荷叶碱在大鼠体内的绝对生物利用度研究

目的研究荷叶碱在大鼠体内的药动学特征及其绝对生物利用度。方法SD大鼠分别静脉注射（5 mg·kg^-1）和口服（20 mg·kg^-1）荷叶碱,给药后不同时间点取血,分离血浆,LC-MS/MS法测定血浆中荷叶碱的药物浓度,用DAS软件处理数据并计算药动学参数,求其绝对生物利用度。结果静脉注射荷叶碱的药动学参数：AUC（0-∞）为（1 118.24±420.90）ng·h·mL^-1,Cmax为（1 213.17±359.29）ng·mL^-1,t1/2为（1.30±0.69）h;口服荷叶碱的药动学参数：AUC（0-∞）为（3 111.34±1 986.29）ng·h·mL^-1,Cmax为（1 257.50±942.37）ng·mL^-1,t1/2为（4.89±2.88）h,tmax为（0.33±0.18）h;剂量归一法计算得荷叶碱在大鼠体内的绝对生物利用度为69.56%。结论该方法专属性强,灵敏度高,可用于荷叶碱的体内定量分析。     

克拉霉素胶囊人体相对生物利用度实验研究

１２名健康志愿者随机自身交叉口服单剂量５００ｍｇ国产克拉霉素胶囊或进口片剂进行生物利用度研究,用微生物杯碟法测定血清中克拉霉素浓度。结果表明克拉霉素胶囊和片剂两种制剂的体内药时数据符合二室模型,Ｃｍａｘ分别为２．４４和２．７８μｇ／ｍｌ;ｔｐ为２．２９和２．０７ｈ;为６．８１和７．３９ｈ;ＡＵＣ为２３．６８和２４．０５ｍｇ·ｈ·Ｌ－１。克拉霉素胶囊相对生物利用度为９９．８６±１９．２８％,表明国产克拉霉素胶囊与进口片剂具有生物等效性。关键词     

呋喃妥因HPMCP包衣片质量及人体生物利用度研究

本文采用新研制开发的肠溶辅料羟丙基甲基纤维素酞酸酯（ＨＰＭＣＰ）将呋喃妥因制成肠溶薄膜衣片。实验考察了包衣片剂质量及用尿药法测定了其人体生物利用度，并与呋喃妥因市售片及丙烯酸树脂肠溶衣片进行了比较。体外质量考察结果表明，ＨＰＭＣＰ包衣片硬度及脆碎度与二种对照片相当；ＨＰＭＣＰ包衣片及丙烯酸树脂包衣片的崩解时限分别为（２．４９±０．２ｌ）ｍｉｎ和（７．４９±ｌ．１７）ｍｉｎ，其溶出度参数Ｔ５０则分别为１２ｍｉｎ和５２．８ｍｉｎ．体内尿药浓度测定结果，ＨＰＭＣＰ包衣片、市售片及丙烯酸树脂肠溶衣片尿药累积排泄百分数分别为３３．９％，２４．Ｏ％及２０．９％，说明前者生物利用度明显高于后二者。     

甘草锌口服剂型在兔体内药物动力学研究

选用缝康家兔为受试对象,给药剂量O.5g。耳静脉定时取血,分离血清,用原子吸收光谱法测定锌浓度。按单室模型用计算机进行数据处理,求得各剂型的动力学参数。由半衰期和曲线下面积表明,片剂具有生物利用度较高、体内作用时间较长的特点。     

头孢克罗缓释片的药物动力学和生物利用度研究

比较了头孢克罗缓释片和普通胶囊的药物动力学和生物利用度,８名健康志愿者随机交叉单剂量ｐｏ７５０ｍｇ缓释片和普通胶囊,采用ＨＰＬＣ法测定血浆和尿中头孢克罗浓度,缓释片和普通胶囊的药动学参数为Ｃｍａｘ７．２６±１．０８和１５．４４±３．７３μｇ／ｍｌ;Ｔｍａｘ１．１３±０．２３和０．７２±０．１６ｈ;ｔ１／２０．９４±０．１９和０．６３±０．０８ｈ;ＭＲＴ２．５１±０．４５和１．３５±０．２５ｈ,ＡＵＣ２１．６５±３．３１和２２．２４±３．６８ｈμｇ／ｍｌ。ＡＵＣ及其对数形式经三因素方差分析和双单侧检验,两种制剂均无显著性差异,缓释片的相对生物利用度为（９８．２３±１３．７３）％。     

氟康唑胶囊在健康人体中的药动学和相对生物利用度研究

目的　研究氟康唑胶囊对健康人体的药动学和相对生物利用度。方法　采用高效液相色谱法 (HPLC) ,测定 2 0名男性健康受试者单剂量交叉口服 30 0mg两种氟康唑胶囊后 ,不同时间血浆中的药物浓度。结果　两制剂的药时曲线均符合一房室模型 ,被试制剂和参比制剂的主要药动学参数如下 :Cmax分别为 (6 .2 2± 0 .6 9)mg·L-1和(6 .2 6± 0 .6 2 )mg·L-1;Tmax分别为 (1.78± 0 .93)h和 (1.78± 0 .75 )h ;T1/2ke分别 (2 5 .99± 4 .81)h和 (2 6 .2 0± 3.13)h ;AUCt0 分别为 (2 0 2 .2 2± 37.37)mg·h·L-1和 (2 0 9.98± 34.4 1)mg·h·L-1;AUC∞0 分别为 (2 2 1.77± 5 0 .71)mg·h·L-1和(2 2 6 .73± 37.78)mg·h·L-1;对试制剂的相对利用度F10 与F∞0 分别为 (97.74± 17.39) %和 (98.4 2± 19.4 6 ) %。结论　方差分析和双单侧t检验证明 2种制剂具有生物等效性     

RP-HPLC测定血浆中奥美拉唑及其相对生物利用度研究

建立了ＲＰ－ＨＰＬＣ快速测定血浆中奥美拉唑的方法，应用该法测定了１０名健康志愿受试者随机交叉单剂量口服奥美拉唑受试片和进口胶囊后的血药浓度，结果表明：两种制剂在人体内的药动学行为均符合一级吸收的开放一室模型，其达峰时间（ｔｍａｘ）分别为（２．６０±０．９４）ｈ和（３．３０±．８２）ｈ；峰浓度（Ｃｍａｘ）分别为（１１７１．０±５５３．２）ｎｇ／ｍｌ和（１２１４．９±５９０．２）ｎｇ／ｍｌ；生物半衰期（ｔ１／２）分别为（０．９５±０．４４）ｈ和（１．０６±０．７３）ｈ；血浓经时曲线下面积（ＡＵＣ）分别为（３６９１．８±２６６５．２）ｎｇ·ｈ／ｍｌ和（３３８７．２±２４０８．７）ｎｇ·ｈ／ｍｌ，配对ｔ检验结果表明，差异均无显著性（Ｐ＞０．０５）。经双单侧ｔ检验，结果显示两者在生物利用度方面属于等效，相对生物利用度为１０８．２３％。     

L-赖氨酸锌兔体内生物利用度研究

用原子吸收分光光度法和氨基酸自动分析仪法分别测定兔血清锌浓度和血清L-赖氨酸含量。结果表明,L-赖氨酸锌中锌的相对生物利用度明显优于硫酸锌,而其中的L-赖氨酸的相对生物利用度与L-赖氨酸组无明显差异。     

硝苯地平缓释片临床前药动学及生物利用度研究

目的 研究硝苯地平缓释片在Beagle犬体内的药动学和生物利用度。方法 采用双周期随机交叉试验设计,分别给予8只Beagle犬受试制剂（硝苯地平缓释片）或参比制剂（硝苯地平控释片）30 mg,采用LC-MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度。选用DAS 2.0软件计算药动学参数,并对药代参数进行配对t检验统计分析。结果 血浆中硝苯地平线性范围为0.05～30 ng/mL,最低定量限为0.05 ng/mL,分析方法灵敏、准确、特异性高。受试制剂和参比制剂的峰浓度、达峰时间和药-时曲线下面积分别为（4.46±2.11）、（5.21±2.68）ng/mL,（11.0±3.85）、（7.38±2.97）h,（49.5±25.9）、（49.6±25.2）ng?h/mL。以药–时曲线下面积计算受试制剂的相对生物利用度为（104±43.5）%。结论 建立的分析方法操作简单、准确、重复性好,可用于犬体内硝苯地平药动学和相对生物利用度的研究;受试制剂具有一定的延迟释放特征。     

六名受试者口服碳酸锂药物动力学参数的测定

六名受试者,20～28岁(其中一名女性),一次口服碳酸锂1.0g,定时取血0.10ml,共73小时。样品经湿法破坏后用原子吸收光谱法测定血锂浓度,得到的时间—血锂浓度曲线接近开放二室模型,估算出药物动力学参数如下;α=0.41h~(-1),β=0.04h~(-1),K=0.63~(-1),K=0.006h~(-1),CL=7.88L/h,t=4.2h,C=4.8μg/ml。     

原子吸收分光光度法测定家兔口服碳酸锂的血药浓度和药物动力学参数

采用国产原子吸收分光光度计测定血液中的锂浓度,在0.05～1.50μg/ml浓度范围内吸收度和浓度呈线性,A=0.008+0.289Liμg/ml,γ=0.998,回收率测定为94.0±1.6～97.3±2.3％(加入量为0.25～0.50μg/ml):五只家兔一次口服碳酸锂12mg/kg定时取血测定锂浓度,得到的时间—药浓曲线呈显典型的二室模型,动力学参数为α=0.43h~(-1),β=0.038h~(-1),k_a=2.12h~(-1),t 1/2α=1.60h,t 1/2 β=18.1h,t(?)=1.2h,C_(max)=0.29mmol/L     

静脉注射心律平药动学参数及口服给药方案个体化的研究

本文经静脉注射测定了病人心律平药动学参数,并对口服心律平的给药方案个体化进行了研究。5例病人的t_1/2β为2.447—11.950h。配合心电图所得起效时间为4′—30′,起效浓度为1—2.350μg/ml。6例病人的给药个体化结果说明,除一例外,需将常用剂量150mg每日三次调至200—300mg每日三次。     

口服补锌辅助治疗婴幼儿迁延性慢性腹泻病70例

目的探讨迁延性慢性腹泻病患儿的血锌水平,并观察口服补锌治疗婴幼儿迁延性慢性腹泻病的临床疗效及意义。方法对130例迁延性慢性腹泻病患儿进行血锌检测,并与正常儿童进行对照。将130例患儿随机分成治疗组（70例）和对照组（60例）。两组均给予常规治疗,治疗组加予口服补锌（赖氨葡锌颗粒）治疗,并观察其疗效。结果迁延性慢性腹泻病患儿的血锌值低于正常儿童,补锌治疗组总有效率（91．4％）,明显高于对照组（73．3％）,平均腹泻停止时间及平均住院天数也较对照组明显缩短,两组比较差异均有显著性（P〈0．05）。结论迁延性慢性腹泻痛存在缺锌现象．补锌捕助治疗小儿迁延性懂性腹泻痛有一定疗效．     

含锌?氟离子矿化液对牙釉质理化性能的影响

摘 要: 【目的】 研究以钙磷为基础的含锌?氟离子矿化液对牙釉质理化性能的影响?【方法】 将因治疗需要而拔除的成人第三磨牙牙冠制作成牙釉质切片?分别以含不同浓度氟离子和锌离子的钙磷饱和矿化液处理牙釉质切片,分为处理组:CaP-ZnF? CaP-F? CaP-Zn?CaP组和双蒸水DDW对照组?采用扫描电镜?X 射线衍射仪和红外光谱仪,检测矿化液处理组和对照组牙釉质切片的表面特性?【结果】 扫描电镜观察到经矿化液处理后的牙釉质切片表面有聚集的微晶沉积?X 射线衍射仪分析牙釉质表层沉积的羟基磷灰石晶体显示,含氟离子组和同时含有锌?氟离子组矿化液与含锌离子组或对照组相比,晶粒增大?晶体完整性增高及沉积量增多?含氟离子组和同时含有锌?氟离子组矿化液处理的牙釉质表面红外光谱仪图谱分析,结果显示在1102?1065?1027 cm-1 处呈现多个P-O(磷酸组)吸收峰?【结论】 含有钙离子?磷酸根离子?锌离子和氟离子的矿化液可以在牙釉质表面形成具有保护功能的载锌氟磷灰石晶体层,从而具有防治早期牙釉质龋的作用?     

氟桂利嗪口服液的人体相对生物利用度研究

用高效液相色谱(HPLC)法测定氟桂利嗪血药浓度.Spherisorb-C18为固定相,流动相为甲醇∶醋酸缓冲液(8∶2,pH5.5),UV210nm检测,线性浓度范围5～10mg/ml,方法回收率80.4%～83.2%.应用该法研究了氟桂利嗪口服液的人体相对生物利用度为(109.4±6.8)%,结果表明,两种制剂的AUC、Tmax、Cmax之间无显著性差异.     

荀萄糖酸锌辅助治疗秋季腹泻疗效观察

目的观察葡萄糖酸锌辅助治疗秋季腹泻的临床疗效。方法将100例秋季腹泻患儿随机分成两组,对照组50例给予常规治疗,治疗组50例在常规治疗的基础上加用葡萄糖酸锌口服治疗,观察比较两组患儿的主要临床症状体征消失时间、住院天数及3个月内再次出现腹泻的发病率。结果两组患儿在呕吐、腹泻消失时间,大便常规恢复时间,住院天数及3个月内再次出现腹泻的发病率上比较,差异均有统计学意义（P〈0．05）。结论葡萄糖酸锌辅助治疗秋季腹泻可使症状缓解,病程缩短,减少再次腹泻的发生率,疗效确切,值得临床推广。     

西酞普兰片的生物利用度和生物等效性研究

目的 研究国产和进口西酞普兰片在健康男性体内的生物利用度与生物等效性.方法 采用双周期交叉实验设计,将18名男性健康受试者随机等分成2组,分别单次口服西酞普兰受试制剂或参比制剂40mg,在设计的时间点取静脉血.采用高效液相色谱法测定血浆中西酞普兰的浓度,由血药浓度数据获得各自时间曲线下面积(AUC)、峰浓度(Cmax)和达峰时间(Tmax)等药动学参数,以SPSS 10.0软件对主要药动学参数进行方差检验,以t检验进行生物等效性判断.结果 西酞普兰片受试制剂组和参比制剂组的AUC0→144、AUC0→∞、Tmax和Cmax分别为1665±318 ng·h/mL和167l±346 ng·h/mL、1806±372 ng·h/mL和1823±405 ng·h/mL、4.6±0.9 h和4.6±1.4 h、34.3±3.8 ng/mL和35.2±4.3 ng/mL.受试制剂对参比制剂的相对生物利用度为100.5%±10.8%.统计学处理表明受试制剂与参比制剂的主要药动学参数之间无明显差异,受试制剂与参比制剂为生物等效制剂.结论 受试制剂国产西酞普兰片与参比制剂进口西酞普兰片为生物等效制剂.