黄芩苷磷脂复合物理化性质的研究

 目的考察黄芩苷与磷脂形成复合物后的理化性能变化。方法对研制的黄芩苷磷脂复合物的晶体特征、相变特征、水分散性质、溶解性能及油水分配系数进行了研究。结果射线衍射分析显示,复合物呈现无定型特征;差示扫描显示复合物的相变温度降低;还观察到复合物在水中分散呈胶团状,与脂质体类似;黄芩苷磷脂复合物明显改善了黄芩苷在水及正辛醇中的溶解性能;在不同pH水正辛醇系统中,黄芩苷磷脂复合物的表观油水分配系数与黄芩苷相比也有较大的差异。结论与黄芩苷相比,黄芩苷磷脂复合物的理化性质有较显著的改变。     

天然活性成分磷脂复合物药学研究概述

 目的综述近年来国内外天然活性成分磷脂复合物的药学方面的研究进展情况。方法：根据对有关资料分析，归纳总结了天然活性成分磷脂复合物的制备方法、理化性质、结构特点、药理学及药剂学方面的特性。结果：选择适宜的条件，可制备出多种天然药物的磷脂复合物；其药理作用比活性成分自身的显著增强；生物利用度也明显提高。结论：天然活性成分磷脂复合物有着广阔的研究和应用前景。     

药物与磷脂复合物研究近况

 目的综述药物与磷脂形成的复合物最新研究概况。方法根据近年来国内外相关文献,进行分析、整理和归纳。结果药物与磷脂的复合物不仅能够增强药物的亲脂性,降低药物不良反应,而且还可增强药物活性,提高药物生物利用度。结论药物与磷脂复合物有着广阔的应用研究前景。     

豆腐果苷磷脂复合物的制备及理化性质研究

 目的制备豆腐果苷磷脂复合物并考察其理化性质。方法以豆腐果苷与磷脂的复合率为评价标准,通过正交设计考察反应初始浓度、投料比例和反应时间对复合率的影响;研究豆腐果苷磷脂复合物的理化性质包括晶体特征、相变特征1、H-NMR及溶解性能等。结果确定了豆腐果苷磷脂复合物的最佳制备工艺即在室温下以四氢呋喃为反应溶剂,豆腐果苷质量浓度为5 g·L^-1,投料质量比例为1∶5,反应时间为2 h。X-射线衍射分析显示复合物呈现无定型特征;差热扫描显示复合物的相变温度改变;¹H-NMR谱图显示豆腐果苷的羟基参与氢键的结合。磷脂复合物明显改善了豆腐果苷在水及正辛醇中的溶解性能。结论确定了制备豆腐果苷磷脂复合物的最佳工艺,并且其磷脂复合物明显的改变了原药的理化性质。     

黄芩苷磷脂复合物制备工艺的研究

目的:考察黄芩苷与磷脂形成磷脂复合物的最佳工艺条件。方法:以黄芩苷与磷脂的结合百分率为评价指标,采用单因素考察和正交设计试验进行系统的研究,考察了反应溶剂类型、药物与磷脂投料比例、药物浓度、反应时间、反应温度等因素对磷脂复合物形成的影响。结果:确定了黄芩苷磷脂复合物的最佳制备条件,即在55℃下以四氢呋喃为反应溶剂,黄芩苷与大豆磷脂最佳比例为1:2,反应系统中黄芩苷浓度为2.5mg/mL,反应时间为1h。结论:黄芩苷磷脂复合物的形成受溶剂类型、反应物浓度和反应温度的影响较大;文章所确定的工艺稳定可行。     

黄芩苷磷脂复合物单侧鼻腔给药脑靶向性研究

 目的 研究黄芩苷磷脂复合物溶液单侧鼻腔给药后黄芩苷在大鼠体内血浆与左、右嗅球,左、右脑及小脑中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法 大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,单侧（左侧）鼻腔给予黄芩苷磷脂复合物溶液后,采用HPLC分别测定血浆中及各脑组织中黄芩苷的浓度。结果 药物经左侧鼻腔给药后,最高药物浓度出现在左嗅球,其次为右嗅球,接下来分别为左脑、右脑及小脑。嗅区转移率分别为100%、100%、75.06%、62.39%、65.11%。结论 黄芩磷脂复合物经鼻腔给药后,黄芩苷可由“鼻-脑”通路实现药物的脑靶向分布。
     

载药磷脂复合物研究进展

磷脂复合物系指药物和磷脂分子通过电荷迁移作用形成的较为稳定的化合物或络合物。近年来关于天然成分磷脂复合物的研究报道逐渐增多。对磷脂复合物的制备工艺、理化性质及药效进行阐述,为相关新剂型的开发利用提供参考。     

黄芩苷磷脂复合物制备工艺的研究

目的 :确定黄芩苷与磷脂形成复合物的最佳工艺。方法 :以黄芩苷与磷脂的结合百分率为评估标准 ,采用单因素考察和正交设计试验进行系统的研究。结果 :确定了黄芩苷磷脂复合物的最佳制备条件即在室温下以四氢呋喃为反应溶剂 ,反应时间为 1.5h ,不同磷脂酰胆碱 (PC)含量的磷脂与黄芩苷的最佳反应比例不同。结论 :黄芩苷磷脂复合物的形成受溶剂、反应物浓度和反应物投料比例的影响较大。     

中药活性成分磷脂复合物的研究进展

目的 介绍中药活性成分磷脂复合物近5年来的研究进展.方法 根据国内外文献,进行分析、整理和总结.结果 中药活性成分与磷脂形成复合物后,理化性质较中药活性成分有一定的改变,从而使药物作用时间延长,不良反应降低,药理作用增强,生物利用度提高.结论 中药活性成分磷脂复合物具有良好的应用价值和开发前景.     

黄芩苷磷脂复合物在动物体内的组织分布和抗肝损伤活性

 目的研究黄芩苷磷脂复合物在大鼠体内的组织分布和在小鼠体内的抗肝损伤活性。方法建立一种新的HPLC方法,以黄芩苷及其与磷脂的物理混合物为对照,测定黄芩苷磷脂复合物在灌胃给药后不同时间在大鼠的心、肝、脾、肺、肾、胃、肠、脂肪、脑及血浆中的药物含量;采用四氯化碳致小鼠急性肝损伤的病理模型,设置黄芩苷和物理混合物两个给药对照组,考察黄芩苷磷脂复合物高、中、低3个剂量对小鼠血清中谷丙转氨酶(GPT)和谷草转氨酶(GOT)活性的影响。结果黄芩苷磷脂复合物在大鼠体内的分布特性与黄芩苷类似,在各脏器组织中均有分布,但在胃、肾脏和血浆中的分布相对较多;抗肝损伤活性实验结果表明,黄芩苷磷脂复合物随剂量增加其抑制酶活性的作用增强,复合物的低剂量对GPT的活性具有显著性降低作用,中、高剂量则有非常显著的降低作用。结论黄芩苷磷脂复合物增加了黄芩苷在胃肠中的吸收并增强了药效。     

基于羟基磷灰石的丹酚酸组分磷脂复合物共沉淀物的制备研究

该实验旨在制备丹酚酸组分磷脂复合物的羟基磷灰石（HA）共沉淀物,以提高药物的体外溶出,同时改善丹酚酸组分磷脂复合物的粉体学性质。首先采用溶剂法制备共沉淀物,以丹酚酸组分中的丹酚酸B和丹参素为指标成分考察其体外溶出,同时对其进行粉体学性质的考察,并利用DSC,XRD,FTIR等表征手段对其结构特征进行分析研究。结果可得丹酚酸组分磷脂复合物与羟基磷灰石按1：2制备的共沉淀物的体外溶出效果较好,60 min时药物的体外累积溶出率达到90%以上;粉体学性质考察结果表明该共沉淀物流动性良好,吸湿性低,粉体学性质得到了较大的改善,微观结构的表征分析表明药物仍旧以非晶形式存在。该实验的制备工艺简单可行,具有实际应用价值。     

药物磷脂复合物的研究进展

 目的 介绍药物磷脂复合物最新研究进展。方法 从药物磷脂复合物的制备、鉴别、理化性质、种类及其药理活性等方面近年来的研究进行介绍。结果 磷脂复合物可增强药物的药理作用及疗效,延长药物作用时间,降低药物不良反应,提高药物的生物利用度。结论 药物磷脂复合物有良好的研究应用价值。     

淫羊藿苷元磷脂复合物的制备及其固体分散体研究

目的制备淫羊藿苷元磷脂复合物,研究其固体分散体,提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。方法以复合率为指标,通过单因素及正交设计优化制备工艺,采用溶剂回流法制备淫羊藿苷元磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果淫羊藿苷元磷脂复合物的最佳制备条件:无水乙醇为溶剂,淫羊藿苷元质量浓度5 mg/mL,药物与大豆磷脂质量比1∶3,50℃反应1h。所得磷脂复合物使淫羊藿苷元在水及正辛醇中的平衡溶解度提高5.9、1.6倍;淫羊藿苷元磷脂复合物与PVP(质量比为1∶1)共沉淀物胶囊体外溶出度明显高于淫羊藿苷元磷脂复合物。结论淫羊藿苷元磷脂复合物可改善淫羊藿苷元的溶解性能,淫羊藿苷元磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。     

黄芩苷磷脂复合物基本性质研究

目的考察黄芩苷与磷脂形成复合物的基本性质。方法对制备的黄芩苷磷脂复合物进行红外光谱、核磁共振氢谱、量子化学及其溶解性、透膜性能等方面研究。结果红外光谱研究表明黄芩苷磷脂复合物的图谱具有黄芩苷、大豆卵磷脂红外光谱的特征,与混合物的红外光谱图走势大体一致,没有明显差异,但图谱中-C=O、-N-H的峰形与波数均出现了变化;核磁共振氢谱结果表明磷脂复合物的形成并未在分子间产生新的化学键,但NMR谱中黄芩苷中羟基的峰形与化学位移同样发生了变异;量子化学研究表明两个分子之间虽未形成新的化合物,而是在空间匹配的前提下,以一种较弱的原子轨道重叠方式靠近在一起形成相对稳定的一种空间构象。形成复合物后对黄芩苷的溶解性改善显著,透膜累积渗透量大大提高。结论黄芩苷磷脂复合物的形成并未在分子间产生新的化学键,它们之间是以一种弱的相互作用力相结合,从而形成一种较为稳定的复合体,形成复合物后黄芩苷的理化性质和生物学特性有明显改善。     

鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶脑靶向性研究

 目的 研究鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶在大鼠体内血液与脑组织中的药物分布,并评价其脑靶向性。方法 大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,经鼻分别给予黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶后,采用HPLC分别测定血浆中及脑组织中黄芩苷的浓度。结果 与静注黄芩苷磷脂复合物溶液组相比,鼻用复合物混悬液和原位凝胶组大鼠脑组织中的药物分布显著增加,且原位凝胶组的脑靶向指数高于混悬液组,其嗅区转移率分别为88.8%,79.1%,药物平均滞留时间前者比后者增加近3倍。结论 鼻用黄芩苷磷脂复合物混悬液和原位凝胶具有一定的脑靶向性,而原位凝胶的脑靶向作用强于混悬液。鼻腔给药可作为传统中药成分黄芩苷治疗脑部疾病一种极具优势的给药途径。     

黄芩苷磷脂复合物经鼻给药的药效学研究

目的 对黄芩苷磷脂复合物经鼻给药进行药效学研究.方法 对比研究黄芩苷及其磷脂复合物经鼻给药对脑缺血损伤致大鼠脑水肿和神经功能损伤的影响,并比较二者大鼠在体鼻黏膜吸收的情况.采用线栓法制备大鼠大脑中动脉缺血再灌注损伤模型,观察经鼻给药后黄芩苷及其磷脂复合物的防治效果;通过大鼠在体鼻黏膜吸收实验比较黄芩苷及其磷脂复合物经鼻吸收的差异.结果 黄芩苷磷脂复合物防治脑缺血损伤致大鼠脑水肿和神经功能损伤的效果优于黄芩苷且其大鼠鼻黏膜吸收速率明显大于黄芩苷.结论 黄芩苷制备成磷脂复合物后经鼻吸收及其药效优于黄芩苷.     

黄芩苷-壳寡糖复合物的制备及其表征

该文将壳寡糖应用于黄芩苷复合物的制备,以提高药物的体外溶出度,考察复合物的基本性质。采用溶剂法制备黄芩苷壳寡糖复合物,运用差示扫描量热法（DSC）、扫描电镜法（SEM）、X-射线粉末衍射法（XRD）和红外振动光谱（IR）等分析方法对其结构和理化性质进行了分析,并考察其溶出行为。实验结果显示黄芩苷-壳寡糖摩尔比1：1制备的复合物能显著提高黄芩苷的溶出度。DSC和XRD分析结果显示黄芩苷以非晶形态存在,IR结果表明壳寡糖与黄芩苷之间存在相互作用。黄芩苷-壳寡糖复合物能够显著提高药物的体外溶出度。     

天然活性成份-磷脂复合物的研究进展

许多中药活性成份具有明显的药理活性，但由于其理化性质如极性大、水溶性差等原因，造成口服吸收差，或胃肠道刺激性较大，或不良反应较强，从而影响了在临床的应用。将天然活性成份与磷脂在一定条件下进行复合，得到天然活性成份磷脂复合物(phytosomes)，可有效地提高天然活性成份的体内吸收，显著地改善其生物有效性。     

无水磷酸氢钙固化姜黄素磷脂复合物

目的以无水磷酸氢钙为载体,固化姜黄素磷脂复合物。方法扫描电子显微镜(SEM)、差示扫描量热法(DSC)、X射线衍射(XRD)、傅里叶变换红外光谱(FTIR)对磷脂复合物和无水磷酸氢钙固化粉末进行表征;固定漏斗法测定固化粉末休止角;以体外溶出度和体内药动学为指标,比较固化前后姜黄素溶出速率和生物利用度。结果磷脂复合物经无水磷酸氢钙固化后,流动性得到明显改善,固化粉末溶出速率在磷酸盐缓冲液(pH 1.2、pH 6.8)中明显提高,相对口服生物利用度有一定程度的增加。结论无水磷酸氢钙可用于改善姜黄素磷脂复合物的流动性和溶出速率。     

复方龙脉宁磷脂复合物的基本性质及初步吸收评价

目的:对复方龙脉宁磷脂复合物进行表征,并对其进行离体肠吸收评价。方法:对复方龙脉宁提取物、提取物与磷脂的物理混合物和磷脂复合物的表观溶解性、表观油水分配系数进行考察,采用UV技术对复合物结构进行分析,采用外翻肠囊法制备离体小肠吸收模型对提取物、物理混合物及磷脂复合物的肠吸收作用进行研究。结果:形成复合物后对复方龙脉宁提取物的溶解性改善明显,油水分配系数有所提升,透膜累积渗透量显著增强。结论:形成复合物过程中没有发生化学变化,但复合物并非是提取物与磷脂的物理混合,复合后复方龙脉宁的理化性质和生物学特性有明显改善。