川芎超微粉的粉体学性质研究

目的研究超微粉碎前后川芎的粉体学性质,为超微粉碎对含挥发油类药材的影响提供依据。方法采用激光粒度分析仪测定粉末粒径及粒度分布;生物显微镜进行显微学研究;测定粉体休止角和堆密度,测定25℃相对湿度为75%条件下粉体的吸湿性。结果 川芎超微粉和普通粉的D50分别为14.58、58.54μm,且超微粉粒度分布均匀性较好;显微镜下可见超微粉和普通粉在显微特征上都有较大的区别,油滴显著减小;超微粉碎对川芎粉体的流动性、堆密度和吸湿性没有显著的影响。结论超微粉碎后细胞破壁率显著增大,均匀度得到改善,其中油滴的显著减小为挥发油类药材超微粉碎形成"乳化结构"的证实提供了初步的依据和借鉴。流动性、堆密度和吸湿性无显著变化,说明富含挥发油的川芎在粉体学性质上有其特殊性。     

黄柏超微粉的显微和溶出特征

目的研究超微粉碎前后黄柏中盐酸小檗碱溶出量、显微特征及粉体学性质。方法用不同时间超声提取超微粉与普通粉,用HPLC法测定盐酸小檗碱含量;采用生物显微镜进行显微特征观察;测定粉体休止角和堆密度。结果黄柏超微粉碎后盐酸小檗碱的溶出量和溶出速率显著提高;黄柏超微粉颗粒均匀,基本无完整细胞存在;与普通粉相比,黄柏超微粉体的休止角增大,堆密度减小。结论超微粉碎有助于盐酸小檗碱的溶出,植物细胞破壁率明显提高,但流动性、充填性变差,有待于在制剂生产中进行改进。     

黄连超微粉碎前后粉体学和盐酸小檗碱溶出特征的比较

目的 研究超微粉碎前后黄连中盐酸小檗碱溶出量及粉体学性质.方法 用不同时间超声提取超微粉与普通粉,用HPLC法测定盐酸小檗碱含量;测定粉体休止角和堆密度.结果 黄连超微粉碎后盐酸小檗碱的溶出量和溶出速率显著提高;与普通粉相比,黄连超微粉体的休止角增大,堆密度减小.结论 超微粉碎有助于盐酸小檗碱的溶出,但流动性、充填性变差,有待于在制剂生产中进行改进.     

珍珠层粉超微粉的制备及药效学研究

目的探讨珍珠层粉超微粉制备工艺并对其进行质量检测,考察其对大鼠胃黏膜损伤的影响。方法以粒度和收得率为指标,筛选超微粉碎设备及工艺参数;以性状、显微、粉体特征及碳酸钙含有量等对珍珠层粉进行质量检测。建立大鼠急性胃黏膜损伤模型,考察珍珠层粉抗溃疡功效。结果采用气流粉碎机,粉碎频率25 Hz进行超微粉碎。珍珠层粉超微粉粒度D90为3.97μm,碳酸钙含有量为93.11%。超微珍珠层粉组减轻胃黏膜损伤效果优于珍珠层粉原料组。结论确定了珍珠层粉超微粉碎制备工艺,对珍珠层粉超微粉进行了质量研究,为建立质量评价方法奠定基础。超微粉碎可以增强珍珠层粉的胃黏膜保护作用。     

丹参超微粉碎前后粉体学及显微特征的研究

目的研究超微粉碎前后丹参显微特征及粉体学性质。方法采用生物显微镜进行显微特征观察;测定粉体休止角和堆密度。结果丹参超微粉颗粒均匀,基本无完整细胞存在;与普通粉相比,丹参超微粉体的休止角增大,堆密度减小。结论超微粉碎中,植物细胞破壁率明显提高,但流动性、充填性变差,有待于在制剂生产中进行改进。     

活血散传统细粉与超微粉粉体粒度分布和显微特征的比较

目的对我院制剂活血散超微粉粉体粒度分布和显微特征进行观察研究。方法用气流粉碎机对活血散方剂药材进行细胞级超微粉碎,对照传统粉碎细粉,应用激光粒度分布仪对其分布进行表征,用显微镜对其组织特征进行观察。结果活血散方剂经超微粉碎后,中位径(D50)达到12.63μm,显微镜下观察基本无完整细胞存在。结论超微粉粉体粒径分布范围窄,均匀度高;其细胞破壁率达到95%以上,比表面积约为传统细粉的数倍,细胞后含物暴露充分。     

杜仲超微粉体理化特性及体外溶出性能研究

目的研究杜仲Eucommia ulmoides不同粒径粉体理化特性及体外溶出行为的差异,为杜仲超微粉体的粒径控制与应用提供实验依据。方法采用超微粉碎机制备杜仲不同粒径的超微粉体,激光粒度仪测定粉体的粒径,显微镜观察显微结构,通过破壁率来衡量超微粉碎的破壁效果;利用HPLC法测定不同粒径粉体有效成分提取效率及在不同溶出介质的溶出度。结果杜仲超微粉体在显微结构、破壁率、休止角及堆密度等方面与普通粉体差异显著;超微粉体的提取率以及在水、人工胃液、人工肠液中有效成分的溶出度均高于普通粉体。结论适度的微粉化能提高杜仲细胞破壁率,促进杜仲有效成分的溶出,其溶出度还受到溶出介质的影响,超微粉碎技术应用于杜仲具有可行性。     

超微粉碎与常规粉碎对白花泡桐叶中熊果酸提取率的影响

目的:研究白花泡桐叶常粉与超微粉中熊果酸的提取率。方法:用不同时间超声提取常粉与超微粉中熊果酸,用HPLC测定其含量并进行比较。结果:相同量的常粉和微粉白花泡桐叶,超微粉碎后熊果酸的提取量几乎是常规粉碎熊果酸中提取量的2倍;从提取时间来看,超微粉到达提取上限的时间为5 min,而常粉达到提取上限的时间为20 min。结论:白花泡桐叶中熊果酸采用超微粉碎比常规粉碎提取效率高。     

超微粉碎对骨碎补理化性质的影响

目的比较骨碎补超微粉和普通粉的粉体学特征及溶出特点,为骨碎补超微粉体的粒径控制与应用提供实验依据。方法通过考察骨碎补粉体的粒径及分布、吸湿性、粉体的形貌结构等粉体学特征和体外溶出行为,研究骨碎补粉体的粒径对其粉体学特性和体外溶出行为的影响。结果骨碎补超微粉和普通粉的粉体学特征、体外溶出行为差异显著;除微粉III外,骨碎补超微粉中柚皮苷溶出的速度与程度要高于普通粉。结论适度的微粉化能促进骨碎补有效成分的溶出,超微粉碎技术应用于骨碎补具有可行性。骨碎补超微粉体粒径宜控制在61.4～23.5μm。     

超微粉体化对铁棒锤不同药用部位理化性质影响研究

目的比较铁棒锤不同药用部位普通粉与超微粉粉体学性质及主要化学成分体外溶出差异,为铁棒锤微粉化应用研究提供实验依据。方法采用激光粒度仪测定铁棒锤普通粉和超微粉粒径及比表面积;电镜和光学显微镜观察不同粉体形态变化;利用HPLC法测定不同粉体有效成分溶出度;IR法比较其成分结构差异。结果铁棒锤不同药用部位普通粉和不同粒径超微粉在休止角、堆密度、吸湿性及显微结构等方面具显著差异;与铁棒锤地下部分普通粉、超微粉Ⅰ相比,其地上部分乌头碱、乙酰乌头碱水中溶出率更高,而超微粉Ⅱ溶出率无明显差异;地下部分各粉体相比,普通粉中乌头碱溶出率高于超微粉Ⅱ,低于超微粉Ⅰ;地上部分普通粉乌头碱溶出率高于超微粉Ⅱ,在60～120 min内低于超微粉Ⅰ;地上和地下乙酰乌头碱溶出率超微粉均低于普通粉;IR结果显示,微粉后铁棒锤化学成分未发生明显改变。结论利用超微粉碎技术制备铁棒锤超微粉体是可行的,且适度的微粉化能提高铁棒锤细胞破壁率,促进有效成分乌头碱的溶出。     

不同辅料蒸制处理对女贞子中齐墩果酸含量的影响*

目的：比较不同辅料蒸制对女贞子中齐墩果酸含量的影响。方法：薄层扫描法对女贞子的4种不同炮制（清蒸、黄酒蒸、醋蒸、盐蒸）品的齐墩果酸含量进行测定。结果：与生品比较,齐墩果酸的溶出量均有不同程度的增加,尤其是以黄酒蒸制溶出量增加最大。结论：临床用药以酒蒸品为好。     

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??OBJECTIVE To optimize the extraction and purification process of total triterpenoid acid in Ligustri lucidi fructus using response surface method and uniform test. Finally, the content of total triterpenoid acid reached more than 50%.METHODS The content determination of total triterpenoid acid in Ligustri lucidi fructus was established by HPLC.Use ethanol as extraction solvent and through the single factor investigation about the ethanol concentration, solvent amount, extraction time and extraction times,we determined the number of ethanol extraction.In addition to extraction times, the other three factors were further optimized by response surface method.Then purified by the alcohol extraction-water precipitation method to remove the water-soluble ingredients. Petroleum ether was used to remove the chlorophyll, grease and other small polarity ingredients; using ethanol to remove the alcohol soluble components whose polarity is bigger than fructus ligustri lucidi terpene acids. Design the uniform experiment respectively to determine the amount of petroleum ether, frequency and time, also ethanol concentration and dosage. RESULTS The content of oleanolic acid and ursolic acid is larger than other compounds in total triterpenoid acid in Ligustri lucidi fructus, and they are isomers.When the results are in the equivalent of oleanolic acid, the optimum extraction process was determined as 80%, 10 times the amount of ethanol, extracting for 2 times, each time 0.5 h.The optimal purification process is 12 times the amount of petroleum ether, purified once, 2 h every time.Then 10 times amount of 60% ethanol to purify for once. CONCLUSION Optimizing the extraction and purification process of total triterpenoid acid in Ligustri lucidi fructus by using response surface method and uniform experiment is simple, feasible and worth promoting.
     

红花等10种中药的植物雌激素活性研究

目的：评价红花、川牛膝、丹参、女贞子、枸杞、甘草、肉苁蓉、淫羊藿、补骨脂、菟丝子等10味中药的植物雌激素活性。方法：选用昆明种雌性乳鼠,随机分为A,B二组：A组又分为12组（溶剂对照组、己烯雌酚组和10个中药组）；B组也分为12组（溶剂对照组、己烯雌酚组和10个中药拮抗组）,其中中药拮抗组每天同时灌胃中药和己烯雌酚；各组给药4 d后分离血清。利用雌激素受体（ER）阳性MCF-7细胞,以MTT法检测中药含药血清对细胞增殖的影响。结果：A组中,红花、川牛膝、丹参、枸杞、肉苁蓉、淫羊藿、补骨脂和菟丝子等中药含药血清可显著促进MCF-7细胞增殖；而女贞子组可见细胞增殖受到明显抑制。B组中,红花、川牛膝、丹参、甘草、淫羊藿、补骨脂和菟丝子组可见己烯雌酚促细胞增殖的作用受到了显著抑制；而肉苁蓉可协同并显著增强己烯雌酚促细胞增殖的作用。结论：红花、川牛膝、丹参、淫羊藿、补骨脂、菟丝子等6种中药在单独用药时具有拟雌激素作用,在与雌激素同时用药时具有抗雌激素作用,其双向调节效应依赖于体内雌激素水平的高低。     

Isolation of immunomodulatory triterpene acids from a standardized rose hip powder (Rosa canina L.)

A previously published systematic review and a metaanalysis have concluded that the consumption of standardized rose hip powder (Rosa canina L.) can reduce pain in osteoarthritis patients. Synovial inflammation has been suggested to play an important role in the pathogenesis of osteoarthritis and mainly to involve infiltration of the synovial membrane by macrophages. Therefore, the immunomodulatory effect of standardized rose hip powder of Rosa canina L. was investigated and active principles isolated using the Mono Mac 6 cell line as a model for human macrophages. Treatment of Mono Mac 6 cells with the residue of a crude dichloromethane extract of rose hip powder significantly and concentration dependently inhibited the lipopolysaccharide induced interleukin‐6 release. Through bioassay‐guided fractionation the immunomodulatory effect of the dichloromethane extract was correlated to a mixture of three triterpene acids; oleanolic acid, betulinic acid and ursolic acid (IC₅₀ 21 ± 6 µm ). Further studies revealed that only oleanolic acid and ursolic acid, but not betulinic acid, could inhibit the lipopolysaccharide induced interleukin‐6 release from Mono Mac 6 cells when tested separately. Combination of either oleanolic acid or ursolic acid with betulinic acid enhanced the immunomodulatory effect of the two triterpene acids. Copyright © 2010 John Wiley & Sons, Ltd.     

女贞子炮制过程中2种三萜类成分及水溶性低分子糖含量变化规律研究

目的:研究不同炮制条件对女贞子中三萜类成分齐墩果酸、熊果酸及低分子糖含量的影响,探讨女贞子酒制过程中齐墩果酸、熊果酸及低分子糖含量的动态变化规律。方法:对女贞子生品、清蒸品、酒蒸品及不同加热时间酒炖品中齐墩果酸、熊果酸和低分子糖含量进行测定比较。结果:女贞子经不同方法炮制后齐墩果酸和熊果酸含量无明显变化,而水溶性低分子糖含量增加,且随着炖制时间的延长,炮制品中低分子糖含量逐渐增加。结论:炮制对女贞子中齐墩果酸和熊果酸含量无明显影响,对低分子糖含量有显著影响。     

女贞子连续超声逆流提取工艺优选

目的： 优选女贞子的连续超声逆流提取工艺。 方法： 以齐墩果酸和熊果酸总量为指标,通过正交试验考察超声频率、乙醇体积分数、料液比和温度对提取工艺的影响。采用HPLC测定齐墩果酸和熊果酸含量,流速0.33 mL·min^-1,流动相乙腈-甲醇-0.5%冰醋酸溶液（19：67：14）。 结果： 最佳提取工艺为加15倍量80%乙醇于30 kHz提取;齐墩果酸和熊果酸平均总质量分数5.66%,RSD 1.64%。 结论： 优选的连续超声逆流提取工艺操作简单、科学合理,适合于女贞子工业化大生产。     

补肾养血胶囊中主要药味的薄层色谱鉴别

目的:建立补肾养血胶囊的质量控制方法。方法:采用薄层色谱法对处方中红参、赤芍、当归、女贞子、淫羊藿进行了鉴别。结果:斑点清晰,阴性对照无干扰。结论:所建立的薄层色谱鉴别方法可用于补肾养血胶囊的质量控制。     

响应面法优化白花蛇舌草中齐墩果酸和熊果酸的提取工艺

目的:优选白花蛇舌草中齐墩果酸和熊果酸的提取工艺,为该药材的资源开发提供参考。方法:在单因素试验基础上,以齐墩果酸和熊果酸提取量的综合评分为指标,根据Box-Benhnken中心组合设计原理,利用响应面分析法考察料液比、提取次数、提取时间对白花蛇舌草中齐墩果酸和熊果酸提取工艺的影响。结果:最佳提取工艺为加10.5倍量85%乙醇加热回流提取2次,每次92 min。齐墩果酸、熊果酸提取量分别为0.497 6,2.036 4 mg·g-1,综合评分97.23分,与预测值(99.05分)的相对误差1.8%。结论:通过响应面法优选的白花蛇舌草提取工艺合理可行,提取率高,易于工业化大生产,为该药材的开发应用提供实验依据。     

微粉化对丹参质量影响的研究

目的:比较丹参普通粉和微粉的粉体学特征、水溶性浸出物含量、指标成分隐丹参酮、丹参酮ⅡA及原儿茶醛提取率,探索微粉化技术在丹参中的应用价值。方法:通过激光粒度分析仪对普通粉和微粉进行表征,扫描电镜(SEM)观察普通粉和细粉的表面形态,测定粉体学参数休止角和堆密度,热浸法测定水溶性溶出物的含量,加热回流分别提取隐丹参酮、丹参酮ⅡA及原儿茶醛,采用HPLC测定它们的含量。结果:丹参普通粉和微粉的粉体学特征及表面形态差异显著,水溶性浸出物微粉为普通粉的1.23倍,隐丹参、丹参酮ⅡA及原儿茶醛分别为普通粉的1.54、1.48、1.90倍。结论:丹参微粉化既能提高脂溶性成分隐丹参酮和丹参酮ⅡA的提取率,又能提高水溶性成分原儿茶醛的提取率,表明丹参药材利用微粉化技术能提高药材的利用率,减少药材的使用量,从而达到节省药材资源的目的。     

枇杷叶中三萜酸类成分的提取工艺研究

目的优选枇杷叶中三萜酸类成分的提取工艺。方法采用正交实验方法,以齐墩果酸和熊果酸的总含量以及干浸膏得率为考察指标,优选枇杷叶中三萜酸类成分的最佳提取工艺。结果在影响提取效果的因素中,影响程度大小依次为乙醇浓度>提取时间>乙醇用量。结论最佳提取工艺为分别以6倍量和4倍量的80%乙醇提取两次,1.5h/次。