放度。结果格列吡嗪浓度在1.0~10.0μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.9998。平均加样回收率为100.19%,RSD=0.99%(n=5)。结论本方法灵敏度高、专属性强、准确可靠,较准确的反映了格列吡嗪控释片每4h的释放情况。     

复方去甲斑蝥素胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学研究

目的:研究复方去甲斑蝥素(NECT)胃内滞留漂浮型缓释片在犬体内的药动学过程。方法:采用高效液相色谱法,测定Beagle犬血浆药物浓度。双周期交叉实验设计,8只健康Beagle犬分别服用漂浮型缓释片或普通片,检查药动学参数。结果:复方NECT胃内漂浮型缓释片与NECT普通片在犬体内的药动学规律均符合二室模型,tmax分别为(3.01±0.02)、(2.02±0.03)h,Cmax分别为(58.3±4.4)、(56.6±3.90)μg.mL-1,AUC0~24分别为(536.4±33.8)、(232.50±10.63)μg.h.L-1,MRT分别为(8.3±0.4)、(3.3±0.05)h,复方NECT胃内漂浮型缓释片的相对生物利用度为230.71%。结论:复方NECT胃内漂浮型缓释片可以提高NECT的生物利用度。     

2006-2007年我院门诊吗啡控缓释片利用分析

目的：了解和评估我院门诊吗啡控缓释片的应用情况。方法：对2006-2007年我院门诊吗啡控缓释片处方共3 007张进行整理统计,并对用药频度（DDDs）、药物利用指数（DUI）、剂量、给药间隔和给药途径的利用情况进行分析。结果：（1）2006年和2007年我院门诊吗啡控缓释片共有4个制剂,分别是盐酸吗啡缓释片（10mg、30mg）和硫酸吗啡控释片（10mg、30mg）,其DUI值介于1.46-2.89之间,硫酸吗啡控释片（30mg）的两个年度DDDs值分别为15887、21256,明显大于其他3个制剂;（2）按季度统计,盐酸吗啡缓释片10mg和硫酸吗啡控释片30mg两个制剂的消耗量呈微幅上升趋势;（3）两年中按给药剂量分类统计,每次给药30mg以下和大于150mg的消耗量各约占总消耗量的1/4,而每次给药30mg以下的实际用药总天数（AUD）占总AUD的64.3%;（4）按给药间隔分类统计,给药间隔为12h的消耗量占88.5%,而给药间隔为6h的占0.6%,但未写明给药间隔的占0.2%;（5）按给药途径统计消耗量,共有口服和直肠给药两种,后者约占1%。结论：2006-2007我院门诊吗啡控缓释片的利用总体合理,但也存在部分处方书写及用法不合理的情况。     

益心酮渗透泵控释片的制备和含量测定

目的：制备益心酮渗透泵控释片并建立其含量测定方法.方法：应用双层压片技术和激光致孔法制备益心酮渗透泵控释片;采用Yilite C18色谱柱（250 mm×215;4.6 mm,5 μm）,流动相为四氢呋喃-甲醇-乙腈-0.5%醋酸溶液（19.4：1：1：78.6）,检测波长为363 nm,流速为1.0 ml·ml^-1,柱温为30℃,进样量20 μl.结果：制得的益心酮渗透泵控释片质量稳定;在上述色谱条件下,金丝桃苷浓度在2.0～8.4 μg·ml^-1之间线性良好,r=0.999 9,平均加样回收率为101.0%,RSD为0.95%（n=6）.结论：益心酮渗透泵控释片制备方法可行,高效液相色谱含量测定方法快速灵敏,结果准确可靠,可用于益心酮渗透泵控释片的质量控制.