非甾体类抗炎药 溴芬酸

1商品名一2化学名2-氨基-3-（4-溴苯甲酰基）-苯乙酸3开发与上市厂商（美）AmericanHomeProducts公司研制，1997年首次在美国上市。4药效分类环氧合酶抑制剂，前列腺素合成酶抑制剂5药理本品吸收迅速，1小时后达血药峰值。食物可减少其吸收并使血浆浓度降低75％，本品在肝脏内代谢并经尿液排泄，ti人为1～2／J‘时。6临床评价298例口腔术后病人进行了双盲、单剂量研究，结果发现口服本品25mp比安慰剂和650mp阿司匹林更有效，比400mp布洛芬疗效稍强。对200例矫形术后病人进行了单剂量对照研究，发现本品25mp在减轻疼痛方面与5mp布洛芬效果…     

11069 Funguard在日本获批准

Astellas Pharma公司已经收到了其抗真菌药Funguard（micafungin）（Ⅰ）在日本用于儿科适应症的正式批准。（Ⅰ）已被批准上市，用于由曲霉菌和念珠菌引起的呼吸道和胃部真菌／霉菌病。标准剂量为1～3mg／kg每日一次用于曲霉病，1mg／kg／日用于念珠菌病，两种疾病所用最高剂量为每天6mg／kg。（Ⅰ）于2002年底在日本上市用于成人疾病，补偿价为每50mg输液7007日元（59．80美元）和每75mg输液10097日元；25mg规格也已被批准。这是首个在日本上市的儿科用全身抗真菌药。     

抗凝药 氯吡格雷(Clopidogrel)

1商品名Piavix2化学名（S）－a－（2－氯苯基）－6，7－二氢暖吩并[3，2－c]吡啶－5（4H）一乙酸甲酯3开发与上市厂商（法）Sanofi公司研制，1998年6月由美国BristoLMyersSquibb公司在美国首次上市。1998年10月在英国上市。4药效分类抗血小板聚集药5药理氛毗格雷是一种类似于懂氯毗陡的抗血小板聚集药物，通过抑制腺尊二磷酸酯（ADP）途径抑制血小板活化，从而抑制血小板聚集。由于本品达到有效血药浓度需要数天，故不适用于急诊治疗。停用本品7～10天后，血小板功能方可恢复至正常状态。本品为口服抗血小板药，口服后吸收迅速，在肝脏…     

奇宁注射液静脉滴注引起静脉炎25例

默克公司和先灵葆雅公司联合开发的复方片依析替林(ezetimibe)加辛伐他汀(simvastatin)在墨西哥首次批准用于治疗高胆固醇血症。ezetimibe抑制肠对胆固醇的吸收，辛伐他汀减少肝脏中的胆固醇生成。本品是首个将这两者联用的复方药。两家公司将分别在墨西哥上市本品(先灵葆雅的Zintrepid，默克的Vytorin)，剂量为10／10mg，10／20mg，10／40mg和10／80mg，都将于4月上市。     

抗抑郁药 文拉法新(Venlafaxine Hydrochloride)

1异名Effexor，Efexor2化学名（±）－1-[2－（二甲胺基）－1－（4-甲氧苯基）乙基]环己酸盐酸盐3药效分类5-羟色胺（5－HT）-去甲肾上腺素（NE）再摄取抑制剂（SNRIs）4开发单位（美）Wyeth－Ayerst公司5上市厂商（美）Wyeth－Ayerst公司，1994年4月首次在美国上市。6药理作用文拉法新是一种不同于其他抗抑郁药物的具有独特化学结构和神经药理学作用的新型抗抑郁药。本品通过显著抑制卜羟色胺和去甲肾上腺素的重摄取而发挥抗抑郁作用。同时还对多巴腹的重摄取有轻微的抑制作用，而对单胺氧化酶无抑制作用。本品和胆碱能、组胺能和肾…     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（98）

1美国FDA批准酒石酸唑吡坦控释片上市 美国FDA批准赛诺菲-安万特（Sanofi-Aventis）公司的酒石酸唑吡坦（zolpidem tartrate）控释片（商品名：Ambien CR）上市．用于治疗失眠。本品系一非麻醉药和非苯二氮革制剂．与酒石酸唑吡坦普通制剂具有同样的安全性。除可诱导睡眠外还具有维持睡眠新适应证。剂量规格：唑吡坦6．25mg，12．5mg／片。推荐剂量：成人12．5mg，老人6．25mg。     

国外新批准上市的药物新制剂新剂型（121）

1 欧盟批准维达利停片上市 欧盟批准诺华公司的二肽酰肽酶IV（DDP—IV）抑制药维达利停（vildagliptin）口服片（商品名：Galvus）在欧盟27个成员国以及挪威和冰岛上市，一日1次治疗2型糖尿病。本品是迄今唯一适应证面广且可与其它抗糖尿病药合用的药物。剂量规格：维达利停50mg／片，100mg／片。     

高血压治疗药 替利洛尔

鱼异名Daim8化学名（土）－4－（3一叔丁胺基一2一羟基丙氧基）-2一甲基一1（2H）-异喹啉酮盐酸盐3药效分类高血压治疗药；抗心绞痛药也开发单位（日）日清制药公司2富山化学工业公司a上市厂商（田”日清制药公司2日清制药公司1992年6月首次在日本上市c药理本品具有持续性交感神经外受体阻断作用和K”通道开放作用所致的末梢血管扩张作用。对豚鼠及犬的研究显示，本品具有非选择性外受体阻断作用，大口服给药其分受体阻断作用比普蒂洛尔强约5倍，且具有长效性。健康成人口服本品20mg可24小时抑制运动负荷所致的心搏数增加及收缩压上升，显…     

5-HT_3受体拮抗剂 托匹西隆(Tropisetron)

1异名Navoban2化学名1H-吲哚-3-甲酸-3a-托烷酯盐酸盐3药效分类镇吐药4开发单位（瑞士）Sandoz公司5上市厂商（瑞士）Sandoz公司1992年在荷兰首次上市6药理本品是一种高效有选择的5－HT3受体括抗剂，也是5－H人受体的弱措抗剂。在治疗剂量，对5HTI、5HT。、多巴胺D。、苯共二氯革受体或肾上腺素能受体无明显亲和力。在各种动物呕吐模型中已证实静注本品可减轻或完全消除细胞毒药物如顺铂引起的呕吐和恶心。给雪貂皮下注射本品可抑制放射引起的呕吐。7药动学健康受试者口服单剂本品20或100mg，在1．3和1．1小时的平均血药峰浓度为如．7…     

肾移植排斥抑制剂 麦考酚酸吗啉乙酯

1商品名Cellcept2化学名6-（1，3-二氢-4-羟基-6-甲氧基－7-甲基-3-氧-5-异苯并呋喃）-4甲基-4己烯酸-2-吗啉乙酯3开发与上市厂商（瑞士）Roche制药有限公司，1995年8月首次在美国上市，1996年在英国上市。4药效分类免疫抑制剂5药理肾异体移植受体面临的主要问题之一是移植物排异。急性排异反应多数发生在移植后3个月内，已发现早期排异会使移植物长期存活情况较差。本品是霉酚酸的吗啉乙酯的前体药物，作为一种免疫抑制剂，适用于预防肾移植物排异，口服给药后快速并完全吸收。吸收后，去酯成为其活性代谢物霉酚酸，这是一种次黄嘌呤核苷…     

肝肾移植受者环孢素稳态药动学比较

目的比较肝肾移植受者环孢素（CsA）临床药动学差异。方法采用荧光偏振免疫法测定16例肝肾移植受者服用CsA后不同时间点的血药浓度，计算药动学参数。结果CsA代谢呈二房室开放模型。肝移植受者较肾移植β显著减小，T1／2日、T1／2a延长，tmax和达平均稳态血药浓度的时间（tcos）后移。结论CsA药动学参数个体差异大。肝移植受者的CsA分布和消除较肾移植显著减慢，易发生蓄积。     

抗恶心呕吐药 多拉司琼(Dolasetron)

1商品名Anzemet2化学名（2α，6α，8α，9αβ）－1H-吲哚-3-羧酸八氢-3-氧-2，6-亚甲基-2H-喹嗪-8-基酯单甲磺酸盐3开发与上市厂商（德）HoechstMarionRoussel公司，1998年1月在澳大利亚首次上市。同年6月在美国上市。4药效分类5．羟色胺受体括抗剂5药理本品是一种选择性5一羟色胺（5－HT3）受体桔抗剂，作用类似于昂丹司琼和格拉司琼。本品口服和静脉注射对防治癌症化疗引起的恶心或呕吐均有效。5－HT3受体持抗剂联用地塞米松或其它皮质激素对预防癌症化疗引起的急性呕吐是最有效的复合治疗方案。美国FDA建议，本品也可用于预防和…     

FDA批准瑞格列奈-二甲双胍复方片PrandiMet

FDA最近批准诺和诺德公司（Novo Nordisk）的瑞格列奈-二甲双胍复方片（PrandiMet）上市，用于治疗2型糖尿病。本品剂量规格为瑞格列奈／盐酸二甲双胍1mg／500mg和2mg／500mg。     

海外药讯 上市动态

地尔硫■输注释药系统已在美国上市HoechstMarionRoussel公司先进的注射用地尔硫（diltiazem）释药系统（商品名CardizemMonovial）在美国上市用于维持房颤或房扑病人的心率。本品适用于心率控制的暂时维持（达24小时）。本品由一个预先装有100mg地尔硫的药瓶和一个释药装置组成，可与传统输注袋一起使用，本品可在静脉推注地尔硫20或25mg后立即使用。Eptifibatide用于进行冠脉成形术获FDA一致推荐许可海外药讯上市动态Eptifibatide（intrifiban，商品名Integrilin）获美国FDA心肾药物顾问委员会的一致推荐许可用于进行冠脉成形术的病…     

上市新药

丙型肝炎治疗药telaprevir1商品名Incivek2开发与上市厂商本品由美国Verterx制药公司开发,于2011年5月在美国首次上市,同年10月分别在英国、加拿大、瑞典、法国以及德国上市。3适应证本品是一种丙型肝炎病毒（HCV）NS3／4A蛋白酶抑制剂,与聚乙二醇α干扰素和利巴韦林联用治疗慢性丙型肝炎成年患者（年满18周岁）,包括既往未经治疗,或既往干扰索和利巴韦林治疗失败的患者。     

抗菌药 氟罗沙星(Fleroxacin)

1异名Megalosin2化学名6，8－二氟-1－（2一氟乙基）－1，4-二氢-7－（4-甲基-1-哌嗪）－4-氧-3-喹啉羧酸3药效分类新喹诺酮类合成抗菌药4开发单位（日）杏林公司；（瑞士）罗氏5上市厂商（日）杏林；（瑞士）罗氏1992年在瑞士首次上市，1993年在瑞典及日本上市。6药理本品对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、农原体、支原体的标准菌株及临床分离株显示出与诺氟沙星（norfloxacin,NFLX）氧氟沙星（ofloxacin,OFLX）几乎同样的抗一菌谱。培养基种类、P凤接种菌量、马血清添加所致的最低抑菌浓度（MIC）变动不大。本品与磷霉素联用对甲氧西…     

上市动态

乐卡地平在荷兰上市Recordati／BykGulden公司的一日1次钙拮抗剂乐卡地平（lercanidipine，商品名Lerdip）已首次在荷兰上市。乐卡地平28×10mg片剂售价为52．09荷兰盾（26．30美元）。本品是逐渐起作用的，无变力作用，安全性很好。本品1997年年初首次获英国许可用于治疗高血压。阿昔单抗的新的适应证海外药讯上市动态钟倩Centocor公司的阿昔单抗（abciximab，商品名ReoPro）是一种抗血小板药。现在本品已用于大部分进行经皮冠脉插入术（PCI）如球囊血管成形术等的病人，以及用于对传统治疗没有疗效和进行PCI手术24小时之内的不稳定…     

节段性回肠炎治疗药 Infliximab

1商品名Remicade2开发与上市厂商（美）Centocor公司研制，1998年11月首次在美国上市。3药效分类肿瘤坏死因子a桔抗剂4药理本品是一种抑制肿瘤坏死因子（TNF）的单克隆抗体，TNFa为原发性炎性蛋白，由免疫细胞产生，在节段性回肠炎相关的慢性炎症性疾病中可能有重要的作用。本品是一种人／鼠嵌合性单克隆抗体，可与生物膜特殊结合并溶解TNF。。本品5mg/kg单剂量输注，51/2约为10天，若在2～4周内给予3个剂量或间隔8周重复使用，未见药物蓄积，其代谢和排泄方式不清。5临床评价一项为期12周的多中心，随机，双盲研究比较了本品（5，10或…     

青藤碱抑制皮肤移植排斥反应的实验研究

摘 要 目的：探讨青藤碱（SIN）对小鼠皮肤移植排斥反应的免疫抑制作用。 方法: BALB/c小鼠作为供体,C57BL/6小鼠作为受体,建立背 背皮肤移植模型。术后分为假手术组、模型组、SIN组（30 mg·kg^-1）、环孢素A（CsA）组（10 mg·kg^-1）、SIN + 亚剂量CsA组（SIN 30 mg·kg^-1 + CsA 5 mg·kg^-1）,每组10只,腹腔注射给药10d。记录各只小鼠移植皮片的存活天数,术后第4天和第8天采用酶联免疫吸附法（ELISA）检测血浆白细胞介素-2（IL-2）含量。 结果: 与模型组比较,各给药组动物的移植皮片存活时间均有不同程度的延长（P<0.01）;SIN与亚剂量CsA组的小鼠移植皮片存活时间显著长于SIN组或CsA组（P<0.05或P<0.01）;各给药组第4天和第8天的血浆IL 2水平均较模型组明显降低（P<0.01）。 结论:SIN具有抑制皮肤移植小鼠免疫排斥反应的作用,与CsA联合应用可能具有协同作用。     

粘痰溶解药 厄多司坦(Erdosteine)

1异名Dithiosteine2化学名（±）－S－［2－N－3－[2-羰基四氢噻吩）乙酰胺基]]巯基乙酸3药效分类粘痰溶解药4开发单位（意）EdmondPharma公司和Refarmed公司5上市厂商（法）PierreFabre和Pharma9000制药公司，于1995年11月首次在法国上市。6药理学与药效学本品结构中含有封闭的SH，在体内代谢为含游离-SH的衍生物而发挥作用。动物实验表明，本品可影响气道粘液的生化性质及其产生和清除，改变粘液流变学性质，游离一8H可使分泌物中粘蛋白的二硫键断裂，起溶解粘液的作用。16例慢性支气管炎受试者经双盲法研究表明，本品可促进粘膜纤…