HPLC测定磷酸咯萘啶片中主药的含量

目的　建立测定磷酸咯萘啶含量的HPLC方法。方法　选用DiamonsilC1 8(2 50mm× 4 .6mm ,5μm)色谱柱 ,0 .0 8mol·L- 1 磷酸二氢钾 -乙腈 (85∶1 5)为流动相 (含 0 .1 %三乙胺 ,pH3 .0 ) ;检测波长 2 78nm ;流速为 1 .0ml·ml- 1 ;进样量 2 0 μl。 结果　磷酸咯萘啶在浓度 5 .0 8～ 40 6 .4μg·ml- 1 范围内线性关系良好 ;回归方程为A =- 1 2 91 8+1 8657C ,r =0 .9999;平均回收率为 99.8% ,RSD =0 .8% (n =5)。结论　本法简便、灵敏、准确     

青蒿琥酯片含量测定的方法学研究

目的：对青蒿琥酯片含量测定进行方法学研究。方法：采用高效液相色谱法对青蒿琥酯片进行含量测定。结果：采用该方法测定青蒿琥酯片,以浓度对吸收度进行线性回归,青蒿琥酯在1-6mg/ml范围内浓度与吸收度呈良好的线性关系。日内平均回收率101.1%,RSD为0.77%;日间平均回收率101.6%,RSD为0.80%。结论：本法测定青蒿琥酯片准确、可靠、重复性好,可用于该产品的质量控制。     

抗疟药青蒿琥酯的研究

综述我国创制的抗疟新药青蒿琥酯的药理与临床应用进展,青蒿琥酯给药后在体内血浆中的浓度远大于体外对恶性疟原虫的最小抑制浓度,临床上清除疟原虫９５％所需时间仅为１６小时,临床应用数千例未见明显的毒副作用;可通过口服,静注,肌注及直肠等多种途径给药,青蒿琥酯的半衰期短,可能有利于延迟抗性的产生。该药已成为对恶性疟有快速治疗效果且耐受性好的抗疟药,现已在亚,非,拉等疟疾流行区被广泛用于治疗各种疟疾,是治疗     

青蒿琥酯对前列腺癌PC-3细胞的抑制作用

目的:观察青蒿琥酯对前列腺癌细胞株PC-3的体外作用,并探讨其可能作用机制。方法:应用光镜形态学、MTT法、流式细胞仪观察不同浓度青蒿琥酯在体外对前列腺癌细胞系PC-3的作用和对细胞DNA含量的影响。结果:青蒿琥酯对前列腺癌细胞系PC-3有明显的生长抑制作用,并能诱导细胞凋亡和抑制细胞增殖周期。结论:青蒿琥酯对前列腺癌PC-3细胞有明显生长抑制和凋亡诱导作用,提示青蒿琥酯有用于治疗激素非依赖性前列腺癌的可能性。     

青蒿琥酯的荧光法测定

青蒿琥酯是具有过氧基的倍半萜烯内酯结构的抗疟药,它经1,1,1-三氯乙烷-醋酐的硫酸先后处理,能转变为具有荧光特性的化合物,据此可用荧光法测定含量。在2～10μg/ml内荧光强度与青蒿琥酯浓度呈线性关系。检测限量为10~(-6)g。荧光的产生与过氧基的存在有关。     

青蒿琥酯对大鼠的毒理病理

青蒿琥酯对大鼠的毒理病理徐在海王翠娥（军事医学科学院微生物学流行病学研究所，北京１０００７１）青蒿琥酯属青蒿素衍生物，具有显著抗疟效果和开发价值．本研究观察青蒿琥酯片剂对Ｗｉｓｔａｒ大鼠亚急性毒理病理，揭示中毒靶器官，病变性质和程度，病变与药物剂量的...     

青蒿琥酯细菌内毒素检查法研究

目的：建立青蒿琥酯的细菌内毒素检查方法。方法：采用凝胶法,参照《中国药典》2010年版附录ⅪE对青蒿琥酯进行细菌内毒素的方法学研究。结果：样品溶液稀释为0.4mg/ml、0.2mg/ml、0.1mg/ml、0.05mg/ml、0.025mg/ml,通过试验最终判定青蒿琥酯稀释为0.4mg/ml时对细菌内毒素无干扰作用,用灵敏度为0.25EU/ml的鲎试剂进行试验,供试品不干扰细菌内毒素检查。结论：建立的青蒿琥酯的细菌内毒素检查法可行。     

青蒿琥酯和复方双氢青蒿素序贯治疗对南苏丹恶性疟疾的疗效

目的：观察注射用青蒿琥酯和复方双氢青蒿素片序贯治疗对南苏丹恶性疟疾病人的疗效。方法：回顾性分析2011年7月-2013年11月在南苏丹瓦乌中国二级医院住院的55例恶性疟疾病历。结果：肌注或静脉注射青蒿琥酯注射液（首剂120mg,后60mg/d）1~5d[（3.2±0.9）d],最后一次静脉注射或肌注后24、30、48、72h口服复方双氢青蒿素片2片,共8片。55例疟疾病人的总治愈率为100%,其中3d治愈52例（94.5%）,3~7d治愈3例（5.5%）。4例（7.3%）病人发生恶心、呕吐、腹泻或头晕等轻度不良反应。结论：注射用青蒿琥酯和复方双氢青蒿素片序贯治疗,对南苏丹恶性疟疾病人具有非常好的临床疗效,适合多种人群,耐受性好。     

青蒿琥酯的研究进展

青蒿琥酯是我国自主开发成功的一类新药，主要用于疟疾的治疗。现综述青蒿琥酯近几年来国内外的研究概况，包括青蒿琥酯的化学研究。主要是β-异构体的研究。药学研究主要包括栓剂和联合用药的研究。新适应证主要是预防血吸虫病以及免疫调节和肿瘤治疗的可能性的研究。     

青蒿琥酯与奎宁治疗疟疾的疗效比较

目的：了解青蒿琥酯对疟疾的疗效。方法回顾性分析2008年至2010年两年期间925例疟疾患者的临床资料,比较青蒿琥酯或奎宁治疗疟疾的疗效。结果青蒿琥酯组治愈率达91.39%,与奎宁组（31.71%）比较差异有显著性;青蒿琥酯组不良反应小,仅在消化系统（4.39%）以及心血管系统（1.88%）存在不良反应,而奎宁组不良反应明显小,两组比较差异有显著性。结论青蒿琥酯与奎宁相比治疗疟疾起效快、治愈率高、复燃率低、副作用小的特点,值得大力推广。     

青蒿琥酯抗生殖系统肿瘤作用及其机制的研究进展

青蒿琥酯（ART）是青蒿素的半合成衍生物之一,目前临床主要用于脑型疟及各种危重疟疾的抢救。ART 还具有免疫调节、抗肿瘤等作用。近年来,研究者发现 ART 主要通过抑制肿瘤细胞增殖和促进肿瘤细胞凋亡的途径,对子宫内膜癌、宫颈癌、卵巢癌、前列腺癌等恶性肿瘤发挥抗肿瘤作用。ART 为恶性肿瘤的治疗,尤其为化疗药物耐药患者的治疗提供了新的方向。本文主要综述 ART 对生殖系统相关恶性肿瘤的抗肿瘤作用及其机制的研究进展。     

青蒿琥酯贴剂压敏胶处方的研究

目的 考察压敏胶基质处方对青蒿琥酯体外透皮吸收的影响.方法 以聚丙烯酸酯压敏胶为基质设计不同的处方,考察了各种添加剂对青蒿琥酯在聚丙烯酸酯压敏胶基质中结晶的影响;通过改良的Franz透皮扩散池测定青蒿琥酯贴剂中青蒿琥酯透过SD大鼠腹部皮肤的渗透速率,以研究不同压敏胶和不同添加剂对经皮渗透速率的影响.结果 聚丙烯酸树脂Eudragit EPO和聚乙烯吡咯烷酮(PVP-K30)对青蒿琥酯结晶均有较强的抑制作用,能提高青篙琥酯在压敏胶中的载药量.体外透皮试验结果显示,储存6周后,添加Eudragit EPO、PVP-K30的青篙琥酯贴剂中的青篙琥酯的累计透过量比无添加剂贴剂的高.结论 上述研究结果表明,提高青蒿琥酯在基质中的载药量有利于其开发成临床应用的贴剂.     

青蒿琥酯抗肿瘤作用的机制研究

青蒿琥酯 (ａｒｔｅｓｕｎａｔｅ ,ＡＳＴ)是我国研制的抗疟药。文献[1,2 ] 报道青蒿琥酯有抗肿瘤作用 ,体外试验还能诱导人肝癌细胞凋亡 ,对Ｐ5 3表达无明显影响。尚未见有青蒿琥酯对在体肿瘤细胞中增殖细胞核抗原 (ＰＣＮＡ) ,Ｂｃｌ 2和Ｂａｘ基因的影响的报道。本实验进一步探讨青蒿琥酯抗肿瘤作用及其作用机制。材料与方法　　药物与试剂　注射用青蒿琥酯 ,桂林第二制药厂产品 ,批号 0 0 0 10 1,先用 5 %ＮａＨＣＯ3溶解后用生理盐水配制成所需浓度 ;5 氟尿嘧啶针剂 (5 ＦＵ) ,上海旭东海普药业有限公司产品 ,批号 9912 0 5 ;抗ＰＣ…     

HPLC法测定磷酸咯萘啶注射液的含量

目的：建立HPLC法测定磷酸咯萘啶注射液的方法。方法色谱柱为 Kromasil C18（150×4．6mm,5μm）;柱温30℃;以乙腈－0．3％三乙胺溶液（磷酸调pH至3．0）（15∶85）为流动相;流速为1．0mL? min －1;检测波长为277nm。采用外标法测定磷酸咯萘啶的含量。结果磷酸咯萘啶在20．0～160．0μg? mL －1范围内,线性关系良好（r＝1．0000,n＝5）,平均回收率为：100．3％,RSD＝0．2％。结论本方法操作简单,结果准确可靠,可以有效地用于控制磷酸咯萘啶注射液的药品质量。     

3H-咯萘啶在小鼠体内的分布和排泄

咯萘啶(PND)是一种疟原虫红内期裂殖体杀灭剂,与氯喹无交叉抗性,对恶性疟和间日疟均有显著疗效。用家兔的初步实验表明,PND原药在尿中的排泄量仅约为剂量的2%。我们已报告该药在体内分布较广。文献报道PND对鼠疟原虫红内期裂殖体有长效作用。为进一步了解该药的体内过程,对~3H-PND在小鼠体内的分布和排泄进行了研究。     

青蒿琥酯及注射用青蒿琥酯中有关物质的HPLC测定

建立了反相高效液相色谱法测定青蒿琥酯及注射用青蒿琥酯中杂质二氢青蒿素及其它有关物质.采用Kromasil C18色谱柱,以乙腈-磷酸盐缓冲液(pH 3.0)(1:1)为流动相,流速0.8ml/min,检测波长210nm.二氢青蒿素在6～60μg/m1浓度范围内,线性关系良好(r=0.9999).稳定性试验结果显示,样品溶液配制后须立即进样.     

青蒿琥酯抑制人成纤维细胞增殖的实验研究

目的探讨青蒿琥酯(Art)抑制人成纤维细胞(Fb)增殖的作用及机制。方法取人瘢痕组织,经体外培养及鉴定Fb后,将不同浓度的青蒿琥酯溶液作用于体外培养的成纤维细胞。于倒置显微镜及电镜观察其形态学变化,采用四氮唑盐比色分析法(MTT法)及流式细胞仪观察细胞凋亡,计算增殖抑制率和凋亡指数。结果青蒿琥酯对人瘢痕成纤维有明显抑制作用,且呈浓度依赖性。浓度为240、120 mg/L的青蒿琥酯的凋亡率和坏死率较对照组高(P<0.01)。组织学观察试验组见成纤维细胞呈椭圆性,胞质颗粒增多,甚至可见细胞核浓缩、核碎裂等现象。结论青蒿琥酯可抑制人成纤维细胞的增殖,具体机制需进一步探讨。     

青蒿琥酯对慢性湿疹患者外周血淋巴细胞功能的影响

目的初步探讨青蒿琥酯对慢性湿疹患者外周血Th1、Th2细胞表达和IgE水平的影响。方法慢性湿疹患者外周血T淋巴细胞经过与不同浓度的青蒿琥酯体外培养后,采用ELISA方法检测其上清液IgE水平;用流式细胞仪方法测定其Th1、Th2细胞的变化。结果①青蒿琥酯可以抑制慢性湿疹患者外周血淋巴细胞Th1细胞的表达,促进慢性湿疹患者外周血淋巴细胞Th2细胞的表达,而且呈现一定的剂量依赖性;②青蒿琥酯可以抑制慢性湿疹患者外周血淋巴细胞的IgE分泌。结论青蒿琥酯可以通过调节慢性湿疹外周血患者淋巴细胞Th1、Th2细胞表达,减少IgE的分泌。青蒿琥酯有望成为治疗慢性湿疹的一个新的药物选择。     

青蒿琥酯抗肿瘤多耐药的作用及其研究进展

肿瘤多耐药发生是肿瘤治疗失败的主要原因,开发化疗增敏剂以逆转肿瘤的多耐药具有巨大临床价值。本文综述了青蒿琥酯(Artesunate,ART)在抗耐药肿瘤作用研究进展,包括其对肿瘤耐药发生机制的多个环节的影响,如抑制p-糖蛋白活性、诱导细胞凋亡、调节细胞自噬、抑制拓扑异构酶Ⅱ、干扰谷胱甘肽及相关酶的解毒作用等等,为ART作为化疗增敏剂的开发提供思路。     

青蒿琥酯钠对大鼠抗孕作用的研究

目的:研究青蒿琥酯钠(SA)对大鼠的抗孕作用以及其对妊娠及假孕大鼠血清孕酮含量和蜕膜组织的影响,以探讨其终止妊娠的机理。方法:采用放射免疫分析法(RIA)测定血清孕酮含量;HE染色法观察SA对大鼠子宫内膜的影响;用人蜕膜细胞体外培养方法观察SA对蜕膜细胞的直接作用。结果:SA 40mg·kg^-1·5d可使妊娠和假孕大鼠血清孕酮水平显著下降(P<0.05) ,但假孕大鼠血清孕酮水平下降晚于妊娠大鼠;整体水平能损伤蜕膜组织乃至胎盘;对体外培养的人蜕膜细胞有直接杀伤作用,其LC₅₀为25.18±3.49ml·L^-1。结论:青蒿琥酯钠能使血清孕酮含量下降并损伤蜕膜和胎盘而使胚胎坏死、吸收而终止妊娠。