齐墩果酸和熊果酸保肝药理作用的研究进展

齐墩果酸(oleanolic acid,OA)和熊果酸(ursolic acid,UA)是结构类似的同分异构体,同属五环三萜类化合物。近年来国内外对OA和UA保肝作用的研究证实OA和UA具有抗病毒、抗炎、抗变态反应、抗氧化应激及促进肝糖原合成和肝细胞再生作用。综述了OA和UA在体内外动物实验模型中的抗四氯化碳、对乙酰氨基酚、乙醇、D-氨基半乳糖-脂多糖和氯化镉等十几种化学品的急性肝损伤,抗免疫性或缺血再灌注性肝损伤以及抗肝纤维化等方面的药理研究进展。     

熊果酸和齐墩果酸抗皮肤癌与白血病药理作用的研究进展

熊果酸和齐墩果酸是化学立体结构相同的同分异构体,广泛存在于各种植物之中,具有广泛的生物活性(如保肝、抗炎、抗微生物、抗糖尿病和抗肿瘤)等作用。综述熊果酸和齐墩果酸抑制皮肤乳头瘤的形成、抗黑色素瘤、淋巴系和髓系白血病等药理作用及其机制的研究进展。     

熊果酸和齐墩果酸的泌尿系药理作用研究进展

动物实验证实熊果酸和齐墩果酸对多种原因的肾损伤及移植肾都有保护作用,包括药物(如马兜铃酸、阿霉素、庆大霉素、四氯化碳、环孢菌素等引起的)、高血糖、高血压、梗阻和缺血再灌注引起的肾损伤。熊果酸和齐墩果酸对正常和肾脏受损动物都有促进尿钠排出,提高肾小球滤过率和肌酐清除率的作用。熊果酸能抑制多种前列腺癌细胞和膀胱癌细胞增殖并诱导其凋亡;整体实验证实其可抑制小鼠前列腺癌发生和发展,防止睾酮引起大鼠良性前列腺增生;在较低浓度时能阻滞大肠埃希杆菌与尿路上皮细胞黏附,有望防止尿路感染发生。齐墩果酸可抑制尿钙排出和阻滞尿石形成。     

熊果酸和齐墩果酸抗脑瘤作用的研究进展

熊果酸和齐墩果酸广泛存在于蔬菜、水果和中草药里,并被广泛研究。二者不仅同属五环三萜酸类化合物,又是同分异构体,药理作用几乎相同,都具有抗炎、抗变态反应、抗微生物、降血糖、调血脂、减肥、抗动脉粥样硬化、抗骨质疏松、保肝和免疫调节以及抗焦虑、抗抑郁、改善学习记忆等作用。熊果酸和齐墩果酸还具有广谱抗肿瘤作用,包括呼吸系肿瘤、消化系肿瘤、性器官肿瘤、皮肤癌和白血病等。综述熊果酸和齐墩果酸抗脑瘤作用及其机制的研究进展,为新药研发提供依据。     

齐墩果酸和熊果酸调血脂、抗肥胖药理作用研究进展

齐墩果酸和熊果酸对三酰甘油和胆固醇的吸收、合成和代谢都有调控作用,有望成为抗代谢综合征新药.通过拟胰岛素样作用和促进过氧化物酶体增殖物激活受体(PPAR)-α表达以及调控脂肪细胞PPAR-γ表达和分化,调控脂质合成、代谢和转运的各种关键酶基因的表达,从而对抗脂肪细胞激素的炎症反应和白色脂肪形成,促进棕色脂肪和骨骼肌生长、增加机体能量消耗;又都是选择性G蛋白偶联胆汁酸受体TGR5激动剂,能稳定脂质、葡萄糖和能量的体内平衡.     

熊果酸和齐墩果酸对心脏保护作用的研究进展

熊果酸和齐墩果酸通过抗氧化作用,抑制心脏脂质过氧化反应,提高心脏组织的抗氧化酶活性和非酶抗氧化物质水平,阻滞心肌细胞凋亡,产生心脏保护作用。熊果酸和齐墩果酸还可通过激活ATP敏感性钾通道并促进心房利钠肽合成和分泌,产生心脏保护作用。熊果酸和齐墩果酸也可通过抑制血管紧张素Ⅱ诱导心肌成纤维细胞增殖、转化生长因子-β_1表达、胶原合成和分泌,阻滞心肌纤维化形成。熊果酸和齐墩果酸的以上作用被认为是它们对抗异丙肾上腺素、乙醇、高血糖、高血压缺血、缺血再灌注引起心脏损伤的主要机制。熊果酸和齐墩果酸还具有免疫调节作用,能抑制T细胞核因子-κB核易位和T细胞活化,因此能防治实验性自身免疫性心肌炎和抑制机体对心脏移植物的排异反应。综述熊果酸和齐墩果酸对心脏保护作用的文献,并对其研究进展作了分析。     

中药中齐墩果酸和熊果酸的分离测定方法

综述目前我国用于分离测定齐墩果酸和熊果酸含量的方法及条件 ,并比较了各种方法的优缺点。     

齐墩果酸和熊果酸的神经精神药理作用研究进展

齐墩果酸和熊果酸同属五环三萜酸类化合物,它们又是同分异构体.药理作用几乎相同,都具有抗氧化、抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗微生物、保肝、抗糖尿病、调脂、减肥、抗动脉粥样硬化作用.综述齐墩果酸和熊果酸保护神经细胞、镇痛、抗焦虑、抗神经分裂症、抗抑郁、改善学习记忆等神经精神药理作用,为齐墩果酸和熊果酸防治老年痴呆、帕金森病和抑郁症的研发提供依据.     

熊果酸和齐墩果酸的抗消化系肿瘤作用

熊果酸（UA）和齐墩果酸（OA）广泛存在于蔬菜、水果和中药材中,是生物活性广而又低毒的天然化合物。体外实验证明,UA和OA通过诱导癌细胞凋亡和坏死抑制胃癌、肠癌、肝癌等消化系肿瘤细胞增殖。UA和OA还有抗诱变、抗促癌和增强机体免疫作用。因此,UA和OA有望成为临床防治消化系肿瘤的药物。     

齐墩果酸和熊果酸的抗微生物和原虫药理研究进展

近年来,国内外对齐墩果酸和熊果酸在抗微生物和原虫方面的药理作用的广泛研究,证实在体外熊果酸及其衍生物对G+和G-菌及酵母菌均有抗菌活性以及对病毒具有抑制作用。该文对齐墩果酸和熊果酸在抗病毒、抗菌及抗原虫方面的研究进展作一综述。     

熊果酸和齐墩果酸抗肝脂肪变和纤维化作用研究进展

熊果酸和齐墩果酸的抗氧化作用能对抗各种原因引起的氧化应激所致的肝组织脂质过氧化反应、炎性损伤、脂肪变和纤维化。熊果酸和齐墩果酸通过阻断两面神激酶2-信号传导及转录激活因子3（JAK2-STAT₃）信号转导,抑制还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸氧化酶（NOX）活化,阻止静息态肝星状细胞活化、增殖,促进活化态肝星状细胞凋亡,从而减少胶原生成、增加细胞外基质降解,产生防治肝纤维化的作用。熊果酸和齐墩果酸诱导肝脏去毒酶和外排转运体表达,降低胆汁淤积动物血清胆汁酸、胆红素水平和肝脏胆汁酸水平,减轻胆汁淤积性肝损伤和纤维化;还可通过降血脂作用抑制肝外脂质在肝脏沉积、抑制肝脏脂质生物合成和促进脂质代谢,阻滞肝脂肪变的发生和发展。     

桐叶中齐墩果酸和熊果酸的薄层色谱鉴别

目的 建立桐叶齐墩果酸和熊果酸的TLC鉴别方法。方法 将点于硅胶G板上的样品点以1%碘-二氯甲烷溶液对斑点进行原位预处理,环已烷-乙酸乙酯-冰醋酸(10：3：0.5)为展开剂。结果 桐叶中齐墩果酸和熊果酸能够达到有效的分离和检识。结论 本TLC法简便、可靠,使桐叶鉴别更具客观性和专属性。     

高效液相色谱法测定枇杷叶中熊果酸和齐墩果酸含量

目的建立高效液相色谱法同时测定枇杷叶中熊果酸和齐墩果酸含量.方法Lichrospher C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,甲醇水冰醋酸-三乙胺(90100.030.06)为流动相,流速为0.8 mL·min-1,检测波长为215 nm.结果熊果酸、齐墩果酸能达到基线分离(Rs＞1.65),两者在0.4～4.0μg范围内线性关系良好.结论此方法简便、准确、重现性好.     

高效液相色谱法测定胃炎停胶囊中齐墩果酸、熊果酸的含量

目的:建立HPLC法测定胃炎停胶囊中齐墩果酸、熊果酸的含量.方法:以SB-C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm)为分离柱,流动相:甲醇-水(85∶15),检测波长:220 nm.结果:齐墩果酸在0.36～1.80 μg范围内线性关系良好,r=0.9998,样品中齐墩果酸的含量为3.68%(mg/g),其回收率为:97.40%, RSD为2.10%(n=5);熊果酸在0.36～1.44 μg范围内线性关系良好,r=0.9980,样品中熊果酸的含量为6.49%(mg/g), 其回收率为101.21%,RSD为2.40%(n=5).结论:本法简便、准确、可靠.     

胶束毛细管电泳测定枇杷叶中熊果酸和齐墩果酸的含量

目的:建立测定枇杷叶中熊果酸和齐墩果酸含量的毛细管电泳方法。方法:采用胶束毛细管电泳法(MECC),未涂层弹性石英毛细管(75 μm×60 cm,有效长度50 cm);压力进样,压力:3.0×10~3 Pa;进样时间:5 s;分离电压:24 kV;柱温:25℃;检测波长:200 nm;运行缓冲液:30 mmol·L~(-1) SDS,20 mmol·L~(-1)羟丙基-β-环糊精,5%乙腈,40 mmol·L~(-1)硼砂溶液(pH9.4);运行时间:30 min。结果:测得熊果酸和齐墩果酸的线性范围分别为42.5～680 μg·mL~(-1)(r=0.9989)和33.0～660μg·mL~(-1)(r=0.9994),平均回收率(n=5)分别为98.1%(RSD 为3.3%)和97.8%(RSD 为2.9%)。结论:方法准确可靠,适合于枇杷叶中熊果酸和齐墩果酸的含量测定。     

高效液相色谱法测定山楂精降脂片中齐墩果酸和熊果酸含量

目的 建立高效液相色谱法(HPLC)测定山楂精降脂片中齐墩果酸和熊果酸的含量,有效地控制产品质量。 方法 采用Agilent Zorbax SB C₁₈ 柱(250 mm×4.6 mm,5 μm),以甲醇-0.06 mol/L乙酸铵(85:15)为流动相,流速为0.8 ml/min;检测波长为210 nm;柱温为25 ℃。 结果 齐墩果酸和熊果酸分别在0.124~2.48 μg(r=0.999 7)和0.498~9.96 μg(r=0.999 8)范围内与其峰面积呈良好线性关系。测得齐墩果酸平均回收率为96.9%,RSD为1.26%;熊果酸平均回收率为100.4%,RSD为2.6%。 结论 山楂精降脂片质量稳定,质控方法简便、准确,结果可靠、重现性好 。