天麻素离子敏感鼻用原位凝胶体外释药研究

目的:研究天麻素离子敏感鼻用原位凝胶的体外释药特性与机制。方法:采用扩散池法考察天麻素鼻用原位凝胶的释药规律,并用无膜溶出法研究其释放机制。根据鼻腔释药环境的特点,设计了动态扩散池法,考察该原位凝胶的黏附性对释药的影响。结果:天麻素鼻用原位凝胶的释药符合一级释放模型,其溶蚀度较小且与释放度无明显相关性。与天麻素溶液剂相比,其鼻用原位凝胶能延长释药时间,增加释药量。结论:天麻素离子敏感鼻用原位凝胶主要通过扩散而非溶蚀方式释药,在鼻腔内的释药量可因其黏附性显著增加。     

大川芎经鼻给药制剂中天麻素纯化工艺研究

目的:建立大川芎经鼻给药制剂中天麻素的纯化工艺,以满足制剂载药量小的要求。方法:用吸附、解吸附试验从5种大孔吸附树脂中筛选出最佳树脂,并以天麻素转移率以及出膏率为指标,优选纯化工艺。结果:AB-8对天麻素的吸附与解吸附效果最好,最佳工艺为上柱液浓度为0.5g/mL,上柱液pH为8.0,最大上样量为0.7 BV,吸附流速2～4BV/h,径高比1∶9,先以蒸馏水1 BV洗脱,弃去,再以10%乙醇洗脱,洗脱流速为3～4BV/h、洗脱液体积为6BV;经过纯化后,天麻素的转移率为96%,出膏率为0.82%。结论:该工艺纯化大川芎经鼻给药制剂中天麻素是稳定、可行的。     

鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶脑靶向性研究

 目的 研究鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法 大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,经鼻分别给予黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶后,采用HPLC分别测定血浆中及脑组织中黄芩苷的浓度。结果 与静注黄芩苷磷脂复合物溶液组相比,鼻用复合物混悬液和原位凝胶组大鼠脑组织中的药物分布显著增加,且原位凝胶组的脑靶向指数高于混悬液组,其嗅区转移率分别为88.8%,79.1%,药物平均滞留时间前者比后者增加近3倍。结论 鼻用黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶具有一定的脑靶向性,而原位凝胶的脑靶向作用强于混悬液。鼻腔给药可作为传统中药成分黄芩苷治疗脑部疾病一种极具优势的给药途径。     

银屑舒凝胶质量标准的研究

目的:对本院自研品种银屑舒凝胶的质量标准进行初步探讨。方法:采用薄层色谱法(Thin-layer chromatography,TLC)对方中的土大黄和苦参进行定性鉴别;运用高效液相色谱法(High Performance Liquid Chromatography,HPLC)分别测定制剂中酸模素苷和生物碱类成分(苦参碱和氧化苦参碱)的含量,酸模素苷的含量测定采用Agilent C_(18)色谱柱(4. 6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水=(22:78),流速为1. 0 mL·min~(-1),检测波长224 nm,柱温为25℃;生物碱类成分的含量测定采用Agilent NH2色谱柱(4. 6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-无水乙醇-3%磷酸水=(82:10:8),流速为1. 0 mL·min~(-1),检测波长220 nm,柱温为35℃。结果:土大黄和苦参的TLC图斑点清晰且分离度较好,专属性强且阴性无干扰;酸模素苷、苦参碱和氧化苦参碱的线性范围分别为5. 69～113. 8μg·mL~(-1)(r=0. 9999),20. 6～206μg·mL~(-1)(r=0. 9998),19. 8～198μg·mL~(-1)(r=0. 9999),精密度、稳定性和重复性试验的RSD均小于2%,平均加样回收率依次为99. 23%,98. 37%,102. 83%。结论:本试验所建立的方法有较强的选择性和专属性,准确可靠,可用于银屑舒凝胶的质量控制。     

川芎提取物质量标准的研究

目的:建立川芎提取物中阿魏酸的含量测定方法,完善川芎提取物的质量标准。方法:应用反相高效液相色谱法(HPLC),色谱柱Inertsil ODS-SP;流动相为乙腈:水:冰醋酸(19∶81∶1.6);流速:1mL/min;检测波长:321nm。结果:反相高效液相色谱法方法学考察良好,阿魏酸在19.960~39.920μg/mL(r=0.9992)范围有良好的线性关系,平均回收率为102.69%(n=6,RSD=1.67%)。结论:以阿魏酸作为指标含量对川芎提取物进行质量标准控制的方法,适用于川芎提取物的质量标准控制。     

HPLC测定注射用大川芎(冻干)中阿魏酸和天麻素的含量

目的:建立注射用大川芎(冻干)(川芎、天麻)中阿魏酸和天麻素的含量测定方法。方法:采用ODS柱,流动相分别为甲醇-水-冰醋酸(30∶68∶2)和水-冰醋酸(100∶1),检测波长为320nm和270nm。结果:阿魏酸在0.0316~0.5056μg范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率为98.43、RSD为1.52。天麻素在0.442~3.536μg范围内具有良好的线性关系,平均加样回收率为98.15、RSD为1.68。结论:本法简便、准确、重现性好,适用于该制剂的质量控制。     

复方苦参凝胶的质量标准研究

目的研究制定复方苦参凝胶的质量标准。方法采用TLC法对徐长卿、薄荷素油、冰片、甘草进行了定性鉴别;采用HPLC法测定复方苦参凝胶中苦参碱的含量,色谱柱为NH2柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为乙腈-0.02mol/L磷酸二氢钠(8020),流速1.0ml/min,检测波长220nm,柱温25℃。结果采用TLC法可鉴别出与徐长卿、薄荷素油、冰片、甘草对应的斑点;采用HPLC法测定苦参碱的含量,苦参碱在0.384μg~2.304μg范围内有良好的线性关系(r=0.9998),平均回收率为99.28%,RSD=0.54%(n=6)。结论所建立的质量标准简便可行、重复性好,可以用来评价复方苦参凝胶的质量。     

银杏叶提取物温度敏感型鼻用原位凝胶体外释放研究

目的以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为基质,壳聚糖为生物黏附剂制备银杏叶提取物温度敏感型鼻用原位凝胶,考察其体外释放特性。方法采用无膜释放法,透牛、羊鼻黏膜释放法,透析袋释放法研究凝胶中药物的释放特性。结果银杏叶提取物温度敏感型鼻用原位凝胶主要是通过扩散而不是溶蚀方式释放,释放曲线符合一级释放方程。结论所制备的银杏叶提取物鼻用原位凝胶具有良好的透膜释药功能,并有缓释特征。     

星点设计-效应面法优化野黄芩苷镁温敏型鼻用原位凝胶的制备

目的:优化野黄芩苷镁鼻用原位凝胶的制备工艺.方法:用冷溶法制备野黄芩苷镁鼻用原位凝胶.采用星点设计-效应面优化法,以泊洛沙姆407(P407)和泊洛沙姆188(P188)为考察因素,相变温度为考察指标,进行二项式拟合,确定优化处方,最后进行验证.结果:二项式拟合复相关系数R2=0.977 9,最优处方为P407占19％...     

明目滴眼液质量标准的研究

目的：研究明目滴眼液的质量标准。方法：采用TLC法对方中人参，当归，黄芪，决明子和何首乌进行了鉴别试验。应用HPLC法对方中主药当归的有效成分阿魏酸含量进行了测定。结果：阿魏酸的含量在0.018-0.55μg范围内呈良好的线性关系（r=0.9995)，平均回收率99．8％，RSD＝2．1％（n=t)。结论：本法灵敏，准确，专属性强，重现性好，可作为该制剂的质量控制方法。     

芷冰鼻腔原位凝胶剂的药效学及鼻纤毛毒性研究

目的:对芷冰鼻腔原位凝胶剂的药效学及鼻纤毛毒性进行研究.方法:50只小鼠随机分为5组,空白组给予0.8 g·kg-1生理盐水,对照组(灌胃给予阿司匹林0.04 g·kg-1),芷冰鼻腔原位凝胶剂(ZBISG)低、中、高剂量组(0.4,0.8,1.2 g·kg-1),在给药5 min后ip 0.6％醋酸溶液10 mL· kg-1.观察并记录出现扭体的时间及20 min内出现扭体反应的次数,计算镇痛率.用热板法测定小鼠给药前及给药后15,30,60,90 min痛反应潜伏期,计算痛阈提高率.采用在体蟾蜍上颚模型,生理盐水0.5 mL作为对照,考察凝胶的鼻纤毛毒性.结果:与空白组相比,各给药组小鼠的扭体次数均有显著性下降(P＜0.01),与阿司匹林组相比,低剂量组无显著差异,而中、高剂量组差异显著(P＜0.01),随着剂量的增加,ZBISG的止痛作用增强;小鼠出现扭体的时间各给药组与空白组相比,均有显著性差异(P＜0.01),随着剂量的增加,ZBISG的抑制出现疼痛反应的作用增强.各给药组与空白对照组相比,各时间点的热痛阈提高率均有显著性差异(P＜0.01),ZBISG组各时间点的痛阈提高率均高于阿司匹林组(P ＜0.01);ZBISG低、中剂量组与高剂量组相比,各个时间点的痛阈提高率均有显著性差异(P＜0.01).芷冰鼻用原位凝胶剂对纤毛运动基本无影响.结论:芷冰鼻用原位凝胶剂为1种有效安全的新型制剂.     

中心复合设计-效应面法优化黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺

目的优化黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺。方法采用中心复合设计-效应面优化法,以胶凝温度为评价指标,对黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺关键影响因素Poloxamer407(P407)、Poloxamer188(P188)、聚乙二醇6000(PEG 6000)进行研究,利用多元数学统计矩模型,对制备工艺参数和胶凝温度的相关性进行研究,建立工艺参数与胶凝温度的相关方程,确立最佳工艺参数。结果先将黄芩苷磷脂复合物1.0 g溶于0.1%三乙醇胺溶液中,再加入18 gP407、6 g P188、1 g PEG 6000、葡萄糖5 g、苯扎氯胺0.02 g,加去离子水至100 g,于冰浴(4℃)磁力搅拌下使其分散均匀,置4℃冰箱中保存24 h以上,直至聚合物完全溶解得到澄明溶液。结论采用中心复合设计-效应面法优化的黄芩苷磷脂复合物鼻用原位凝胶的制备工艺稳定可行。     

当归药材的质量标准研究

目的:进行当归药材的质量标准研究,着重建立当归药材的TLC鉴别和阿魏酸的含量测定方法.方法:采用TLC法定性鉴别当归药材;采用HPLC法建立当归药材中阿魏酸的含量测定方法.色谱条件:①HPLC色谱条件:色谱柱:Zorbax Eclipse XDB-C18(4.6×150mm,5μm);流动相:甲醇-水-冰醋酸(30:70:0.2);流速1.0mL/min;检测波长:320nm;柱温25℃.②TLC条件:采用硅胶GF254板,以正己烷-氯仿-冰醋酸(6:4:1)为展开剂,CAMAGⅢ型薄层扫描仪紫外365nm数码摄像.结果:HPLC法阿魏酸在20ng～200ng范围内,线性关系良好,回归方程为Y=5649.0267X 0.0000(r=1.000);平均加样回收率为100.21%,RSD=1.80%(n=6),十批当归药材阿魏酸的含量在0.09～0.33mg/g.TLC鉴别结果满意.结论:建立了当归药材的TLC鉴别方法和阿魏酸的含量测定方法,并制定了阿魏酸的含量限度,方法操作简便、准确快速、重现性好,可完善现行2000年版中国药典,有效控制当归药材的质量.     

祛风安脑口服液质量标准研究

目的：建立祛风安脑口服液定性、定量分析方法。方法：采用TLC对麻黄、黄芩、防风、川芎进行定性鉴别;采用HPLC测定阿魏酸含量,色谱条件：以Inertsil ODS-3（250mm×4.6nm,5μm）为色谱柱,甲醇-1%冰醋酸（30∶70）为流动相,检测波长为321nm,柱温为25℃。结果：薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰;阿魏酸在1.824~10.940μg线性关系良好（r=0.9998）,平均回收率为100.51%,RSD=1.94%。结论：本方法简便易行、结果准确,可作为该产品质量控制的方法。     

补血当归调经合剂质量标准研究

补血当归调经合剂是由当归、川芎、黄芪等中药加工而制成的合剂，具有滋补气血的作用。用于治疗头晕，身体衰弱，妇女月经不调，产后血虚体弱，贫血。为控制产品质量，本实验建立了当归、川芎、黄芪的薄层色谱鉴别，对处方中的君药，制定了高效液相色谱测定阿魏酸含量的方法。     

当归配方颗粒质量标准研究

当归为伞形科植物当归Angelica sinensis(O liv.)D iels的干燥根,具有补血活血,调经止痛,润肠通便的功效。当归配方颗粒由当归单味药加工制成,其性味、归经、功效与原饮片基本一致,用于中医临床配方,既满足临床辨证论治,随证加减的需要,又具有免煎易服、作用迅速、安全卫生和携带方便等优点。为控制该制剂质量,保证用药安全、有效、可控,通过试验,采用薄层层析法建立了定性方法;采用高效液相色谱法建立了含量测定方法。1仪器与试药W aters高效液相色谱系统(W aters 515 HPLC Pump,W a-tersTM717 P lus Autosamp ler,W aters 2487紫外…     

复方粉背雷公藤凝胶质量标准的研究

目的建立复方粉背雷公藤Tripterygium hypoglaucum(Levl.)Hutch凝胶的质量标准。方法 TLC定性鉴别粉背雷公藤、青风藤、鸡血藤,HPLC法同时测定雷公藤甲素、青藤碱含有量。结果 TLC斑点清晰,阴性无干扰。雷公藤甲素、青藤碱分别在4.8~96、4.6~92μg/m L范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为96.18%、95.28%,RSD分别为2.50%、2.77%。结论该方法稳定可靠,可用于复方粉背雷公藤凝胶的质量控制。     

灯盏花素鼻用微乳凝胶剂的鼻纤毛毒性研究

目的：研究灯盏花素鼻用微乳凝胶剂对鼻腔纤毛运动的影响。方法：采用在体蟾蜍上颚模型法,给予自制的灯盏花素鼻用微乳凝胶剂,记录纤毛持续摆动时间,并于显微镜下观察纤毛形态学改变。结果：灯盏花素鼻用微乳凝胶剂对鼻腔纤毛运动无明显影响,相对于NS,纤毛持续摆动时间的相对百分率为93.8%。结论：灯盏花素鼻用微乳凝胶剂无明显鼻腔纤毛毒性,可以用于鼻腔给药。     

黄芩苷鼻用凝胶的制备及其经鼻扩散研究

目的 制备黄芩苷鼻用凝胶剂,并对其进行体外扩散评价.方法 以卡波姆-936为凝胶基质,以丙三醇为助溶剂,用三乙醇胺调节pH值和黏度,采用正交设计对处方进行优化,并以离体猪鼻黏膜透皮扩散法测定黄芩苷在鼻用凝胶中的释放速率.结果 黄芩苷鼻用凝胶最佳处方为卡波姆-936用量0.5％,丙三醇用量30％,载药量2％; pH值为6.85～7.00,平均黏度1 850～2 350 Pa.s;黄芩苷经猪鼻黏膜扩散符合一级动力学过程,回归方程为Y=0.280 6X+0.564 3,r=0.997,扩散速率约为0.280 6 μg/(mm2.h).结论 黄芩苷鼻用凝胶制备工艺简便,黄芩苷主要以简单扩散方式透过鼻黏膜.