吗啡药理学作用和代谢产物

吗啡作用于中枢性Ｍｙ－１，Ｍｙ－２，Ｋａｐｐａ和Ｄｅｌｔａ阿片受体，不仅肝脏和肠代谢吗啡，也许脑和肾脏也代谢吗啡，吗啡的代谢产物中，６－葡萄糖酸吗啡具特殊重要意义，因为当它在血液中检测出具药理学作用浓度时，其镇痛作用较吗啡还要强，病人长期口服吗啡时，６－葡萄糖醛酸吗啡与吗啡的比例降低，其止痛作用也差，６－葡萄糖醛酸吗啡的副作用也比吗啡为多，患有肾功能衰竭和老年病人，由于肾脏排泄６－葡萄糖醛酸吗啡能     

细菌代谢产物在胆囊结石成石中的作用

目的 探讨细菌在胆固醇形成中的作用。方法 测定50例胆囊结现人和15例对照组胆囊胆汁中β-葡萄糖醛酸酶（β-G），内毒素（ET），超氧化的歧化酶（SOD）和糖蛋白含量及它们之间的相关性。结果 胆囊结石组上述指标均明显高于对照组（P＜0．01－0．001）。上述指标结石组细菌培养阳性组均明显高于阴性组（P＜0．05－0．01），β-G，ET及SOD均与糖蛋白有相关性，尤以SOD明显（P＜0．001）。ET与β-G（pH6.8)和SOD之间呈相关关系（P＜0．01）。多因素分析表明SOD与ET糖蛋白的影响最大。结论 细胞可能通过其代谢产物（β-G，ET，SOD等）影响糖蛋白的分泌，参与胆囊结石的形成。     

代谢型谷氨酸受体与吗啡耐受和依赖

谷氨酸通过离子型和代谢型谷氨酸受体(metabotropic Slutmate receptors,mGluRs)发挥作用,其中mGluRs是G蛋白耦联受体,分为3组共8个亚型,通过突触前和突触后作用参与离子通道活动调节、神经递质释放、突触传递和突触町塑性等生理病理过程.研究表明mGluRs与吗啡耐受和依赖密切有关.现就近年来各种类型的mGluRs参与吗啡耐受和依赖的研究进展作一综述.     

次级代谢产物菌种改良的策略和手段

从抗生素入手 ,介绍了次生代谢产物菌种改良的策略和手段 ,从代谢工程角度讨论了在初级代谢产物育种中行之有效的设计育种“五字策略” ,以及在次生代谢产物生产菌种选育方面的应用前景 .     

花生四烯酸代谢产物与肿瘤发生和发展的研究进展

已有报道指出花生四烯酸代谢通路与多种癌症的发生发展密切相关。然而,其中涉及的具体机制尚不明确。本文将对花生四烯酸的主要代谢产物在肿瘤细胞增殖和凋亡、肿瘤转移、肿瘤血管新生和炎症反应等方面进行综述。     

白藜芦醇对绝经后骨质疏松女性骨代谢和氧化代谢产物水平的影响

目的 探讨白藜芦醇对绝经后骨质疏松症妇女骨代谢和氧化代谢产物水平的影响。方法 选取 2015年11月至 2017年11月在成都市第二人民医院就诊的84例绝经后骨质疏松症患者作为研究对象,随机分为治疗组和对照组。治疗组的患者每天服用白藜芦醇,对照组的患者给予安慰剂片。3个月后,测量各组患者的血清骨代谢标志物[I型前胶原氨基端前肽(PINP)、骨钙素(BGP)、骨碱性磷酸酶(BALP)、I 型胶原 C 末端肽特殊序列(β-CTX)]和氧化代谢产物[蛋白羰基(PCO)、高级氧化蛋白产物(AOPP)、总抗氧化能力(TAC)、Akatsu(MDA)]水平的改变。结果 服用白藜芦醇治疗后,治疗组血清PINP 、BGP 、BALP 、β-CTX 、PCO、AOPP和MDA水平较治疗前显著降低(P＜0.05),治疗后两组之间的差异具有统计学意义(P＜0.05);治疗组血清TAC水平较治疗前显著升高(P＜0.05),治疗后两组之间的差异具有统计学意义(P＜0.05)。然而,对照组治疗前后的PINP 、BGP 、BALP 、β-CTX 、PCO、TAC、AOPP和MDA指标,其差异并没有统计学意义(P＞0.05)。结论 白藜芦醇可以降低绝经后骨质疏松症女性体内氧化应激和高骨转化速度。     

从血浆与尿中儿茶酚胺和它的代谢产物含量说明推拿的镇痛作用

为了解推拿的镇痛作用与致痛物质的关系，分组进行了观察。第一组推拿前后９例急性软组织损伤病人血浆中儿茶酚胺（ＣＡ）的变化。第二组推拿前后３４例腰椎间盘突出症尿中儿茶酚胺（ＣＡ）和它的代谢产物含量变化。结果表明，推拿后血浆中ＮＡ含量下降非常显著，ＤＡ含量显著下降。推拿后尿中ＣＡ，ＤＡ，ＶＭＡ含量均明升高。说明体液中ＣＡ与推拿作用密切相关。ＣＡ含量在血浆中下降越显著，在尿中升高越显著，临床疗效越好。提示：在推拿过程中，体液内儿茶酚胺是参与调整镇痛的主要物质之一。     

金钱草及广金钱草对大鼠肾草酸钙结石相关代谢产物作用的研究

目的对比金钱草与广金钱草抑制大鼠肾草酸钙结石的具体机制与作用效果。方法54只SPF级SD雄性大鼠适应性喂养1周至体重180~200 g,使用乙二醇灌胃法建立SD大鼠肾草酸钙结石模型,而后将大鼠按照随机数字表法分为9组处理并进行对照,分别为健康对照组(A组),阳性对照组(建模组,B组),金钱草低、中、高剂量组(C1、C2、C3组,共3组),广金钱草低、中、高剂量组(D1、D2、D3组,共3组),疗效对照组(枸橼酸氢钾钠组,E组),每组各6只。4周后收集标本测定各组大鼠血尿生化指标,并行Von Kossa染色检测肾草酸钙晶体,在偏振光显微镜下观察大鼠肾组织草酸钙结晶沉积情况,利用测算照片中阳性面积百分比与相关血尿生化指标判断两者药效差异。计量资料以均数±标准差(x±s)表示,组间比较采用单因素方差分析,两组间比较采用SNK-q检验;结晶形成情况组间比较采用Kruskal-Wallis检验。结果与阳性对照组相比,高剂量的广金钱草相对金钱草能显著降低肾草酸钙结石大鼠血肌酐水平,应用金钱草后血肌酐水平为(86.70±11.49)μmol/L,应用广金钱草后血肌酐水平为(70.72±9.08)μmol/L,两者差异有统计学意义(P<0.01);高剂量金钱草、广金钱草均能显著升高尿镁水平,降低血尿素水平,两者相比差异无统计学意义(P>0.05);与阳性对照组相比,给予高剂量金钱草(P<0.0001)与高剂量广金钱草(P<0.0001)均能显著抑制大鼠肾草酸钙晶体形成,保护大鼠肾脏,两者作用效果相比差异无统计学意义(P>0.05);给予金钱草与广金钱草均未能观察到显著升高尿pH值与显著降低尿钙、尿草酸、24 h尿量、血钙、血磷、血镁、血尿酸和肾草酸含量的效果。结论广金钱草抑制大鼠肾草酸钙结石发生的功效优于金钱草,对肾功能具有更好的保护作用。     

吗啡局部镇痛作用的研究

随着外周阿片肽能系统的发现,吗啡的局部镇痛作用开始受到众多学者的关注,进行了许多的基础和临床研究。本文就有关研究进行综述。 1 吗啡局部镇痛作用的基础研究 1.1 吗啡的局部镇痛作用和外周阿片受体 1979年,Ferreria将10μg吗啡用于鼠痛觉过敏的炎症脚掌上,发现能使局部组织的痛阈值明显升高。随后许多类似研究也获得了相     

吗啡与血红蛋白的结合作用

既往研究显示,红细胞作为吗啡载体后吗啡的镇痛作用显著延长。由此推理,吗啡进入红细胞后与血红蛋白(Hb)可能存在结合作用。吗啡与Hb的结合尚未定论,为此本文拟用超滤法结合高效液相色谱法对人体红细胞内Hb与吗啡的结合进行评价。     

反应性氧代谢产物在大鼠庆大霉素肾毒性中的致病作用及其预防

研究反应性氧代谢产物（ＲＯＭ）在大鼠庆大霉素（ＧＭ）肾毒性中的致病作用及其预防，在腹腔注射庆大霉素的同时，分别给人参总皂甙（ＧＳ），去铁敏（ＤＦＯ）和丹参（ＳＭ），各组用药均为７天，结果显示各组尿ＮＡＧ酶和血肌酐均比正常组显著增高，且模型组更显著升高。血清和肾皮质匀浆中丙二醛（ＭＤＡ）含量模型组比其他各组显著升高，而各预防组与正常组之间差异不显著；各组血清及肾皮质匀浆中超氧化物歧化酶（ＳＯＤ）活性     

邻苯二甲酸二丁酯及其代谢产物的生殖毒性研究进展

DEHP是用量最大的PAEs物质,是一种公认的环境内分泌干扰物,具有拟雌激素或抗雄激素作用。目前被广泛应用于塑料工业以及农药、化妆品、医疗器具、儿童玩具等领域,导致DEHP大量进入环境。近年来,人们发现DEHP及其主要的代谢产物邻苯二甲酸二乙基己基酯（MEHP）对雄性动物具有潜在的生殖系统毒性。作者就DEHP及MEHP的雄性生殖毒性进行综述。     

骨关节炎早期的Ⅱ型胶原代谢产物

骨关节炎是以关节软骨渐进性破坏为特点的、普遍的致残性疾病。临床上需要一些早期即可以测量的、敏感的、特异性的标志物来诊断疾病。软骨的主要组成是Ⅱ型胶原,所以其合成和降解所产生的生物学标志物已成为研究重点。对关节滑液、血清、尿中的生物学标志物的检测可以早期诊断疾病、监测疾病的发展、了解机体对治疗药物的反应。Ⅱ型胶原合成的产物包括:Ⅱ型胶原C前肽、ⅡA型胶原N前肽。Ⅱ型胶原降解产物包括:Ⅱ型胶原C端肽、Ⅱ型胶原新抗原表位、Ⅱ型螺旋、单克隆抗体C2C结合肽段、可氰溴化的9.7肽段、Ⅱ型胶原-1和硝化的Ⅱ型胶原-1。本文仅对Ⅱ型胶原合成、降解所产生的生物学标志物与早期骨关节炎之间的关系加以阐述。     

乙醇非氧化代谢产物与急性胰腺炎

由于急性胰腺炎发病率的逐年上升以及较高的病死率，目前急需找到有效的治疗靶点。乙醇一直被认为和急性胰腺炎发病相关，但是对其致病机制未有定论。乙醇的非氧化代谢产物——脂肪酸乙酯以及磷脂酰乙醇在体内代谢时长较长，并且是脂溶性物质，可能具有多种生物学活性，例如影响细胞内Ca²⁺稳态、调控MAPK信号通路等。本文对乙醇非氧化代谢产物与急性胰腺炎之间关系的研究进展做一综述。     

脊髓蛋白激酶C表达在代谢型谷氨酸受体5参与大鼠吗啡耐受形成中的作用

目的 评价脊髓蛋白激酶C(PKC)表达在代谢型谷氨酸受体5(mGluR5)参与大鼠吗啡耐受形成中的作用.方法 鞘内置管成功的雄性SD大鼠32只,体重180～240 g,随机分为4组(n=8):对照组(C组)、吗啡耐受组(M组)、反义链组(ANT组)和错义链组(MIS组).M组鞘内注射0.9%生理盐水5μl、ANT组和MIC组分别鞘内注射30 nmol反义、错义寡聚脱氧核苷酸(溶于5μl0.9%生理盐水),2次/d,连续8 d,于第6～8天鞘内注射吗啡15μg,2次/d,C组注射等容量生理盐水.于鞘内注射寡聚脱氧核苷酸6、7、8 d(T1～3)时测定大鼠的热痛阈和机械痛阈,第9天(T4)时处死大鼠取L4.5脊髓,采用RT-PCR法测定mGluR5、PKCα、PKCγ的mRNA表达,采用Western blot法测定PKCα、PKCγ的表达.结果 与C组比较,M组和MIS组T1.2时、ANT组T1～3时大鼠热痛阈和机械痛阈升高,T4时M组和MIS组脊髓mGluR5 mRNA、PKCα、PKCγ的表达上调,ANT组脊髓mGluR5 mRNA表达下调(P＜0.05);与M组比较,ANT组T2.3时大鼠热痛阈和机械痛阈升高,脊髓mGluR5 mRNA、PKCα、PKCγ的表达下调(P＜0.05),MIS组上述指标差异无统计学意义(P＞0.05).结论 脊髓PKC表达在mGluR5参与大鼠吗啡耐受形成中起重要作用.     

麻黄碱能增强吗啡的镇痛作用

小剂量苯丙胺确实可增强吗啡的镇痛作用,由于麻黄碱有类似苯丙胺的中枢作用,因此作者观察实验动物和术后的病人同时用吗啡和麻黄碱对镇痛效果的影响。作者选瑞士白鼠240只,体重30.6±0.3g,根据用药及剂量分成8组(每组30只)。即盐水对照组、E10、E20、M2、E10M2、E20M2、M4和M8组(E=麻黄碱,M=吗啡,数字分别为药量mg/kg)。按甩尾法测痛。另选32例成年男性全麻术后病人,随机分成3组,按双盲法注药。Ⅰ组11例,平均28.1±2.6岁,注5mg吗啡和盐水各1ml;Ⅱ组11例,平均24.5±1.5岁,注     

营养药理学和恶性肿瘤

已知某些营养和地细胞代谢和生长，组织修补和再生，以及宿主防御的调理具有重要作用，但有关其临床效益尚难确定。推荐联合应用营养治疗，可减少感染性并发症和缩短住院时间。营养药理学将有望于改善肿瘤的化疗效果和减少恶液质的代谢影响。     

环孢素A及其代谢产物HPLC监测方法学研究进展

本文回顾了环孢素A及其代谢产物的监测方法,叙述了各种监测方法的优缺点,特别是对HPLC法监测环孢素A及其代谢产物作了历史回顾和重点评述,并提出了各种方法间的相互关系。     

花生四烯酸代谢产物与急性呼吸窘迫综合征

本文综述了花生四烯酸主要代谢产物白三烯，前列腺素和血检素等在急性呼吸窘迫综合征发病过程中的作用及治疗意义。