磺脲类药物受体

磺脲类药物(SU)是临床常用的治疗2型糖尿病的口服降糖药，它们通过与胰岛β细胞膜表面的磺脲类药物受体(SUR)结合，从而促进胰岛素分泌。     

格列美脲联合甘精胰岛素治疗2型糖尿病的疗效观察

2型糖尿病主要的病理生理为胰岛素抵抗和胰岛素分泌相对不足,2型糖尿病患者在确诊时,胰岛β细胞功能往往已减退50％。磺脲类药物作为一线治疗药物,通过促进胰岛β细胞分泌胰岛素来控制高血糖,但随着病情发展,部分患者会出现继发性口服降糖药失效,此时尽早加用基础胰岛素治疗,尽快将血糖控制达标。     

服降糖药效果缘何越来越差

口服降糖药失效是2型糖尿病患者在治疗过程中经常碰到的问题,主要见于优降糖、达美康等直接依赖胰岛B细胞功能的磺脲类药物。目前认为长期高血糖的毒性作用以及磺脲类药物长期刺激导致的胰岛功能衰竭,使得内源性胰岛素分泌逐渐下降是导致磺脲类药物失效的主要原因之一。另外,外周组织对胰岛素的敏感性降低(胰岛素抵抗),也是一个重要的原因。一般来说,2型糖尿病患者早期阶段主要表现为胰岛素抵抗,可随着病程的延长,胰岛分泌功能呈进行性衰退趋势,因而患者对磺脲类等促胰岛素分泌剂的反应就越来越差。药物失效可根据其发生的早晚,分为原发性…     

噻唑烷二酮类药物在糖尿病达标治疗中的应用

英国前瞻性糖尿病研究(UKPDS) 发现,在接受磺脲类药物治疗的糖尿病患者中,每年约有5%-10%的患者出现磺脲类药物的继发性失效(SF),近60% 的患者在6年内需接受胰岛素治疗或联合治疗。临床上常用的胰岛素促分泌剂如磺脲类药物可刺激胰岛素分泌,增加含有胰岛自身抗原的分泌颗粒的释放, 可能会促进胰岛细胞衰竭。虽然,胰岛     

磺脲类降糖药物的使用及继发失效

1 作用机理1.1 胰腺内的作用 ①刺激胰岛β细胞释放和分泌胰岛素 磺脲类降糖药可刺激胰岛的β细胞,使其增加胰岛素的分泌.磺脲类药物的降糖作用与胰岛β细胞表面有磺脲类高亲和力受体有关,此类药物对于β细胞有功能者效果好,而对胰腺切除或I型糖尿病β细胞功能完全丧失者无效.②动物试验还证明磺脲类药物有促进胰岛β细胞增生及新生胰岛形成的作用,并有抑制α细胞分泌胰高糖素和     

磷酸西格列汀联合二甲双胍治疗磺脲类药物继发失效的2型糖尿病患者36例疗效观察

磺脲类口服降糖药(Sus)是治疗2型糖尿病的主要药物之一,Sus通过作用于胰岛β细胞钾离子通道直接引起靶向胰岛素分泌以控制血糖.2型糖尿病患者初诊时胰岛β细胞减少约50%,随着病情的进展,胰岛β细胞功能逐渐衰竭,在确诊糖尿病4~6年后患者的胰岛β细胞功能剩余不足20%[1],磺脲类药物继发失效(SFS)成为治疗中一个棘手的问题,有研究显示,SFS每年发生率约5%～10%,5年累计失效率达50%[2].因此尽快采取措施控制高血糖及改善胰岛β细胞功能显得尤为重要.     

瑞格列奈-口服葡萄糖耐量试验测定2型糖尿病患者β细胞功能

0引言 临床常用口服葡萄糖耐量试验（OGTr）检测2型糖尿病（DM）患者胰岛β细胞功能．格列奈类是一种非磺脲类促胰岛素分泌剂，可以增强葡萄糖刺激胰岛素（Ins）的释放．本研究采用药物瑞格列奈-口服葡萄糖耐量试验（RG-OGTT），共同刺激胰岛β细胞，观察胰岛素和血糖的变化，从而确定胰岛β细胞的早期相分泌功能和储备功能，为临床选择治疗措施提供依据．     

糖尿病药物治疗进展

治疗糖尿病的药物可概括为两大类:口服降糖药与胰岛素。近十余年来已有许多新型口服降糖药与胰岛素问世,给糖尿病的治疗带来了更为有效的手段。本文就近年来一些新型口服降糖药与胰岛素新型制剂作简要介绍。1口服降糖药1·1胰岛素促泌剂是品种最多,临床应用历史最久的一大类药物。磺脲类药物尤其是第一代与第二代磺脲类药物最为临床医师熟悉。而第三代磺脲类药物相比具有以下优点:①除促进胰岛素分泌外尚可增加外周组织对胰岛素的敏感性、减轻胰岛素抵抗,故可改善高胰岛素血症,因而无明显增加体重的副作用;②促进外周组织对葡萄糖摄取利用的…     

糖尿病的药物治疗

1 口服降糖药治疗 糖尿病口服药物治疗是糖尿病综合治疗的重要环节。糖尿病患者常用的药物包括口服降糖药、其他口服药物和中医药。目前常用的口服降糖药有磺脲类、苯甲酸衍生物类、双胍类、葡萄糖苷酶抑制剂类和噻唑烷二酮类5种。 1.1 磺脲类降糖药: (1) 结构及作用机制:磺脲类降糖药的化学结构如下:R_1-苯环-SO_2-NH-CO-NH-R_2。其中,磺脲基母核决定了其降糖作用,R_1及R_2降糖作用的强度和长短。磺脲药刺激胰岛素释放,不刺激合成。能增强B细胞对刺激物的敏感性,增强对胰岛素的敏感性和对葡萄糖的摄取,降低血糖; (2)适用对象:包括2型糖尿病,有胰岛素分泌者。血糖,尤其是空腹血糖较高者,以及体重较轻或正常者; (3)不良反应:低血糖症最常见也最危险,有体重增加的可能。消化道反应、皮肤过敏反应、血细胞减少、神经系统反应不常见。     

2型糖尿病口服药物的联合应用

糖尿病是临床常见的内分泌代谢疾病,其中2型糖尿病约占80％～90％,大部分(70％～85％)患者在就诊初期即需用口服降糖药物治疗,并且随着病程的逐步进展,胰岛素抵抗的加重及胰岛B细胞功能的减退,多数患者需要两种或以上口服降糖药才能使血糖获得满意控制。本文将简单介绍临床常用的几种口服降糖药的作用机制,并重点阐述几种不同的联合用药方案。     

对症选择口服降糖药

糖尿病的问题主要有两点,胰岛素分泌不足和身体对胰岛素反应不佳,后者又称胰岛素抵抗。口服降糖药就是为解决这两个问题而设计的。解决胰岛素不足问题的口服降糖药包括磺脲药和苯甲酸衍生物两种;减轻胰岛素抵抗,减少糖分吸收的药物则包括双胍药、葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮。 磺脲类的主要作用是刺激胰岛素释放,使身体产生足够的胰岛素以利于血糖的下降。所以,磺脲药的适用对象是血糖比较高,但还有潜在胰岛素分泌能力的2型糖尿病病人。临床常用的磺脲药包括甲磺丁脲(D860)、格列齐特(达美康)、格列喹酮(糖适平)、格列吡嗪(美吡达、迪沙片)、格列苯脲(优降糖)和格列美脲。其中美吡达是一种很好的磺脲类降糖药,符合好的口服降糖药的全部条件——     

口服降糖药物进展

近年来,由于达美康(GZ)等药物的问世,口服降糖药治疗粮尿病(DM)和延缓其血管并发症的发生有了新的进展。磺脲类口服降糖药为胰岛素(INS)促泌剂。第2代磺脲药可分为以下2种: 1、优降糖:对INS释放虽有强烈的影响,但其作用是促进后期的,延迟的释放,故偶可引起严重的低血糖反应,甚至造成死亡。 2、达美康(GZ)、吡磺环已脲、“罗氏”克尿糖:可促进胰岛β细胞在注射葡萄糖后立即分泌胰岛素,故其效果更符合生理性。而对INS的晚期分泌并无明显的增加,因此,可避免低血糖的发生及食欲增加,对     

应用诺和锐30治疗磺脲类降糖药继发性失效的2型糖尿病42例疗效观察

2型糖尿病患者长期服用磺脲类降糖药后,药物疗效逐渐下降,且随着病程延长,其胰岛β细胞功能逐渐减退,致使血糖不能有效控制。我院自2005年8月至2006年3月对其中42例口服足量磺脲类降糖药后空腹血糖仍大于10mmol/L,糖化血红蛋白(GH-bA1c)>9%的患者,使用门冬胰岛素30(诺和锐30特充)治疗,取得了良好的效果,现报道如下。     

糖尿病的药物治疗

1　口服降糖药1 .1　磺脲类 ( SU)　 1 95 5年始用于临床。1 .1 .1　作用机理　 1促进胰岛素 ( INS)的分泌 ,已证明在胰岛 β细胞上有 SU受体 ,受体与细胞膜上ATP-依赖型钾离子通道密切相关 ,SU通过关闭ATP-依赖型钾离子通道使细胞去极化 ,促进钙离子内流增加 ,抑制磷酸二酯酶活性 ,使细胞内 CAMP和三磷酸肌醇水平升高 ,促使胰岛素释放。2加强胰岛素的外周组织 (胰岛素的靶器官 )对葡萄糖的摄取和利用 ,肝对 INS的反应增强 ,减少肝糖生成 ,促进脂肪细胞为葡萄糖的转运 ,增加脂肪合成 ,增强骨骼肌糖合成酶的活性 ,使肌糖合成增加。3…     

治疗糖尿病的口服降糖药

糖尿病是一种慢性疾病,由于机体不能产生或不能适当地利用胰岛素所致,治疗强调早期诊断、综合治疗。治疗措施包括饮食、运动治疗,口服降糖药和(或)胰岛素治疗及并发症治疗。口服降糖药治疗主要用于Ⅱ型糖尿病经饮食、运动治疗不佳者,及Ⅰ型糖尿病使用胰岛素控制不满意和血糖不稳定者。 口服降糖药主要分为三类: 1.磺脲类。主要作用是直接刺激体内胰岛β细胞释放胰岛素、降低肝脏内葡萄糖的产生及提     

2型糖尿病患者的用药选择

糖尿病患者中除少数早期者可通过饮食和运动等方法加以控制外,大多数病人需进行药物治疗。目前常用的口服降糖药可分为磺脲类、非磺脲类胰岛素分泌促进剂双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、胰岛素增敏剂5大类。本文就5类口服降血糖药的分类、作用机制、临床应用及不良反应等内容进行综述。     

瑞格列奈对2型糖尿病胰岛功能的影响

瑞格列奈(Repaglinide)是近年来新推出的治疗2型糖尿病的口服降糖药,属于胺甲酰甲基苯甲酸家族中第一个用于临床的成员,代表了一类新的胰岛素促分泌剂[1].瑞格列奈虽然与磺脲类药物同属促胰岛素分泌剂,但两者在胰β细胞表面受体作用位点、作用方式和对胰岛素分泌的影响上有显著的不同.我们在临床应用瑞格列奈治疗2型糖尿病患者中观察该药对血糖和胰岛素分泌的影响,现报告如下.     

中药人参治疗糖尿病的研究进展

糖尿病是一种以高血糖为主要特征的慢性、全身性、代谢性疾病[1]。2型糖尿病是糖尿病的主要形式,约占所有糖尿病病例的90%-95%[2]。注射胰岛素、口服降糖药、加强运动、控制体重和饮食疗法等都是控制和治疗糖尿病的常用方法。常规西药主要通过补充胰岛素、改善胰岛素抵抗和增加胰岛β细胞的胰岛素分泌等途径来治     

格列美脲对新诊断2型糖尿病患者胰岛素敏感性的影响

2型糖尿病患者存在胰岛B细胞胰岛素分泌功能受损、胰岛素抵抗双重病理机制.胰岛素抵抗是2型糖尿病发生和发展的基础,只有有效地减轻胰岛素抵抗才能更好地保护胰岛B细胞功能.格列美脲为第3代磺脲类降糖药物,与传统磺脲类药物相比,格列美脲是促胰岛素分泌剂,但同时具有改善胰岛素抵抗的作用,可显著降低血糖[1-2].本研究旨在观察格列美脲对新诊断的2型糖尿病患者的降糖效果及其对胰岛素敏感性的影响.     

口服降糖药不适宜哪些人

正1.1型糖尿病患者1型糖尿病患者几乎不能分泌胰岛素,而大部分口服降糖药的作用是建立在胰岛B细胞尚有部分功能的基础上,所以1型糖尿病患者不宜单独使用口服降糖药,必须用胰岛素替代治疗。2.妊娠期糖尿病患者妊娠期糖尿病者口服降糖药可透过胎盘屏障从乳汁中分泌,妊娠和哺乳期妇女可改用胰岛素治疗。3.肝、肾功能不全患者肝、肾功能不全的患者口服降糖药全部经肝脏代谢,大部