复方妥布霉素-氟米龙滴眼液的研制及质量控制

目的:研制复方妥布霉素-氟米龙滴眼液并探讨其质量控制方法.方法:根据各种原辅料不同的溶解特性,采取分步调剂并灭菌的制备方法.采用高效液相色谱法及抗生素微生物检定法分别测定氟米龙及妥布霉素的含量,并建立了质量标准.结果:制得的复方妥布霉素-氟米龙滴眼液质量稳定可控,含量测定方法准确可靠.结论:制备工艺合理,质量控制方法可行.     

微生物比浊法测定妥布霉素、硫酸妥布霉素注射液及妥布霉素滴眼液的效价

目的：建立妥布霉素、硫酸妥布霉素注射液及妥布霉素滴眼液效价的微生物比浊法。方法：分别采用微生物比浊法和管碟法对妥布霉素、硫酸妥布霉素注射液及妥布霉素滴眼液的含量进行测定和比较研究。结果：妥布霉素效价测定的线性范围为0.4~1.0 U/ml;R2=0.991 3,硫酸妥布霉素注射液平均回收率为100.2%,RSD为2.6%（n=9）;妥布霉素滴眼液平均回收率为99.6%,RSD为1.5%（n=9）。结论：微生物比浊法具有简便、精确、快速的特点,可应用于产品的控制。     

硫酸妥布霉素注射液工艺研究

目的:保证硫酸妥布霉素注射液成品质量符合2010版中国药典。方法:通过对硫酸妥布霉素注射液pH值的稳定性考察,确定硫酸妥布霉素注射液半成品pH范围。结果:硫酸妥布霉素注射液半成品pH应控制在5.5-6.0之间,方可保证硫酸妥布霉素注射液的质量符合药典标准。     

妥布霉素口服液的制备及质量控制

目的：制备妥布霉素口服液并建立其质量标准。方法：以妥布霉素为主药，甜菊糖苷为矫味剂制备妥布霉素口服液，采用旋光法测定妥布霉素含量。结果：方法平均回收率为100．1％，RSD为0．4％（n=5）。结论：制剂处方及制备工艺合理，质量可控。     

离子交换树脂混用技术分离纯化妥布霉素

目的 开发利用离子交换树脂混用技术分离纯化妥布霉素的工艺。方法 建立2,4-二硝基氟苯(DNFB)HPLC柱前衍生化检测妥布霉素及相关物质,以树脂吸附量和解吸量以及妥布霉素纯度为指标,通过静态吸附和动态吸附实验,对妥布霉素在树脂上吸附和解吸条件进行优化。结果 从10种不同类型的树脂筛选出HZ-3C和JK110分离纯化妥布霉素,确定最优工艺条件如下：确定两种树脂最佳比例为3:1,上样pH值为9,上样流速为3BV/h,使用浓度0.20%和0.35%氨水溶液进行梯度洗脱。采用优化后的条件,妥布霉素纯度从32.85%提高到94.82%,回收率为88.26%。结论 建立了一种新的妥布霉素分离纯化方法,优化后的工艺妥布霉素得率高、工艺简单易行,适合工业化生产。     

国产妥布霉素滴眼液质量评价

目的 综合评价妥布霉素滴眼液的质量现状。方法 采用现行法定标准结合探索性研究对市场上21家生产企业的174批妥布霉素滴眼液的质量进行系统比较，通过对有关物质、杂质谱分析及抑菌剂合理使用，分析不同企业产品妥布霉素滴眼液的质量差异。结果 法定标准检验174批妥布霉素滴眼液1批不合格，合格率为99.4%；探索性研究揭示现行标准中有关物质检查方法需进一步提高，同时发现部分企业抑菌剂使用不合理。结论 国内妥布霉素滴眼液整体质量一般，质量标准有待统一和提高。     

硫酸妥布霉素和葡萄糖酸钙混合注射液的稳定性

大多数细菌感染新生儿同时亦患低血钙症,因而临床上常合并用妥布霉素与葡萄糖酸钙混合注射液。本实验检测妥布霉素在5%葡萄糖注射液以及加有葡萄糖酸钙的5%葡萄糖注射液中的稳定性。第一批试样:取含妥布霉素40 mg/ml 的硫酸妥布霉素注射液625 μl,以5%葡萄糖注射液稀释成5 ml,试样中妥布霉素浓度为5 mg/ml;按同法配制加有浓度为16 mg/ml 的葡萄糖酸钙。第二批试样:取含妥布霉素10 mg/ml 的注射液500 μl,用5%葡萄糖注射液稀释成5 ml,使试样中最终浓度为1 mg/ml;同样配制另     

妥布霉素滴眼液的安全性研究

目的考察妥布霉素滴眼液的安全性。方法对比观察妥布霉素滴眼剂、5%辣椒酊、生理盐水局部应用、单次给药和连续给药1周对家兔眼的刺激性。结果妥布霉素滴眼液单次及多次给药对兔眼均无明显影响,双眼角膜透明,无混浊,虹膜纹理清晰,结膜无充血、水肿、分泌物。结论妥布霉素滴眼液临床应用是安全的。     

复方妥布霉素乳膏的制备及质量控制

采用双波长分光光度法同时测定复方妥布霉素乳膏中妥布霉素和地塞米松磷酸钠的含量,妥布霉素的回归方程为C=242.521A 12.417,r=0.999 6;地塞米松磷酸钠回归方程为C=123.999 A-16.047,r=0.999 1。妥布霉素及地塞米松磷酸钠平均回收率分别为99.4％、110.3％,RSD为1.4％、1.2％。结果表明此法具有简单、快捷、灵敏的优点,适合医院对制剂的质量控制。     

酸性染料比色法测定妥布霉素滴眼液的含量

目的：建立酸性染料比色法测定妥布霉素滴眼液的含量。方法：根据妥布霉素与酸性染料甲基橙在pH为5.8的介质中反应可生成有色离子对化合物的性质,在妥布霉素水溶液中加入0.1%甲基橙溶液、磷酸盐缓冲液（pH 5.8）、氯仿,混合振摇1分钟后静置分层,于435 nm波长处测定氯仿层吸光度并计算妥布霉素含量。结果：妥布霉素质量浓度在20.08～80.32 mg.L-1的范围内与离子对化合物的吸光度呈良好的线性关系（r=0.999 9）,平均回收率为100.9%（RSD=0.68%）。结论：该法快速、简便,结果准确可靠,可用于妥布霉素滴眼液的质量控制。     

法可林滴眼液的稳定性研究

目的 :考察法可林滴眼液的稳定性。方法 :采用紫外分光光度法测定法可林的吸收度 ,用初均速法对法可林滴眼液的稳定性进行研究。结果 :法可林滴眼液的热解反应活化能为25 681kcal/mol,室温 (25℃ )及10℃下的贮存期分别为88d和878d。结论 :采用初均速法测定法可林滴眼液的稳定性是切实可行的     

富马酸酮替芬滴眼剂稳定性考察

通过对不同pH值富马酸酮替芬滴眼剂的制备、及光、热对不同pH值滴眼剂稳定性影响的比较,发现富马酸酮替芬滴眼剂稳定性受pH值影响。     

Stability of ceftazidime in 1% and 5% buffered eye drops determined with HPLC method

The aim of the studies was to determine with HPLC method the stability of ceftazidime in buffered 1% and 5% eye drops of proposed formulary composition, which were stored for 30 days at the temperature of 4 degrees C and 20 degrees C and protected from light. The 1% and 5% eye drops were prepared under aseptic conditions by dissolving Biotum (ceftazidimum), dry injection formulation, in citrate buffer of pH 6.10-6.24. The viscosity of the eye drops was increased with polyvinyl alcohol, phenylmercuric borate combined with 2-phenylethanol was used to preserve the eye drops. The eye drops were stored for 30 days in sterile glass bottles at the temperature of 4 degrees C and 20 degrees C and protected from light. The concentration of ceftazidime and pyridine was analyzed simultaneously with HPLC method every three days; pH, osmotic pressure and viscosity were examined as well as the organoleptic analysis of the eye drops (clarity, color, odor). Storage temperature had the biggest impact on ceftazidime stability in the eye drops. The stability of the drops depended also on ceftazidime concentration in the eye drops, the presence of preservatives and polyvinyl alcohol. The time of 10% ceftazidime degradation in buffered 1% and 5% eye drops, stored at the temperature of 4 degrees C, was from 27 to 18 days in 1% eye drops and from 21 to 12 days in 5% eye drops, depending on their composition. In the eye drops which were stored at the temperature of 20 degrees C 10% ceftazidime degradation occurred on the 3rd day of storage in all 1% and 5% formulary versions.     

曲尼司特滴眼液的研制及质量研究

目的探讨曲尼司特滴眼液的处方、制备工艺及质量控制方法。方法采用包合和增溶方法制备了曲尼司特滴眼液;HPLC测定其含量。结果采用助溶剂技术制备的曲尼司特滴眼液,在光照(4 000 lx)、低温(4℃)、高温(60℃)10 d及室温留样考察12 mo,物理及化学性质稳定。结论研制的曲尼司特滴眼液性质稳定,质量控制方法准确可靠,可满足临床用药要求。     

氯霉素-羟丙基-β-环糊精滴眼液抑菌实验研究

目的比较氯霉素-羟丙基-β-环糊精滴眼液、氯霉素-玻璃酸钠滴眼液、氯霉素滴眼液对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌抑菌作用的差别。方法对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌进行抑菌环实验。结果三组不同处方氯霉素滴眼液对金黄色葡萄球菌和大肠埃希菌的抑菌作用无统计学差异。结论羟丙基-β-环糊精增强了氯霉素滴眼液的稳定性而对其抑菌作用无明显影响。     

利奈唑胺滴眼液的制备、质量控制和眼刺激性实验

目的:制备利奈唑胺滴眼液,并对其进行质量控制和眼刺激性考察。方法:以玻璃酸钠、氯化钠、泊洛沙姆407和依地酸二钠为辅料,采用新型眼用释药系统纳米分子罩系统α(NMHSα)制备利奈唑胺滴眼液,采用高效液相色谱法测定滴眼液中利奈唑胺的含量,考察滴眼液的兔眼刺激性和稳定性。结果:所制滴眼液为类白色黏稠液体,规格为10 ml∶20 mg,含药量为0.2%;利奈唑胺检测质量浓度的线性范围为0.025⁰.8 mg/ml(r=0.999 9),平均回收率为101.08%,RSD=0.71%(n=3)。该滴眼液对兔眼无刺激性,室温环境下12个月内稳定性良好。结论:本制剂制备方法简单、可行,质量可控,无眼刺激性。     

pH对酒石酸溴莫尼定滴眼液稳定性的影响

目的:考察pH对酒石酸溴莫尼定滴眼液稳定性的影响,确定本品最佳的pH范围及贮存条件.方法:采用HPLC法测定酒石酸溴莫尼定滴眼液的含量及有关物质,考察本品在强光、高温条件下的稳定性.结果:酒石酸溴莫尼定滴眼液对强光、高温较敏感,且随着pH值的升高,稳定性下降.结论:本品最适宜的pH范围为偏酸性,最适宜的贮存条件为低温、避光.     

西罗莫司滴眼液的质量控制及稳定性考察

目的建立西罗莫司滴眼液的质量控制方法并观察其稳定性。方法根据中国药典2010年版眼用制剂项下有关规定拟定西罗莫司滴眼液的质量控制方法,用高效液相色谱法测定西罗莫司的含量,观察家兔眼部刺激性,并对制剂的稳定性进行考察。结果在20～80μg/ml浓度范围内,西罗莫司峰面积和质量浓度呈良好的线性关系(r=0.9997),平均回收率为100.09%,RSD为0.22%,精密度高,耐用性好,样品溶液可以在室温环境下24h内稳定。滴兔眼后无刺激性,而且稳定性相对较好。结论本方法专属性强,操作简便,结果准确,可用于西罗莫司滴眼液的质量控制。     

两种新型增粘剂在环丙沙星滴眼剂中的应用

目的：寻求一种能延长滴眼剂在眼球周围的附着时间、生物兼容性和稳定性好、价廉的新型增粘剂。方法：采用紫外分光光度法测定了在加速试验条件下环丙沙星在几丁糖和透明质酸钠溶液中的稳定性,用药液小滴与固体浸润角和毛细管方法分别测定了几丁糖和透明质酸钠增稠后,环丙沙星滴眼液的表面张力和粘度,并测定了增稠后的滴眼液对兔眼的刺激性。结果：环丙沙星的含量在加速试验中无明显变化表面张力接近,粘度增加,两种增粘剂加入后     

诺氟沙星锌滴眼液的研制

目的研制一种眼局部应用的诺氟沙星锌滴眼液.方法按滴眼液制备工艺制备了诺氟沙星锌滴眼液;建立了性状、鉴别、酸碱度、含量测定等质控方法,并进行了稳定性、抑菌实验和眼局部刺激性试验.结果以紫外分光光度法测定诺氟沙星锌滴眼液的含量,平均回收率为100.03%,RSD为1.26%;滴眼液稳定性良好.结论该制剂制备工艺可行,性质稳定,质控方法简单可靠.