高速逆流色谱分离纯化钩吻中钩吻素己和1-甲氧基钩吻碱

目的 建立高速逆流色谱技术分离纯化钩吻素己和1-甲氧基钩吻碱的方法。方法 采用高速逆流色谱分离技术分离纯化钩吻生物碱单体,以氯仿-甲醇-0.1 mol/L HCl(4∶4∶2)为溶剂体系;高效液相色谱技术分析所提产物的质量分数;核磁共振谱、质谱分析确证单体的化学结构。结果 从300 mg钩吻总碱中经过一次高速逆流色谱技术分离纯化获得19.4 mg钩吻素己和21.2 mg 1-甲氧基钩吻碱,质量分数分别为95.4％、98.6％;经过电喷雾质谱及核磁共振的结构鉴定分析,证实分离得到的两种生物碱分别是钩吻素己和1-甲氧基钩吻碱。结论 高速逆流色谱技术可高效分离纯化钩吻素己和1-甲氧基钩吻碱,为钩吻生物碱的研发提供了制备技术。     

钩吻水溶性总碱对大白鼠血中胆碱酯酶的作用

本实验初步证明钩吻水溶性总碱具有抑制胆碱酯酶活性的作用。     

1-甲氧基钩吻碱抗慢性疼痛作用

目的 1-甲氧基钩吻碱对福尔马林足底注射所致炎性痛及小鼠坐骨神经慢性压榨性损伤 (CCI) 所致神经病理性疼痛的作用。方法 建立小鼠福尔马林炎性疼痛模型,以注射福尔马林后 1 h 内小鼠舔足时间为指标,观察 1-甲氧基钩吻碱对炎性痛第二相痛反应的影响;建立小鼠 CCI 模型,于术后第3天至术后第9天 sc 1-甲氧基钩吻碱,每天2次,连续 7 d,以双足热痛缩足潜伏期比值为指标,观察 1-甲氧基钩吻碱对小鼠足底热痛缩足潜伏期的影响。结果 1-甲氧基钩吻碱具有显著对抗小鼠福尔马林致炎性疼痛第二相痛反应作用,作用呈剂量依赖性,ED₅₀ 为 4.59 mg/kg。1-甲氧基钩吻碱具有显著的抗 CCI 小鼠热辐射痛敏的作用,镇痛效应呈剂量依赖性;高剂量组小鼠给药后 2 d 显效,镇痛疗效持续至停药后 36 h;术后第9天,1-甲氧基钩吻碱镇痛效应 ED₅₀ 为 3.84 mg/kg。结论 1-甲氧基钩吻碱具有抗炎性疼痛作用与抗神经病理性疼痛作用。     

大剂量钩吻中毒患者的抢救护理

大剂量钩吻中毒患者的抢救护理广西百色地区人民医院黎曼（百色５３３０００）钩吻又称断肠草，是较常见的有毒植物，全株均含钩吻碱。钩吻碱系极强烈的神经毒，进入人体后先抑制延脑的呼吸中枢，使呼吸中枢及呼吸肌麻痹而死亡。它还作用于迷走神经，直接刺激心肌，抑制脑...     

钩吻总碱对人脐静脉内皮细胞增殖及迁移的影响

目的探讨钩吻总碱对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖及迁移的影响。方法用钩吻总碱干预体外培养HUVEC,用MTT法、倒置显微镜观察和DAPI染色法观察钩吻总碱对HUVEC生长、增殖及形态的影响。利用划痕实验,观察钩吻总碱对于HUVEC迁移的影响。结果与对照组相比,钩吻总碱各剂量组干预24 h后HUVEC的迁移明显减少,干预48 h后HUVEC的增殖减少、凋亡增加,表现出一定剂量依赖性。结论钩吻总碱能有效地抑制HUVEC的增殖,促进HUVEC的凋亡,并且可抑制HUVEC的迁移。     

钩吻的研究进展

钩吻是马钱科植物葫蔓藤（Gelsemium elegans Benth.）的全草.药用钩吻分为两种,一种是北美钩吻（G. sempervirens Ait）,产于美洲;另一种是中国钩吻（Gelsemium elegans Benth.）,产于亚洲,主要分布在我国浙江、福建、广东、广西、湖南、贵州、云南等地[1].     

钩吻总生物碱中钩吻素子的提取与分离

目的 研究钩吻中总生物碱的提取、总量测定方法及其中主要成分钩吻素子的分离、鉴定方法。方法 采用加热回流提取与氯仿萃取相结合的方法提取总生物碱；采用碱性硅胶柱层析、梯度洗脱法分离钩吻素子并用薄层层析法和紫外分光光度法定性鉴别。结果 从钩吻中分离得到了无色棱柱状钩吻素子晶体。结论 本实验所采用的提取钩吻总生物碱及分离钩吻素子的方法行之有效。     

钩吻总碱对鸡胚绒毛尿囊膜血管生成的影响

目的研究钩吻总碱对鸡胚绒毛尿囊膜（CAM）新生血管生成的影响。方法制备CAM模型,取50个鸡胚随机分为5组:空白对照组、阳性对照组及实验组（钩吻总碱高、中、低剂量组）,于CAM上植入混合纤维素酯微孔滤膜药物载体,实验组加入不同浓度的钩吻总碱,空白对照组不加药品,阳性对照组加入PBS溶液,观察各组CAM新生血管生长的情况。结果钩吻总碱高、中剂量组及阳性对照组均有抑制CAM新生血管生成作用,而钩吻总碱低剂量组无抑制作用,与空白对照组作用相当。结论钩吻总碱具有抑制CAM新生血管生成的作用,并呈量效关系。     

一例钩吻中毒患者的抢救护理

钩吻又称断肠草，是一种较常见的有毒植物。钩吻对人的毒性，除了引起胃肠道症状外，对神经系统毒害甚大，患者表现为瞳孔散大，视物不清，并产生幻视、复视，严重者呼吸中枢受抑制、麻痹、呼吸肌周围神经的麻痹而引起窒息死亡［１］。我院收治１例因自食钩吻草中毒的患者...     

钩吻总生物碱中钩吻素子的提取与分离

目的 研究钩吻中总生物碱的提取、总量测定方法及其中主要成分钩吻素子的分离、鉴定方法。方法 采用加热回流提取与氯仿萃取相结合的方法提取总生物碱;采用碱性硅胶柱层析、梯度洗脱法分离钩吻素子并用薄层层析法和紫外分光光度法定性鉴别。结果 从钩吻中分离得到了无色棱柱状钩吻素子晶体。结论 本实验所采用的提取钩吻总生物碱及分离钩吻素子的方法行之有效。     

闽产钩吻质量标准研究

目的：对闽产钩吻进行系统的质量标准研究。方法：采用经验和显微鉴别法对闽产钩吻进行药材性状鉴别和显微鉴别;参照中国药典附录相关方法,对药材水分、总灰分、酸不溶性灰分、醇溶性浸出物及钩吻素子含量等进行测定。结果：对闽产钩吻的药材性状和显微鉴定进行了描述,该方法具有较强的专属性。10批样品钩吻素子的平均含量为0.34%,平均水分含量10.0%,平均总灰分6.9%,平均酸不溶性灰分1.2%,平均醇溶性浸出物13.7%。结论：生药学鉴定及质量检查结果可为闽产钩吻的鉴别、质量标准制订及资源的开发利用提供科学依据。     

钩吻素子抗外周神经损伤导致诱发痛的效应

目的：观察钩吻素子抗外周神经损伤致神经病理性疼痛中诱发痛的效应及其时效关系,分析脊髓是否为钩吻素子抗神经病理性疼痛的可能作用部位。方法在大鼠坐骨神经慢性束缚损伤（CCI）致神经病理性疼痛模型上,以热痛觉过敏为指标,观察连续皮下注射给予钩吻素子（0．28、7．0mg/kg,CCI术后第3～9d,每天2次）对CCI大鼠诱发痛的效应;观测单次皮下注射给予7．0mg/kg钩吻素子后第0．5,1,2,4,6h对CCI大鼠诱发痛的效应及时效关系;Dixon序贯法分别测定钩吻素子皮下和鞘内注射抗CCI大鼠诱发痛作用的ED50,分析脊髓是否为钩吻素子抗神经病理性疼痛的可能作用部位。结果连续皮下注射7．0mg/kg钩吻素子组在术后第3d首次给药后,痛阈即显著高于溶剂对照组,术后第9d效应最显著（翻转率为93．8％,有效率达100％）。单次皮下注射给予7．0mg/kg钩吻素子0．5h术侧足痛阈显著高于溶剂对照组（翻转率达62．9％,有效率达55．6％）;1h痛阈最高（翻转率达70．8％,有效率达77．8％）,随后痛阈有所下降,但6h仍显著高于CCI＋saline组。单次皮下注射钩吻素子抗CCI大鼠诱发痛作用的ED50为1．074mg/kg,单次鞘内注射的ED50为每只41．4μg,远低于皮下注射的ED50。结论钩吻素子具有抗外周神经损伤致神经病理性疼痛中诱发痛的效应,单次给予0．5h内起效,持效约5．5h;脊髓可能是其发挥抗神经病理性疼痛效应的作用部位。     

钩吻的药理研究及临床应用现状

钩吻为马钱科植物胡蔓藤 (Gelsemium elegans Benth,又名大茶藤、断肠草、胡蔓草等 )的全草。性温味辛、苦 ,有大毒。作外用 ,具有祛风散瘀、消肿止痛、攻毒杀虫的功能 ,主治疥癞、湿疹、瘰疬、痈肿、疔疮、体癣、跌打损伤、风湿痹痛、神经痛等。自 1931年北京协和医院赵承瑕教授完成关于钩吻化学分析方面的研究以来 ,已从国产钩吻中提取到钩吻素甲、乙、丙、丁、戊、子、丑、寅、卯、辰等生物碱 [1 ] ,其药理作用及临床应用等方面的研究均取得了一些进展。现就其药理研究及临床应用的现状综述如下。1　药理研究1.1　抗肿瘤作用　在抗癌药…     

钩吻总碱Ⅰ对氯仿－肾上腺素引起大白鼠心律失常的作用探讨

以钩吻总碱Ⅰ对经用氯仿－肾上腺素引起心律失常的大白鼠进行药效试验，结果表明，钩吻总碱Ⅰ有抑制过速型心律失常的作用。     

钩吻素子对小鼠佐剂性关节炎的治疗作用

目的：观察钩吻素子对小鼠佐剂性关节炎的治疗作用。方法筛选成功建立佐剂性关节炎模型的小鼠,随机分为模型组、钩吻素子高（20mg／kg）、中（4mg／kg）、低（0．8mg／kg）剂量及阳性对照药吲哚美辛处理组（10mg／kg）,每组12只,另设置12只未免疫正常小鼠为对照组。建模后第8天起,以灌胃方式给药,每天1次,连续10d。以小鼠体质量、注射足厚度、热辐射痛阈热缩足反射潜伏期（PWTL）以及组织病理学变化等为指标,观察钩吻素子的治疗作用。结果小鼠建模后出现显著的体质量减轻、注射足厚度增加、热辐射痛阈下降,苏木精‐伊红（H‐E）染色显示关节结构破坏、滑膜增生以及炎症细胞浸润。钩吻素子灌胃后,小鼠体质量增加,显著高于模型组,注射足厚度显著小于模型组,PWTL显著高于模型组,作用呈剂量依赖性。H‐E染色显示钩吻素子处理组小鼠踝关节的炎性细胞浸润及滑膜增生、骨质破坏等得到改善。结论钩吻素子对小鼠的佐剂性关节炎具有治疗作用。     

钩吻配伍减毒存效作用实验研究

目的观察不同配伍方式对钩吻的减毒作用及不同比例玉叶金花对钩吻毒效的影响。方法对比钩吻不同配伍方式（钩吻配伍玉叶金花、钩吻配伍薄荷和鱼腥草）中总生物碱的含量及对小鼠的急性毒性,考察钩吻不同配比玉叶金花（1∶1、1∶2、1∶3）的总生物碱含量、小鼠急性毒性及醋酸扭体次数。结果钩吻不同配伍方式均可在一定程度上降低总生物碱含量及小鼠死亡率,尤其是配伍玉叶金花;钩吻配伍玉叶金花随着配比的增加,总生物碱含量、小鼠死亡率均明显降低,且钩吻配伍玉叶金花（1∶2）与生理盐水组比较,扭体次数显著降低（P<0.01）。结论玉叶金花能降低钩吻毒性,且保留明显镇痛作用。     

早期机械通气抢救钩吻中毒所致呼吸衰竭

目的探讨早期机械通气治疗钩吻中毒所致呼吸衰竭的临床疗效。方法对我院2003年—2007年收治的6例钩吻中毒患者进行临床分析并予早期机械通气治疗。结果钩吻中毒患者病情凶险,本组6例早期均出现呼吸抑制,治愈出院4例,死亡2例。死亡的2例患者均死于呼吸抑制,而早期得到机械通气治疗的4例患者均存活。结论早期机械通气可治疗钩吻中毒所致的呼吸衰竭,有效降低钩吻中毒患者的病死率。     

钩吻发酵减毒的谱效关系

目的研究钩吻发酵解毒的机理。方法运用双向固体发酵原理与技术,将不同药用真菌接种到灭菌的钩吻药性基质上,在特定条件下进行发酵,得到药性菌质;用HPLC法对发酵前后菌质中的钩吻碱甲、钩吻素子、葫蔓藤碱甲、钩吻绿碱、葫蔓藤碱乙含量进行测定。结果相同发酵条件下,不同真菌对钩吻的发酵情况有所不同,灵芝、云芝、赤芝能够正常生长,其生物碱含量与钩吻生品比较呈下降趋势。结论双向固体发酵后菌丝体生长良好的菌质中,钩吻的液相色谱行为发生了质和量的变化。     

一起误食钩吻中毒的急救与护理

目的总结钩吻中毒患者的急救与护理.方法分析本起误食钩吻中毒的治疗与护理的临床资料.结果4例中毒患者全部治愈.结论在救治集体钩吻中毒患者时,必须尽早进行现场抢救及早彻底的洗胃、导泻、催吐清除毒物,加强对症支持治疗是抢救钩吻中毒的关键.     

钩吻提取液对Hela细胞生长增殖和细胞周期的影响

目的 探讨钩吻(Gelsemium elegang Benth)提取液对Hela细胞生长增殖以及细胞周期的影响。方法 采用XTT法分析细胞增殖，Timelapse显微镜形态观察，流式细胞仪检测凋亡和细胞增殖状态，综合评价钩吻提取液抗Hela细胞生长和增殖的作用。结果 钩吻B组分具有明显的抑制Hela细胞增殖和诱导凋亡。且存在明显的剂量和时间-效应关系。经钩吻B处理的Hela细胞周期发生明显变化，G0／G1期细胞比例降低，S期细胞比例增加，而G2/M期细胞比例变化不明显。结论 钩吻B组分可抑制Hela细胞增殖、诱导凋亡，具有明显的抗肿瘤细胞的作用；钩吻B组分主要阻止细胞由G1期向S期转化，并在此阶段诱发凋亡。