胸腺肽乙基纤维素微囊的制备和体外释药研究

 目的为提高胸腺肽的生物利用度，增强疗效，制备了胸腺肽乙基纤维素缓释微囊。方法用液中干燥法制备胸腺肽乙基纤维素微囊，正交设计法筛选其最佳制备工艺，Lowry法测定药物的含量，计算微囊的载药量、包封率及体外释药量。结果微囊粒径范围为30-80ym，平均粒径为52.64 tim，平均含药量为20.420h，平均包封率为81.64%，其体外释药符合Higuchi方程Q=5.15387+35. 350 59t1/2(r=0.997,n=9)，f1／2-80min，稳定性考察实验结果表明其稳定性较好。结论本法制备的胸腺肽乙基纤维素微囊粒径分布集中，体外释药有明显的缓释作用，具有良好应用前景。     

蚓激酶脂质体的制备及质量评价

目的优选蚓激酶脂质体的制备工艺。方法采用薄膜超声分散法制备蚓激酶脂质体,以包封率为指标通过正交试验法优选制备处方和工艺,并考察制备脂质体的包封率、形态、粒径分布、Zeta电位及在体外释放规律。结果卵磷脂100mg、胆固醇20mg、蚓激酶1mg、PBS 15mL、pH6.6时包封率最高,电子显微镜下为囊状小球,测得3批蚓激酶脂质体的平均包封率为30.5%,平均粒径424 nm,Zeta电位为-49.68 mV,体外释放符合一级动力学释放规律。结论采用薄膜分散法制备蚓激酶脂质体工艺简单,包封率适宜,体外释放迅速。     

口服胸腺肽肠溶微球的制备及其体内外评价

 目的制备胸腺肽肠溶微球,并对其体外释药特性及调节免疫的体内活性进行评价。方法以聚丙烯酸树脂Ⅱ号为载体材料,用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球。考察了载药量、聚合物浓度对包封率和微球体外释药特性的影响,并进一步探讨口服胸腺肽微球对氢化可的松免疫抑制小鼠免疫功能的影响。结果实验表明,随着载药量的增加,包封率呈下降趋势;聚合物溶液浓度提高会增加微球的包封率。通过优化制备工艺参数,药物包封率可达89.7%。胸腺肽微球在体外释药有明显突释,提高聚合物浓度,降低载药量可以减少体外突释。氢化可的松免疫抑制小鼠经口服胸腺肽微球后可以提高小鼠淋巴细胞玫瑰花结形成率,证明所制备的胸腺肽微球具有免疫调节活性。结论用改良的O/O液中干燥法制备胸腺肽肠溶微球,通过调节制备工艺参数,可以得到高包封率的微球。动物实验表明,胸腺肽肠溶微球口服后具有调节和增强免疫的作用。     

肥胖青少年心理隐患多

患者，男，36岁，2003年5月6日为预防非典肌注胸腺肽。常规皮试阴性后，肌注胸腺肽10mg，当其向外走时突然向后跌倒枕部着地，面色苍白，口唇青紫，四肢冷凉，汗出，呼吸急促，意识尚清，急测血压80／50mmHg，心率108次/分，律齐，考虑为胸腺肽所致过敏性休克，原地给予大流量吸氧，肾上腺素1mg皮下注射，5分钟后又给予氟美松5mg，苯海拉明20mg肌注急查心电图回报窦性心动过速。     

正交试验优选PEG修饰蚓激酶脂质体的制备工艺

目的:优选蚓激酶脂质体的制备工艺。方法:在单因素试验的基础上进行正交试验优化,采用薄膜蒸发法制备蚓激酶脂质体和PEG修饰蚓激酶脂质体,以药物包封率为指标,优化工艺参数。结果:蚓激酶的用量为1 mg、大豆卵磷脂的用量为96 mg、胆固醇的用量为24 mg、水浴时间为120 min、磷酸盐缓冲溶液的pH 5.6,mPEG 2000的用量为2.5 mg时,蚓激酶脂质体和PEG修饰蚓激酶脂质体的包封率分别为25.8%和26.1%,12 h体外累积释放率分别为98%和79%。结论:该制备工艺简单可行,包封率高。     

薄膜-超声分散法制备川芎嗪固体脂质纳米粒

[目的]制备川芎嗪固体脂质纳米粒,并对其载药量和包封率进行考察.[方法]采用薄膜超声分散法制备,并以包封率为指标采用正交设计法优化川芎嗪固体脂质纳米粒的制备工艺. [结果]所得川芎嗪固体脂质纳米粒的最佳制备处方是川芎嗪30mg,卵磷脂300mg,硬脂酸300mg,30g/L的甘露醇15 mL.[结论]该处方可用于川芎嗪固体脂质纳米粒的制备,工艺简单、可行.     

硫酸铵梯度法结合微滤膜挤出制备马钱子碱脂质体的研究

目的:探讨马钱子碱脂质体的制备工艺.方法:采用硫酸铵梯度法和微滤膜挤出法制备马钱子碱脂质体,以颗粒形态、粒度和包封率为指标优选硫酸铵梯度法的工艺参数.结果:马钱子碱脂质体的最佳制备条件是:大豆卵磷脂与胆固醇之比为100:15,0.1 mol/L硫酸铵水溶液的用量为大豆卵磷脂的66.7倍(g·mL-1),马钱子碱加入量为大豆卵磷脂的0.0167倍(g/g),温孵温度为40℃,温孵时间为20 min.在此条件下制得的马钱子碱脂质体包封率在90%以上,载药量0.25 mg·mL-1,载脂量15 mg·mL-1.结论:硫酸铵梯度法结合微滤膜挤出制备马钱子碱脂质体的工艺可行.     

陈皮配方颗粒一步制粒工艺研究

目的对一步制粒制备陈皮配方颗粒的工艺进行优化。方法以颗粒成型率、水分和橙皮苷转移率为考察指标,采用正交实验法对影响陈皮配方颗粒一步制粒的过程的因素进行考察。结果根据正交试验结果并结合实际,确定一步制粒工艺的最佳工艺为喷雾速度为70g/min,雾化压力为1.2bar,进风温度为90℃。结论优化后的一步制粒法制备陈皮配方颗粒的工艺合理、可行,质量稳定。     

Z-综合评分法优化丹皮酚阳离子脂质体凝胶剂制备工艺

目的: 优化丹皮酚阳离子脂质体凝胶剂的制备工艺。方法: 采用薄膜分散-探头超声法结合研磨法制备丹皮酚阳离子脂质体凝胶,以包封率、粒径大小及ξ电位为考察指标,以中性脂材/带电脂材摩尔比、药脂比、水化时间和超声条件因素,每因素采取3个水平,利用正交试验优化制备工艺。结果: 最佳制备工艺为DC-Chol 160 mg,Chol 300 mg,HSPC 500 mg,溶于40 mg丹皮酚三氯甲烷液(15 mL)中,40 ℃水浴减压蒸发除去有机溶剂,形成均匀薄膜,加入pH 6.5磷酸盐缓冲液(PBS,0.05 mol ·L^-1)10 mL 水化2 h,探头式超声3 min,再依次过0.8,0.45 μm的微孔滤膜,得脂质体溶液。另取卡波姆1.0 g,加入脂质体溶液中,溶胀完全后,加入甘油0.3 g,研磨均匀,即得。结论: 薄膜分散-探头超声法结合研磨法制备脂质体凝胶,脂质体包封率较高、粒径分布均匀、ξ电位适宜,制剂黏度佳,刺激性小。     

丹皮酚-环糊精包合物的制备工艺研究

目的建立丹皮酚β-环糊精包合物的制备工艺。方法以包合物收得率和包合率为指标，采用正交试验优选β-环糊精包合丹皮酚的条件，在此条件下，采用3种不同的包合工艺制备丹皮酚环糊精包合物，并对pH和HPMC对包合的影响进行了研究。结果1份丹皮酚用6份量的乙醇溶解后，以每小时1／30V的速度加入45℃10份量β-环糊精的饱和溶液中，搅拌包合至包合物形成，包合率可达80％，包合物收率可达75％以上，不同pH、HPMC下，丹皮酚相溶解曲线呈AL型，不同的pH和HPMC条件下包合稳定常数差异较大。结论采用优化的饱和溶液法及工艺条件制备包合物，包合率与收率高、工艺简单、设备要求不高，适用于工业化生产。pH2．5、0．5％HPMC条件可进一步增强药物与环糊精的包合作用。     

盐酸小檗碱脂质体的制备工艺优选及体外释放性质考察

目的:优选盐酸小檗碱脂质体的制备工艺并考察其体外释放性质.方法:采用pH梯度结合薄膜分散法制备盐酸小檗碱脂质体,以包封率为指标,通过正交试验考察磷脂胆固醇比、药脂比、磷脂质量浓度、外水相pH对处方工艺的影响.采用透析法考察脂质体的体外释放性质.结果:最佳处方工艺为磷脂胆固醇比3∶1,药脂比1∶15,磷脂质量浓度30 g·L-1,外水相pH7.0.制备的盐酸小檗碱脂质体包封率89.34％,平均粒径123.3 nm,Zeta电位-20.0 mV,24h累积释放率90.46％.结论:pH梯度结合薄膜分散法制备的脂质体包封率较高,粒径均匀,具有显著体外缓释特性.     

莪术油多囊脂质体处方及制备工艺研究

目的研究莪术油多囊脂质体的处方及制备工艺。方法采用二次乳化法制备,并通过正交试验优选处方;采用紫外分光光度法测定其中主药含量计算包封率。结果其最佳处方为磷酸缓冲液的pH为6.5、卵磷脂0.50g、胆固醇0.25g、吐温80为0.40g、三酰甘油0.50g,制得的莪术油多囊脂质体包封率为85.91%。结论该处方工艺切实可行,重现性好,为进一步研究莪术油多囊脂质体奠定基础。     

乳化聚合法制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸酯纳米球的方法比较及稳定性考察

 目的优化乳化聚合法制备阿苯达唑聚氰基丙烯酸正丁酯纳米球的处方工艺。方法以包封率和载药量为指标，比较了一步、二步和三步乳化聚合法制备阿苯达唑纳米粒。采用均匀设计优化三步乳化聚合法(种子乳化聚合法)制备阿苯达唑纳米球处方工艺，并考察了光照、冷冻和温湿条件下对制剂稳定性的影响。结果三步乳化聚合法制备阿苯达唑包封率为(82±6)%，载药量为(56±5)%，显著地优于一步法和二步法(P＜0.01)，且具有良好的抗光、寒和湿热性。结论三步乳化制备阿苯达唑纳米球具有包封率和载药量高、质量稳定性的特点。     

胸腺肽α1联合干扰素治疗慢性乙型病毒性肝炎30例

目的：观察胸腺α1联合干扰素治疗慢性乙型病毒性肝炎的临床疗效。方法：慢性乙肝患者63例，分为治疗组30例，采用胸腺肽α1 1．6mg，皮下注射，每周2次，共用6个月，同时加用干扰素500万单位，肌肉注射，前两周每日一次，以后隔日一次，疗程为6个月，对照组33例，仅用干扰素500万单位，肌肉注射，前两周每日一次，以后隔日一次，疗程为6个月。结果：治疗组在治疗6，12个月丙氨酸基转移酶（ALT）复常率、HBeAg阴转率、HBeAg／抗-HBc血清转换率明显优于对照组，而在HBV-DNA阴转率方面两组差异无显著性。结论：胸腺肽α1联合干扰素治疗慢性乙型病毒性肝炎的ALT复常率，HBeAg阴转率、HBeAg／抗-Hbe血清转换率明显高于干扰素。     

大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊的制备工艺及质量研究

目的 采用界面聚合法制备大黄酚聚氰基丙烯酸丁酯纳米囊,筛选其最佳制备工艺,并进行质量考察.方法 在单因素法筛选制备工艺的基础上.以包封率为指标,采用L_s(3~4)正交设计法对处方中搅拌速度、水相pH值、α-氰基丙烯酸丁酯用量和醋酸乙酯用量进行筛选,以优化该制备工艺.对其进行包封率、载药量、粒径和粒度分布等的质量考察.结果 确定大黄酚投药量为5 mg时,最佳制备工艺:搅拌速度为800 r/min,水相pH值为2,α-氰基丙烯酸丁酯用量为13 μL,醋酸乙酯用量为0.6 mL.采用最佳工艺制备的大黄酚纳米囊平均包封率为82.19%,平均载药量为21.48%,平均粒径为246 nm,电镜照片显示粒度分布均匀.结论 采用界面聚合法制备的聚氰基丙烯酸丁酯大黄酚纳米囊粒径小,包封率和载药量高,粒度分布均匀,制备工艺稳定可行,可用于静脉注射给药.     

博落回总生物碱分离纯化工艺研究

本研究以博落回总生物碱含量及回收率等为考察指标，研究大孔吸附树脂分离纯化博落回总生物碱工艺。结果表明：AB．8型大孔吸附树脂对博落回总生物碱静态饱和吸附量为104．65mg／g（干树脂），洗脱率95．9％，动态饱和吸附量为96．5mg／g（干树脂），总生物碱回收率在91．24％、纯度在90％以上，是实验树脂中分离纯化博落回总生物碱的最佳大孔吸附树脂。分离纯化博落回总生物碱最佳工艺条件为：AB-8型大孔吸附树脂，洗脱剂为90％乙醇，洗脱剂用量为2-3倍树脂体积，上柱总生物碱量与树脂比为1：10．4，上柱液总生物碱浓度为21．57mg／ml，流速2-3ml／min，上柱液pH值7—8。     

传统蜜丸制备中的防菌灭菌

传统蜜丸制备中的防菌灭菌湖南中医学院第一附属医院（４１０００７）袁劲松指导王奇成主题词丸剂／生产和制备，灭菌蜜丸是一种产量大、品种多、应用广的中成药剂型。制备蜜丸时设备要求不高，工艺较简单，基层医疗单位也能自制，但是，蜜丸的染菌问题非常突出，十分棘手...     

流化床造粒法制备金葵消痈颗粒的工艺研究

目的对流化床造粒法制备金葵消痈颗粒的工艺进行优化。方法采用流化床造粒法制备金葵消痈颗粒,以生产效率、粒度合格率、绿原酸含量为考察指标,采用正交试验法对影响金葵消痈颗粒一步制粒过程的因素进行考察。结果确定最佳工艺为雾化压力为1.2 bar,喷液速度为75 g/min,物料温度为55℃。结论该工艺合理可行,质量稳定。     

叶酸介导靶向砒霜纳米粒的实验研究

目的研究叶酸偶联牛血清白蛋白的合成工艺，制备包裹砒霜的白蛋白纳米粒并检验其对靶细胞的杀伤作用。方法叶酸在缩合剂的作用下与牛血清白蛋白偶联，通过正交设计选择最佳配方；用去溶剂法制备包裹砒霜的纳米粒，并观察其对靶细胞特异性杀伤作用。结果采用最佳条件合成的叶酸偶联牛血清白蛋白的偶联率为30．3μg／mg，纳米粒的砒霜包封率为10．3％，对靶细胞杀伤率为97％，对非靶细胞的杀伤力仅为23％。结论包裹有砒霜的叶酸偶联牛血清白蛋白纳米粒（简称F—BSANP）对靶细胞有特异性杀伤作用。     

乙醇注入法制备莪术醇脂质体

目的:研究乙醇注入法制备莪术醇脂质体的最佳处方及制备工艺.方法:采用乙醇注入法制备莪术醇脂质体;以包封率和稳定性参数为考察指标,采用正交设计优化处方与制备工艺,高效液相色谱法测定脂质体包封率.结果:最优处方为磷脂70g·L-1,磷脂与胆固醇质量比8∶1,磷酸盐缓冲液pH 6.0,摩尔浓度0.10 mol·L-1;最佳制备工艺为探头超声时间4min,磁力搅拌速度30 r·min -1,水浴温度50 ℃,按最佳处方及工艺制得的莪术醇脂质体均匀圆整,包封率为62.91％,平均粒径124 nm,平均Zeta电位-26.7 mV.结论:乙醇注入法制备工艺简单,易于掌握,优选得到的脂质体处方和制备工艺稳定可行.