新型透皮给药载体--传递体研究进展

概述新型透皮给药载体——传递体研究的特点、组成及制备方法、穿透动力学以及研发设计中应注意的问题。传递体以其自身的特点与技术，将在不久的将来研发出各种传递体皮肤外用制剂。     

胰岛素传递体经小鼠和家兔活体透皮吸收的初步评价

制备了胰岛素传递体 ,用葡萄糖氧化酶法测定血糖含量 ,用放射免疫法测定血液中的胰岛素含量 .对小鼠和家兔分别进行了胰岛素传递体药效学研究 .结果表明 ,胰岛素传递体透皮给药能明显降低糖尿病小鼠的血糖水平 .高、中、低剂量给药 3h后 ,小鼠血糖水平分别降为初始值的 34 2 %、45 2 %和46 0 % ,5h分别为 16 8%、2 6 0 %和 36 0 % ;对照组腹腔注射给药 3h后小鼠血糖水平降为 31 6 % ,5h后降为 34 3% ;空白对照组 (仅给空白传递体 ) 3h后为 10 7 1% ,5h后为 10 8 9% .胰岛素传递体经皮给药 3h后 ,能够降低糖尿病家兔的血糖水平 ,同时体内胰岛素水平升高 ,作用时间较长     

醇传递体在透皮给药系统中的研究进展

由于角质层的限速屏障作用,大部分药物透过皮肤的能力较差。醇传递体因能够将药物传递到皮肤深层和全身循环,且制备方法简单,使用安全而受到关注,为药物的经皮渗透提供了新的传递载体。醇传递体具有高度变形性、促进药物经皮渗透、缓释、防止药物代谢降解等优点,在药物的经皮吸收方面具有广阔的应用价值和开发前景。本文通过查阅国内外文献对醇传递体在透皮给药系统中的研究和应用等方面进行综述,为其今后在透皮领域的进一步发展提供借鉴。     

广藿香酮传递体体外透皮效能评价及传递体透皮机制研究

目的评价广藿香酮传递体的体外透皮效能,并对传递体的透皮机制进行初步探究。方法采用薄膜分散法制备广藿香酮传递体,并对其进行物理表征;通过体外经皮渗透实验考察广藿香酮传递体的透皮效能,并基于透射电子显微法对传递体的透皮机制进行研究。结果广藿香酮传递体的透皮速率显著高于广藿香酮80%丙二醇溶液,传递体用于广藿香酮的经皮全身性给药,具有更大优势;传递体在角质层沿着亲水通道进行传递,且过程中可凭借形变与自我调节能力保持结构的完整性。结论传递体经皮给药系统的确能够改善广藿香酮的透皮吸收,本试验初步揭示了传递体透皮的形态学机制。     

透皮促进剂在透皮释放给药系统中的应用

本文介绍了透皮释放给药系统的特点,阐明了透皮促进剂的作用及其机理;介绍了国内外常用的透皮促进剂,综述其在透皮释放给药系统中合理知科学的应用。同时展示了透皮促进剂的新发展和药物增加透皮吸收的新研究。     

传递体透皮研究的最新进展

传递体(transfersomes)是一种自聚集泡囊,其主要组成成分为磷脂和表面活性剂(如胆酸钠、去氧胆酸钠等),亦称为柔性纳米脂质体.粒径多为几十个纳米,外观为胶体溶液.嵌人泡囊膜中的表面活性剂使泡囊具有高度的变形性.在外力的作用下,传递体与相同体积的纯水通过孔径数倍小于传递体直径的高分子膜的时间几乎相同,而普通脂质体通过高分子膜的时间明显延长.将传递体非封闭地涂抹于皮肤,可透过直径约为0.4 nm的皮肤角质层孔道,因此传递体有望成为大分子、小分子药物和水溶性、脂溶性药物的透皮载体.传递体一词由Cevc G等[1]首先提出,在随后的十几年中,Cevc G等在探索传递体的透皮机制并将数十种药物制备成传递体,经皮给药后产生了相应的药理效应.近年,国外每年均有传递体研究的文献报道,研究涉及的药物和内容也不断扩展.传递体中文一词在国内首次出现于丁平田[2]所写的一篇有关传递体研究综述.近年来,国内也不断出现有关传递体的研究报道.本文将对传递体的特性、体外透皮研究、体内透皮研究、稳定性、药效学研究及展望等方面作一介绍.     

脂质体透皮给药研究进展

对脂质体与表皮角质层的作用作了综述。脂质体能增加角质层的含水量及水合作用，并与角质细胞间的脂质结合，可以削弱表皮角质层的屏障功能，促进透皮吸收。     

Hyaluronan-modified transfersomes based hydrogel for enhanced transdermal delivery of indomethacin

Hyaluronic acid (HA), as a hygroscopic and biocompatible molecule, has displayed unique permeation enhancement in transdermal delivery systems. Hence, indomethacin (IND) was encapsulated in HA-modified transfersomes (IND-HTs) to enhance transdermal IND delivery to reduce adverse effects in this study. The physiochemical properties of IND-HTs were characterized. Results showed that the prepared IND-HTs were spherical and revealed good entrapment efficiency (87.88 ± 2.03%), with a nanometric particle size (221.8 ± 93.34 nm). Then, IND-HTs were further incorporated into a carbopol 940 hydrogel (IND-HTs/Gel) to prolong retention capacity on the skin. The in vitro release and skin permeation experiments of IND-HTs/Gel were carried out with the Franz diffusion cells. It was found that IND-HTs/Gel exhibited sustained drug release, as well as superior drug permeation and flux across the skin. Confocal laser scanning microscopy showed improved penetration of HTs/Gel with a wider distribution and higher fluorescence intensity. The hematoxylin–eosin stained showed that HA improved the transdermal effect by changing the microstructure of skin layers and decreasing skin barrier function. In addition, IND-HTs/Gel showed significant analgesic activity in hot plate test and no potentially hazardous skin irritation. This study indicated that the developed IND-HTs/Gel could be a promising alternative to conventional oral delivery of IND by topical administration.     

生物大分子药物的经皮给药

对多肽、蛋白质等生物大分子的经皮给药研究的最新进展进行综述     

酮洛芬不同透皮制剂的体外透皮性和释放性

分别制备含1%、3%、5%酮洛芬的混合型巴布剂、交联型巴布剂、透皮贴剂,以同浓度的酮洛芬凝胶剂作为对照组,采用改良Franz透皮扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,考察酮洛芬在不同制剂中的体外透皮和释放性能.结果表明,同浓度酮洛芬在不同受试制剂的透皮速率依序为交联型巴布剂＞混合型巴布剂＞凝胶剂＞透皮贴剂;3%酮洛芬在不同贴膏剂中的释放速率依序为混合型巴布剂＞交联型巴布剂＞透皮贴剂.     

微乳系统在透皮给药中的应用

概述了微乳透皮给药的渗透机制，微乳的各组分及结构对透皮渗透的影响和微乳中加入促渗剂的可行性。     

压敏胶骨架型透皮给药系统的生产工艺及设备概况

综述了含药压敏胶骨架型透皮给药系统的生产工艺,包括溶媒挥发法、水性压敏胶涂布法和热熔涂布法.着重描述了溶媒挥发法工艺中的各个环节,如基质的制备、涂布工艺、干燥工艺、层压复合工艺、切割工艺和包装工艺.此外,还介绍了一些小试、中试和大生产中制备透皮贴片的设备.     

电致孔技术在透皮给药中的应用

电致孔可显著提高药物的经皮吸收,有望用于多肽和蛋白质类生物大分子药物的透皮给药.本文对电致孔法的透皮促渗机制、影响因素以及安全性进行了讨论,并介绍了有关实验装置及其在透皮给药中的应用.     

电致孔对睾酮透皮转运的影响

研究了电致孔技术对睾酮透皮转运的影响,对电压、脉冲持续时间和电极的影响进行了初步探讨.结果表明,电致孔可增大药物的透皮转运速率及其累积透过量,且电力学参数与透皮吸收增量呈正相关,电极也明显影响电致孔透皮速率.     

Transdermal Delivery of Macromolecules Using Skin Electroporation

Purposes. (1) To evaluate the feasibility of transdermal delivery ofmacromolecules by skin electroporation. (2) To assess the influenceof the molecular weight of the permeant on transport and examinewhether there exists a cut-off value of molecular weight. (3) Tolocalize the transport pathways of the macromolecules in the skin. Methods. FITC-dextran (FD) of increasing molecular weight (4.4, 12and 38 kDa) were used as model macromolecules to study the extentof transport across hairless rats skin in vitro and to localize theirdistribution in the skin by confocal scanning laser microscopy. Results. Electroporation enhanced the transport of the macromoleculesas compared to passive diffusion. The transdermal delivery by skinelectroporation of FITC and FD 4.4 was equivalent whereas transportof higher molecular weight FD was lower but significant. FITC and FD38 were observed in the epidermis both around and in the keratinocytes. Conclusions. Transdermal and topical delivery of macromolecules ofat least 40 kDa can be achieved by skin electroporation.     

纳米载体应用于透皮给药系统的研究进展

纳米载体经皮给药系统是近几年经皮给药的研究热点。本文综述了各种纳米载体在经皮给药系统中应用的研究进展,其中囊泡、微乳和固体脂质纳米粒作为经皮给药载体已得到相对深入的研究,而新型纳米载体如胶束、树状大分子和细胞促透多肽等尽管研究较少,但基于其明显的促渗作用,将会为经皮给药系统的研究提供新方向。