雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂和巴布剂的体外经皮渗透实验比较性研究

目的：研究雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂和巴布剂的体外透皮过程。方法：以累积透皮百分率为指标，运用仿Fick＇s扩散装置研究雪上一枝蒿涂膜剂、凝胶剂、巴布剂的经皮渗透作用。结果：离体透皮实验表明，3种制剂均有不同程度的控释能力，其中涂膜剂满足动力学0级释放过程，而凝胶剂、巴布剂均能满足Compertz函数0级释放过程。结论：3种制剂的体外经皮渗透实验可为今后临床研究中的剂型选择提供一定的参考。     

雪上一枝蒿巴布剂的体外释放实验研究

中药巴布剂是以水溶性高分子化合物或亲水性物质为基质与中药提取物制成的中药外用贴膏剂。与橡皮膏剂、软膏剂、黑膏药等剂型相比,它具有药物容量高、透皮性、保湿性好,贴着舒适、不污染衣物等优点,是具有良好发展前景的外用中药新剂型[1]。本文在查阅文献基础上,制备了雪上一枝蒿巴布剂,并采用体外溶出法对制剂自身溶出过程和体外透皮过程进行了研究。1实验材料仪器:7312型电动搅拌机调速器(上海标本模型厂),恒温水浴锅,HJ-6多头磁力搅拌器(江苏国华仪器厂),溶出装置(自制)。药品:雪上一枝蒿浸膏粉(自提),明胶,西黄蓍胶,聚丙烯酸钠,聚异…     

伤湿止痛巴布剂体外透皮吸收实验研究

目的:对所制备的伤湿止痛巴布剂进行体外透皮吸收实验研究。方法:采用立式Franz扩散池和大鼠进行经皮渗透试验,酸性染料比色法、HPLC分别测定总生物碱和阿托品、硫酸士的宁在一定时间的经皮累积透过量。结果:生物碱的累积透过量(Q)随时间(t)的增加而增加,两者呈线性关系。结论:伤湿止痛巴布剂的体外经皮渗透符合零级动力学过程。     

不同基质对全缘千里光碱凝胶剂体外释放和透皮特性的影响

目的:通过体外释放和透皮实验,优选全缘千里光碱凝胶剂基质,为制备全缘千里光碱透皮给药抗肿瘤的新制剂提供参考.方法:利用溶出仪建立体外释放实验,体外透皮采用改良的Franz扩散池法,并通过RP-HPLC法测定释放液和接收液中全缘千里光碱的含量.结果:全缘千里光碱三种基质的凝胶体外释放符合Higuchi方程,释放速率CMC-Na凝胶＞HPMC凝胶＞Carbopol凝胶.体外透皮符合零级动力学过程,稳态透皮速率HPMC凝胶＞CMC-Na凝胶＞Carbopol凝胶.结论:凝胶剂作为全缘千里光碱透皮吸收新剂型是可行的,首选HPMC作为凝胶基质,不宜选择Carbopol作基质.     

消癖健乳巴布剂的制备与体外透皮研究

目的：研制消癖健乳巴布剂并探讨其体外透皮吸收特点。方法：以水溶性高分子材料为基质制备消癖健乳巴布剂,用高效液相色谱法测定淫羊藿苷的经皮渗透量,利用改良的Franz扩散池研究消癖健乳巴布剂的经皮吸收特点。并且考察氮酮对淫羊藿苷的促渗效果。结果：制备的消癖健乳巴布剂具有良好的延展性,外观平整光滑,且能满足黏弹性要求;淫羊藿苷可缓慢透过大鼠皮肤;透皮吸收符合零级动力学过程;氮酮使淫羊藿苷的体外透皮速率及透过量显著增加。结论：消癖健乳巴布剂为一种新型控释型经皮给药制剂。     

促渗剂对小儿牛黄退热巴布贴中 栀子苷透皮吸收的影响

目的：研究不同促透皮吸收剂对小儿牛黄退热巴布贴体外透皮吸收的影响。方法：采用改良Franz扩散池法，以离体大鼠皮肤为透皮屏障，用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对小儿牛黄退热巴布贴中栀子苷的累积渗透量、透皮吸收速率等体外透皮吸收动力学参数的影响。结果：栀子苷的体外渗透过程符合零级方程，并且试验过程中制剂基本稳定。结论：5%1,2-丙二醇-氮酮(2∶3)促渗效果最佳，为该制剂的深入研究提供了初步依据。     

肿痛巴布剂渗滤液体外透过实验研究

目的:研究肿痛巴布剂渗滤液体外透皮情况,为改进制剂处方及工艺、开发新型制剂提供实验依据。方法:采用改良Franz扩散池法进行体外透皮扩散实验,对皮肤种类、接收液种类进行定性筛选、并采用累积渗透曲线对肿痛巴布剂渗滤液体外透皮效果进行定量考察。结果:通过薄层色谱法定性分析,药物在选用雄性小鼠皮肤、30%乙醇接收液时透皮效果最佳。肿痛巴布剂渗滤液透皮速率(J)为40.63μg/cm2.h0.5,24h累积透过量为173.075mg/cm2。药物体外透皮符合Higuchi方程,规律可控。结论:该方法准确、稳定,适用于肿痛巴布剂的体外透皮试验研究。     

挥发油包合对温脐巴布剂质量的影响

目的研究挥发油经包合后对温脐巴布剂膏体状态、体外释放及经皮渗透的影响。方法考察挥发油分别经β-环糊精(β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)包合前后巴布剂膏体的初黏力、持黏力、综合感官、样品中挥发油保留率以及温脐巴布剂中丁香酚体外释放及经皮渗透。结果挥发油经HP-β-CD包合后,有较好的黏性和外观,挥发油保留率最高;相对于不包合挥发油,12 h的累积释放(渗透)量和释放(渗透)速率均略微下降但累积渗透百分率有提高。结论挥发油经包合可提高温脐巴布剂膏中挥发油的稳定性,降低对皮肤的刺激性,并促进其透皮渗透。     

近年国内巴布剂体外透皮性能研究现状及进展

巴布剂是一种临床常用的药物剂型.但由于其制剂工艺等方面尚有不足,制约了其临床应用的广泛性,其中巴布剂的透皮性能是制约其疗效的瓶颈.本文查阅了近三年来国内在巴布剂体外透皮性能方面研究的相关文献,从巴布剂的主要成分,基质配比,透皮吸收促进剂及物理方法促透技术等方面对目前国内在巴布剂体外透皮性能的研究现状及最新进展做一总结归纳,以期对巴布剂体外透皮性能研究工作者有所裨益.     

如意金黄巴布剂中小檗碱经皮渗透研究

采用改良Ｆｒａｎｚ扩散池法和人体剩余量法,研究如意金黄巴布剂中小檗碱的经皮渗透特性,ＨＰＬＣ法检测透过的小檗碱,结果表明,小檗碱可以透过皮肤而被吸收,其经皮渗透过程符合Ｈｉｕｇｕｃｈｉ方程,而且两种透皮试验方法具有良好的相关性,提示如意金黄巴布剂经皮渗透效果良好,适于经皮给药,体外透皮试验在一定程度上可以反映药物透皮吸收的真实情况。     

雷公藤甲素经皮给药制剂的研究与筛选

目的 为降低雷公藤甲素经皮给药刺激性、提高经皮渗透性,筛选雷公藤甲素经皮给药载体,为雷公藤甲素经皮给药新型给药系统的开发奠定基础。方法 制备雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶等制剂,采用动态透析释药法考察雷公藤甲素不同剂型的体外释药特性;采用改良的Franz扩散池法考察雷公藤甲素不同剂型体外经皮渗透性能;通过皮肤刺激性实验评价雷公藤甲素不同剂型皮肤刺激性减毒效果。结果 雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束、凝胶8 h累积释放度分别为（51.40±1.19）%、（100.67±1.37）%、（89.25±4.27）%、（42.61±4.27）%,24 h累积渗透量分别为（0.46±0.02）、（0.48±0.04）、（0.44±0.03）、（0.27±0.02）mg/cm2。皮肤刺激性结果表明,雷公藤甲素立方液晶、醇质体、胶束均呈轻度刺激性,而凝胶为中等刺激性。结论 雷公藤甲素不同剂型有着不同特性,相较醇质体、胶束、凝胶而言,雷公藤甲素立方液晶有良好的缓控释作用和经皮渗透效果,同时能显著降低雷公藤甲素的皮肤刺激性,是雷公藤甲素经皮给药最佳剂型。     

用于风湿病治疗的中药外用膏剂的应用现状及研究进展

由于疗效确切、药性稳定、不良反应率低,用于风湿病治疗的中药外用膏剂越来越受到国内外学者的关注。本文选择经国家食品药品监督管理总局(CFDA)批准上市并用于治疗风湿病的中药外用膏剂为研究对象,对其剂型、品种以及规格等方面进行梳理与分析;查阅近年来发表的中药外用膏剂研究的相关文献,对其制剂新技术应用、制剂处方研究、成型工艺研究、药效学与安全性研究等进行归纳、分析和总结;指出用于风湿病治疗的中药外用膏剂研究中存在的问题,如缺乏新型制剂,相关促透剂的促透物质基础、促透机制、促透规律研究较少,质量控制标准研究中检测指标的选择不够全面,药代动力学的定性、定量研究相对匮乏等。同时,提出应规范中药外用膏剂的剂型分类及规格描述,亦应积极引进中药智能化、缓控释、靶向制剂等新剂型;加强相关促透剂本身透皮行为的研究,并探讨促透剂自身成分透皮吸收与促透皮吸收的相关性;采用生物效应指标或化学与生物效应相结合的综合评价指标,借鉴中药多维谱效学的最新研究成果,从而建立符合现代透皮理念的科学检测指标及质量控制方法。     

月桂氮艹(上)卓(下)酮对口(左)恶(右)丙嗪透皮吸收作用的研究

 目的:考察月桂氮艹(上)卓(下)酮对口(左)恶(右)丙嗪透皮作用的影响。方法:应用简单小室法，以蛇皮为透皮屏阵，使用不同浓度的月桂氮艹(上)卓(下)酮，测量口(左)恶(右)丙嗪的透皮吸收量。结果:含0.5%, 1.0%,2.0%,3.0%月桂氮艹(上)卓(下)酮的口(左)恶(右)丙嗪擦剂与不含 月桂氮艹(上)卓(下)酮的口(左)恶(右)丙嗪擦剂间，其透皮吸收有显著性(P<0.05)或机显著性差异(P<0.01)，月桂氮艹(上)卓(下)酮对口(左)恶(右)丙嗪的透皮吸收促进作用无浓度依赖性。结论:不同浓度的月桂氮艹(上)卓(下)酮均能明显促进口(左)恶(右)丙嗪的透皮吸收，其中以含0.5%的月桂氮艹(上)卓(下)酮浓度，促口(左)恶(右)丙嗪吸收效果最佳。     

乳剂对人参有效成分透皮吸收的影响

目的: 考察人参提取液和人参乳膏中有效成分的体外透皮吸收能力。 方法: 采用智能透皮吸收仪,以人参总皂苷和总多糖为考察指标,采用UV测定指标成分含量,通过体外释药试验考察人参提取液制备成乳膏前后指标成分的透皮吸收能力变化。 结果: 人参乳膏中总皂苷透皮吸收过程符合一级方程,而人参乳膏中总多糖、人参提取液中总皂苷和总多糖的透皮吸收过程均符合Higuchi方程,2种成分的累积释药率分别为82.30%,67.53%。 结论: 人参乳膏具有良好的透皮能力,可增加有效成分的透皮吸收,为其他透皮给药剂型的研制提供科学依据。     

月桂氮怠酮对■丙嗪透皮吸收作用的研究

目的：考察月桂氮酮对丙嗪透皮作用的影响。方法：应用简单小室法，以蛇皮为透皮屏障，使用不同浓度的月桂氮酮，测量丙嗪的透皮吸收量。结果：含０．５％，１．０％，２．０％，３．０％月桂氮酮的丙嗪擦剂与不含月桂氮酮的丙嗪擦剂间，其透皮吸收有显著性（Ｐ＜０．０５）或极显著性差异（Ｐ＜０．０１），月桂氮酮对丙嗪的透皮吸收促进作用无浓度依赖性。结论：不同浓度的月桂氮酮均能明显促进丙嗪的透皮吸收，其中以含０．５％的月桂氮酮浓度，促丙嗪吸收效果最佳。     

苦参地龙纳米乳凝胶的制备及其离体透皮吸收研究

目的: 制备苦参地龙纳米乳和纳米乳凝胶剂,并对其含量、理化性质和体外透皮特性进行考察。方法: 将苦参总碱溶入油相IPM,加入表面活性剂EL35、助表面活性剂无水乙醇溶解混合为含药内相,恒温搅拌至均匀;将地龙提取物溶于去离子水中,在室温下边搅拌边缓慢滴加到含药内相中,恒速搅拌至澄清透明,得苦参地龙纳米乳。采用HPLC测定纳米乳中苦参碱和氧化苦参碱的含量;采用透射电镜和激光粒径测定仪分别考察纳米乳的形态和粒径。以NP700为基质,制备苦参地龙纳米乳凝胶,并采用Franz扩散池对纳米乳、纳米乳凝胶的体外透皮特性进行考察。结果: 制备的苦参地龙纳米乳为O/W型微乳,外观圆整、均匀,粒径20.6 nm,含量稳定。苦参地龙纳米乳、苦参地龙纳米乳凝胶、苦参地龙水溶液、苦参地龙水凝胶的稳态渗透速率分别为0.148 4,0.118 3,0.030 6,0.032 1 mg·cm^-2·h^-1。结论: 苦参地龙纳米乳、纳米乳凝胶的24 h累积渗透量和渗透速率均优于水溶液、水凝胶,可为苦参地龙药对经皮给药提供一种新的剂型。     

冠心凝胶膏剂的体外释放和透皮吸收评价

目的:评价冠心凝胶膏剂体外释放和透皮吸收行为.方法:采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为屏障进行试验,HPLC测定丹酚酸B含量,考察冠心凝胶膏剂体外透皮吸收行为.结果:24 h内丹酚酸B累积释药率为92.7％,丹酚酸B累积透过率为21.97％,透过速率为71.90 μg·cm-2·h.结论:冠心凝胶膏剂体外释放和透皮行为均满足中药凝胶膏剂的体外释放和透皮规律.     

基于数据挖掘及砷含量探究矿物药雄黄在儿科制剂中应用规律及解决策略

目的 基于含雄黄儿科制剂及方剂探讨矿物药雄黄在儿科制剂中的应用规律及开发价值。方法 通过Excel 2019统计分析《中国药典》2020年版等国家标准中含雄黄的儿科制剂的应用特点。利用Spss modeler及R语言对《中医方剂大辞典》（1～11册）中含雄黄儿科方剂的药物配伍关联规则进行数据挖掘。利用LC-ICP-MS测定7种含雄黄儿科制剂的总砷及可溶性无机砷含量。结果 与市场常见的儿科中药制剂相比,含雄黄儿科制剂的功能主治在神经系统上具有优势,但存在剂型不合适、服用剂量不合理及质量控制欠缺等问题,含雄黄儿科方剂的药物配伍规律可为治疗儿童惊痫、疳症、痘、疮、痧痢等中药的开发提供参考。常见市售含雄黄儿科制剂中总砷的含量远高于可溶性无机砷含量,且二者之间并无关联。结论雄黄在儿科制剂的开发中具有疗效广的优势,但现有含雄黄儿童制剂需进一步提升剂型、剂量、质量标准的研究。     

青防肿痛外敷散剂与凝胶剂的体外渗透行为比较

目的:比较青防肿痛外敷散剂与凝胶剂体外渗透行为的差异性。方法:采用透皮扩散仪,以青藤碱为指标,含角质层的Wistar大鼠腹部皮肤为渗透媒介,采用HPLC考察青防肿痛外敷散剂与凝胶剂在不同时间点的青藤碱经皮渗透量,流动相甲醇-水-乙二胺(50∶50∶0.1),检测波长262 nm,比较2种剂型的体外渗透行为。结果:青防肿痛外敷散剂与凝胶剂12 h单位面积累计透过量分别为0.405 24,0.191 14 mg·cm-2,累计透过率分别为74.52%,35.15%。2种剂型中青藤碱的渗透行为均符合Higuchi方程,透皮速率分别为0.180 5,0.073 4 mg·cm-2·h-1。结论:青防肿痛外敷散剂与凝胶剂均具有缓释释药效果。在释药前期,凝胶剂较外敷散剂释药迅速;在整体经皮渗透过程中,外敷散剂较凝胶剂显著提高了青藤碱的经皮渗透量及透过速率。     

雷公藤甲素阿魏酸醇质体的制备与评价

目的研究雷公藤甲素阿魏酸醇质体最佳制备工艺,并考察其制剂性能和体外透皮特性。方法 MTT法确定雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例。采用注入法制备雷公藤甲素阿魏酸醇质体,在单因素实验结果的基础上,采用Box-Behnken设计优化处方,并对其粒径、包封率、电位、分析方法学及体外释放行为进行研究。采用改良的Franz扩散池进行醇质体的体外透皮实验。结果雷公藤甲素与阿魏酸的配伍比例为1∶100。醇质体优化处方为乙醇体积分数为20%,磷脂质量分数为2.2%,超声时间为90 s,制备出的醇质体外观为澄清液体,微有蓝色乳光,平均粒径为(46.75±2.39)nm,Zeta电位为(-46.32±3.76)m V,包封率为(67.72±1.10)%。醇质体中阿魏酸、雷公藤甲素的体外透皮行为均符合Higuchi方程。结论醇质体粒径小、分布均匀、稳定性良好,有良好透皮吸收特性,可为雷公藤有效成分的局部透皮制剂开发提供一定依据。